Wellbutrin 150mg, 300mg Bupropion 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

ウェルブトリン 150mg とは何ですか?

ウェルブトリン 150mg は、大うつ病および季節性情動障害の症状を治療するために使用される処方薬です。ウェルブトリン 150mg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

ウェルブトリン 150mg は、抗うつ薬、ドーパミン再取り込み阻害薬、抗うつ薬、その他、禁煙補助薬と呼ばれる薬物のクラスに属しています。

ウェルブトリン 150mg の副作用の可能性は何ですか?

ウェルブトリンは、次のような深刻な副作用を引き起こす可能性があります。

• 発作（けいれん）、
• 錯乱、
• 気分や行動の異常な変化、
• ぼやけた視界、
• 視野狭窄、
• 目の痛みや腫れ、
• ライトの周りにハローが見える
• 速いまたは不規則な心拍、
• レーシング思考、
• エネルギーの増加、
• 無謀な行動、
• 極度の幸福感や苛立ちを感じ、
• いつも以上にしゃべり、
• 深刻な睡眠障害

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

ウェルブトリンの最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 口渇、
• 鼻づまり、
• 視力の問題、
• 聴覚障害、
• 吐き気、
• 嘔吐、
• 便秘、
• 睡眠障害（不眠症）、
• 震え、
• 発汗、
• 不安や緊張を感じたり、
• 速い心拍、
• 錯乱、
• 攪拌、
• 敵意、
• 発疹、
• 頭痛、
• めまい、および
• 関節痛

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、ウェルブトリンの考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で FDA に副作用を報告できます。

説明

アミノケトン系の抗うつ剤であるウェルブトリン（塩酸ブプロピオン）は、三環系、四環系、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、または他の既知の抗うつ剤とは化学的に無関係です。その構造はジエチルプロピオンによく似ています。それはフェニルエチルアミンに関連しています。これは、(±)-1-(3-クロロフェニル)-2-[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]-1-プロパノン塩酸塩と命名されています。分子量は276.2です。分子式はC13H18ClNO・HClです。ブプロピオン塩酸塩粉末は、白色、結晶性で、水によく溶けます。苦味があり、口腔粘膜に局所麻酔のような感覚をもたらします。構造式は次のとおりです。

WELLBUTRIN は、経口投与用に 75 mg (黄金) および 100 mg (赤) のフィルムコーティング錠として供給されます。各錠剤には、表示されている量のブプロピオン塩酸塩と不活性成分が含まれています。 100 mg 錠剤 – FD&C 赤色 40 号レーキ、FD&C 黄色 6 号レーキ、ヒドロキシプロピル セルロース、ヒプロメロース、微結晶性セルロース、ポリエチレングリコール、タルク、および二酸化チタン。

適応症

ウェルブトリン (ブプロピオン塩酸塩) は、診断および統計マニュアル (DSM) で定義されている大うつ病性障害 (MDD) の治療に適応されます。

大うつ病エピソードの治療におけるウェルブトリン 300mg の有効性は、MDD の成人被験者を対象とした 2 つの 4 週間の入院対照試験と 1 つの 6 週間の外来患者対照試験で確立されました。 臨床研究 ]。

投薬と管理

一般的な使用説明書

発作のリスクを最小限に抑えるために、用量を徐々に増やします [参照 警告と注意事項 ]。用量の増加は、3 日間で 100 mg/日を超えてはなりません。ウェルブトリン錠は、つぶしたり、分割したり、噛んだりせずに、丸ごと飲み込んでください。 WELLBUTRIN 300mg は食事の有無にかかわらず服用できます。

推奨される開始用量は 200 mg/日で、1 日 2 回 100 mg として与えられます。 3 日間の投与後、100 mg を 1 日 3 回、連続投与の間隔を 6 時間以上空けて 300 mg/日まで増量することができます。 300 mg/日を超える用量は、75 または 100 mg の錠剤を使用して達成できます。

300 mg/日で数週間治療しても臨床的改善が見られない患者には、最大 450 mg/日を 1 回 150 mg 以下の分割用量で投与することを考慮してもよい. 100 mg の錠剤を 1 日 4 回投与して、1 回の投与で 150 mg の制限を超えないようにしてください。

うつ病の急性エピソードには、急性エピソードでの反応を超えて、数か月以上の抗うつ薬治療が必要であることが一般的に認められています。維持治療に必要なウェルブトリンの用量が、初期反応を示した用量と同一であるかどうかは不明です。定期的に維持治療の必要性とそのような治療のための適切な用量を再評価してください。

肝障害患者における用量調整

中等度から重度の肝機能障害（Child-Pugh スコア：7～15）の患者では、ウェルブトリン 150mg の最大用量は 75mg/日です。軽度の肝機能障害 (Child-Pugh スコア: 5 ～ 6) の患者では、投与量および/または投与頻度を減らすことを検討してください [参照 特定の集団での使用 、 臨床薬理学 ]。

腎障害患者における用量調整

腎障害のある患者（糸球体濾過率が 90 mL/分未満）では、WELLBUTRIN 150mg の用量および/または頻度を減らすことを検討してください [ 特定の集団での使用 、 臨床薬理学 ]。

患者をモノアミン酸化酵素阻害薬 (MAOI) 抗うつ薬に切り替える、または切り替える

うつ病の治療を目的とした MAOI の中止と WELLBUTRIN による治療の開始の間には、少なくとも 14 日間が必要です。逆に、WELLBUTRIN を中止してから MAOI 抗うつ薬を開始するまでには、少なくとも 14 日間の間隔を空ける必要があります。 禁忌 、 薬物相互作用 ]。

リネゾリドやメチレン ブルーなどの可逆的な MAOI との WELLBUTRIN の使用

リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーなどの可逆的MAOIで治療されている患者にWELLBUTRIN 300mgを開始しないでください.薬物相互作用は、高血圧反応のリスクを高める可能性があります。精神疾患のより緊急の治療が必要な患者では、入院を含む非薬理学的介入を考慮する必要があります[参照 禁忌 、 薬物相互作用 ]。

場合によっては、すでに WELLBUTRIN による治療を受けている患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレン ブルーによる緊急治療が必要になる場合があります。リネゾリドまたはメチレンブルーの静脈内投与に代わる許容できる治療法がなく、リネゾリドまたはメチレンブルーの静脈内投与の潜在的な利益が特定の患者の高血圧反応のリスクを上回ると判断された場合は、ウェルブトリン 300mg を直ちに中止し、リネゾリドまたはメチレンブルーの静脈内投与を中止する必要があります。ブルーを投与することができます。患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の投与から 2 週間または 24 時間経過するまでのいずれか早い方で監視する必要があります。ウェルブトリン 300mg による治療は、リネゾリドまたは静脈内メチレン ブルーの最後の投与から 24 時間後に再開することができます。

非静脈経路 (経口錠剤や局所注射など) によるメチレン ブルーの投与、または WELLBUTRIN 300 mg で 1 mg/kg よりはるかに低い静脈内投与のリスクは不明です。それにもかかわらず、臨床医は、そのような使用による薬物相互作用の可能性に注意する必要があります[ 禁忌 、 薬物相互作用 ]。

供給方法

剤形と強度

• 75 mg – 「WELLBUTRIN 75」と印刷された、イエローゴールド、丸型、両凸錠。
• 100 mg – 「WELLBUTRIN 100」と印刷された赤色の丸型両凸錠。

保管と取り扱い

ウェルブトリン 150mg 錠、ブプロピオン塩酸塩 75mg は、100 個入りのボトルに「WELLBUTRIN 75」と印刷された、イエローゴールドの丸い両凸錠です ( NDC 0173-0177-55)。

ウェルブトリン錠、塩酸ブプロピオン 100 mg は、100 個入りのボトルに「WELLBUTRIN 100」と印刷された赤色の丸い両凸錠です ( NDC 0173-0178-55)。

室温、20° ～ 25°C (68° ～ 77°F) で保管してください。 15°C から 30°C (59°F から 86°F) の間で許容される逸脱 [参照 USP制御の室温 ]。光と湿気から保護してください。

