Procardia 30mg Nifedipine 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

プロカルディア 30mg とは何ですか? どのように使用されますか?

Procardia は、胸痛 (狭心症)、高血圧 (高血圧)、肺高血圧症の症状を治療するために使用される処方薬です。 Procardia 30mg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

プロカルジアは、カルシウム チャネル遮断薬と呼ばれる種類の薬に属します。カルシウムチャネルブロッカー、ジヒドロフィリジン。

プロカルジアが子供に安全で効果的であるかどうかは不明です.

プロカルジアの考えられる副作用は何ですか?

プロカルディアは、次のような深刻な副作用を引き起こす可能性があります。

• 熱、
• 喉の痛み、
• 燃える目、
• 皮膚の痛み、
• 水ぶくれやはがれを伴う赤または紫の皮膚発疹、
• 胸の痛みが悪化し、
• ドキドキする心臓の鼓動、
• 胸の中でときめき、
• 立ちくらみ、
• 手や足のむくみ、
• 胃の上部の痛み、および
• 皮膚や目の黄変（黄疸）

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

Procardia 30mg の最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 腫れ、
• 紅潮（熱感、赤み、ヒリヒリ感）、
• 頭痛、
• めまい、
• 吐き気、
• 胸焼けと
• 脱力感または疲労感

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、プロカルジアのすべての可能な副作用ではありません.詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

説明

ＰＲＯＣＡＲＤＩＡ（登録商標）（ニフェジピン）は、カルシウムチャネル遮断薬である薬理学的薬剤のクラスに属する抗狭心症薬である。ニフェジピンは、3,5-ピリジンジカルボン酸、1,4-ジヒドロ-2,6-ジメチル-4-(2-ニトロフェニル)-、ジメチルエステル、C17H18N2O6 であり、構造式:

ニフェジピンは黄色の結晶性物質で、水にはほとんど溶けませんが、エタノールには溶けます。分子量は 346.3 です。 PROCARDIA カプセルは、経口投与用のソフト ゼラチン カプセルとして処方され、それぞれに 10 mg のニフェジピンが含まれています。

製剤中の不活性成分は次のとおりです。グリセリン。ハッカ油;ポリエチレングリコール;ソフトゼラチンカプセル（Yellow 6を含み、赤色酸化鉄およびその他の不活性成分を含む場合があります）;そして水。 10mgカプセルにはサッカリンナトリウムも含まれています。

適応症

血管痙攣性狭心症

PROCARDIA (ニフェジピン) は、次の基準のいずれかによって確認された血管痙攣性狭心症の管理に適応されます: 1) ST セグメントの上昇を伴う安静時の狭心症の古典的なパターン、2) エルゴノビンによって誘発される狭心症または冠動脈痙攣、または 3) 血管造影で示される冠動脈痙攣。血管造影を受けた患者では、上記の基準が満たされていれば、重大な固定閉塞性疾患の存在は血管痙攣性狭心症の診断と相容れないものではありません。 PROCARDIA 30mg は、臨床症状が血管痙攣成分の可能性を示唆しているが、血管痙攣が確認されていない場合にも使用できます。たとえば、労作時の痛みの閾値が変動する場合、または狭心症が硝酸塩および/または十分な用量のベータ遮断薬に抵抗性がある場合です。

慢性安定狭心症（古典的努力関連狭心症）

PROCARDIA 30mg は、血管痙攣の証拠のない慢性安定狭心症 (努力関連狭心症) の管理に適応されます。ベータ遮断薬および/または有機硝酸塩の適切な用量にもかかわらず症状が残る患者、またはこれらの薬剤に耐えられない患者です。

慢性安定狭心症 (努力関連狭心症) では、PROCARDIA は最大 8 週間の対照試験で狭心症の頻度を減らし、運動耐性を高める効果がありましたが、これらの患者における持続的な有効性の確認と長期的な安全性の評価は不完全です。 .

