Hytrin 1mg, 2mg, 5mg Terazosin hydrochloride 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

ハイトリンとは何ですか?また、どのように使用されますか?

Hytrin は、前立腺肥大症 (良性前立腺肥大症) および高血圧症 (高血圧症) の症状を治療するために使用される処方薬です。 Hytrin 1mg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

ハイトリンは、アルファブロッカー、降圧剤と呼ばれる薬のクラスに属しています。 BPH、アルファブロッカー。

ハイトリンが子供に安全で効果があるかどうかはわかっていません。

Hytrin 1mg の副作用の可能性は何ですか?

Hytrin 5mg は、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

• 心臓の鼓動が速くなったり、ドキドキしたり、
• 胸の中でときめき、
• 立ちくらみ、
• 手、足首、または足のむくみ、および
• 痛みを伴う、または4時間以上続く陰茎の勃起

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

ハイトリンの最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 弱点、
• めまい、
• 眠気、
• 鼻づまりや鼻水など
• 腫れ

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、Hytrin の考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

ハイトリン（テラゾシン塩酸塩）は、α-1 選択的アドレナリン受容体遮断薬であり、次の化学名と構造式で表されるキナゾリン誘導体です。

(RS)-ピペラジン、1-(4-アミノ-6,7-ジメトキシ-2-キナゾリニル)-4-[(テトラ-ヒドロ-2-フラニル)カルボニル]-、一塩酸塩、二水和物。

テラゾシン塩酸塩は白色の結晶性物質で、水と等張食塩水に溶けやすく、分子量は 459.93 です。経口摂取用のハイトリン錠（テラゾシン塩酸塩錠）は、1 mg、2 mg、5 mg、または 10 mg のテラゾシンに相当する塩酸テラゾシンを含む 4 つの用量強度で提供されます。

不活性成分

1mg錠：コーンスターチ、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク。

2 mg 錠剤: コーンスターチ、FD&C 黄色 6 号、ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク。

5mg錠：コーンスターチ、酸化鉄、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク。

10 mg 錠剤: コーンスターチ、D&C 黄色 10 号、FD&C 青色 2 号、ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、タルク。

適応症

ハイトリン（テラゾシン塩酸塩）は、症候性良性前立腺肥大症（BPH）の治療に適応されます。迅速な反応があり、約 70% の患者が HYTRIN (terazosin hcl) で治療した場合、尿量の増加と BPH の症状の改善を経験しています。手術、急性尿路閉塞、または BPH のその他の合併症の発生率に対するハイトリン (テラゾシン hcl) の長期的な影響は、まだ決定されていません。

ハイトリン (terazosin hcl) 錠剤は、高血圧の治療にも適応されます。ハイトリン (テラゾシン hcl) 錠剤は、単独で使用することも、利尿薬やベータアドレナリン遮断薬などの他の降圧薬と組み合わせて使用することもできます。

投薬と管理

HYTRIN (terazosin hcl) の投与が数日間中止された場合、最初の投与レジメンを使用して治療を再開する必要があります。

良性前立腺肥大症

初回投与量

就寝時の 1 mg がすべての患者の開始用量であり、初回用量としてこの用量を超えてはなりません。重度の低血圧反応のリスクを最小限に抑えるために、最初の投与中は患者を注意深く観察する必要があります。

その後の投与

用量は、症状および/または流量の望ましい改善を達成するために、1日1回2mg、5mg、または10mgまで段階的に増加する必要があります.臨床反応を得るには、一般に 10 mg を 1 日 1 回投与する必要があります。したがって、有益な反応が得られたかどうかを評価するには、最低 4 ～ 6 週間の 10 mg による治療が必要になる場合があります。一部の患者は、適切な滴定にもかかわらず、臨床反応を達成しない場合があります。追加の患者数人は 20 mg の 1 日用量で効果を示しましたが、この用量について決定的な結論を導き出すには研究対象の患者数が不十分でした。 1 日 20 mg で不十分な、または反応がない患者に高用量を使用することを支持するには、データが不十分です。

他の薬との併用

ハイトリン (テラゾシン hcl) 錠剤を他の降圧薬、特にカルシウム チャネル遮断薬ベラパミルと併用して投与する場合は、重大な低血圧を発症する可能性を避けるために注意が必要です。 HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤と他の降圧薬を併用している場合は、いずれかの薬剤の減量と減量が必要になる場合があります (以下を参照)。 予防 ）。ハイトリン (テラゾシン hcl) と PDE-5 阻害剤の併用投与は、相加的な血圧降下効果と症候性低血圧をもたらす可能性があります。したがって、PDE-5 阻害剤療法は、ハイトリン (テラゾシン hcl) を服用している患者では最低用量で開始する必要があります。

高血圧症

HYTRIN (terazosin hcl) の投与量と投与間隔 (12 または 24 時間) は、患者の個々の血圧反応に応じて調整する必要があります。以下は、その管理のガイドです。

初回投与量

就寝時の 1 mg がすべての患者の開始用量であり、この用量を超えてはなりません。重度の降圧効果の可能性を最小限に抑えるために、この初期投与レジメンを厳密に観察する必要があります。