製造元: グラクソスミスクライン、リサーチ トライアングル パーク。改訂: 2019 年 11 月

副作用

次の副作用については、ラベルの他のセクションで詳しく説明しています。

• 青年および若年成人における自殺念慮および自殺行動[参照 囲み警告 、 警告と注意事項 ]
• 禁煙治療における精神神経症状と自殺リスク[参照 警告と注意事項 ]
• 発作[を参照してください 警告と注意事項 ]
• 高血圧 [参照 警告と注意事項 ]
• 躁病または軽躁病の活性化 [参照 警告と注意事項 ]
• 精神病およびその他の精神神経反応[参照 警告と注意事項 ]
• 閉塞隅角緑内障 [参照 警告と注意事項 ]
• 過敏反応 [参照 警告と注意事項 ]

臨床試験の経験

臨床試験はさまざまな条件下で実施されるため、ある医薬品の臨床試験で観察された副作用率を別の医薬品の臨床試験で観察された率と直接比較することはできず、臨床現場で観察された率を反映していない可能性があります。

治療の中止につながる有害反応

製品の開発初期に臨床試験に参加した 2,400 人の被験者および健康なボランティアの約 10% で、ウェルブトリンによる治療が中止されるほどの副作用が問題でした。中止を引き起こすより一般的なイベントには、神経精神障害（3.0％）、主に興奮と精神状態の異常が含まれます。胃腸障害（2.1％）、主に吐き気と嘔吐。神経障害 (1.7%)、主に発作、頭痛、睡眠障害。皮膚科の問題 (1.4%)、主に発疹。ただし、これらの事象の多くは、1 日あたりの推奨用量を超える用量で発生したことに注意することが重要です。

一般的に観察される有害反応

ウェルブトリンで治療された被験者によく見られる有害反応は、動揺、口渇、不眠症、頭痛/片頭痛、吐き気/嘔吐、便秘、振戦、めまい、過度の発汗、かすみ目、頻脈、錯乱、発疹、敵意、心不整脈、および聴覚障害です。妨害。

表 2 は、プラセボ対照試験で、WELLBUTRIN 150mg を投与された被験者の少なくとも 1% の発生率で、プラセボ群よりもこれらの被験者でより頻繁に発生した有害反応をまとめたものです。

ウェルブトリンの臨床開発中に観察されたその他の有害反応

WELLBUTRIN への暴露の条件と期間は大きく異なり、かなりの割合の経験がオープンで管理されていない臨床環境で得られました。この経験の間に、多数の有害事象が報告されました。ただし、適切な制御がなければ、どのイベントが WELLBUTRIN によって引き起こされたのか、または引き起こされなかったのかを確実に判断することは不可能です。次の列挙は器官系によって編成されており、データベースでの報告の相対的頻度の観点からイベントを説明しています。

以下の頻度の定義が使用されます。まれな副作用は 1/100 から 1/1,000 の被験者に発生するものであり、まれなイベントは 1/1,000 の被験者未満に発生するものです。

心臓血管 ：浮腫が多かった。まれに、胸痛、心電図 (ECG) 異常 (早期拍動および非特異的 ST-T 変化)、および息切れ/呼吸困難がありました。めったに顔面紅潮と心筋梗塞でした。

皮膚科: まれに脱毛症でした。

内分泌: まれに女性化乳房がありました。まれに糖尿病でした。

胃腸： まれに、嚥下障害、口渇障害、および肝障害/黄疸がありました。まれに腸穿孔がありました。

泌尿生殖器: 頻繁に夜間頻尿がありました。まれに、膣の刺激、精巣の腫れ、尿路感染症、痛みを伴う勃起、および射精の遅延がありました。まれに夜尿症と尿失禁がありました。

神経学的： 運動失調/協調運動失調、発作、ミオクローヌス、ジスキネジア、およびジストニアが頻繁に見られました。散瞳、めまい、構音障害はまれでした。まれに、脳波（EEG）の異常、および注意力の低下がありました。

神経精神医学： 躁病/軽躁病、性欲の亢進、幻覚、性機能の低下、うつ病が頻繁に見られました。まれに、記憶障害、離人症、精神病、不快気分、気分不安定、パラノイア、および正式な思考障害がありました。まれに自殺念慮がありました。

口頭での苦情: 頻繁に口内炎がありました。歯痛、歯ぎしり、歯茎の炎症、口腔浮腫はまれでした。

呼吸器: 気管支炎と息切れ/呼吸困難はまれでした。肺塞栓症はまれでした。

特別な感覚: まれに視覚障害がありました。まれに複視でした。

非特異的: インフルエンザのような症状が頻繁に見られました。まれに非特異的な痛みがありました。まれに過剰摂取でした。

食欲と体重の変化

ポンドを超える減量。 WELLBUTRIN を投与された被験者の 28% で発生しました。この発生率は、三環系薬剤またはプラセボで治療された同等の被験者で見られる発生率の約 2 倍です。さらに、三環系抗うつ薬を投与された被験者の 35% は体重が増加しましたが、WELLBUTRIN を投与された被験者では 9.4% しか体重が増加しませんでした。したがって、体重減少が患者のうつ病の主要な徴候である場合、WELLBUTRIN の食欲抑制および/または体重減少の可能性を考慮する必要があります。

市販後の経験

以下の有害反応は、ウェルブトリンの承認後の使用中に確認されており、ラベルの他の場所には記載されていません。これらの反応は不確かな規模の集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません.

ボディ（一般）

遅発性過敏症を示唆する発疹やその他の症状を伴う関節痛、筋肉痛、発熱。これらの症状は、血清病に似ている場合があります [参照 警告と注意事項 ]。

心臓血管

高血圧（重度の場合もある）、起立性低血圧、第3度心ブロック。

内分泌

低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群、高血糖、低血糖。

胃腸

食道炎、肝炎。

ヘミックとリンパ

斑状出血、白血球増加症、白血球減少症、血小板減少症。ブプロピオンをワルファリンと同時投与すると、PT および/または INR の変化が観察されました。

筋骨格

筋肉のこわばり・発熱・横紋筋融解症、筋力低下。

神経系

攻撃性、昏睡、自殺既遂、せん妄、夢異常、偏執狂的観念、感覚異常、パーキンソニズム、落ち着きのなさ、自殺未遂、遅発性ジスキネジアの暴露。

皮膚と付属物

スティーブンス・ジョンソン症候群、血管性浮腫、剥脱性皮膚炎、蕁麻疹。

特別な感覚

耳鳴り、眼圧上昇。

薬物相互作用

他の薬剤がウェルブトリンに影響を与える可能性

ブプロピオンは、主に CYP2B6 によってヒドロキシブプロピオンに代謝されます。したがって、WELLBUTRIN と CYP2B6 の阻害剤または誘導剤である薬物との間の薬物相互作用の可能性が存在します。

CYP2B6の阻害剤

チクロピジンとクロピドグレル

これらの薬剤を併用すると、ブプロピオンへの曝露が増加しますが、ヒドロキシブプロピオンへの曝露は減少します。臨床反応に基づいて、CYP2B6 阻害剤（例、チクロピジンまたはクロピドグレル）と同時投与する場合、WELLBUTRIN の用量調整が必要になる場合があります。 臨床薬理学 ]。

CYP2B6のインデューサー

リトナビル、ロピナビル、エファビレンツ

これらの薬剤を併用することで、ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンへの曝露を減らすことができます。リトナビル、ロピナビル、またはエファビレンツと同時投与する場合、WELLBUTRIN の増量が必要になる場合があります。 臨床薬理学 ] ただし、最大推奨用量を超えてはなりません。

カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン

体系的に研究されていませんが、これらの薬物はブプロピオンの代謝を誘発し、ブプロピオンへの曝露を減少させる可能性があります [参照 臨床薬理学 ]。ブプロピオンを CYP 誘導剤と併用する場合、ブプロピオンの用量を増やす必要があるかもしれませんが、最大推奨用量を超えてはなりません。