少数の患者を対象とした対照研究では、PROCARDIA 30mg と β 遮断薬の併用が慢性安定狭心症患者に有益である可能性があることが示唆されていますが、特に左心室機能が損なわれている患者において、同時治療の効果を自信を持って予測するには、入手可能な情報が十分ではありません。または心臓の伝導異常。このような併用療法を導入する場合、薬の併用効果により重度の低血圧が発生する可能性があるため、血圧を注意深く監視するように注意する必要があります。 （見る 警告 .)

投薬と管理

狭心症の抑制に必要で、患者が許容できる PROCARDIA 30mg の投与量は、滴定によって確立する必要があります。過剰な用量は、低血圧を引き起こす可能性があります。

治療は 10 mg カプセルで開始する必要があります。開始用量は 10 mg カプセル 1 個で、丸ごと 1 日 3 回飲み込みます。通常の有効量の範囲は、1 日 3 回 10 ～ 20 mg です。一部の患者、特に冠動脈けいれんの証拠がある患者は、高用量、より頻繁な投与、またはその両方にのみ反応します。このような患者では、20～30 mg を 1 日 3 ～ 4 回服用すると効果的です。 1 日 120 mg を超える用量が必要になることはめったにありません。 1 日あたり 180 mg を超える摂取は推奨されません。

ほとんどの場合、PROCARDIA 滴定は 7 ～ 14 日の期間にわたって行う必要があります。これにより、医師は各用量レベルに対する反応を評価し、より高い用量に進む前に血圧を監視できます。

症状が正当化される場合、患者を頻繁に評価することを条件に、滴定をより迅速に進めることができます。患者の身体活動レベル、発作の頻度、および舌下ニトログリセリン消費量に基づいて、PROCARDIA 30mg の用量は、3 日間で 10 mg から 20 mg に、その後 30 mg に増量される場合があります。

注意深く観察している入院患者では、虚血による痛みや不整脈をコントロールするために、必要に応じて 4 ～ 6 時間かけて 10 mg ずつ増量することができます。 1 回の投与量が 30 mg を超えることはめったにありません。

ニフェジピンとグレープフルーツ ジュースの併用は避けてください。 臨床薬理学 と 薬物相互作用 ）。

プロカルディアの中止による「リバウンド効果」は観察されていません。ただし、PROCARDIA の中止が必要な場合は、医師の監督の下で投与量を徐々に減らしてください。

他の抗狭心症薬との併用

舌下ニトログリセリンは、狭心症の急性症状をコントロールするために、特に PROCARDIA 滴定中に必要に応じて服用することができます。見る 薬物相互作用 、PROCARDIA 30mg とベータ遮断薬または長時間作用型硝酸塩との併用に関する情報。

供給方法

プロカルディア ソフト ゼラチン カプセルは次のように供給されます。

100本入り：10mg（ NDC 0069-2600-66)

カプセルは、光と湿気から保護し、製造元の元の容器で 59° ～ 77°F (15° ～ 25°C) に制御された室温で保管する必要があります。

配布元: Pfizer Labs, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. 改訂: 2016 年 7 月

副作用

副作用が自然発生的に報告された複数回投与の米国および外国の対照研究では、副作用は頻繁に発生しましたが、一般的に深刻ではなく、治療の中止または用量調整が必要になることはめったにありませんでした。そのほとんどは、PROCARDIA の血管拡張作用によるものと予想されていました。

また、米国では 2,100 人を超える患者が制御不能な大規模な経験をしています。ほとんどの患者は血管痙攣性または抵抗性狭心症を患っており、約半数はベータアドレナリン遮断薬による併用治療を受けていました。最も一般的な有害事象は次のとおりです。

