Erythromycin 250mg, 500mg 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

エリスロマイシンとは何ですか?また、どのように使用されますか?

エリスロマイシン 500mg は、細菌感染症の症状を治療するために使用される処方抗生物質薬です。エリスロマイシン 250mg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

エリスロマイシンはマクロライド系の薬です。 エリスロマイシン 500mg の副作用は何ですか? エリスロマイシンの一般的な副作用は次のとおりです。

• 右上腹部痛、
• 腹部の腫れ、
• 吐き気、
• 嘔吐、
• 気分が悪い、
• 錯乱、
• 眠気、
• 濃い色の尿、
• 粘土色の便、
• 食欲減少、
• 弱点、
• かゆみ、
• 皮膚や目の黄変（黄疸）、
• 熱、
• 腹部のけいれん、
• 脱水、
• 水様性下痢、
• 便中の膿や粘液、
• 呼吸困難、
• レーシングまたはスローハートビート、
• 胸痛、
• めまい、
• はためくまたはドキドキする心臓の鼓動、
• 失神、
• 立ちくらみ、
• 冷や汗、
• 低血圧、
• かゆみ、
• 唇、まぶた、喉の奥の腫れ、
• 関節痛、
• 手のひら、足の裏、顔などに突然の発疹が現れ、
• 発疹、
• あなたの肌の生や痛みのある部分、
• 水ぶくれのない皮膚剥離、
• 尿量の増加、
• 高血圧、
• 急激な体重増加、
• 背中に広がる腹痛、
• 食後に強くなる腹痛、
• 脈拍の上昇、
• 発作（けいれん）、および
• 可逆性難聴

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

エリスロマイシンの最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 吐き気、
• 嘔吐、
• 下痢、
• 腹痛と、
• 食欲減少

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、エリスロマイシンの副作用のすべてではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

薬剤耐性菌の発生を減らし、エリスロマイシン 500mg Base Filmtab 錠剤およびその他の抗菌薬の有効性を維持するために、Erythromycin Base Filmtab 錠剤は、細菌が原因であることが証明されているか、強く疑われる感染症の治療または予防にのみ使用されます。

説明

エリスロマイシン 250mg ベース フィルムタブ (エリスロマイシン タブレット、USP) は、経口投与用の独自の非腸溶性フィルム コーティングにエリスロマイシン (USP) を含む抗菌製品です。エリスロマイシン ベース Filmtab (エリスロマイシン タブレット) 錠剤は、250 mg または 500 mg のエリスロマイシン ベースを含む 2 つの強度で利用できます。

エリスロマイシン 250mg は、Saccharopolyspora erythraea (以前の Streptomyces erythraeus) の菌株によって生成され、抗生物質のマクロライド グループに属します。塩基性で、酸と容易に塩を形成します。エリスロマイシン 250mg は白色からオフホワイトの粉末で、水にわずかに溶け、アルコール、クロロホルム、およびエーテルに溶けます。エリスロマイシン 250mg は化学的に (3R*, 4S*, 5S*, 6R*, 7R*, 9R*, 11R*, 12R*, 13S*, 14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3- C-メチル-3-O-メチル-α-L-リボ-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[ [3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-キシロ-ヘキソピラノシル]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオン。分子式は C37H67NO13、分子量は 733.94 です。構造式は次のとおりです。

不活性成分

コロイド状二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、D&CレッドNo.30アルミニウムレーキ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、ポビドン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、クエン酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、ソルビン酸、ソルビタンモノオレエート、タルク、および二酸化チタン。

適応症

薬剤耐性菌の発生を減らし、Erythromycin 500mg Base Filmtab 錠剤やその他の抗菌薬の有効性を維持するために、Erythromycin Base Filmtab (エリスロマイシン錠剤) 錠剤は、原因が証明されているか、強く疑われる感染症の治療または予防にのみ使用する必要があります。感受性細菌によって。培養および感受性の情報が利用可能である場合、それらは抗菌療法の選択または変更において考慮されるべきです。そのようなデータがない場合、地域の疫学および感受性パターンが治療の経験的選択に寄与する可能性があります。

