Catapres 100mcg Clonidine 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

Catapres とは何ですか? また、どのように使用されますか?

Catapres は、高血圧、注意欠陥多動性障害 (ADHD)、およびがんの痛みの症状を治療するために使用される処方薬です。 Catapres 100mcg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

Catapres 100mcg は、Alpha2 アゴニスト、中枢作用型、ADHD エージェントと呼ばれる薬物のクラスに属します。

Catapres 100mcg が 12 歳未満の子供に安全で効果的かどうかはわかっていません。

カタプレスの副作用にはどのようなものがありますか?

Catapres は、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

• 禁断症状、
• 緊張感、
• 攪拌、
• 頭痛、
• 震え、そして
• 血圧の急激な上昇

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

Catapres 100mcg の最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 口渇、
• めまい、
• 眠気、
• 倦怠感、
• 便秘、
• 頭痛、
• 吐き気と
• 寝つきが悪い（不眠症）

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは Catapres の考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

Ｃａｔａｐｒｅｓ（登録商標）（クロニジン塩酸塩、ＵＳＰ）は、中枢作用性アルファ作動薬降圧剤であり、０．１ｍｇ、０．２ｍｇおよび０．３ｍｇの３つの用量強度で経口投与用の錠剤として入手可能である。 0.1 mg 錠剤は 0.087 mg の遊離塩基に相当します。

不活性成分は、コロイド状二酸化ケイ素、コーンスターチ、二塩基性リン酸カルシウム、FD&C 黄色 6 号、ゼラチン、グリセリン、ラクトース、およびステアリン酸マグネシウムです。 Catapres 0.1 mg 錠には、FD&C 青色 1 号と FD&C 赤色 3 号も含まれています。

クロニジン塩酸塩はイミダゾリン誘導体であり、メソマー化合物として存在します。化学名は2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-2-イミダゾリン塩酸塩です。構造式は次のとおりです。

C9H9Cl2N3 · HClモル。重量266.56

クロニジン塩酸塩は、無臭、苦味、白色の結晶性物質で、水とアルコールに溶けます。

適応症

カタプレス錠は、高血圧症の治療に適応されています。カタプレス錠は、単独で、または他の降圧剤と併用して使用することができます。

投薬と管理

大人

Catapres® (塩酸クロニジン、USP) 錠剤の用量は、患者の個々の血圧反応に応じて調整する必要があります。以下は、その管理に関する一般的なガイドです。

初回投与量

0.1 mg 錠を 1 日 2 回（朝と就寝前）服用してください。高齢の患者は、初回投与量を減らすことで効果が得られる場合があります。

維持量

望ましい反応が得られるまで、必要に応じて 1 日あたり 0.1 mg ずつ追加してもよいでしょう。就寝時に経口 1 日用量の大部分を服用すると、口渇と眠気の一時的な調整効果を最小限に抑えることができます。最も一般的に使用される治療用量は、分割用量で与えられた 1 日あたり 0.2 mg から 0.6 mg の範囲です。研究では、2.4 mg が 1 日最大有効量であることが示されていますが、これほど高い用量が採用されることはめったにありません。

腎障害

腎機能障害のある患者は、初期用量を減らすことで効果が得られる場合があります。患者を注意深く監視する必要があります。ルーチンの血液透析では最小限の量のクロニジンしか除去されないため、透析後にクロニジンを追加投与する必要はありません。

供給方法

Catapres® (塩酸クロニジン、USP) 錠剤は、次のように供給されます。

25°C (77°F) で保管してください。 15°-30°C (59°-86°F) まで許容されるエクスカーション [見る USP制御の室温 ]。

遮光性の密閉容器に分注してください。

販売元: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield, CT 06877 USA.製造元: Boehringer Ingelheim Promeco SA de CV, Mexico City, Mexico.ライセンス元: Boehringer Ingelheim, International GmbH、医療に関するお問い合わせ先: (800) 542-6257 または (800) 459-9906。改訂: 2012 年 5 月

副作用

ほとんどの副作用は軽度であり、継続的な治療により減少する傾向があります。最も頻度が高いのは (用量に関連しているように見える) 口渇であり、100 人の患者のうち約 40 人に発生します。眠気、100分の33程度。めまい、100分の16程度。便秘と鎮静、それぞれ約 100 分の 10。

カタプレス錠 100mcg を服用している患者では頻度の低い以下の有害事象も報告されていますが、多くの患者は併用薬を服用しており、因果関係は確立されていません。

全身: 疲労、発熱、頭痛、蒼白、脱力感、禁断症状。また、弱陽性のクームス試験とアルコールに対する感受性の増加も報告されています。

心臓血管： 徐脈、うっ血性心不全、心電図異常（すなわち、洞結節停止、接合部徐脈、高度房室ブロックおよび不整脈）、起立性症状、動悸、レイノー現象、失神、および頻脈。ジギタリス併用の有無にかかわらず、洞性徐脈および房室ブロックの症例が報告されています。