発生率 約10%

心臓血管： 末梢浮腫

中枢神経系： めまいまたは立ちくらみ

胃腸： 吐き気

全身性: 頭痛と紅潮、衰弱

発生率 約5%

心臓血管： 一過性低血圧

発生率2%以下

心臓血管： 動悸

呼吸器: 鼻や胸の詰まり、息切れ

胃腸： 下痢、便秘、けいれん、鼓腸

筋骨格: 炎症、関節のこわばり、筋肉のけいれん

中枢神経系： 震え、神経過敏、神経質、睡眠障害、かすみ目、平衡感覚の障害

他の： 皮膚炎、かゆみ、蕁麻疹、発熱、発汗、悪寒、性的困難

発生率 約0.5%

心臓血管： 失神（主に初回投与および/または投与量の増加を伴う）、紅斑痛

0.5%未満の発生率

血液学: 血小板減少症、貧血、白血球減少症、紫斑病

胃腸： アレルギー性肝炎

顔と喉： 血管性浮腫（少数の患者で呼吸困難を伴う大部分が口腔咽頭浮腫）、歯肉過形成

中枢神経系: うつ病、妄想症候群

特別な感覚: 血漿レベルのピーク時の一時的な失明、耳鳴り

泌尿生殖器: 夜間頻尿、多尿

他の： ANA（+）を伴う関節炎、剥脱性皮膚炎、女性化乳房

筋骨格: 筋肉痛

これらの副作用のいくつかは、用量に関連しているようです。末梢性浮腫は、1 日あたり 60 mg 未満の用量では 25 人に約 1 人の患者で、1 日あたり 120 mg 以上では約 8 人に 1 人の患者で発生しました。一過性の低血圧は、一般に軽度から中程度の重症度であり、治療の中止を必要とすることはめったになく、1 日 60 mg 未満で 50 人の患者に 1 人、1 日 120 mg 以上で 20 人の患者に 1 人で発生しました。

ごくまれに、PROCARDIA 30mg 療法の導入が狭心症の痛みの増加と関連していました。一過性の片側視力喪失も発生しています。

さらに、これらの患者の疾患の自然経過と容易に区別できない、より深刻な有害事象が観察されました。しかし、これらの出来事の一部または多くが薬物に関連していた可能性は残っています。患者の約 4% で心筋梗塞が発生し、約 2% でうっ血性心不全または肺水腫が発生しました。心室性不整脈または伝導障害は、それぞれ患者の 0.5% 未満で発生しました。

PROCARDIA 30mg と β 遮断薬の併用療法を受けた 1,000 人を超える患者のサブグループでは、有害な経験のパターンと発生率は、PROCARDIA（ニフェジピン）で治療された患者のグループ全体と変わらなかった. （見る 予防 .)

うっ血性心不全および狭心症と診断された約 250 人の患者のサブグループ (全患者集団の約 10%) では、めまいまたは立ちくらみ、末梢性浮腫、頭痛、または紅潮がそれぞれ 8 人に 1 人の患者で発生しました。低血圧は、患者の 20 人に約 1 人で発生しました。約 250 人に 1 人の患者で失神が発生しました。 心筋梗塞またはうっ血性心不全の症状は、それぞれ 15 人に 1 人の患者で発生しました。

市販後の経験では、まれにニフェジピンによる剥脱性皮膚炎の報告があります。剥脱性または水疱性皮膚の有害事象（多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症など）および光線過敏反応のまれな報告があります。急性汎発性発疹性膿疱症も報告されています。

薬物相互作用

βアドレナリン遮断薬

（見る 適応症と使用法 と 警告 .) 非比較臨床試験における 1400 人を超える患者の経験から、PROCARDIA 30mg とベータ遮断薬の併用投与は通常十分に許容されることが示されていますが、この組み合わせがうっ血性心不全の可能性を高める可能性があることを示唆する文献報告が時折あります。重度の低血圧、または狭心症の悪化。

長時間作用型硝酸塩

PROCARDIA 30mg は硝酸塩と安全に併用投与できますが、この組み合わせの抗狭心症の有効性を評価する対照研究はありません。

ジギタリス

ジゴキシン値が上昇した患者の報告が散見されており、ジゴキシンとニフェジピンの間に相互作用の可能性があるため、ニフェジピンの開始、調整、および中止時にジゴキシン値を監視して、デジタル化の過剰または不足を回避することをお勧めします。 .

キニジン

キニジンとニフェジピンの間の相互作用（キニジンの血漿レベルの低下を伴う）のまれな報告があります.