エリスロマイシン ベース フィルムタブ (エリスロマイシン 500mg 錠剤) 錠剤は、以下に示す疾患の指定微生物の感受性株によって引き起こされる感染症の治療に適応されます。

Streptococcus pyogenes による軽度から中等度の上気道感染;肺炎連鎖球菌;インフルエンザ菌（インフルエンザ菌の多くの株は、通常達成されるエリスロマイシン濃度の影響を受けないため、適切な用量のスルホンアミドと併用した場合）。 （見る 処方情報のための適切なスルホンアミド表示。 )

Streptococcus pyogenes または Streptococcus pneumoniae による軽度から中等度の下気道感染症。

リステリア菌によるリステリア症。

肺炎マイコプラズマによる気道感染症。

化膿連鎖球菌または黄色ブドウ球菌による軽度から中等度の皮膚および皮膚構造の感染症（治療中に耐性ブドウ球菌が出現する場合があります）。

Bordetella pertussis による百日咳（百日咳）。エリスロマイシン 250mg は、感染した個体の鼻咽頭から微生物を除去するのに効果的であり、それらを非感染性にします.いくつかの臨床研究は、エリスロマイシンが曝露された感受性のある個人の百日咳の予防に役立つ可能性があることを示唆しています.

ジフテリア： コリネバクテリウム・ジフテリアによる感染症は、抗毒素の補助として、保菌者の定着を防ぎ、保菌者の微生物を根絶します。

紅斑 Corynebacterium minutissimum による感染症の治療。

Entamoeba histolytica による腸内アメーバ症 (経口エリスロマイシン 250mg のみ)。腸管外アメーバ症には、他の薬剤による治療が必要です。

淋菌による急性骨盤内炎症性疾患 Erythrocin® Lactobionate-IV (注射用エリスロマイシン ラクトビオン酸、USP) に続いてエリスロマイシン塩基を経口投与することで、ペニシリン過敏症の病歴を持つ女性患者の淋菌による急性骨盤内炎症性疾患の治療における代替薬として使用されます。患者は、淋病の治療としてエリスロマイシン 250 mg を投与する前に梅毒の血清学的検査を受け、3 か月後に梅毒の追跡血清学的検査を受ける必要があります。

エリスロマイシンは、クラミジア・トラコマチスによって引き起こされる以下の感染症の治療に適応されます ：新生児結膜炎、乳児肺炎、妊娠中の泌尿生殖器感染症。テトラサイクリンが禁忌または許容されない場合、エリスロマイシン 500mg は、クラミジア・トラコマチスによる成人の合併症のない尿道、子宮頸部、または直腸の感染症の治療に適応されます.3

テトラサイクリンが禁忌または許容されない場合、エリスロマイシンは、ウレアプラズマ・ウレアリチカムによって引き起こされる非淋菌性尿道炎の治療に適応されます.3

梅毒トレポネーマによる原発性梅毒。エリスロマイシン (経口剤のみ) は、ペニシリンにアレルギーのある患者の原発性梅毒の治療の代替選択肢です。原発性梅毒の治療では、治療前および治療後のフォローアップの一環として脊髄液を検査する必要があります。

レジオネラ・ニューモフィラによるレジオネラ症。制御された臨床有効性研究は実施されていませんが、in vitro および限られた予備臨床データは、エリスロマイシン 500mg がレジオネラ症の治療に有効である可能性があることを示唆しています。

予防

リウマチ熱の初期発作の予防 -ペニシリンは、米国心臓協会によって、リウマチ熱の初期発作の予防（扁桃炎や咽頭炎などの上気道の化膿連鎖球菌感染症の治療）に最適な薬剤であると考えられています.3エリスロマイシン500mgは、ペニシリンアレルギー患者の治療。治療用量は10日間投与する必要があります。