その後の投与

所望の血圧応答を達成するために、投与量をゆっくりと増加させることができる。通常の推奨用量範囲は、1 日 1 回 1 mg から 5 mg です。ただし、一部の患者は、1 日あたり 20 mg という高用量で効果が得られる場合があります。 20 mg を超える用量では血圧へのさらなる影響は見られず、40 mg を超える用量は研究されていません。投与間隔の最後に血圧をモニターして、投与間隔全体を通して血圧の管理が確実に維持されるようにする必要があります。また、投与後 2 ～ 3 時間に血圧を測定して、最大反応と最小反応が類似しているかどうかを確認し、過度の低血圧反応に起因するめまいや動悸などの症状を評価することも役立つ場合があります。 反応が 24 時間で大幅に減少した場合は、用量を増やすか、1 日 2 回のレジメンの使用を考慮することができます。テラゾシンの投与が数日以上中止された場合は、最初の投与レジメンを使用して治療を再開する必要があります。 臨床試験では、最初の投与量を除いて、投与量は朝に投与されました。

他の薬との併用

（見る その上 )

供給方法

ハイトリン 5mg 錠 (テラゾシン塩酸塩錠) は、次の 4 種類の用量で利用できます。

1mg 、白い錠剤（ アボット「A」のロゴ および Abbo-Code DF): 100 本入り ( NDC 0074-3322-13)。

2mg 、オレンジ色の錠剤（ アボット「A」のロゴ および Abbo-Code DH): 100 本入りボトル ( NDC 0074-3323-13)。

5mg 、黄褐色の錠剤（ アボット「A」のロゴ と Abbo-Code DJ): 100 本入り ( NDC 0074-3324-13)。

10mg 、緑色の錠剤（ アボット「A」のロゴ および Abbo-Code DI): 100 本入りのボトル ( NDC 0074-3325-13)。

推奨ストレージ

86°F (30°C) 以下で保管してください。

アボット研究所。北シカゴ、イリノイ州 60064、米国

副作用

良性前立腺肥大症

治療に伴う有害事象の発生率は、世界中で実施された臨床試験から確認されています。これらの試験中に報告されたすべての有害事象は、有害反応として記録されました。以下に示す発生率は、テラゾシンを 1 日 1 回から 20 mg の用量で投与する 6 つのプラセボ対照試験のデータを組み合わせたものに基づいています。表 1 は、テラゾシン群の発生率が少なくとも 1% であり、プラセボ群の発生率よりも高かった場合、または反応が臨床的に興味深い場合に、これらの試験で患者について報告された有害事象をまとめたものです。無力症、起立性低血圧、めまい、傾眠、鼻づまり/鼻炎、インポテンツのみが、プラセボを投与された患者よりもテラゾシンを投与された患者で有意に (p ≤ 0.05) より一般的でした。尿路感染症の発生率は、プラセボを投与された患者よりもテラゾシンを投与された患者で有意に低かった.低血圧有害事象の発生率の分析（ 予防 ）薬物治療の長さを調整すると、イベントのリスクは治療の最初の7日間で最大になるが、すべての時間間隔で続くことが示されています.

追加の有害事象が報告されていますが、これらは一般に、テラゾシンへの曝露がない場合に発生した可能性のある症状と区別できません.長期非盲検試験で治療を受けた患者の安全性プロファイルは、対照試験で観察されたものと同様でした。

有害事象は通常一過性で軽度または中等度でしたが、治療を中断するほど深刻な場合もありました。プラセボ対照臨床試験では、プラセボ群とテラゾシン群の間で、有害事象による早期終了率に統計的な差はありませんでした。テラゾシン群の 0.5% 以上が治療中止の理由として報告し、プラセボ群よりも多く報告されていることから判断して、気になる有害事象を表 2 に示します。

高血圧症

副作用の有病率は、主に米国で実施された臨床試験から確認されています。これらの試験中に報告されたすべての有害な経験 (イベント) は、有害反応として記録されました。以下に示す有病率は、テラゾシンを 1 日 1 回、単剤療法として、または他の降圧薬と組み合わせて、1 ～ 40 mg の範囲の用量で投与する 14 のプラセボ対照試験のデータを組み合わせたものに基づいています。表 3 は、テラゾシン群の有病率が少なくとも 5% であり、テラゾシン群の有病率が少なくとも 2% であり、プラセボ群の有病率よりも大きかった、これらの試験で患者について報告された有害な経験をまとめたものです。 、または反応が特に興味深い場合。無力症、かすみ目、めまい、鼻づまり、吐き気、末梢性浮腫、動悸、眠気のみが、プラセボを投与された患者よりもテラゾシンを投与された患者で有意に（p

追加の有害反応が報告されていますが、これらは一般に、テラゾシンへの暴露がない場合に発生した可能性のある症状と区別できません.以下の追加の有害反応は、対照または非公開の短期または長期臨床試験でテラゾシンを投与された 1987 年の患者の少なくとも 1% から報告されたか、マーケティング経験中に報告されました。

体全体

胸の痛み、顔のむくみ、発熱、腹痛、首の痛み、肩の痛み

心臓血管系

不整脈、血管拡張

消化器系

便秘、下痢、口渇、消化不良、鼓腸、嘔吐

代謝/栄養障害

痛風

筋骨格系

関節痛、関節炎、関節障害、筋肉痛

神経系

不安、不眠症

呼吸器系

気管支炎、風邪の症状、鼻出血、インフルエンザの症状、咳の増加、咽頭炎、鼻炎

皮膚と付属物

かゆみ、発疹、発汗

特別な感覚

視力異常、結膜炎、耳鳴り

泌尿生殖器系

頻尿、主に閉経後の女性で報告されている尿失禁、尿路感染症。

副作用は通常軽度または中等度でしたが、治療を中断するほど深刻な場合もありました。治療中止理由としてテラゾシン群の0.5%以上が報告され、プラセボ群よりも多く報告されていることから判断した、最も気になる副作用を表4に示します。