ウェルブトリン 300mg が他の薬剤に影響を与える可能性

CYP2D6 によって代謝される薬物

ブプロピオンとその代謝物 (エリスロヒドロブプロピオン、トレオヒドロブプロピオン、ヒドロキシブプロピオン) は CYP2D6 阻害剤です。したがって、CYP2D6 によって代謝される薬物と WELLBUTRIN の同時投与は、CYP2D6 の基質である薬物の曝露を増加させる可能性があります。そのような薬には、特定の抗うつ薬（例、ベンラファキシン、ノルトリプチリン、イミプラミン、デシプラミン、パロキセチン、フルオキセチン、およびセルトラリン）、抗精神病薬（例、ハロペリドール、リスペリドン、チオリダジン）、ベータ遮断薬（例、メトプロロール）、および 1C 型抗不整脈薬（例、 、プロパフェノンおよびフレカイニド）。 WELLBUTRIN と併用する場合、特に治療指数が狭い薬剤の場合、これらの CYP2D6 基質の用量を減らす必要があるかもしれません。

CYP2D6 による代謝活性化を有効にする必要がある薬剤 (タモキシフェンなど) は、ブプロピオンなどの CYP2D6 の阻害剤と併用投与すると、理論的には有効性が低下する可能性があります。ウェルブトリンおよびそのような薬剤を併用して治療されている患者は、薬剤の用量を増やす必要がある場合があります[参照 臨床薬理学 ]。

ジゴキシン

ウェルブトリンとジゴキシンの同時投与は、血漿ジゴキシンレベルを低下させる可能性があります。ウェルブトリンとジゴキシンの併用療法を受けている患者では、血漿ジゴキシン濃度をモニターする [参照 臨床薬理学 ]。

発作閾値を下げる薬

WELLBUTRIN を発作閾値を下げる他の薬剤 (例えば、他のブプロピオン製品、抗精神病薬、抗うつ薬、テオフィリン、または全身性コルチコステロイド) と同時投与する場合は、細心の注意を払ってください。最初は低用量を使用し、徐々に用量を増やします [参照 禁忌 、 警告と注意事項 ]。

ドーパミン作動薬（レボドパとアマンタジン）

ブプロピオン、レボドパ、およびアマンタジンには、ドーパミン アゴニスト効果があります。ブプロピオンがレボドパまたはアマンタジンと同時投与された場合、CNS 毒性が報告されています。有害反応には、落ち着きのなさ、激越、震え、運動失調、歩行障害、めまい、めまいが含まれます。毒性はドーパミン作動薬の累積作用によるものと推定される。ウェルブトリン 150mg をこれらの薬剤と併用する場合は注意してください。

アルコールとの併用

市販後の経験では、ウェルブトリンによる治療中にアルコールを飲んでいた患者で、神経精神医学的有害事象またはアルコール耐性の低下がまれに報告されています。 WELLBUTRIN による治療中のアルコールの消費は最小限に抑えるか、避ける必要があります。

MAO阻害剤

ブプロピオンは、ドーパミンとノルエピネフリンの再取り込みを阻害します。 MAOI とブプロピオンの併用は、ブプロピオンを MAOI と併用すると高血圧反応のリスクが高まるため、禁忌です。動物での研究は、ブプロピオンの急性毒性が MAO 阻害剤フェネルジンによって強化されることを示しています。うつ病の治療を目的とした MAOI の中止と WELLBUTRIN による治療の開始の間には、少なくとも 14 日間が必要です。逆に、WELLBUTRIN 150mg を中止してから MAOI 抗うつ薬を開始するまでに、少なくとも 14 日間の間隔を空ける必要があります。 投薬と管理 、 禁忌 ]。

薬物検査の相互作用

ブプロピオンを服用している患者では、アンフェタミンの偽陽性の尿イムノアッセイスクリーニング検査が報告されています。これは、一部のスクリーニング検査の特異性の欠如によるものです。ブプロピオン療法を中止した後でも、偽陽性の検査結果が出る場合があります。ガスクロマトグラフィー/質量分析などの確認テストにより、ブプロピオンとアンフェタミンが区別されます。

薬物乱用と依存

規制物質

ブプロピオンは規制物質ではありません。

乱用

人間

正常なボランティア、複数の薬物乱用歴のある被験者、およびうつ病の被験者を対象に実施された対照臨床試験では、中枢神経刺激薬の活動によく見られる運動活動と動揺/興奮の増加が示されました。

乱用薬物の経験がある個人の集団では、ブプロピオン 400 mg の単回経口投与は、中毒研究センター目録 (ARCI) のモルヒネ-ベンゼドリン サブスケールで、プラセボと比較して軽度のアンフェタミン様活性を示し、スコアはプラセボであるが、ARCIの嗜好尺度でスケジュールII刺激薬デキストロアンフェタミンが15mg未満。これらのスケールは、乱用の可能性に関連することが多い多幸感と薬物嗜好の一般的な感情を測定します。

しかし、臨床試験で得られた知見が、薬物の乱用の可能性を確実に予測することは知られていません。それにもかかわらず、単回投与試験からの証拠は、分割用量で経口投与された場合のブプロピオンの推奨される1日量が、アンフェタミンまたはCNS刺激薬乱用者を大幅に強化する可能性が低いことを示唆しています.しかし、高用量（発作のリスクがあるためテストできませんでした）は、CNS刺激薬を乱用する人にとっては魅力的かもしれません.

WELLBUTRIN は経口使用のみを目的としています。粉砕された錠剤の吸入または溶解したブプロピオンの注射が報告されています。ブプロピオンが鼻腔内または非経口注射によって投与された場合、発作および/または死亡例が報告されています。

動物

げっ歯類と霊長類での研究は、ブプロピオンが精神刺激薬に共通するいくつかの薬理学的作用を示すことを示しました。げっ歯類では、自発運動を増加させ、軽度の常同行動反応を誘発し、いくつかのスケジュール制御された行動パラダイムで反応率を高めることが示されています。向精神薬の正の強化効果を評価する霊長類モデルでは、ブプロピオンが静脈内に自己投与されました。ラットでは、ブプロピオンは、向精神薬の主観的効果を特徴付けるために使用される薬物弁別パラダイムにおいて、アンフェタミン様およびコカイン様の弁別刺激効果を生み出しました。

警告

の一部として含まれています 予防 セクション。

予防

小児、青年、若年成人の自殺念慮と行動

成人および小児の MDD 患者は、抗うつ薬を服用しているかどうかにかかわらず、うつ病の悪化および/または自殺念慮および行動 (自殺傾向) または行動の異常な変化を経験する可能性があり、このリスクは有意になるまで持続する可能性があります。寛解が起こります。自殺は、うつ病やその他の特定の精神障害の既知のリスクであり、これらの障害自体が自殺の最も強力な予測因子です。抗うつ薬が、治療の初期段階で特定の患者のうつ病の悪化と自殺傾向の出現を誘発する役割を果たしている可能性があるという長年の懸念がありました.

抗うつ薬 (選択的セロトニン再取り込み阻害薬 [SSRI] など) の短期プラセボ対照試験のプール分析では、これらの薬が子供、青年、および若年成人 (18 歳) の自殺念慮および自殺行動 (自殺傾向) のリスクを高めることが示されています。から 24) MDD およびその他の精神障害を伴う。短期間の臨床試験では、24 歳を超える成人のプラセボと比較して、抗うつ薬による自殺のリスクの増加は示されませんでした。 65 歳以上の成人では、プラセボと比較して抗うつ薬が減少しました。

MDD、強迫性障害（OCD）、またはその他の精神障害を有する小児および青年を対象としたプラセボ対照試験のプール分析には、4,400 人を超える被験者を対象とした 9 種類の抗うつ薬の合計 24 件の短期試験が含まれていました。 MDD またはその他の精神障害を有する成人を対象としたプラセボ対照試験のプール分析には、77,000 人を超える被験者を対象とした 11 種類の抗うつ薬の合計 295 件の短期試験 (期間の中央値は 2 か月) が含まれていました。薬物間で自殺のリスクにかなりのばらつきがありましたが、研究されたほとんどすべての薬物で若い被験者が増加する傾向がありました.さまざまな適応症で自殺の絶対リスクに違いがあり、MDD での発生率が最も高かった。ただし、リスクの違い (薬物とプラセボ) は、年齢層内および適応症全体で比較的安定していました。これらのリスクの違い (治療を受けた被験者 1,000 人あたりの自殺傾向の症例数における薬物とプラセボの違い) を表 1 に示します。

どの小児科試験でも自殺は発生していません。成人試験では自殺がありましたが、自殺に対する薬物の影響について結論を出すには十分な数ではありませんでした。

自殺リスクが長期間の使用、つまり数ヶ月以上の使用に及ぶかどうかは不明です。しかし、うつ病の成人におけるプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬の使用がうつ病の再発を遅らせることができるという実質的な証拠があります.