リウマチ熱の再発発作の予防 -ペニシリンまたはスルホンアミドは、アメリカ心臓協会によって、リウマチ熱の再発性発作の予防に最適な薬剤であると考えられています.ペニシリンとスルホンアミドにアレルギーのある患者では、経口エリスロマイシンが連鎖球菌性咽頭炎の長期予防としてアメリカ心臓協会によって推奨されています (リウマチ熱の再発発作の予防のため)。

投薬と管理

Erythromycin Base Filmtab (エリスロマイシン 500mg 錠剤) 錠剤を絶食状態 (食事の少なくとも 1/2 時間、できれば 2 時間前) に投与すると、最適な血中濃度が得られます。

大人: Erythromycin Base Filmtab (エリスロマイシン 500mg 錠剤) の通常の投与量は、等間隔で 1 日 4 回 250 mg の錠剤 1 錠、または 12 時間ごとに 500 mg の錠剤 1 錠です。感染症の重症度に応じて、1日4gまで増量されることがあります。ただし、1 日 1 g を超える用量を投与する場合は、1 日 2 回の投与は推奨されません。

子供： 年齢、体重、および感染症の重症度は、適切な投与量を決定する上で重要な要素です。通常、1日1kgあたり30～50mgを等分割して服用します。より深刻な感染症の場合、この投与量は 2 倍になる場合がありますが、1 日あたり 4 g を超えてはなりません。

上気道の連鎖球菌感染症（例えば、扁桃炎または咽頭炎）の治療では、治療用量のエリスロマイシンを少なくとも10日間投与する必要があります。

米国心臓協会は、ペニシリンおよびスルホンアミドにアレルギーのある患者のリウマチ熱の再発を予防するために、連鎖球菌性上気道感染症の長期予防として、経口で 1 日 2 回、250 mg のエリスロマイシンを投与することを提案しています.3

クラミジア・トラコマチスによって引き起こされる新生児の結膜炎: 経口エリスロマイシン 500mg 懸濁液 50mg/kg/日を 4 回に分けて 2 週間以上。

クラミジア・トラコマチスによる乳児期肺炎： 最適な治療期間は確立されていませんが、推奨される治療法は、経口エリスロマイシン懸濁液 50 mg/kg/日を 4 回に分けて少なくとも 3 週間投与することです。

クラミジア・トラコマチスによる妊娠中の泌尿生殖器感染症： 治療の最適な用量と期間は確立されていませんが、推奨される治療法は、500 mg のエリスロマイシン 500 mg を 1 日 4 回、空腹時に少なくとも 7 日間経口投与することです。このレジメンに耐えられない女性の場合は、エリスロマイシン 500 mg 錠剤を 12 時間ごとに経口で 1 錠、または 250 mg を 1 日 4 回経口で減量して、少なくとも 14 日間使用する必要があります.5

クラミジア・トラコマチスによる合併症のない尿道、子宮頸部、または直腸の感染症の成人で、テトラサイクリンが禁忌または許容されない場合 500 mg のエリスロマイシン 500 mg を 1 日 4 回、少なくとも 7 日間経口摂取する.5

ウレアプラズマ・ウレアリティクムによる非淋菌性尿道炎の患者で、テトラサイクリンが禁忌または忍容性がない場合 500 mg のエリスロマイシン 500 mg を 1 日 4 回、少なくとも 7 日間経口摂取する.5

一次梅毒: 30～40 g を 10～15 日間に分けて投与します。

N. gonorrhoeae によって引き起こされる急性骨盤内炎症性疾患: 500 mg Erythrocin® Lactobionate-IV (注射用エリスロマイシン 250 mg ラクトビオン酸、USP) を 6 時間ごとに 3 日間、続いて 500 mg のエリスロマイシン 250 mg ベースを 12 時間ごとに 7 日間経口投与。

腸アメーバ症： 大人 : 500 mg を 12 時間ごと、または 250 mg を 6 時間ごとに 10 ～ 14 日間。 子供 ：30～50mg/kg/日を10～14日間に分けて服用。

百日咳: 最適な投与量と期間は確立されていませんが、報告された臨床研究で利用されたエリスロマイシン 500mg の投与量は 40 から 50 mg/kg/日で、5 から 14 日間に分けて投与されました。

レジオネラ症： 最適な投与量は、分割投与で1日4 gではありませんが.