クマリン抗凝固剤

プロカルディアが投与されたクマリン系抗凝固薬を服用している患者で、プロトロンビン時間が増加したというまれな報告があります。しかし、PROCARDIA 療法との関係は不明です。

シメチジン

6 人の健康なボランティアを対象とした研究では、1 日あたり 1000 mg のシメチジンと 1 日あたり 40 mg のニフェジピンを 1 週間摂取した後、ピーク ニフェジピン血漿レベル (80%) と曲線下面積 (74%) の有意な増加が示されました。日。ラニチジンは、より小さく、有意でない増加をもたらしました。この効果は、おそらくニフェジピンの初回通過代謝に関与する酵素系である肝臓のシトクロム P-450 に対するシメチジンの既知の阻害によって媒介される可能性があります。現在シメチジンを投与されている患者にニフェジピン療法を開始する場合は、慎重に滴定することをお勧めします。

ニフェジピンは CYP3A4 によって代謝されます。 CYP3A4 のインデューサーであるフェニトインとニフェジピンの同時投与は、ニフェジピンへの全身曝露を約 70% 低下させます。ニフェジピンとフェニトインまたは既知の CYP3A4 誘導剤との併用を避けるか、代替の降圧療法を検討してください。

フルコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ネファゾドン、フルオキセチン、サキナビル、インジナビル、ネルフィナビルなどの CYP3A 阻害剤を併用すると、ニフェジピンへの曝露が増加する可能性があります。慎重なモニタリングと用量調整が必要な場合があります。これらの薬剤と同時にニフェジピンを投与する場合は、利用可能な最低用量でニフェジピンを開始することを検討してください。

その他の相互作用

グレープフルーツジュース

ニフェジピンとグレープフルーツ ジュースの同時投与により、ニフェジピンの AUC と Cmax が約 2 倍になり、半減期は変化しませんでした。血漿濃度の上昇は、CYP 3A4 関連の初回通過代謝の阻害に起因する可能性が最も高い。ニフェジピンを服用している間は、グレープフルーツとグレープフルーツ ジュースの摂取を避けてください。

警告

過度の低血圧

ほとんどの患者では、PROCARDIA 30mg の降圧効果は控えめで忍容性は良好ですが、時折、過剰で忍容性の低い低血圧の患者がいます。これらの反応は、通常、最初の滴定時またはその後の用量調整時に発生します。患者が PROCARDIA 30mg 単独で過度の低血圧を経験することはめったにありませんが、これは併用ベータ遮断薬療法を受けている患者でより一般的である可能性があります。この目的には承認されていませんが、PROCARDIA およびその他の即時放出型ニフェジピン カプセルは、血圧の急激な低下のために (経口および舌下で) 使用されています。いくつかの十分に文書化された報告は、即時放出ニフェジピンがこのように使用されたときの重度の低血圧、心筋梗塞、および死亡の症例を説明しています. PROCARDIA カプセルは、血圧の急激な低下には使用しないでください。

高用量フェンタニル麻酔を使用した冠動脈バイパス手術を受けた患者で、ベータ遮断薬と一緒に PROCARDIA 30mg を投与された患者で、重度の低血圧および/または必要な水分量の増加が報告されています。高用量のフェンタニルとの相互作用は、PROCARDIA とベータ遮断薬の組み合わせによるものと思われますが、PROCARDIA 30mg 単独、低用量のフェンタニル、他の外科的処置、または他の麻薬性鎮痛薬との併用で発生する可能性はありません。除外する。高用量フェンタニル麻酔を使用する手術が予定されている PROCARDIA 治療患者では、医師はこれらの潜在的な問題を認識し、患者の状態が許せば、PROCARDIA 30mg が洗い流されるのに十分な時間 (少なくとも 36 時間) を与える必要があります。手術前の身体。

狭心症および/または心筋梗塞の増加

まれに、患者、特に重度の閉塞性冠動脈疾患を有する患者は、PROCARDIA 30mg の開始時または増量時に、狭心症または急性心筋梗塞の頻度、期間、および/または重症度の増加が十分に記録されています。この効果のメカニズムは確立されていません。