適応症を問わず抗うつ薬で治療されているすべての患者は、特に薬物療法のコースの最初の数か月間、または用量変更時に、臨床的悪化、自殺傾向、行動の異常な変化について適切に監視し、注意深く観察する必要があります。または減少します[囲み警告を参照]。

大うつ病性障害で抗うつ薬を服用している成人および小児患者においても、不安、興奮、パニック発作、不眠症、易怒性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア（精神運動の落ち着きのなさ）、軽躁病、躁病の症状が報告されています。他の適応症に関しては、精神医学的および非精神医学的の両方です。そのような症状の出現と、うつ病の悪化および/または自殺衝動の出現との間の因果関係は確立されていませんが、そのような症状が自殺傾向の出現の前兆を表している可能性があるという懸念があります.

うつ病が持続的に悪化している患者、またはうつ病や自殺傾向の悪化の前兆である可能性のある緊急の自殺願望または症状を経験している患者では、場合によっては投薬を中止することを含め、治療計画の変更を検討する必要があります。特にこれらの症状が重度で突然の場合発症したか、患者の症状の一部ではありませんでした。

MDD またはその他の適応症（精神科および非精神科の両方）で抗うつ薬による治療を受けている患者の家族および介護者は、動揺、過敏性、行動の異常な変化、および上記のその他の症状の出現について患者を監視する必要があることを警告する必要があります。自殺傾向の出現と同様に、そのような症状を医療提供者に直ちに報告すること。このようなモニタリングには、家族や介護者による毎日の観察が含まれる必要があります。過剰摂取のリスクを軽減するために、WELLBUTRIN 150mg の処方は、適切な患者管理と一致する最小量の錠剤用に作成する必要があります。

禁煙治療における神経精神医学的有害事象と自殺リスク

WELLBUTRIN は禁煙治療には承認されていません。ただし、禁煙治療薬ザイバンと同じ有効成分を含んでいます。禁煙のためにブプロピオンを服用している患者では、深刻な神経精神医学的有害事象が報告されています。これらの市販後の報告には、気分の変化（うつ病や躁病を含む）、精神病、幻覚、パラノイア、妄想、殺人念慮、攻撃性、敵意、動揺、不安、パニック、自殺念慮、自殺未遂、自殺未遂などが含まれている[見る 有害反応 ]。禁煙した一部の患者は、抑うつ気分などのニコチン禁断症状を経験している可能性があります。薬を使わずに禁煙を試みた喫煙者に、めったに自殺念慮を含まないうつ病が報告されています。しかし、これらの有害事象のいくつかは、喫煙を続けたブプロピオンを服用している患者で発生しました.

神経精神医学的有害事象は、既存の精神疾患のない患者とある患者で発生しました。一部の患者は、精神疾患の悪化を経験しました。神経精神医学的有害事象の発生について患者を観察します。動揺、抑うつ気分、患者に典型的ではない行動や思考の変化が観察された場合、または患者が自殺念慮または自殺行動を起こした場合は、ウェルブトリン 300mg の服用を中止し、直ちに医療提供者に連絡するよう患者および介護者に助言してください。 .市販後の多くの症例で、ブプロピオンの中止後に症状が解消したことが報告されています。ただし、一部のケースでは症状が持続しました。したがって、症状が解消するまで継続的なモニタリングと支持療法を提供する必要があります。

発作

ウェルブトリン 300mg は発作を引き起こす可能性があります。発作のリスクは用量に関連しています。用量は 450 mg/日を超えてはなりません。徐々に用量を増やしてください。患者が発作を起こした場合は、WELLBUTRIN 150mg を中止し、治療を再開しないでください。

発作のリスクは、患者の要因、臨床状況、および発作閾値を下げる併用薬にも関連しています。ウェルブトリンによる治療を開始する前に、これらのリスクを考慮してください。ウェルブトリン 300mg は、発作性障害のある患者、現在または以前に神経性食欲不振または過食症と診断されている患者、またはアルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツレート、および抗てんかん薬の突然の中止を受けている患者には禁忌です。 禁忌 、 薬物相互作用 ]。次の条件も、発作のリスクを高める可能性があります。重度の頭部外傷。動静脈奇形; CNS腫瘍またはCNS感染;重度の脳卒中;発作閾値を下げる他の薬剤の併用（例えば、他のブプロピオン製品、抗精神病薬、三環系抗うつ薬、テオフィリン、および全身性コルチコステロイド）;代謝障害（例えば、低血糖、低ナトリウム血症、重度の肝障害、および低酸素症）;違法薬物（コカインなど）の使用。または中枢神経刺激薬などの処方薬の乱用または誤用。追加の素因となる条件には、経口血糖降下薬またはインスリンで治療された真性糖尿病が含まれます。食欲抑制薬の使用;アルコール、ベンゾジアゼピン、鎮静剤/催眠剤、またはアヘン剤の過度の使用。

ブプロピオン使用による発作の発生率

ブプロピオンは、最大 450 mg/日の用量で治療された患者の約 0.4% (4/1,000) で発作に関連しています。 WELLBUTRIN の推定発作発生率は、450 ～ 600 mg/日でほぼ 10 倍に増加します。

ウェルブトリン 300 mg の用量が 450 mg/日を超えず、1 日 3 回 150 mg として投与され、漸増速度が緩やかである場合、発作のリスクを減らすことができます。

高血圧症

ウェルブトリンによる治療は、血圧の上昇や高血圧を引き起こす可能性があります。ウェルブトリン 150mg による治療を開始する前に血圧を評価し、治療中は定期的にモニターしてください。 WELLBUTRIN 150mg を MAOI またはドーパミン作動性またはノルアドレナリン作動性活性を高める他の薬剤と併用すると、高血圧のリスクが高まります。 禁忌 ]。

ブプロピオン HCl の徐放性製剤、ニコチン経皮吸収システム (NTS)、徐放性ブプロピオンと NTS の組み合わせ、および禁煙の補助としてのプラセボの比較試験からのデータは、治療に起因する高血圧の発生率が高いことを示唆しています。徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療された患者。この試験では、徐放性ブプロピオンと NTS の組み合わせで治療された被験者の 6.1% が治療に起因する高血圧を発症したのに対し、徐放性ブプロピオン、NTS、およびプラセボで治療された被験者ではそれぞれ 2.5%、1.6%、および 3.1% でした。 .これらの被験者の大部分は、既存の高血圧の証拠を持っていました。徐放性ブプロピオンと NTS の組み合わせで治療された 3 人の被験者 (1.2%) と NTS で治療された 1 人の被験者 (0.4%) は、高血圧のために研究投薬が中止されましたが、徐放性ブプロピオンまたはプラセボで治療された被験者はいませんでした。ブプロピオンとニコチン置換の組み合わせを受ける患者では、血圧のモニタリングが推奨されます。

安定したうっ血性心不全の MDD 被験者 (N = 36) におけるブプロピオン即時放出の臨床試験では、ブプロピオンは 2 人の被験者の既存の高血圧の悪化と関連し、ブプロピオン治療の中止につながりました。心筋梗塞または不安定な心疾患の最近の病歴を持つ患者におけるブプロピオンの安全性を評価する対照試験はありません。