供給方法

Erythromycin Base Filmtab 錠剤 (エリスロマイシン 250mg 錠剤、USP) は、以下の強度とパッケージで、ピンク色の刻み目のない楕円形の錠剤として提供されます。

250mg 錠剤 (および EB でデボス加工):

100本のボトル............................................................ ...( NDC 0074-6326-13); 500本のボトル............................................................ ...( NDC 0074-6326-53); 100 錠の ABBO-PAC® 単位用量ストリップ パッケージ................................................................ …………( NDC 0074-6326-11)。

500mg タブレット (および EA でデボス加工):

100本のボトル............................................................ ...( NDC 0074-6227-13)。

推奨ストレージ : 30°C以下で保管してください。密閉して保管してください。

Abbott Laboratories、北シカゴ、イリノイ州 60064、米国。改訂: 2004 年 11 月。FDA 改訂日: 1998 年 12 月 1 日

参考文献

3. 若年心血管疾患評議会のリウマチ熱、心内膜炎、および川崎病に関する委員会、米国心臓協会：リウマチ熱の予防。サーキュレーション。 78(4):1082-1086、1988 年 10 月。

5. ファイル上のデータ、Abbott Laboratories。

副作用

経口エリスロマイシン製剤の最も頻繁な副作用は胃腸であり、用量に関連しています。吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、食欲不振などがあります。肝炎の症状、肝機能障害、肝機能検査の異常があらわれることがあります。 （見る 警告。 )

偽膜性大腸炎の症状の発症は、抗菌治療中または治療後に発生する可能性があります。 （見る 警告。 エリスロマイシンは、QT 延長および心室頻脈およびトルサード ド ポワントを含む心室性不整脈と関連しています。

蕁麻疹からアナフィラキシーに至るまでのアレルギー反応が発生しています。軽度の発疹から多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、および中毒性表皮壊死融解症に至るまでの皮膚反応はめったに報告されていません。

膵炎および痙攣のまれな報告がありました。

主に腎不全の患者および高用量のエリスロマイシンを投与されている患者に発生する可逆性難聴の報告がいくつかあります。

薬物相互作用

高用量のテオフィリンを投与されている患者におけるエリスロマイシンの使用は、血清テオフィリンレベルの上昇と潜在的なテオフィリン毒性に関連している可能性があります.テオフィリン毒性および/または血清テオフィリンレベルの上昇の場合、患者が併用エリスロマイシン療法を受けている間、テオフィリンの用量を減らす必要があります。

エリスロマイシン 500mg とジゴキシンを同時に投与すると、ジゴキシン血清レベルが上昇することが報告されています。エリスロマイシン250mgと経口抗凝固薬を併用すると、抗凝固効果が高まるという報告があります。エリスロマイシンと経口抗凝固剤との相互作用による抗凝固効果の増加は、高齢者でより顕著になる可能性があります。

エリスロマイシンは、シトクロム p450 酵素系 (CYP3A) の 3A アイソフォーム サブファミリーの基質および阻害剤です。エリスロマイシン 250mg と主に CYP3A によって代謝される薬物の同時投与は、薬物濃度の上昇と関連している可能性があり、併用薬物の治療効果と副作用の両方を増加または延長させる可能性があります。エリスロマイシンを同時に投与されている患者では、可能であれば、CYP3A によって主に代謝される薬物の血清濃度を注意深く監視する必要があります。