いくつかのよく管理された無作為化試験では、心筋梗塞を起こしたばかりの患者における即時放出ニフェジピンの使用が研究されました。これらの試験のいずれにおいても、即時放出型ニフェジピンが利益をもたらすとは思われませんでした.一部の試験では、即時放出型ニフェジピンを投与された患者は、プラセボを投与された患者よりも有意に悪い転帰を示しました。 PROCARDIA 30mg カプセルは、心筋梗塞後の最初の 1 週間または 2 週間以内に投与すべきではありません。

本態性高血圧での使用

PROCARDIA 30mg およびその他の即時放出型ニフェジピン カプセルも本態性高血圧の長期管理に使用されていますが、PROCARDIA 30mg カプセルはこの目的で承認されておらず、適切な用量または用量間隔を定義するための適切に管理された研究は実施されていません。そんな治療に。 PROCARDIA 30mg カプセルは、本態性高血圧の管理には使用しないでください。

ベータ遮断薬の離脱

ベータ遮断薬から最近離脱した患者は、おそらくカテコールアミンに対する感受性の増加に関連して、狭心症の増加を伴う離脱症候群を発症する可能性があります. PROCARDIA 30mg 治療の開始は、この発生を防ぐことはできず、反射カテコールアミンの放出を誘発することによって、それを悪化させることが予想される. β遮断薬の離脱とPROCARDIAの開始の設定で、狭心症の増加が時折報告されています。 PROCARDIA を開始する前にベータ遮断薬を突然中止するのではなく、可能であればベータ遮断薬を漸減することが重要です。

うっ血性心不全

まれに、通常はベータ遮断薬を投与されている患者が、PROCARDIA を開始した後に心不全を発症したことがあります。タイトな大動脈弁狭窄症の患者は、大動脈弁を通過する固定インピーダンスのために、PROCARDIA 30mg のアンロード効果がこれらの患者にとってあまり有益でないと予想されるため、このようなイベントのリスクが高くなる可能性があります。

予防

全般的

低血圧

PROCARDIA は末梢血管抵抗を低下させるため、初回投与時および PROCARDIA 30mg の滴定時に血圧を注意深くモニタリングすることをお勧めします。血圧を下げることが知られている薬をすでに服用している患者には、特に注意深く観察することをお勧めします。 （見る 警告 .)

末梢性浮腫

軽度から中等度の末梢浮腫は、典型的には動脈血管拡張に関連し、左心室機能不全によるものではなく、PROCARDIA (ニフェジピン) で治療された患者の約 10 人に 1 人に発生します。この浮腫は主に下肢に発生し、通常は利尿療法に反応します。狭心症にうっ血性心不全が合併している患者では、この末梢性浮腫と左心室機能障害の増加による影響とを区別するように注意する必要があります。

臨床検査

まれに、通常は一過性ですが、時折、アルカリホスファターゼ、CPK、LDH、SGOT、および SGPT などの酵素の有意な上昇が認められています。 PROCARDIA 療法との関係は、ほとんどの場合不確かですが、一部の場合は可能性があります。これらの実験室の異常が臨床症状と関連していることはめったにありません。ただし、黄疸の有無にかかわらず胆汁うっ滞が報告されています。アレルギー性肝炎のまれな例が報告されています。

PROCARDIA 30mg は、他のカルシウム チャネル遮断薬と同様に、in vitro で血小板凝集を減少させます。限られた臨床研究では、一部の PROCARDIA 患者で血小板凝集が中程度ではあるが統計的に有意に減少し、出血時間が増加したことが示されています。これは、血小板膜を通過するカルシウム輸送の阻害の機能であると考えられています。これらの所見の臨床的意義は実証されていません。

溶血性貧血の有無にかかわらず、直接クームス試験で陽性が報告されていますが、プロカルディアの投与と溶血を含むこの臨床検査の陽性との因果関係は特定できませんでした。

PROCARDIA 30mg は腎機能障害の患者に安全に使用され、有益な効果を発揮することが報告されていますが、特定のケースでは、既存の慢性腎不全の患者で BUN と血清クレアチニンのまれな可逆的な上昇が報告されています。 PROCARDIA 療法との関係は、ほとんどの場合不確かですが、一部の場合は可能性があります。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