アクティベーション オブ マニア/ハイポマニア

抗うつ薬治療は、躁病、混合型、または軽躁病エピソードを引き起こす可能性があります。双極性障害の患者または双極性障害の危険因子がある患者では、リスクが高くなるようです。 WELLBUTRIN を開始する前に、双極性障害の病歴および双極性障害の危険因子の存在について患者をスクリーニングします (例、双極性障害の家族歴、自殺、またはうつ病)。 WELLBUTRIN 150mg は、双極性うつ病の治療に使用することは承認されていません。

精神病およびその他の神経精神医学的反応

ウェルブトリンで治療を受けたうつ病患者は、妄想、幻覚、精神病、集中力障害、パラノイア、錯乱など、さまざまな神経精神医学的徴候や症状を示しています。これらの患者の何人かは、双極性障害と診断されました。場合によっては、これらの症状は、用量の減少および/または治療の中止により和らいだ.そのような反応が生じた場合は、医療専門家に連絡するよう患者に指示してください。

閉塞隅角緑内障

ウェルブトリン 300mg を含む多くの抗うつ薬の使用後に発生する瞳孔散大は、特許虹彩切除術を持っていない解剖学的に狭い隅角を持つ患者に閉鎖隅角発作を引き起こす可能性があります。

過敏反応

ブプロピオンの臨床試験中に、アナフィラキシー/アナフィラキシー反応が発生しました。反応は、かゆみ、蕁麻疹、血管性浮腫、および治療を必要とする呼吸困難によって特徴付けられています。さらに、まれに、ブプロピオンに関連する多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、およびアナフィラキシーショックの自発的な市販後報告がありました.患者にウェルブトリン 150mg の使用を中止し、治療中にアレルギー反応またはアナフィラキシー/アナフィラキシー反応 (例、発疹、かゆみ、蕁麻疹、胸痛、浮腫、息切れ) が発生した場合は、医療提供者に相談するように指示してください。

関節痛、筋肉痛、発疹を伴う発熱、および遅発性過敏症を示唆する他の血清病様症状の報告があります.

患者相談情報

患者に、FDA 承認の患者ラベル ( 投薬ガイド ）。

自殺念慮と行動

患者、その家族、および/またはその介護者に、不安、動揺、パニック発作、不眠症、過敏性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア（精神運動の落ち着きのなさ）、軽躁病、躁病、その他の行動の異常な変化の出現に注意するように指示する、うつ病の悪化、および自殺念慮、特に抗うつ薬治療中の初期および用量が上下に調整された場合。突然変化する可能性があるため、そのような症状の出現を日常的に観察するように、患者の家族や介護者にアドバイスしてください。このような症状は、患者の処方者または医療専門家に報告する必要があります。特に、それらが重度である場合、突然発症した場合、または患者の症状の一部ではない場合はそうです。これらのような症状は、自殺念慮や行動のリスクの増加と関連している可能性があり、非常に綿密な監視と、場合によっては投薬の変更が必要であることを示しています.

禁煙治療における神経精神医学的有害事象と自殺リスク

ウェルブトリン 150mg は禁煙治療の適応ではありませんが、この用途で承認されているザイバンと同じ有効成分を含んでいます。一部の患者が気分の変化（うつ病や躁病を含む）、精神病、幻覚、パラノイア、妄想、殺人念慮、攻撃性、敵意、動揺、不安、パニック、自殺念慮、禁煙を試みる際の自殺を経験したことを患者に知らせるブプロピオン服用中の喫煙。そのような症状を経験した場合は、ブプロピオンを中止し、医療専門家に連絡するように患者に指示します[参照 警告と注意事項 、 有害反応 ]。

重度のアレルギー反応

過敏症の症状について患者を教育し、重度のアレルギー反応がある場合は WELLBUTRIN 300mg を中止するようにしてください。

発作

治療中に発作を起こした場合は、WELLBUTRIN を中止し、再開しないように患者に指示してください。アルコール、ベンゾジアゼピン、抗てんかん薬、または鎮静薬/催眠薬の過度の使用または突然の中止は、発作のリスクを高める可能性があることを患者にアドバイスしてください。アルコールの使用を最小限にするか避けるよう患者に助言する。

閉塞隅角緑内障

患者は、WELLBUTRIN 150mg を服用すると軽度の瞳孔散大を引き起こす可能性があり、影響を受けやすい個人では、閉塞隅角緑内障のエピソードにつながる可能性があることをアドバイスする必要があります。既存の緑内障は、ほとんどの場合、開放隅角緑内障です。診断された場合、閉塞隅角緑内障は虹彩切除術で確実に治療できるからです。開放隅角緑内障は、閉塞隅角緑内障の危険因子ではありません。患者は、隅角閉鎖の影響を受けやすいかどうかを判断するために検査を受け、影響を受けやすい場合は予防処置（例、虹彩切除術）を受けることを希望する場合があります。 警告と注意事項 ]。

ブプロピオン含有製品

ウェルブトリン 150mg には、禁煙治療の補助として使用されるザイバンと同じ有効成分 (ブプロピオン塩酸塩) が含まれていること、ウェルブトリン 150mg をザイバンまたはブプロピオンを含む他の薬剤 (そのようなもの) と組み合わせて使用してはならないことを患者に教育します。 WELLBUTRIN 150mg SR、徐放性製剤、WELLBUTRIN XL または FORFIVO XL、徐放性製剤、および APLENZIN、ブプロピオン臭化水素酸塩の徐放性製剤など）。さらに、ブプロピオン HCl には、即時放出、持続放出、持続放出製剤用のジェネリック製品が多数あります。

認知障害および運動障害の可能性

ウェルブトリンのような中枢神経系に作用する薬は、判断力や運動能力、認知能力を必要とする作業を行う能力を損なう可能性があることを患者に助言してください。 WELLBUTRIN 300mgがパフォーマンスに悪影響を及ぼさないことを合理的に確信できるまで、自動車の運転や複雑で危険な機械の操作を控えるよう患者にアドバイスしてください. WELLBUTRIN 150mg は、アルコール耐性の低下につながる可能性があります。

併用薬

WELLBUTRIN 150mg と他の薬は互いの代謝に影響を与える可能性があるため、処方薬または市販薬を服用している、または服用する予定がある場合は、医療提供者に通知するよう患者に助言してください。

妊娠

ウェルブトリンによる治療中に妊娠した場合、または妊娠する予定がある場合は、医療提供者に通知するよう患者に助言してください。妊娠中にウェルブトリン150mgに曝露した女性の妊娠転帰を監視する妊娠曝露登録があることを患者に助言する[ 特定の集団での使用 ]。

保管情報

WELLBUTRIN を 68°F から 77°F (20°C から 25°C) の間の室温で保管し、錠剤を乾燥させ、光の当たらない場所に保管するよう患者に指示してください。

管理情報

発作のリスクを最小限に抑えるために、ウェルブトリンを 1 日 3 ～ 4 回均等に分割して、少なくとも 6 時間間隔で服用するように患者に指示してください。飲み忘れた場合は、飲み忘れた分を補うために余分な錠剤を服用しないように患者に指示し、服用に関連した発作のリスクがあるため、定期的に次の錠剤を服用するように指示してください。ウェルブトリン錠は丸ごと飲み込み、砕いたり、分割したり、噛んだりしないように患者に指導してください。ウェルブトリンは食事の有無にかかわらず服用できます。

WELLBUTRIN、WELLBUTRIN SR、WELLBUTRIN 150mg XL、および ZYBAN は、GSK グループ企業が所有またはライセンス供与している商標です。リストされているその他のブランドは、それぞれの所有者が所有またはライセンス供与している商標であり、GSK グループ企業が所有またはライセンス供与しているものではありません。これらのブランドのメーカーは、GSK グループの企業またはその製品と提携しておらず、推奨もしていません。

非臨床毒性学

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

生涯発がん性試験は、ラットとマウスでブプロピオンをそれぞれ 300 および 150 mg/kg/日まで投与して実施されました。これらの用量は、mg/m2 ベースで、それぞれ MRHD の約 6 倍および 2 倍です。ラットの研究では、100 ～ 300 mg/kg/日の用量で肝臓の結節性増殖性病変が増加しました (mg/m2 ベースで MRHD の約 2 ～ 6 倍)。低用量はテストされていません。そのような病変が肝臓の新生物の前駆体であるかどうかの問題は、現在未解決です。同様の肝臓病変はマウスの研究では見られず、肝臓や他の臓器の悪性腫瘍の増加はどちらの研究でも見られませんでした.