市販後の経験

市販後の経験から、ごくまれに、テラゾシン塩酸塩の投与後に患者がアナフィラキシーを含むアレルギー反応を発症する可能性があることが示されています。市販後の調査中に、持続勃起症および血小板減少症の報告がありました。心房細動が報告されています。

白内障手術中、術中フロッピー虹彩症候群 (IFIS) として知られる小さな瞳孔症候群の変種が、α-1 遮断薬療法に関連して報告されています (以下を参照)。 予防 ）。

薬物相互作用

ホスホジエステラーゼ-5 (PDE-5) 阻害剤とハイトリン (テラゾシン hcl) の同時投与は、相加的な血圧低下効果と症候性低血圧をもたらす可能性があります ( 投薬と管理 ）。

対照試験では、ハイトリン (terazosin hcl) 錠剤が利尿薬といくつかのベータアドレナリン遮断薬に追加されました。予期しない相互作用は観察されませんでした。 HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤は、さまざまな併用療法を受けている患者にも使用されています。これらは正式な相互作用研究ではありませんが、相互作用は観察されませんでした。 HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤は、以下の薬物または薬物クラスで少なくとも 50 人の患者に併用されています。 2) 抗生物質 (例、エリスロマイシン、トリメトプリム、スルファメトキサゾール); ３）抗コリン薬／交感神経刺激薬（例、塩酸フェニレフリン、塩酸フェニルプロパノールアミン、塩酸プソイドエフェドリン）； 4) 抗痛風 (例えば、アロプリノール); 5) 抗ヒスタミン薬 (クロルフェニラミンなど); 6)心血管系薬剤(例えば、アテノロール、ヒドロクロロチアジド、メチクロチアジド、プロプラノロール); 7) コルチコステロイド; 8) 胃腸薬 (例えば、制酸剤); 9) 低血糖; 10) 鎮静剤およびトランキライザー (ジアゼパムなど)。

他の薬との併用

テラゾシンとベラパミルが同時に投与された研究 (n=24) では、テラゾシンの平均 AUC0-24 は最初のベラパミル投与後に 11% 増加し、ベラパミル治療の 3 週間後には 24% 増加し、Cmax (25%) が増加しました。および Cmin (32%) は意味します。テラゾシンの平均 Tmax は、ベラパミル治療の 3 週間後に 1.3 時間から 0.8 時間に減少しました。テラゾシンの有無にかかわらず、ベラパミルレベルに統計的に有意な差は見られませんでした。テラゾシンとカプトプリルを併用投与した研究 (n=6) では、カプトプリルの血漿内動態は、テラゾシンの併用投与によって影響を受けず、テラゾシンの最大血漿濃度は、テラゾシンとカプトプリルの投与後の定常状態での用量に比例して増加しました ( 投薬と管理 ）。

警告

失神と「初回投与」効果

ハイトリン (terazosin hcl) 錠剤は、他のアルファアドレナリン遮断薬と同様に、血圧の著しい低下、特に起立性低血圧、および治療の最初の投与または最初の数日間に関連する失神を引き起こす可能性があります。治療を数日間中断してから再開すると、同様の効果が期待できます。急速な投与量の増加または別の降圧薬の導入に関連して、他のαアドレナリン遮断薬でも失神が報告されています。失神は過度の体位性低血圧効果によるものと考えられていますが、時折、毎分 120 ～ 160 回の心拍数を伴う重度の上室性頻拍の発作が失神のエピソードに先行することがあります。さらに、体位性低血圧の症状に対する血液希釈の寄与の可能性を考慮する必要があります。

失神または過度の低血圧の可能性を減らすために、治療は常に、就寝時に与えられる 1 mg 用量のハイトリン (テラゾシン hcl) 錠剤から開始する必要があります。 2 mg、5 mg、および 10 mg の錠剤は初期治療として適応されません。その後、「用法・用量」セクションの推奨事項に従って、用法用量をゆっくりと増やし、追加の降圧薬を慎重に追加する必要があります。患者は、運転や危険な作業など、治療の開始中に失神が発生した場合に怪我をする可能性がある状況を避けるように注意する必要があります。

日間隔で最大 7.5 mg まで単回投与量を増やした初期の調査研究では、初回投与現象に対する耐性は必ずしも発生せず、「初回投与」効果はすべての投与量で観察できました。 HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤を 2.5、5、7.5 mg の用量で投与された被験者 14 人中 3 人で失神エピソードが発生しましたが、これは推奨される初期用量よりも高くなっています。さらに、重度の起立性低血圧 (血圧が 50/0 mmHg に低下) が他の 2 人に見られ、ほとんどの被験者でめまい、頻脈、立ちくらみが発生しました。これらの悪影響はすべて、投与後 90 分以内に発生しました。

3 つのプラセボ対照 BPH 研究 1、2、および 3 では ( 臨床薬理学 ）、テラゾシン治療患者における体位性低血圧の発生率は、それぞれ5.1％、5.2％、および3.7％でした。

HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤で治療された約 2000 人の高血圧患者を対象とした複数回投与の臨床試験では、約 1% の患者で失神が報告されました。失神は必ずしも最初の投与のみに関連していたわけではありません。

失神が発生した場合は、患者を横臥位にし、必要に応じて支持療法を行う必要があります。 HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤の起立効果は、長期使用であっても、服用後すぐにより大きくなるという証拠があります。イベントのリスクは、治療の最初の 7 日間が最も高くなりますが、常に継続します。

持続勃起症

まれに (おそらく数千人の患者に 1 回未満)、テラゾシンや他の α1 拮抗薬が持続勃起症 (痛みを伴う陰茎勃起、何時間も持続し、性交やマスターベーションによって緩和されない) と関連しています。二、三十の事例が報告されています。この状態は、速やかに治療しないと永続的なインポテンスにつながる可能性があるため、患者には状態の深刻さについて説明する必要があります ( 注意事項 - 患者向け情報 ）。

予防

全般的

前立腺がん

前立腺がんと前立腺肥大症は、同じ症状の多くを引き起こします。この 2 つの疾患はしばしば併発します。したがって、前立腺肥大症と考えられる患者は、ハイトリン（テラゾシンhcl）療法を開始する前に、前立腺癌の存在を除外するために検査する必要があります.