中枢神経系： 動揺、不安、せん妄、妄想的知覚、幻覚（視覚および聴覚を含む）、不眠症、精神的抑うつ、神経過敏、その他の行動変化、感覚異常、落ち着きのなさ、睡眠障害、鮮明な夢または悪夢。

皮膚科： 脱毛症、血管神経性浮腫、蕁麻疹、かゆみ、発疹、蕁麻疹。

胃腸： 腹痛、食欲不振、便秘、肝炎、倦怠感、軽度の一過性肝機能検査異常、吐き気、耳下腺炎、仮性閉塞（結腸仮性閉塞を含む）、唾液腺痛、嘔吐

泌尿生殖器: 性行為の減少、排尿困難、勃起不全、性欲減退、夜間頻尿、尿閉。

血液学: 血小板減少症。

代謝: 女性化乳房、血糖値または血清クレアチンホスホキナーゼの一時的な上昇、および体重増加。

筋骨格: 足のけいれんと筋肉や関節の痛み。

耳鼻咽喉科: 鼻粘膜の乾燥。

眼科： 調節障害、目のかすみ、目の灼熱感、流涙の減少、目の乾き。

薬物相互作用

クロニジンは、アルコール、バルビツレート、またはその他の鎮静薬の CNS 抑制効果を増強する可能性があります。クロニジン塩酸塩を服用している患者が三環系抗うつ薬も服用している場合、クロニジンの降圧効果が低下する可能性があり、クロニジンの用量を増やす必要があります。クロニジンを服用している患者が神経弛緩薬も服用している場合、起立性調節障害（例、起立性低血圧、めまい、疲労）が誘発または悪化する可能性があります。

ジギタリス、カルシウムチャネル遮断薬、ベータ遮断薬など、洞結節機能または房室結節伝導に影響を与えることが知られている薬剤と同時にクロニジンを投与されている患者の心拍数を監視します。ジルチアゼムまたはベラパミルと併用したクロニジンの使用に関連して、入院およびペースメーカー挿入をもたらす洞性徐脈が報告されている。

クロニジンと組み合わせたアミトリプチリンは、ラットの角膜病変の発現を増強します（ 毒物学 ）。

アルコール性せん妄状態の患者の観察に基づいて、クロニジンの高用量の静脈内投与は、ハロペリドールの高静脈内投与の不整脈誘発能（QT延長、心室細動）を増加させる可能性があることが示唆されています.クロニジン経口錠との因果関係および関連性は確立されていません。

警告

出金

患者は、医師に相談せずに治療を中止しないように指示されるべきです。クロニジン治療の突然の中止は、場合によっては、血圧の急激な上昇と血漿中のカテコールアミン濃度の上昇を伴う、またはその後に続く神経質、動揺、頭痛、振戦などの症状をもたらしました.クロニジン療法の中止によるこのような反応の可能性は、高用量の投与または併用ベータ遮断薬治療の継続後に大きくなるようであり、したがって、これらの状況では特別な注意が必要です.クロニジンの離脱後に、高血圧性脳症、脳血管障害、および死亡のまれな例が報告されています。 CATAPRES 錠による治療を中止する場合、離脱症状を避けるために、医師は 2 ～ 4 日かけて徐々に用量を減らす必要があります。

CATAPRES 100mcg 錠剤療法の中止後の血圧の過度の上昇は、クロニジン塩酸塩の経口投与またはフェントラミンの静脈内投与によって元に戻すことができます。ベータ遮断薬とクロニジンを同時に投与されている患者で治療を中止する場合、ベータ遮断薬は、CATAPRES 100mcg 錠剤の段階的な中止の数日前に中止する必要があります。

子供は一般的に嘔吐につながる胃腸の病気を患っているため、突然薬を服用できなくなった結果として、特に高血圧の症状を起こしやすくなる可能性があります。

予防

全般的

Catapres-TTS® (クロニジン) に対する局所的な接触感作を発症した患者では、Catapres-TTS の継続または経口クロニジン塩酸塩療法の代替は、全身性皮膚発疹の発症に関連している可能性があります。

Catapres-TTS に対してアレルギー反応を起こした患者では、経口クロニジン塩酸塩の代用もアレルギー反応 (全身性発疹、蕁麻疹、または血管性浮腫を含む) を誘発する可能性があります。