以下は、臨床的に重要な CYP3A ベースの薬物相互作用の例です。 CYP3Aアイソフォームによって代謝される他の薬物との相互作用も可能です。以下の CYP3A ベースの薬物相互作用は、市販後の経験でエリスロマイシン製品で観察されています。

エルゴタミン/ジヒドロエルゴタミン: エリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンの同時使用は、重度の末梢血管痙攣および感覚異常を特徴とする急性麦角毒性を有する一部の患者に関連しています。

トリアゾロベンゾジアゼピン （トリアゾラムやアルプラゾラムなど）および 関連するベンゾジアゼピン: エリスロマイシンは、トリアゾラムとミダゾラムのクリアランスを減少させることが報告されており、したがって、これらのベンゾジアゼピンの薬理効果を高める可能性があります。

HMG-CoAレダクターゼ阻害剤: エリスロマイシン 500mg は、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤 (ロバスタチンやシンバスタチンなど) の濃度を上昇させることが報告されています。これらの薬剤を併用している患者では、横紋筋融解症のまれな報告が報告されています。

シルデナフィル（バイアグラ）： エリスロマイシン 500mg は、シルデナフィルの全身暴露 (AUC) を増加させることが報告されています。シルデナフィルの減量を検討する必要があります。 （見る バイアグラの添付文書。 )

エリスロマイシン 250mg とシクロスポリン、カルバマゼピン、タクロリムス、アルフェンタニル、ジソピラミド、リファブチン、キニジン、メチルプレドニゾロン、シロスタゾール、ビンブラスチン、およびブロモクリプチンとの CYP3A ベースの相互作用に関する自発的または公表された報告があります。

エリスロマイシン 250mg とシサプリド、ピモジド、アステミゾール、またはテルフェナジンの併用は禁忌です。 （見る 禁忌。 )

さらに、エリスロマイシンと、ヘキソバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸など、CYP3A によって代謝されるとは考えられていない薬物との相互作用が報告されています。

エリスロマイシンを併用すると、鎮静作用のない抗ヒスタミン薬であるテルフェナジンとアステミゾールの代謝が大幅に変化することが報告されています。心電図 QT/QTc 間隔延長、心停止、torsades de pointes、およびその他の心室性不整脈を含む、重篤な心血管有害事象のまれなケースが観察されています。 （見る 禁忌 . さらに、テルフェナジンとエリスロマイシンの併用投与でまれに死亡が報告されています。

エリスロマイシン 250mg をシサプリドと併用投与した場合の薬物相互作用の市販後の報告があり、エリスロマイシンによるシサプリドの肝臓代謝の阻害が原因である可能性が最も高いため、QT 延長、心不整脈、心室頻拍、心室細動、およびトルサード ド ポワントが発生しました。 .死亡者が報告されています。 （見る 禁忌 ）。

薬物/実験室試験の相互作用: エリスロマイシン 250mg は、尿中カテコールアミンの蛍光測定を妨害します。

警告

経口エリスロマイシン製品を服用している患者に、黄疸の有無にかかわらず、肝酵素の増加、肝細胞性および/または胆汁うっ滞性肝炎を含む肝機能障害が報告されています。

エリスロマイシン 250mg は、先天性梅毒を予防するのに十分な濃度で胎児に到達しないことを示唆する報告があります。妊娠中に早期梅毒の経口エリスロマイシンで治療された女性から生まれた乳児は、適切なペニシリンレジメンで治療されるべきです.