術中フロッピー虹彩症候群 (IFIS)

術中フロッピー虹彩症候群 (IFIS) は、白内障手術中に、アルファ 1 遮断薬で治療中または以前に治療された一部の患者で観察されています。この小瞳孔症候群の変種は、術中の灌流に反応してうねる弛緩した虹彩、標準的な散瞳薬による術前の拡張にもかかわらず進行性の術中の縮瞳、水晶体超音波乳化吸引術の切開部に向かって虹彩が脱出する可能性の組み合わせによって特徴付けられます。患者の眼科医は、アイリス フック、アイリス ダイレーター リング、または粘弾性物質の利用など、手術手技の変更に備える必要があります。白内障手術の前にα-1ブロッカー療法を中止しても、利益はないようです。

起立性低血圧

失神は HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤の最も深刻な起立性作用ですが (以下を参照)。 警告 ）、めまい、立ちくらみ、動悸などの血圧低下の他の症状はより一般的であり、高血圧の臨床試験では患者の約28％で発生しました. BPH の臨床試験では、患者の 21% がめまい、低血圧、起立性低血圧、失神、めまいの 1 つ以上を経験しました。そのような出来事が潜在的な問題を表す職業に就いている患者は、特に注意して治療する必要があります。

患者様向け情報

（見る 患者添付文書 )

失神および起立性症状の可能性を、特に治療開始時に患者に認識させ、初回投与後 12 時間、増量後、および治療再開時の治療中断後は、運転や危険な作業を避けるようにしてください。 HYTRIN (terazosin hcl) 療法の開始中に失神が発生した場合に、怪我が発生する可能性がある状況を避けるように注意する必要があります。また、血圧低下の症状が発生した場合は、座ったり横になったりする必要があることを伝えますが、これらの症状は常に起立性であるとは限りません。めまい、立ちくらみ、または動悸が気になる場合は、医師に報告して、用量の調整を検討してください。

また、HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤を使用すると眠気や傾眠が起こる可能性があるため、運転や重機の操作が必要な人には注意が必要であることを患者に説明する必要があります。

患者は、ハイトリン (terazosin hcl) および他の同様の薬物による治療の結果として、持続勃起症の可能性についてアドバイスを受ける必要があります。患者は、ハイトリン (テラゾシン hcl) に対するこの反応は非常にまれであることを知っておく必要があります。

臨床検査

対照臨床試験では、ヘマトクリット、ヘモグロビン、白血球、総タンパク質、アルブミンのわずかではあるが統計的に有意な減少が観察されました。これらの検査結果は、血液希釈の可能性を示唆していました。ハイトリン (terazosin hcl) による 24 か月までの治療は、前立腺特異抗原 (PSA) レベルに有意な影響を与えませんでした。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

HYTRIN (terazosin hcl) は、in vivo および in vitro (エイムズ試験、in vivo 細胞遺伝学、マウスにおける優性致死試験、in vivo チャイニーズハムスター染色体異常試験、および V79 前方変異アッセイ) で評価した場合、変異原性の可能性がありませんでした。

ハイトリン (terazosin hcl) を 8、40、および 250 mg/kg/日 (70、350、および 2100 mg/M2/日) の用量でラットに 2 年間飼料で投与すると、統計的に有意な250 mg/kg の用量に暴露した雄ラットの良性副腎髄質腫瘍の増加。この用量は、人間の最大推奨用量である 20 mg (12 mg/M2) の 175 倍です。メスのラットは影響を受けませんでした。ハイトリン (terazosin hcl) は、最大耐用量 32 mg/kg/日 (110 mg/M2; ヒトの最大推奨用量の 9 倍) を 2 年間飼料として投与した場合、マウスで発癌性を示さなかった。一連の試験で変異原性がなく、マウスの発がん性試験でどの細胞型でも腫瘍原性がなく、いずれかの種で総腫瘍発生率が増加し、雌ラットで増殖性副腎病変が認められないことは、雄ラットの種特異的事象を示唆している。他の多数の多様な医薬品および化学化合物も、雄ラットの良性副腎髄質腫瘍と関連していますが、ヒトの発がん性の証拠は裏付けられていません。

受胎能に対する HYTRIN (terazosin hcl) の効果は、雄と雌のラットに 8、30、および 120 mg/kg/日の経口用量を投与した標準的な受胎能/生殖能力試験で評価されました。雄ラット 20 匹中 4 匹に 30 mg/kg (240 mg/M2; ヒトの最大推奨用量の 20 倍) を投与し、雄ラット 19 匹中 5 匹に 120 mg/kg (960 mg/M2; ヒトの最大推奨用量の 80 倍) を投与、一腹の子を産むことができませんでした。精巣の重量と形態は、治療による影響を受けませんでした。しかし、30 および 120 mg/kg/日の膣塗抹標本は、対照の交配からの塗抹標本よりも少ない精子を含むように見え、精子数とその後の妊娠との間に良好な相関関係が報告されました。