クロニジンの交感神経遮断作用は、特に他の交感神経遮断薬を服用している患者において、洞結節機能障害および房室 (AV) ブロックを悪化させる可能性があります。クロニジンを服用中に IV アトロピン、IV イソプロテレノールおよび一時的な心臓ペーシングを必要とする重度の徐脈を発症した伝導異常および/または他の交感神経遮断薬を服用している患者の市販後の報告があります。

褐色細胞腫による高血圧症では、カタプレス錠100mcgの治療効果は期待できません。

周術期の使用

Catapres® (塩酸クロニジン、USP) 錠剤の投与は、手術後 4 時間以内に継続し、その後できるだけ早く再開する必要があります。手術中は血圧を注意深く監視し、必要に応じて血圧を制御するための追加の手段を利用できるようにする必要があります。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

クロニジンの慢性食餌投与は、ラット (132 週) またはマウス (78 週) に対して、それぞれ、mg/kg として最大推奨 1 日用量の 46 または 70 倍 (1 日の MRDHD の 9 または 6 倍) を投与された場合、発がん性はありませんでした。 mg/m² 基準)。変異原性に関する Ames 試験または染色体異常誘発性に関するマウス小核試験において、遺伝毒性の証拠はなかった。

オスまたはメスのラットの生殖能力は、150 μg/kg (MRDHD の約 3 倍) もの高用量のクロニジンによって影響を受けませんでした。別の実験では、雌ラットの生殖能力は、500 ～ 2000 μg/kg の用量レベルで影響を受けるように見えました (mg/kg ベースで経口 MRDHD の 10 ～ 40 倍、mg/m² ベースで MRDHD の 2 ～ 8 倍)。 ）。

妊娠

催奇形性効果

妊娠カテゴリーC

Catapres® (クロニジン塩酸塩、USP) 錠剤の経口最大推奨 1 日用量 (MRDHD) の約 3 倍までの用量でウサギで実施された生殖研究では、ウサギにおける催奇形性または胚毒性の可能性の証拠は得られませんでした。しかしラットでは、クロニジンの経口 MRDHD の 1/3 (mg/m² ベースで MRDHD の 1/15) という低用量で、母動物を交配の 2 か月前から継続的に処理した研究で、吸収の増加と関連していました。 .吸収の増加は、母動物が妊娠 6 ～ 15 日に治療された場合、同時または高用量レベル (経口 MRDHD の最大 3 倍) の治療と関連していませんでした。妊娠 1 ～ 14 日に投与されたマウスおよびラットにおける mg/kg ベースの経口 MRDHD、mg/m² ベースの MRDHD の 4 ～ 8 倍 (この研究で使用された最低用量は 500 μg/kg でした)。

妊娠中の女性を対象とした、十分に管理された研究は実施されていません。クロニジンは胎盤関門を通過します（ 臨床薬理学 、 薬物動態 ）。動物の繁殖研究は常に人間の反応を予測できるわけではないため、この薬は明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります.

授乳中の母親

クロニジン塩酸塩は母乳中に排泄されるため、授乳中の女性にカタプレス錠100mcgを投与する場合は注意が必要です。

小児用

小児患者における安全性と有効性は、十分に管理された十分に管理された試験で確立されていません。 警告 、 出金 ）。

過剰摂取

高血圧は早期に発症することがあり、続いて低血圧、徐脈、呼吸抑制、低体温、眠気、反射の低下または欠如、衰弱、易刺激性および縮瞳が続くことがある.中枢神経系抑制の頻度は、大人よりも子供の方が高い可能性があります。大量の過剰摂取は、可逆的な心臓伝導障害または不整脈、無呼吸、昏睡および発作を引き起こす可能性があります.過剰摂取の徴候と症状は、通常、暴露後 30 分から 2 時間以内に発生します。わずか 0.1 mg のクロニジンが子供に毒性の兆候を示しています。

クロニジンの過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。クロニジンの過剰摂取は、CNS 抑制の急速な進行をもたらす可能性があります。したがって、トコンシロップによる嘔吐の誘発は推奨されません。最近または大量に摂取した場合は、胃洗浄が必要になる場合があります。活性炭および/または下剤の投与が有益な場合があります。支持療法には、徐脈に対する硫酸アトロピン、低血圧に対する静脈内輸液および/または昇圧剤、および高血圧に対する血管拡張剤が含まれる場合があります。ナロキソンは、クロニジン誘発性呼吸抑制、低血圧および/または昏睡の管理に有用な補助剤となる可能性があります。ナロキソンの投与により逆説的高血圧が生じることがあるため、血圧を監視する必要があります。透析によってクロニジンの排出が大幅に促進される可能性は低いです。