ロバスタチンと同時にエリスロマイシン500mgを投与された重症患者において、腎障害を伴うまたは伴わない横紋筋融解症が報告されています。したがって、ロバスタチンとエリスロマイシンを併用している患者は、クレアチンキナーゼ (CK) と血清トランスアミナーゼのレベルを注意深く監視する必要があります。 （見る ロバスタチンの添付文書。 )

偽膜性大腸炎は、エリスロマイシンを含むほぼすべての抗菌剤で報告されており、重症度は軽度から生命を脅かすものまでさまざまです。したがって、抗菌薬の投与後に下痢を呈する患者では、この診断を考慮することが重要です。

抗菌剤による治療は、結腸の正常な細菌叢を変化させ、クロストリジウム菌の過剰増殖を可能にする可能性があります.研究によると、クロストリジウム・ディフィシルによって産生される毒素が「抗生物質関連大腸炎」の主な原因であることが示されています。

偽膜性大腸炎の診断が確立された後、治療措置を開始する必要があります。偽膜性大腸炎の軽度の症例は、通常、薬物の中止のみに反応します。中等度から重度の症例では、水分と電解質による管理、タンパク質の補給、クロストリジウム・ディフィシル大腸炎に対して臨床的に有効な抗菌薬による治療を考慮する必要があります。

予防

全般的 : 証明された、または強く疑われる細菌感染がない場合、または予防適応症がない場合に、エリスロマイシン ベース フィルムタブ (エリスロマイシン 500mg 錠) 錠を処方すると、患者に利益がもたらされる可能性は低く、薬剤耐性菌の発生のリスクが高まります。

エリスロマイシンは主に肝臓から排泄されるため、肝機能障害のある患者にエリスロマイシンを投与する場合は注意が必要です。 （見る 臨床薬理学 と 警告。 )

エリスロマイシン250mgが重症筋無力症患者の衰弱を悪化させる可能性があるという報告があります.

エリスロマイシン 500mg 治療後の乳児に乳児肥厚性幽門狭窄症 (IHPS) が発生したという報告があります。百日咳予防のためにエリスロマイシン 250 mg を投与された 157 人の新生児の 1 つのコホートでは、7 人の新生児 (5%) が非胆汁性の嘔吐または摂食による過敏症の症状を発症し、その後、外科的幽門筋切開術を必要とする IHPS であると診断されました。エリスロマイシン 250 mg を 8 ～ 14 日間服用した乳児の IHPS の絶対リスクは 5.1%、エリスロマイシンを 15 ～ 21 日間服用した乳児の IHPS の絶対リスクは 10% である可能性のある用量反応効果が報告されています。重大な死亡率または罹患率（百日咳または新生児のクラミジア・トラコマチス感染症など）に関連する乳児の状態の治療、エリスロマイシン250mg療法の利点は、IHPSを発症する潜在的なリスクと比較検討する必要があります.嘔吐や摂食による過敏症が発生した場合は、親に医師に連絡するよう通知する必要があります。

エリスロマイシンを長期間または繰り返し使用すると、非感受性の細菌または真菌が増殖する可能性があります。重複感染が発生した場合は、エリスロマイシン 250mg を中止し、適切な治療を開始する必要があります。

必要に応じて、切開排膿またはその他の外科的処置を抗生物質療法と組み合わせて実施する必要があります。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害: エリスロマイシン 500mg ベースのラットで実施された長期 (2 年間) の経口研究では、腫瘍形成性の証拠は得られませんでした。変異原性試験は実施されていません。エリスロマイシン (ベース) を飼料の 0.25% まで与えたラットでは、雄または雌の生殖能力に明らかな影響はありませんでした。

妊娠：催奇形作用。妊娠カテゴリーB: エリスロマイシン 250 mg ベース (飼料の 0.25% まで) を与えられたメスのラットに、交配前と交配中、妊娠中、および連続する 2 回の出産の離乳時に、催奇形性または生殖に対するその他の悪影響の証拠はありません。しかし、妊娠中の女性を対象とした十分に管理された研究はありません。動物の繁殖研究は常に人間の反応を予測できるわけではないため、この薬は明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります.