HYTRIN (terazosin hcl) を 1 ～ 2 年間経口投与すると、40 および 250 mg/kg/日 (ヒトの最大推奨用量の 29 倍および 175 倍) に暴露したラットの精巣萎縮の発生率が統計的に有意に増加しましたが、 8 mg/kg/日 (ヒトの最大推奨用量の 6 倍以上) に暴露したラット。精巣萎縮は、300 mg/kg/日 (人間の最大推奨用量の 500 倍以上) を 3 か月間投与したイヌでも観察されましたが、20 mg/kg/日 (人間の最大推奨用量の 38 倍) を投与した場合、1 年後には観察されませんでした。 ）。この損傷は、別の (市販されている) 選択的 α-1 遮断薬である Minipress® でも見られます。

妊娠

催奇形性効果

妊娠カテゴリーC

HYTRIN (terazosin hcl) は、ヒトの最大推奨用量のそれぞれ 280 倍および 60 倍まで経口投与した場合、ラットまたはウサギのいずれにおいても催奇形性はありませんでした。ヒトの最大推奨用量の約 280 倍である 480 mg/kg/日を投与されたラットでは、胎児吸収が発生しました。ヒトの最大推奨用量の 60 倍を投与したウサギの子孫では、胎児吸収の増加、胎児体重の減少、および過剰肋骨数の増加が観察された。これらの所見（両方の種で）は、母体の毒性に続発する可能性が最も高い.妊娠中の女性を対象とした十分に管理された研究はなく、妊娠中のテラゾシンの安全性は確立されていません。ハイトリン (テラゾシン hcl) は、潜在的な利益が母親と胎児への潜在的なリスクを正当化しない限り、妊娠中は推奨されません。

非催奇形効果

ラットの周産期および出生後の発育試験では、120 mg/kg/日（ヒトの最大推奨用量の 75 倍以上）を投与した群で、産後 3 週間の対照群よりも有意に多くの子犬が死亡しました。 .

授乳中の母親

テラゾシンが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。多くの薬物が母乳中に排泄されるため、ハイトリン (テラゾシン hcl) 錠剤を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。

小児用

小児における安全性と有効性は確認されていません。

過剰摂取

ハイトリン (テラゾシン hcl) の過剰摂取が低血圧につながる場合、心血管系のサポートがまず重要です。血圧の回復と心拍数の正常化は、患者を仰臥位に保つことで達成できます。この対策が不十分な場合は、まずショックをボリューム エキスパンダーで処理する必要があります。必要に応じて、昇圧剤を使用し、必要に応じて腎機能を監視およびサポートする必要があります。実験データは、HYTRIN (terazosin hcl) が高度にタンパク質に結合していることを示しています。したがって、透析は有益ではないかもしれません。

禁忌

HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤は、テラゾシン塩酸塩に過敏であることが知られている患者には禁忌です。

臨床薬理学

薬力学

良性前立腺肥大症 (BPH)

BPH に関連する症状は、静的コンポーネントと動的コンポーネントの 2 つの基本的なコンポーネントで構成される膀胱出口の閉塞に関連しています。静的コンポーネントは、前立腺サイズの増加の結果です。時間が経つにつれて、前立腺は肥大し続けます。しかし、臨床研究では、前立腺の大きさはBPH症状の重症度または尿路閉塞の程度と相関しないことが実証されています.1 動的成分は、前立腺および膀胱頸部の平滑筋緊張の増加の関数であり、膀胱出口の狭窄に。平滑筋の緊張は、前立腺、前立腺被膜、および膀胱頸部に豊富に存在する α-1 アドレナリン受容体の交感神経刺激によって媒介されます。テラゾシン投与後の症状の軽減および尿流量の改善は、膀胱頸部および前立腺におけるα-1アドレナリン受容体の遮断によって生じる平滑筋の弛緩に関連しています。膀胱本体にはα-1アドレナリン受容体が比較的少ないため、テラゾシンは膀胱の収縮性に影響を与えることなく、膀胱出口の閉塞を減らすことができます.

Terazosin は、症候性 BPH の 1222 人の男性で広く研究されています。 3 つのプラセボ対照試験では、症状の評価と尿流量計の測定が、投与から約 24 時間後に行われました。 Boyarsky Indexを使用して、症状を体系的に定量化しました。質問票は、閉塞性（躊躇、間欠性、終末の滴り、流れの大きさと力の障害、不完全な膀胱排出の感覚）および刺激性（夜間頻尿、日中の頻尿、尿意切迫感、排尿障害）の両方の症状を評価し、9つの症状のそれぞれを0から3位、合計27点。これらの研究の結果は、次のように、テラゾシンがプラセボよりも統計的に有意に症状とピーク尿流率を改善したことを示しました。

3 つの研究すべてで、2 週目 (または最初の来院時) から研究期間を通じて、ハイトリン (テラゾシン hcl) で治療された患者において、症状スコアとピーク尿流量の両方がベースラインから統計的に有意な改善を示しました。

個々の尿路症状に対するハイトリン (テラゾシン hcl) の効果の分析は、プラセボと比較して、ハイトリン (テラゾシン hcl) が、ためらい、間欠性、尿の流れのサイズと力の障害、不完全な排出の感覚、終末の滴りの症状を有意に改善したことを示しました。 、日中の頻度および夜間頻尿。