これまでに報告された最大の過剰摂取は、クロニジン塩酸塩粉末 100 mg を摂取した 28 歳の男性に関係していました。この患者は、高血圧、続いて低血圧、徐脈、無呼吸、幻覚、半昏睡、および心室期外収縮を発症した。集中的な治療の後、患者は完全に回復しました。血漿クロニジンレベルは、1 時間後に 60 ng/ml、1.5 時間後に 190 ng/ml、2 時間後に 370 ng/ml、5.5 および 6.5 時間後に 120 ng/ml でした。マウスとラットでは、クロニジンの経口 LD50 はそれぞれ 206 と 465 mg/kg です。

禁忌

Catapres® (塩酸クロニジン、USP) 錠剤は、クロニジンに対する既知の過敏症のある患者には使用しないでください (以下を参照)。 予防 ）。

臨床薬理学

クロニジンは、脳幹のアルファアドレナリン受容体を刺激します。この作用により、中枢神経系からの交感神経の流出が減少し、末梢抵抗、腎血管抵抗、心拍数、血圧が低下します。 CATAPRES 100mcg 錠は比較的迅速に作用します。患者の血圧は、経口投与後 30 ～ 60 分以内に低下し、最大の低下は 2 ～ 4 時間以内に発生します。腎血流と糸球体濾過率は本質的に変化していません。通常の姿勢反射はそのままです。したがって、起立性症状は軽度でまれです。

ヒトにおける塩酸クロニジンの急性研究では、仰臥位での心拍出量の中程度の減少 (15% から 20%) が示されましたが、末梢抵抗は変化しませんでした。周辺抵抗の。長期治療中、心拍出量は制御値に戻る傾向がありますが、末梢抵抗は減少したままです。クロニジンを投与されたほとんどの患者で脈拍数の低下が観察されていますが、この薬物は運動に対する正常な血行動態反応を変化させません。

一部の患者では降圧効果に対する耐性が生じ、治療の再評価が必要になる場合があります。

患者を対象とした他の研究では、血漿レニン活性の低下とアルドステロンおよびカテコールアミンの排泄の証拠が示されています。これらの薬理学的作用とクロニジンの降圧効果との正確な関係は、完全には解明されていません。

クロニジンは、子供と大人の両方で成長ホルモンの放出を急激に刺激しますが、長期使用で成長ホルモンの慢性的な上昇を引き起こすことはありません.

薬物動態

クロニジンの薬物動態は、100 ～ 600 μg の範囲で用量に比例します。経口投与におけるクロニジンの絶対バイオアベイラビリティは 70% から 80% です。血漿クロニジン濃度のピークは、約 1 ～ 3 時間で達成されます。

静脈内投与後、クロニジンは、約 20 分の分布半減期と 12 ～ 16 時間の範囲の排出半減期を持つ二相性の性質を示します。重度の腎機能障害のある患者では、半減期は最大 41 時間まで増加します。クロニジンは胎盤関門を通過します。ラットの血液脳関門を通過することが示されています。

経口投与後、吸収された用量の約 40% から 60% が 24 時間で未変化の薬物として尿中に回収されます。吸収された量の約 50% が肝臓で代謝されます。食物も患者の人種も、クロニジンの薬物動態に影響を与えません。

排泄機能が正常な患者では、約 0.2 ～ 2.0 ng/mL の血漿濃度で降圧効果が得られます。血漿レベルがさらに上昇しても、降圧効果は高まりません。

毒物学

クロニジン塩酸塩を経口投与したいくつかの研究では、6ヶ月以上治療したアルビノラットで、自発的な網膜変性の発生率と重症度の用量依存的な増加が見られました.イヌとサルの組織分布研究では、脈絡膜におけるクロニジンの濃度が示されました。

ラットで見られる網膜変性を考慮して、クロニジン療法の開始前および開始後に定期的に、908 人の患者の臨床試験中に眼の検査が行われました。これらの 908 人の患者のうち 353 人で、眼の検査が 24 か月以上にわたって実施されました。目の乾きを除いて、薬物関連の異常な眼科的所見は記録されておらず、網膜電図や黄斑部眩惑などの専門的な検査によると、網膜機能は変化していませんでした。

アミトリプチリンと組み合わせて、塩酸クロニジンを投与すると、5日以内にラットに角膜病変が発生しました。

患者情報

患者は、医師の助言なしに CATAPRES 100mcg 錠剤の治療を中断しないように注意する必要があります。

患者はクロニジンの使用により鎮静効果、めまい、または調節障害を経験する可能性があるため、車両の運転や器具や機械の操作などの活動に従事することについて患者に注意してください.また、この鎮静効果は、アルコール、バルビツレート、またはその他の鎮静薬の併用によって増加する可能性があることを患者に知らせてください。

コンタクトレンズを着用している患者は、カタプレス錠での治療が目の乾燥を引き起こす可能性があることに注意する必要があります.