ニフェジピンはラットに 2 年間経口投与され、発がん性は示されませんでした。交配前にラットに投与した場合、ニフェジピンはヒトの最大推奨用量の約 5 倍の用量で受精率の低下を引き起こしました。ニフェジピンの推奨用量を服用している限られた数の不妊男性から得られたヒト精子が、in vitroで卵子に結合して受精する能力が可逆的に低下したという文献報告があります. in vivo 変異原性試験は陰性でした。

妊娠

ニフェジピンは、フェニトインについて報告されたものと同様の指の異常を含む、ラットとウサギで催奇形性の所見を生み出すことが示されています。デジタル異常は、ジヒドロピリジンクラスの他のメンバーで発生することが報告されており、おそらく子宮血流の低下の結果です.ニフェジピンの投与は、発育不全の胎児（ラット、マウス、ウサギ）、肋骨の奇形（マウス）、口蓋裂（マウス）、小さな胎盤および未発達の絨毛膜絨毛（サル）、胚性胎児死亡（ラット、マウス、ウサギ）、および妊娠の長期化/新生児生存率の低下（ラット;他の種では評価されていません）。 mg/kg ベースでは、動物における催奇形性胚毒性または胎児毒性作用に関連するすべての用量が、ヒトの最大推奨用量である 120 mg/日よりも高かった (5 ～ 50 倍)。 mg/m²ベースでは、ヒトの最大推奨用量よりも高い用量も低い用量もありましたが、すべてが1桁以内でした.サルの胎盤毒性に関連する投与量は、mg/m² ベースでヒトの最大推奨投与量と同等かそれ以下でした。

妊娠中の女性を対象とした、十分に管理された研究はありません。 PROCARDIA は、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

授乳

ニフェジピンは母乳を通じて移行します。 PROCARDIA は、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、授乳中に使用する必要があります。

小児用

小児患者における安全性と有効性は確立されていません。小児集団での使用は推奨されません。

高齢者の使用

年齢は、ニフェジピンの薬物動態に大きな影響を与えるようです。高齢者ではクリアランスが減少し、AUCが高くなります。これらの変化は、腎機能の変化によるものではありません（ 臨床薬理学 、 薬物動態 ）。

過剰摂取

ニフェジピンの過剰摂取の経験は限られています。一般に、顕著な低血圧につながるニフェジピンの過剰摂取には、心血管機能と呼吸機能のモニタリング、四肢の挙上、カルシウム注入、昇圧剤、輸液の賢明な使用など、積極的な心血管サポートが必要です。ニフェジピンのクリアランスは、肝機能障害のある患者では延長されると予想されます。ニフェジピンはタンパク質結合性が高いため、透析は何の役にも立たないでしょう。ただし、プラズマフェレーシスは有益な場合があります。

禁忌

-PROCARDIAに対する既知の過敏反応。

臨床薬理学

プロカルディアは、カルシウムイオン流入阻害剤（スローチャネルブロッカーまたはカルシウムイオンアンタゴニスト）であり、心筋および平滑筋へのカルシウムイオンの膜貫通流入を阻害します。心筋と血管平滑筋の収縮プロセスは、特定のイオン チャネルを介したこれらの細胞への細胞外カルシウム イオンの移動に依存しています。 PROCARDIA 30mg は、血清カルシウム濃度を変化させることなく、心筋および血管平滑筋の細胞膜を通過するカルシウムイオンの流入を選択的に阻害します。