ブプロピオンは、Ames 細菌変異原性試験で 5 株中 2 株で陽性反応を示しました (対照突然変異率の 2 ～ 3 倍)。ブプロピオンは、in vivo ラット骨髄細胞遺伝学的研究の 3 件中 1 件で染色体異常を増加させた。

交配前および妊娠 13 日目まで、雌に最大 300 mg/kg/日 (mg/m2 に基づいて MRHD の約 6 倍) までのブプロピオンをラットに経口投与した場合、雄および雌の生殖能力に影響はありませんでした。または授乳中、および交尾前および交配中の 60 日間のオスに。しかし、200 mg/kg/日 (mg/m2 ベースで MRHD の約 4 倍) 以上の用量では、成体雌ラットに一過性の運動失調または行動変化が生じました。また、雄または雌の子孫の受胎能、生殖、または成長と発達に悪影響はありませんでした。

特定の集団での使用

妊娠

妊娠暴露登録

妊娠中に抗うつ薬にさらされた女性の妊娠転帰を監視する、独立した妊娠暴露レジストリがあります。医療提供者は、1-844-4056185 で抗うつ薬の全国妊娠登録に電話するか、オンラインで https://womensmentalhealth.org/clinical-and-researchprograms/pregnancyregistry/antidepressants にアクセスして、患者を登録することをお勧めします。

リスクの概要

妊娠初期にブプロピオンに暴露された妊婦の疫学的研究からのデータは、先天性奇形の全体的なリスクの増加を特定していません ( データ ）。妊娠中の未治療のうつ病に関連する母親へのリスクがあります（ 臨床上の考慮事項 ）。ブプロピオンが器官形成期の妊娠ラットに投与された場合、450 mg/日の最大推奨ヒト用量 (MRHD) の約 10 倍までの用量で胎児の奇形の証拠はありませんでした。器官形成期の妊娠中のウサギに投与した場合、MRHD にほぼ等しいかそれ以上の用量で、胎児奇形および骨格変異の発生率の非用量依存性増加が観察されました。胎児の体重の減少は、MRHD の 2 倍以上の用量で見られた（ 動物データ ）。

主要な先天性欠損症および流産の推定背景リスクは、示された集団では不明です。すべての妊娠には、先天性欠損症、喪失、またはその他の有害な転帰の背景リスクがあります。米国の一般集団では、臨床的に認識された妊娠における主要な先天性欠損症および流産の推定背景リスクは、それぞれ 2% から 4% および 15% から 20% です。

臨床上の考慮事項

病気に関連する母体および/または胚/胎児のリスク

前向き縦断研究では、大うつ病性障害の病歴があり、妊娠初期に妊娠中に抗うつ薬を服用していた胸腺機能が正常であった 201 人の妊婦が追跡されました。妊娠中に抗うつ薬を中止した女性は、抗うつ薬を継続した女性よりも大うつ病の再発を経験する可能性が高かった.妊娠中および産後に抗うつ薬による治療を中止または変更する場合は、未治療のうつ病の母親へのリスクと胎児への潜在的な影響を考慮してください。

データ

ヒューマンデータ

国際的なブプロピオン妊娠登録からのデータ (675 の妊娠初期の曝露) および United Healthcare データベースを使用したレトロスペクティブ コホート研究 (1,213 の妊娠初期の曝露) は、奇形全体のリスク増加を示しませんでした。レジストリは、特定の欠陥を評価するように設計または強化されていませんが、心臓奇形の増加の可能性を示唆しています。

妊娠初期のブプロピオン曝露後、心血管奇形全体のリスク増加は観察されていません。国際妊娠登録から、妊娠初期にブプロピオンに暴露された妊娠で前向きに観察された心血管奇形の発生率は 1.3% (心血管奇形 9 件/妊娠初期の母親のブプロピオン暴露 675 件) であり、これは心血管奇形のバックグラウンド発生率 (約1％）。 United Healthcare データベースからのデータ。これは、心血管奇形を伴う限られた数の暴露症例と、National Birth Defects からの自己申告によるブプロピオン使用の症例対照研究 (心血管奇形を伴う 6,853 人の乳児と非心血管奇形を伴う 5,763 人) です。予防研究 (NBDPS) では、妊娠初期にブプロピオンに曝露した後、心血管奇形のリスクが全体的に増加することは示されませんでした。

妊娠初期のブプロピオン曝露と左心室流出路閉塞（LVOTO）のリスクに関する研究結果には一貫性がなく、関連の可能性に関する結論を下すことはできません。 United Healthcare データベースには、この関連付けを評価するのに十分な力がありませんでした。 NBDPS は LVOTO のリスク増加を発見し (n = 10; 調整済み OR = 2.6; 95% CI: 1.2, 5.7)、Slone Epidemiology の症例対照研究は LVOTO のリスク増加を発見しませんでした。

妊娠初期のブプロピオン暴露と心室中隔欠損症 (VSD) のリスクに関する調査結果には一貫性がなく、関連性の可能性に関する結論を下すことはできません。 Slone Epidemiology Study では、妊娠初期の母体のブプロピオン曝露後に VSD のリスクが増加することがわかりました (n = 17; 調整済み OR = 2.5; 95% CI: 1.3, 5.0)。その上）。 NBDPS および United Healthcare データベースの研究では、妊娠初期の母体のブプロピオン曝露と VSD との関連は見つかりませんでした。

LVOTO と VSD の所見については、暴露症例数が少ないこと、研究間の所見に一貫性がないこと、および症例対照研究における複数の比較から偶然発見される可能性があることにより、研究は制限されていました。

動物データ

妊娠中のラットおよびウサギで実施された研究では、ブプロピオンは器官形成期にそれぞれ最大 450 および 150 mg/kg/日の用量で経口投与されました (mg/m2 ベースで、それぞれ MRHD の約 10 倍および 6 倍)。 ）。ラットの胎児奇形の証拠はありませんでした。器官形成期の妊娠中のウサギに投与した場合、テストした最低用量 (25 mg/kg/日、mg/m2 に基づく MRHD にほぼ等しい) で、胎児の奇形および骨格変化の発生率の非用量依存性増加が観察されました。そしてもっと大きい。胎児体重の減少は、50 mg/kg/日 (mg/m2 ベースで MRHD の約 2 倍) 以上の用量で観察されました。 50 mg/kg/日以下の用量では、母体毒性は明らかではありませんでした。

出生前および出生後の発生研究では、ブプロピオンを妊娠ラットに最大 150 mg/kg/日 (mg/m2 に基づいて MRHD の約 3 倍) の用量で経口投与し、胚移植から授乳まで、仔の成長に影響を与えませんでした。または開発。

授乳

リスクの概要

公開された文献のデータは、母乳中のブプロピオンとその代謝物の存在を報告しています ( データ ）。ブプロピオンまたはその代謝物の乳生産への影響に関するデータはありません。市販後のレポートからの限られたデータでは、母乳で育てられた乳児における有害反応の明確な関連性は確認されていません。母乳育児の発達上および健康上の利点は、ウェルブトリンに対する母親の臨床的必要性、およびウェルブトリンまたは母体の基礎疾患による母乳育児への潜在的な悪影響とともに考慮されるべきです。

データ

10 人の女性の授乳研究では、経口投与されたブプロピオンとその活性代謝物のレベルが搾乳乳で測定されました。ブプロピオンとその活性代謝物への乳児の 1 日あたりの平均暴露量 (1 日 150 mL/kg の消費量と仮定) は、母親の体重調整用量の 2% でした。市販後の報告書には、母乳で育てられた乳児の発作が記載されています。ブプロピオン曝露とこれらの発作の関係は不明です。

小児用

小児集団における安全性と有効性は確立されていません[参照 囲み警告 、 警告と注意事項 ]。

高齢者の使用

ブプロピオン徐放錠の臨床試験（うつ病・禁煙治験）に参加した約6,000名のうち、65歳以上が275名、75歳以上が47名でした。また、ブプロピオンの速放性製剤を用いた臨床試験（うつ病試験）には、65歳以上の数百人の被験者が参加しました。これらの被験者と若い被験者の間で、安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。報告された臨床経験では、年配の患者と若い患者の間の反応の違いは確認されていませんが、一部の年配の個人の感度が高いことは除外できません.