全体的な排尿機能と症状の全体的な評価も、患者の治療割り当てを知らされていない研究者によって行われました。研究 1 と 3 では、ハイトリン (terazosin hcl) で治療された患者は、プラセボで治療された患者と比較して、全体的な改善が有意に (p ≤ 0.001) 大きくなりました。

短期試験 (試験 1) では、患者は 2、5、10 mg のハイトリン (テラゾシン hcl) またはプラセボのいずれかに無作為に割り付けられました。 10 mg 群に無作為に割り付けられた患者は、プラセボと比較して、症状とピーク流量の両方で統計的に有意な反応を達成しました (図 1)。

図 1. 研究 1

+ ベースライン値については、 テーブルの上 p ≤ 0.05、プラセボ群と比較

長期にわたる非盲検の非プラセボ対照臨床試験では、181 人の男性が 2 年間追跡され、これらの男性のうち 58 人が 30 か月間追跡されました。尿路症状スコアとピーク流量に対する HYTRIN (terazosin hcl) の効果は、研究期間を通じて維持されました (図 2 および 3)。

図 2. ベースライン長期非盲検非プラセボ対照試験からの総症状スコアの平均変化 (N = 494)

* p ≤ 0.05 対 ベースライン平均ベースライン = 10.7

図 3. ベースライン長期非盲検非プラセボ対照試験からのピーク流量の平均変化 (N = 494)

* p ≤ 0.05 対 ベースライン平均ベースライン = 9.9

この長期試験では、症状スコアとピーク尿流量の両方が統計的に有意な改善を示し、平滑筋細胞の弛緩が示唆されました。

α-1アドレナリン受容体の遮断は、末梢血管抵抗が増加した高血圧患者の血圧も低下させますが、BPHを有する正常血圧男性のテラゾシン治療は、臨床的に有意な血圧低下効果をもたらしませんでした。

すべての二重盲検プラセボ対照研究におけるベースラインから最終来院までの血圧の平均変化

高血圧症

動物では、テラゾシンは全末梢血管抵抗を減少させることによって血圧を低下させます。テラゾシンの血管拡張性降圧作用は、主にα-1アドレナリン受容体の遮断によって生じるようです。テラゾシンは、経口投与後 15 分以内に血圧を徐々に低下させます。

テラゾシンの臨床試験に参加している患者は、1 日 1 回 (大多数) と 1 日 2 回のレジメンで投与され、総用量は通常 5 ～ 20 mg/日の範囲で、軽度 (約 77%、拡張期圧 95 ～ 105 mmHg) または中等度 (23%、拡張期圧 105-115 mmHg) の高血圧。テラゾシンは、すべてのアルファ拮抗薬と同様に、最初の投与後または最初の数回の投与後に異常に大きな血圧低下を引き起こす可能性があるため、実質的にすべての試験で初回投与量は 1 mg であり、その後、特定の固定用量または特定の血液への漸増が行われました。圧終点（通常、仰臥位拡張期圧 90 mmHg）。

血圧反応は投与間隔の終わり (通常 24 時間) に測定され、効果は間隔全体で持続することが示され、通常の仰臥位反応は収縮期 5 ～ 10 mmHg、拡張期 3.5 ～ 8 mmHg でプラセボよりも高かった.立位での反応は、1 ～ 3 mmHg ほどやや大きくなる傾向がありましたが、これはすべての研究で真実ではありませんでした。血圧反応の大きさは、プラゾシンと同様であり、ヒドロクロロチアジドよりも小さかった（高血圧患者の単一の研究で）.投与後 24 時間の測定では、心拍数に変化はありませんでした。

慢性的なテラゾシン投与中のピーク応答 (投与後 2 ～ 3 時間) の限られた測定値は、トラフ応答 (24 時間) の約 2 倍より大きいことを示しており、おそらく血中テラゾシンの低下による 24 時間での応答の減衰を示唆しています。投与間隔の終わりの濃度。しかし、この説明は確実に確立されたものではなく、1 日 1 回および 1 日 2 回の投与に対する血圧反応の類似性とは一致せず、5 ～ 20 mg の範囲で観察された用量反応関係がないこと、すなわち、血中濃度が 24 時間で十分な効果が得られない点まで低下した場合は、投与間隔を短くするか、投与量を増やすと、反応が増加するはずです。

さらなる用量反応および投与期間の研究が行われています。投与間隔の終わりに血圧を測定する必要があります。反応が不十分な場合、患者はより多くの用量または 1 日 2 回の投与レジメンを試すことができます。後者は、めまい、動悸、または起立性の愁訴などの血圧関連の副作用が投与後数時間以内に見られる場合にも考慮する必要があります。

ピーク血漿濃度 (投与後最初の数時間) に関連するより大きな血圧効果は、24 時間でのテラゾシンの効果よりも幾分体位依存性が高く (直立姿勢でより大きく) 現れ、直立姿勢でも 6-10 です。投与後最初の数時間の心拍数の 1 分あたりの心拍数の増加。投与後最初の 3 時間で、患者の 12.5% が仰臥位から立位、または立位で収縮期血圧が 30 mmHg 以上低下し、収縮期血圧が 90 mmHg を下回り、少なくとも 20 mmHg 低下したのに対し、プラセボ群では 4% でした。 .