労働と配達: エリスロマイシンの陣痛および分娩への影響は不明です。

授乳中の母親: エリスロマイシンは母乳中に排泄されます。エリスロマイシンを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。

小児科の使用: 見る 適応症 と 投薬と管理。

参考文献

4. Honein、MA、他。 al .: エリスロマイシンによる百日咳予防後の乳児肥厚性幽門狭窄: ケースレビューとコホート研究.ランセット 1999; 354 (9196): 2101-5.

過剰摂取

過剰摂取の場合は、エリスロマイシン 250mg を中止する必要があります。過剰摂取は、吸収されなかった薬物を速やかに排除することで対処し、他のすべての適切な手段を講じる必要があります。

エリスロマイシンは、腹膜透析または血液透析では除去されません。

禁忌

エリスロマイシンは、この抗生物質に対する既知の過敏症のある患者には禁忌です。

エリスロマイシンは、テルフェナジン、アステミゾール、ピモジド、またはシサプリドを服用している患者には禁忌です。 （見る 注意事項: 薬物相互作用。 )

臨床薬理学

経口投与されたエリスロマイシン 500mg 塩基およびその塩は、微生物学的に活性な形で容易に吸収されます。しかし、エリスロマイシン 500mg の吸収には個人差があり、最適な血清レベルに達しない患者もいます。エリスロマイシンは主に血漿タンパク質に結合しています。吸収後、エリスロマイシンはほとんどの体液に容易に拡散します。髄膜炎がない場合、通常、髄液中の濃度は低くなりますが、髄膜炎では血液脳関門を通過する薬物の量が増加します。エリスロマイシン 250mg は胎盤関門を通過しますが、胎児の血漿レベルは低くなります。薬は母乳中に排泄されます。エリスロマイシン 500mg は、腹膜透析または血液透析では除去されません。

正常な肝機能の存在下では、エリスロマイシンは肝臓に濃縮され、胆汁に排泄されます。エリスロマイシン250mgの胆汁排泄に対する肝機能障害の影響は不明です。経口投与後、投与量の 5% 未満が尿中に活性型として回収されます。

エリスロマイシン 500mg ベース フィルムタブ (エリスロマイシン 500mg 錠剤) 錠剤を絶食状態 (少なくとも 1/2 時間、できれば食事の 2 時間前) に投与すると、最適な血中濃度が得られます。バイオアベイラビリティ データは、Abbott Laboratories、Dept. 42W から入手できます。

微生物学

エリスロマイシン 250mg は、感受性生物の 50 S リボソームサブユニットに結合することにより、タンパク質合成を阻害することによって作用します。核酸合成には影響しません。エリスロマイシン 250mg とクリンダマイシン、リンコマイシン、およびクロラムフェニコールとの間の拮抗作用が in vitro で実証されています。

インフルエンザ菌の多くの菌株は、エリスロマイシン単独には耐性がありますが、エリスロマイシン 500mg と併用されるスルホンアミドには感受性があります。

エリスロマイシン治療中に、エリスロマイシン耐性ブドウ球菌が出現することがあります。

エリスロマイシン 250mg は、in vitro および臨床感染症の両方で、次の微生物のほとんどの株に対して活性であることが示されています。 適応症 セクション。

グラム陽性菌:

Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus (治療中に耐性菌が出現する可能性があります) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

グラム陰性菌:

百日咳菌 レジオネラ・ニューモフィラ 淋菌

その他の微生物:

Chlamydia trachomatis Entamoeba histolytica Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum ウレアプラズマ ウレアリチカム

以下の in vitro データが利用可能です。 しかし、それらの臨床的意義は不明です。

エリスロマイシンは、以下の微生物のほとんどの株 (≥ 90%) に対して 0.5 µg/mL 以下の in vitro 最小発育阻止濃度 (MIC) を示します。しかし、これらの微生物による臨床感染症の治療におけるエリスロマイシン250mgの安全性と有効性は、十分に管理された臨床試験では確立されていません.