ブプロピオンは肝臓で広範囲に代謝されて活性代謝物になり、さらに腎臓で代謝されて排泄されます。腎機能が低下している患者では、副作用のリスクが高くなる可能性があります。高齢患者は腎機能が低下している可能性が高いため、用量選択ではこの要因を考慮する必要があるかもしれません。腎機能を監視するのに役立つ場合があります[を参照してください 投薬と管理 、 特定の集団での使用 、 臨床薬理学 ]。

腎障害

腎障害のある患者（糸球体濾過率：90mL/分未満）では、WELLBUTRINの用量および/または投与頻度を減らすことを検討してください。ブプロピオンとその代謝物は腎臓で除去され、そのような患者では通常よりも多く蓄積する可能性があります.高ブプロピオンまたは代謝物への曝露を示す可能性のある有害反応を綿密に監視します [参照 投薬と管理 、 臨床薬理学 ]。

肝障害

中等度から重度の肝機能障害 (Child-Pugh スコア: 7 ～ 15) の患者では、ウェルブトリン 150 mg の最大用量は 1 日 75 mg です。軽度の肝機能障害 (Child-Pugh スコア: 5 ～ 6) の患者では、投与量および/または投与頻度を減らすことを検討してください [参照 投薬と管理 、 臨床薬理学 ]。

過剰摂取

人間の過剰摂取の経験

最大 30 グラム以上のブプロピオンの過剰摂取が報告されています。発作は、全症例の約 3 分の 1 で報告されました。ブプロピオン単独の過剰摂取で報告されたその他の重篤な反応には、幻覚、意識喪失、洞性頻脈、および伝導障害 (QRS 延長を含む) や不整脈などの ECG 変化が含まれます。発熱、筋硬直、横紋筋融解症、低血圧、昏迷、昏睡、および呼吸不全は、主にブプロピオンが複数回の薬物過剰摂取の一部であった場合に報告されています。

ほとんどの患者は後遺症なく回復しましたが、大量のブプロピオンを摂取した患者では、ブプロピオン単独の過剰摂取に関連した死亡が報告されています。これらの患者では、複数の制御不能な発作、徐脈、心不全、および死亡前の心停止が報告されています。

過剰摂取管理

最新のガイダンスとアドバイスについては、認定毒物管理センターに相談してください。認定毒物管理センターの電話番号は、Physician's Desk Reference (PDR) に記載されています。 1-800-222-1222 に電話するか、www.poison.org を参照してください。

ブプロピオンの既知の解毒剤はありません。過剰摂取の場合は、綿密な医学的監督と監視を含む支持療法を提供してください。複数の薬物の過剰摂取の可能性を考慮してください。適切な気道、酸素化、および換気を確保します。心臓のリズムとバイタル サインを監視します。嘔吐の誘発は推奨されません。

禁忌

• ウェルブトリン 150mg は、発作障害のある患者には禁忌です。
• ウェルブトリンは、過食症または神経性食欲不振症と現在または以前に診断された患者には禁忌です。 警告と注意事項 ]。
• ウェルブトリン 300mg は、アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツレート、および抗てんかん薬を突然中止する患者には禁忌です。 警告と注意事項 、 薬物相互作用 ]。
• ウェルブトリン 300mg と併用して、またはウェルブトリン 150mg による治療を中止してから 14 日以内に MAOI（精神障害の治療を目的としたもの）を使用することは禁忌です。 WELLBUTRIN を MAOI と併用すると、高血圧反応のリスクが高まります。 MAOIによる治療を中止してから14日以内のWELLBUTRINの使用も禁忌です。リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーなどの可逆性 MAOI で治療されている患者に WELLBUTRIN 150mg を開始することは禁忌です [ 投薬と管理 、 警告と注意事項 、 薬物相互作用 ]。
• WELLBUTRIN は、ブプロピオンまたは WELLBUTRIN の他の成分に対して既知の過敏症のある患者には禁忌です。アナフィラキシー/アナフィラキシー反応およびスティーブンス・ジョンソン症候群が報告されている[参照 警告と注意事項 ]。

臨床薬理学

作用機序

ブプロピオンの抗うつ作用の正確なメカニズムはわかっていませんが、ノルアドレナリン作動性および/またはドーパミン作動性メカニズムに関連していると推定されています。ブプロピオンは、ノルエピネフリンとドーパミンのニューロン再取り込みの比較的弱い阻害剤であり、セロトニンの再取り込みを阻害しません。ブプロピオンはモノアミンオキシダーゼを阻害しません。

薬物動態

ブプロピオンはラセミ混合物です。個々のエナンチオマーの薬理学的活性および薬物動態は研究されていません。長期投与後のブプロピオンの平均消失半減期 (±SD) は 21 (±9) 時間であり、ブプロピオンの定常状態の血漿濃度は 8 日以内に到達します。

吸収

ヒトでのウェルブトリンの絶対的なバイオアベイラビリティは決定されていません。これは、ヒト用の静脈内製剤が入手できないためです。しかし、経口投与された投与量のわずかな割合だけが体循環に無傷で到達する可能性が高いようです.ラットとイヌの研究では、ブプロピオンのバイオアベイラビリティは 5% から 20% の範囲でした。

ヒトでは、ウェルブトリン 300mg の経口投与後、通常 2 時間以内に最高血漿ブプロピオン濃度に達します。血漿ブプロピオン濃度は、100 ～ 250 mg の単回投与後の用量に比例します。ただし、用量と血漿レベルの間の比例関係が慢性的な使用で維持されるかどうかは不明です。

分布

In vitro 試験では、ブプロピオンが最大 200 mcg/mL の濃度でヒト血漿タンパク質に 84% 結合することが示されています。ヒドロキシブプロピオン代謝産物のタンパク質結合の程度はブプロピオンのタンパク質結合の程度と類似しているのに対し、スレオヒドロブプロピオン代謝産物のタンパク質結合の程度はブプロピオンで見られるものの約半分です。

代謝

ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝されます。 3 つの代謝産物が活性です: ブプロピオンの tert-ブチル基のヒドロキシル化によって形成されるヒドロキシブプロピオン、およびカルボニル基の還元によって形成されるアミノアルコール異性体のトレオヒドロブプロピオンおよびエリスロヒドロブプロピオン。 In vitro での知見は、CYP2B6 がヒドロキシブプロピオンの形成に関与する主要なイソ酵素であるのに対し、シトクロム P450 酵素はトレオヒドロブプロピオンの形成には関与しないことを示唆しています。ブプロピオン側鎖の酸化により、メタクロロ安息香酸のグリシン抱合体が形成され、主要な尿中代謝物として排泄されます。ブプロピオンと比較した代謝産物の効力と毒性は、完全には解明されていません。しかし、マウスの抗うつ薬スクリーニング試験では、ヒドロキシブプロピオンはブプロピオンの半分の効力であるが、トレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンはブプロピオンの 5 分の 1 の効力であることが実証されています。代謝産物の血漿濃度はブプロピオンと同じかそれ以上であるため、これは臨床的に重要である可能性があります。