テラゾシン治療中、患者は体重が増加する傾向があった。プラセボ対照単剤療法試験では、プラセボ群ではそれぞれ0.2ポンドと1.2ポンドの損失と比較して、テラゾシンを投与された男性と女性の患者はそれぞれ平均1.7ポンドと2.2ポンド増加しました.両方の違いは統計的に有意でした。

対照臨床試験中、テラゾシン単剤療法を受けた患者は、プラセボと比較して、総コレステロールと低密度および超低密度リポタンパク質画分の合計において、わずかではあるが統計的に有意な減少 (3% の低下) を示しました。プラセボと比較して、高密度リポタンパク質画分とトリグリセリドに有意な変化は観察されませんでした。

テラゾシン投与後の臨床検査データの分析は、ヘマトクリット、ヘモグロビン、白血球、総タンパク質およびアルブミンの減少に基づく血液希釈の可能性を示唆しました。ヘマトクリットと総タンパク質の減少は、アルファ遮断で観察されており、血液希釈に起因します。

薬物動態

溶液と比較して、HYTRIN (terazosin hcl) 錠剤として投与されたテラゾシン塩酸塩は、基本的にヒトに完全に吸収されます。食物は吸収の程度にほとんどまたはまったく影響を与えませんでしたが、食物は最高濃度までの時間を約1時間遅らせました.テラゾシンは最小限の肝初回通過代謝を受けることが示されており、循環用量のほぼすべてが親薬物の形をとっています。血漿レベルは、投与後約 1 時間でピークに達し、その後、約 12 時間の半減期で低下します。テラゾシンの薬物動態に対する年齢の影響を評価した研究では、平均血漿半減期は、70 歳以上の年齢層と 20 ～ 39 歳の年齢層でそれぞれ 14.0 時間と 11.4 時間でした。経口投与後、血漿クリアランスは、20～39 歳の患者と比較して、70 歳以上の患者で 31.7% 減少しました。

この薬物は血漿タンパク質に強く結合し、結合は臨床的に観察される濃度範囲で一定です。経口投与量の約 10% が親薬として尿中に排泄され、約 20% が糞中に排泄されます。残りは代謝物として排出されます。腎機能障害はテラゾシンの排出に有意な影響を及ぼさず、血液透析中の薬物除去を補うためのテラゾシンの用量調整 (約 10%) は必要ないようです。全体として、投与量の約 40% が尿中に排泄され、約 60% が糞中に排泄されます。動物における化合物の性質は、人間における性質と質的に似ています。

参照

1. Lepor H. 良性前立腺肥大症の治療におけるα-アドレナリン遮断薬の役割。前立腺 1990; 3:75-84。

患者情報

ハイトリン®（テラゾシン塩酸塩）（ハイトリン）について

一般名：テラゾシン

(ter-A-zo-sin)塩酸塩

高血圧症または良性前立腺肥大症 (BPH) の治療に使用される場合

HYTRIN (terazosin hcl) の服用を開始する前に、このリーフレットをお読みください。また、新しい処方箋をもらうたびに読んでください。これは要約であり、HYTRIN (terazosin hcl) に関する追加情報を持っている医師との完全な話し合いに取って代わるべきではありません。あなたとあなたの医師は、HYTRIN (terazosin hcl) の服用を開始する前と定期的な健康診断の際に、あなたの状態について話し合う必要があります。

ハイトリン (テラゾシン hcl) は、高血圧 (高血圧症) の治療に使用されます。ハイトリン (テラゾシン hcl) は、男性の良性前立腺肥大症 (BPH) の治療にも使用されます。このリーフレットでは、高血圧または BPH の治療薬としての HYTRIN (terazosin hcl) について説明しています。

高血圧症（高血圧）とは何ですか？

血圧は、血管内の血液の張力です。血液の送り出しが強すぎたり、血管が狭すぎたりすると、血管壁に対する血液の圧力が上昇します。

高血圧を治療しないと、時間の経過とともに血圧の上昇によって血管が損傷したり、心臓の働きが過剰になり、心臓、脳、腎臓への血流が減少する可能性があります。その結果、これらの臓器が損傷を受け、正しく機能しなくなる可能性があります。高血圧が管理されていれば、この損傷は起こりにくくなります。

高血圧の治療選択肢

非薬物療法は、軽度の高血圧の制御に有効な場合があります。血圧を下げるための最も重要なライフスタイルの変更は、体重を減らし、食事中の塩分、脂肪、アルコールを減らし、禁煙し、定期的に運動することです.しかし、多くの高血圧患者は、血圧をコントロールするために 1 つまたは複数の継続的な投薬を必要とします。高血圧症の治療に使用される薬にはさまざまな種類があります。あなたの医師はハイトリン (terazosin hcl) を処方しました。

ハイトリン（テラゾシンhcl）が高血圧を治療するために行うこと

ハイトリン (テラゾシン hcl) は、血管を弛緩させ、血液が血管を通過しやすくする働きをします。これは血圧を下げるのに役立ちます。

BPHとは何ですか？

前立腺は、男性の膀胱の下にある腺です。それは、膀胱から尿を排出する管である尿道 (you-REETH-rah) を取り囲んでいます。 BPHは前立腺の肥大です。しかし、前立腺肥大症の症状は、前立腺の筋肉の緊張の増加によって引き起こされる可能性があります.前立腺内部の筋肉が緊張すると、尿道が圧迫され、尿の流れが遅くなることがあります。これにより、次のような症状が発生する可能性があります。

• 排尿時の弱いまたは中断されたストリーム
• 膀胱を完全に空にすることができないという感覚
• 排尿開始時の遅延感
• 特に夜間に頻繁に排尿する必要がある、または
• すぐに排尿しなければならないという感覚。