作用機序

この阻害によって狭心症が緩和される正確な手段は完全には解明されていませんが、少なくとも次の 2 つのメカニズムが含まれます。

冠動脈痙攣の緩和と予防

PROCARDIA は、正常領域と虚血領域の両方で主冠動脈と冠動脈細動脈を拡張し、自発的またはエルゴノビン誘発の冠動脈痙攣の強力な阻害剤です。この特性は、冠状動脈けいれん患者の心筋酸素供給を増加させ、血管痙攣性（プリンツメタルまたはその変形）狭心症におけるPROCARDIA 30mgの有効性に関与しています。この効果が古典的狭心症で何らかの役割を果たすかどうかは明らかではありませんが、運動耐性の研究では、酸素利用の広く受け入れられている尺度である最大運動率-圧力積の増加は示されていません.これは、一般に、冠状動脈のけいれんの軽減または拡張が古典的狭心症の重要な要因ではないことを示唆しています。

酸素利用の削減

PROCARDIA は、末梢細動脈を拡張し、心臓が作用する全末梢抵抗 (後負荷) を減らすことにより、安静時および特定の運動レベルでの動脈圧を定期的に低下させます。この心臓の負荷軽減により、心筋のエネルギー消費と酸素要求量が減少し、おそらく慢性安定狭心症における PROCARDIA の有効性が説明されます。

薬物動態と代謝

PROCARDIA は、経口投与後、迅速かつ完全に吸収されます。薬物は、経口投与後 10 分で血清中に検出され、約 30 分で血中濃度がピークに達します。バイオアベイラビリティは、10 ～ 30 mg の用量に比例します。半減期は用量によって大きく変化しません。 PROCARDIA カプセルを経口投与し、丸ごと飲み込んだ場合、噛んで飲み込んだ場合、または噛んで舌下に保持した場合、相対的なバイオアベイラビリティにほとんど差はありません。ただし、飲み込む前にカプセルを噛むと、カプセルをそのまま飲み込んだ場合よりも血漿濃度がわずかに早くなります (10 mg の 10 分後 27 ng/mL)。 PROCARDIA 30mg は、血清タンパク質と強く結合します。 PROCARDIA は不活性代謝物に広範囲に変換され、PROCARDIA 30mg の約 80% と代謝物は腎臓を介して排出されます。ニフェジピンの消失半減期は約 2 時間です。肝臓の生体内変化がニフェジピンの体内動態の主な経路であるため、慢性肝疾患患者では薬物動態が変化する可能性があります。肝機能障害（肝硬変）の患者は、健康なボランティアよりもニフェジピンの半減期が長く、バイオアベイラビリティが高い。ニフェジピンの血清タンパク質結合度は高い（92～98%）。腎臓または肝臓に障害のある患者では、タンパク質結合が大幅に低下する可能性があります。

静脈内投与後、ニフェジピンのクリアランスは、若い健康な被験者と比較して、高齢の健康な被験者では 33% 減少しました。

血行動態

他の低速チャネル遮断薬と同様に、PROCARDIA は、孤立した心筋組織に対して負の変力作用を発揮します。これは、血管拡張効果に対する反射反応のため、無傷の動物や人間に見られることはめったにありません.男性では、PROCARDIA 30mg は末梢血管抵抗の減少と収縮期圧および拡張期圧の低下を引き起こし、通常は適度な (収縮期 5 ～ 10 mm Hg) ですが、時にはそれよりも大きくなる場合もあります。通常、血管拡張に対する反射反応である心拍数のわずかな増加があります。心室機能が正常な患者の心機能の測定では、通常、駆出率、左心室拡張終期圧 (LVEDP)、または容積 (LVEDV) に大きな影響を与えることなく、心係数のわずかな増加が見られます。心室機能障害のある患者では、ほとんどの急性研究で、駆出率の増加と左心室充満圧の低下が示されています。

電気生理学的効果

そのクラスの他のメンバーと同様に、PROCARDIA は、隔離された心筋標本の洞房結節機能と房室伝導を減少させますが、そのような効果は、無傷の動物または人間での研究では見られませんでした.正式な電気生理学的研究では、主に伝導系が正常な患者において、PROCARDIA 30mg は房室伝導を延長したり、洞結節の回復時間を延長したり、洞速度を遅くしたりする傾向はありませんでした。

患者情報

情報が提供されていません。を参照してください。 警告 と 予防 セクション。