グラム陽性菌:

ビリダンス群連鎖球菌

グラム陰性菌:

モラクセラ・カタラーリス

感受性試験

希釈法

定量的方法を使用して、抗菌性最小発育阻止濃度 (MIC) を決定します。これらの MIC は、抗菌化合物に対する細菌の感受性の推定値を提供します。 MIC は、標準化された手順を使用して決定する必要があります。標準化された手順は、標準化された接種濃度とエリスロマイシン粉末の標準化された濃度による希釈法 1 (培養液または寒天) または同等の方法に基づいています。 MIC 値は、次の基準に従って解釈する必要があります。

「感受性」の報告は、血液中の抗菌化合物が通常達成可能な濃度に達した場合、病原体が阻害される可能性が高いことを示しています。 「中間」のレポートは、結果が曖昧であると見なされるべきであり、微生物が代替の臨床的に実行可能な薬剤に対して完全に感受性でない場合、試験を繰り返す必要があることを示しています。このカテゴリーは、薬物が生理学的に集中している身体部位、または高用量の薬物を使用できる状況での臨床応用の可能性を示唆しています。このカテゴリは、制御されていない小さな技術的要因が解釈に大きな矛盾を引き起こすのを防ぐ緩衝地帯も提供します。 「耐性」の報告は、血液中の抗菌化合物が通常達成可能な濃度に達した場合、病原体が阻害される可能性が低いことを示しています。他の治療法を選択する必要があります。

標準化された感受性試験手順では、実験室手順の技術的側面を管理するために実験室管理微生物を使用する必要があります。標準的なエリスロマイシン粉末は、次の MIC 値を提供する必要があります。

拡散テクニック

ゾーンの直径の測定を必要とする定量的方法も、抗菌化合物に対する細菌の感受性の再現可能な推定値を提供します。そのような標準化された手順 2 の 1 つでは、標準化された接種濃度を使用する必要があります。この手順では、15 μg のエリスロマイシンを含浸させた紙ディスクを使用して、微生物のエリスロマイシンに対する感受性をテストします。

15 μg のエリスロマイシン ディスクを使用した標準的な単一ディスクの感受性試験の結果を提供する検査室からのレポートは、次の基準に従って解釈する必要があります。

希釈法を使用した結果の解釈は、上記のとおりである必要があります。解釈には、ディスクテストで得られた直径とエリスロマイシンのMICとの相関関係が含まれます。

標準化された希釈技術と同様に、拡散法では、実験手順の技術的側面を制御するために使用される実験室制御微生物の使用が必要です。拡散技術の場合、15 μg エリスロマイシン 500 mg ディスクは、これらの実験室試験品質管理株で次のゾーン直径を提供する必要があります。

参考文献

1. 臨床検査基準のための国家委員会。好気的に増殖する細菌の希釈抗菌剤感受性試験の方法、第 3 版。承認済み標準 NCCLS ドキュメント M7-A3、Vol. 13、No. 25 NCCLS、ペンシルベニア州ヴィラノバ、1993 年 12 月。

2. National Committee for Clinical Laboratory Standards、抗菌ディスク感受性試験の性能基準、第 5 版。承認済み標準 NCCLS ドキュメント M2-A5、Vol. 13、No. 24 NCCLS、ペンシルベニア州ヴィラノバ、1993 年 12 月。

患者情報

Erythromycin Base Filmtab 錠剤を含む抗菌薬は、細菌感染症の治療にのみ使用する必要があることを患者に説明する必要があります。ウイルス感染症（風邪など）は治療しません。 Erythromycin 500mg Base Filmtab 錠剤が細菌感染症の治療に処方される場合、患者は、治療の初期に気分が良くなるのが一般的ですが、指示どおりに薬を服用する必要があることを伝えてください。投与をスキップしたり、治療の全コースを完了しないと、(1) 即時治療の有効性が低下し、(2) 細菌が耐性を獲得し、エリスロマイシン ベース フィルムタブ (エリスロマイシン 500 mg 錠剤) 錠剤またはその他で治療できなくなる可能性が高くなります。今後の抗菌薬。