前立腺肥大症の治療選択肢

BPH には主に 3 つの治療オプションがあります。

• モニタリングまたは「ウォッチフル ウェイティング」のプログラム。一部の男性は前立腺肥大がありますが、症状がないか、気にならない症状です。これが当てはまる場合、あなたと主治医は、投薬や手術の代わりに、定期的な検査を含む監視プログラムを決定することができます.
• 投薬。 BPHの治療に使用される薬にはさまざまな種類があります。あなたの医師はハイトリン (terazosin hcl) を処方しました。以下の「ハイトリン（テラゾシンhcl）がBPHを治療するために行うこと」を参照してください.
• 手術。手術が必要な患者さんもいます。あなたの医師は、BPHを治療するためのいくつかの異なる外科的処置を説明することができます.どの手術が最適かは、症状や病状によって異なります。

ハイトリン（テラゾシンhcl）がBPHを治療するために行うこと

ハイトリン (テラゾシン hcl) は、前立腺および膀胱の開口部にある特定のタイプの筋肉の緊張を緩和します。これにより、尿量が増加したり、症状が軽減したりすることがあります。

• ハイトリン (テラゾシン hcl) は、BPH の症状を緩和するのに役立ちます。成長し続ける可能性のある前立腺のサイズは変わりません。ただし、前立腺が大きいからといって、必ずしも症状が悪化したり悪化したりするとは限りません。
• HYTRIN (terazosin hcl) が効いている場合は、薬を飲み始めてから 2 ～ 4 週間で特定の症状に効果があることに気付くはずです。
• HYTRIN (terazosin hcl) を服用し、それが役立つかもしれませんが、HYTRIN (terazosin hcl) は将来の手術の必要性を防げないかもしれません.

BPHに対するハイトリン（テラゾシンhcl）に関するその他の重要な事実

• 2～4週間で症状に効果が現れるはずです。したがって、他の定期的な検査に加えて、BPH に関する進行状況を確認し、血圧を監視するために、引き続き医師の診察を受ける必要があります。
• あなたの医師は、前立腺癌ではなく、BPH に対して HYTRIN (terazosin hcl) を処方しました。ただし、男性はBPHと前立腺がんを同時に発症する可能性があります。医師は通常、男性が 50 歳（または家族が前立腺がんにかかっている場合は 40 歳）になると、年に 1 回、前立腺がんの検査を受けることを推奨します。 HYTRIN (terazosin hcl) を服用している場合でも、これらのチェックは継続する必要があります。ハイトリン (テラゾシン hcl) は、前立腺癌の治療薬ではありません。
• 前立腺特異抗原（PSA）について。医師は、PSA と呼ばれる血液検査を行った可能性があります。あなたの医師は、ハイトリン (terazosin hcl) が PSA レベルに影響を与えないことを知っています。 PSA検査を行ったことがある場合は、これについて医師に詳しく尋ねてください.

高血圧またはBPHのためにハイトリン（テラゾシンhcl）を服用する際に知っておくべきこと

警告

ハイトリン (terazosin hcl) は、最初の服用後に血圧の急激な低下を引き起こす可能性があります。 特にベッドや椅子から起き上がった後に、めまい、失神、または「ふらつき」を感じることがあります。これは、最初の数回の服用後に発生する可能性が高くなりますが、薬を服用している間はいつでも発生する可能性があります.また、薬の服用を中止してから治療を再開した場合にも発生する可能性があります。

この影響のため、医師は就寝時に HYTRIN (terazosin hcl) を服用するように指示した可能性があります。就寝時に HYTRIN (terazosin hcl) を服用しているが、トイレに行くためにベッドから起き上がる必要がある場合は、薬がどのように影響するかを確認するまで、ゆっくりと慎重に起きてください。また、ハイトリン (テラゾシン hcl) に対する反応がわかるまでは、いつでも椅子やベッドからゆっくりと立ち上がることも重要です。薬の効果に慣れるまでは、運転したり危険な作業をしたりしないでください。めまいを感じ始めたら、気分が良くなるまで座るか横になってください。

• HYTRIN (terazosin hcl) の 1 mg の用量から開始します。その後、体が薬の効果に慣れてきたら、用量を増やしていきます。
• HYTRIN (terazosin hcl) の服用中に発生する可能性のあるその他の副作用には、眠気、かすみ目またはかすみ目、吐き気、または手足の「むくみ」などがあります。予期せぬ影響に気づいたら、医師に相談してください。

ごくまれに、ハイトリン (terazosin hcl) および同様の薬剤が陰茎の痛みを伴う勃起を引き起こし、何時間も持続し、性交やマスターベーションによって緩和されない.この状態は深刻であり、治療しないと永久に勃起できなくなる可能性があります。異常な勃起が長引く場合は、できるだけ早く医師に連絡するか、緊急治療室に行きましょう。

ハイトリン（テラゾシン塩酸）の飲み方

HYTRIN (terazosin hcl) の服用方法については、医師の指示に従ってください。処方された用量で毎日服用する必要があります。数日間服用しない場合は、医師に相談してください。1 mg の用量で再開し、めまいの可能性に注意する必要がある場合があります。 HYTRIN (terazosin hcl) を他の人と共有しないでください。あなただけに処方されました。

HYTRIN (terazosin hcl) とすべての医薬品は子供の手の届かないところに保管してください。

タブレットは 86°F (30°C) 以下で保管してください

ハイトリン (terazosin hcl) と高血圧または BPH に関する詳細については、医師、看護師、薬剤師、またはその他の医療提供者に相談してください。