ヒトへの単回投与後、ヒドロキシブプロピオンのピーク血漿濃度は、ウェルブトリン投与の約 3 時間後に発生し、定常状態での親薬物のピークレベルの約 10 倍です。ヒドロキシブプロピオンの消失半減期は約 20 (±5) 時間で、定常状態での AUC はブプロピオンの約 17 倍です。エリスロヒドロブプロピオンおよびトレオヒドロブプロピオン代謝産物のピーク濃度までの時間は、ヒドロキシブプロピオン代謝産物の場合と同様です。しかし、それらの排泄半減期はより長く、それぞれ 33 (±10) 時間と 37 (±13) 時間であり、定常状態の AUC はそれぞれブプロピオンの 1.5 倍と 7 倍です。

ブプロピオンとその代謝物は、1 日 300 ～ 450 mg の慢性投与後、線形の動態を示します。

排除

ヒトに 200 mg の 14C-ブプロピオンを経口投与した後、放射能線量の 87% と 10% がそれぞれ尿と糞から回収されました。経口投与量の 0.5% のみが未変化のブプロピオンとして排泄されました。

特定の集団

代謝能力を変化させる要因または条件 (例、肝疾患、うっ血性心不全 [CHF]、年齢、併用薬など) または除去は、ブプロピオンの活性代謝物の蓄積の程度と程度に影響を与えると予想される場合があります。ブプロピオンの主要な代謝産物の除去は、腎機能または肝機能の低下によって影響を受ける可能性があります。これらは中程度の極性化合物であり、尿中排泄の前に肝臓でさらに代謝または抱合を受ける可能性が高いためです。

腎障害のある患者

腎機能障害患者におけるブプロピオンの薬物動態に関する情報は限られています。正常な被験者と末期腎不全の被験者との間の試験間の比較は、親薬物の Cmax および AUC 値が 2 つのグループで同等であるのに対し、ヒドロキシブプロピオンおよびトレオヒドロブプロピオン代謝物はそれぞれ 2.3 倍および 2.8 倍の増加を示しました。末期腎不全の被験者のAUCで。正常な被験者と中等度から重度の腎障害 (GFR 30.9 ± 10.8 mL/分) の被験者を比較した 2 つ目の試験では、150 mg の徐放性ブプロピオンを 1 回投与した後、ブプロピオンへの曝露が約 2 倍高かったことが示されました。腎機能障害のある被験者では、ヒドロキシブプロピオンおよびトレオ/エリスロヒドロブプロピオン（複合）代謝物のレベルは2つのグループで類似していました.ブプロピオンは肝臓で広範囲に代謝されて活性代謝物になり、さらに代謝されて腎臓から排泄されます。ブプロピオンの主要な代謝産物の排出は、腎機能障害によって低下する可能性があります。ウェルブトリンは、腎機能障害のある患者では慎重に使用する必要があり、頻度および/または用量を減らすことを検討する必要があります[参照 特定の集団での使用 ]。

肝障害のある患者

ブプロピオンの薬物動態に対する肝臓障害の影響は、2 つの単回投与試験で特徴付けられました。1 つはアルコール性肝疾患の被験者、もう 1 つは軽度から重度の肝硬変の被験者です。最初の試験では、ヒドロキシブプロピオンの半減期が、8 人の健康なボランティアよりもアルコール性肝疾患の 8 人の被験者で有意に長いことが示されました (それぞれ 32 ± 14 時間対 21 ± 5 時間)。統計的に有意ではありませんが、ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンの AUC は変動が大きく、アルコール性肝疾患のボランティアではより大きくなる傾向がありました (53% から 57%)。ブプロピオンと 2 つのグループの他の代謝物の半減期の違いは最小限でした。

番目の試験では、軽度から中等度の肝硬変の 9 人の被験者と 8 人の健康なボランティアのブプロピオンおよびその活性代謝物の薬物動態に統計的に有意な差がないことが示されました。しかし、軽度から中等度の肝硬変の被験者では、ブプロピオンの薬物動態パラメーター (AUC、Cmax、および Tmax) とその活性代謝物 (t½) の一部で、より大きな変動が観察されました。重度の肝硬変の被験者では、ブプロピオンとその代謝物の薬物動態に有意な変化が見られました (表 3)。

左心室機能不全の患者

左心室機能障害 (CHF の既往歴または X 線での心臓肥大) を有する 14 人のうつ病患者におけるブプロピオンの長期投与試験では、健康なボランティアと比較して、ブプロピオンまたはその代謝産物の薬物動態に明らかな影響はありませんでした。

年

ブプロピオンとその代謝物の薬物動態に対する年齢の影響は完全には特徴付けられていませんが、300 ～ 750 mg/日の範囲で投与された被験者を含むいくつかのうつ病有効性試験からの定常状態のブプロピオン濃度の調査は、3- timesdaily スケジュールでは、年齢 (18 ～ 83 歳) とブプロピオンの血漿濃度との間に関係がないことが明らかになりました。単回投与の薬物動態試験では、高齢者のブプロピオンとその代謝物の体内動態が、若年者の場合と同様であることが示されました。これらのデータは、ブプロピオン濃度に対する年齢の顕著な影響がないことを示唆しています。しかし、別の単回および複数回投与の薬物動態試験では、高齢者はブプロピオンとその代謝産物の蓄積のリスクが高いことが示唆された[参照 特定の集団での使用 ]。

男性と女性の患者

90 人の健康な男性ボランティアと 90 人の健康な女性ボランティアからのブプロピオンの薬物動態データのプール分析では、ブプロピオンのピーク血漿濃度に性差がないことが明らかになりました。平均全身暴露 (AUC) は、女性ボランティアと比較して男性ボランティアで約 13% 高かった。この所見の臨床的意義は不明です。

喫煙者

ブプロピオンの薬物動態に対する喫煙の影響は、34 人の健康な男性と女性のボランティアで研究されました。 17 人が慢性的な喫煙者で、17 人が非喫煙者でした。ブプロピオン 150 mg の単回経口投与後、喫煙者と非喫煙者の間で、Cmax、半減期、Tmax、AUC、またはブプロピオンまたはその活性代謝物のクリアランスに統計的に有意な差はありませんでした。

薬物相互作用研究

他の薬剤がウェルブトリンに影響を与える可能性

In vitro 研究では、ブプロピオンは主に CYP2B6 によってヒドロキシブプロピオンに代謝されることが示されています。したがって、WELLBUTRIN と CYP2B6 の阻害剤または誘導剤である薬物との間の薬物相互作用の可能性が存在します。さらに、in vitro 研究では、パロキセチン、セルトラリン、ノルフルオキセチン、フルボキサミン、およびネルフィナビルがブプロピオンのヒドロキシル化を阻害することが示唆されています。

CYP2B6の阻害剤

チクロピジン、クロピドグレル: 健康な男性ボランティアを対象とした試験では、クロピドグレル 75 mg を 1 日 1 回またはチクロピジン 250 mg を 1 日 2 回投与すると、ブプロピオンの曝露量 (Cmax および AUC) がクロピドグレルで 40% および 60%、チクロピジンで 38% および 85% 増加しました。 、 それぞれ。ヒドロキシブプロピオンの曝露量（Cmax および AUC）は、クロピドグレルによってそれぞれ 50% および 52% 減少し、チクロピジンによってそれぞれ 78% および 84% 減少した。この効果は、CYP2B6 触媒によるブプロピオンのヒドロキシル化の阻害によるものと考えられています。

プラスグレル：プラスグレルは CYP2B6 の弱い阻害剤です。健常者において、プラスグレルは、ブプロピオンの Cmax および AUC 値をそれぞれ 14% および 18% 増加させ、ブプロピオンの活性代謝物であるヒドロキシブプロピオンの Cmax および AUC 値をそれぞれ 32% および 24% 減少させました。

シメチジン: ブプロピオンのトレオヒドロブプロピオン代謝産物は、シトクロム P450 酵素によって生成されないようです。ブプロピオンとその活性代謝物の薬物動態に対するシメチジンの併用投与の影響を、24 人の健康な若い男性ボランティアで調べました。シメチジン 800 mg の有無にかかわらず、ブプロピオン 300 mg の経口投与後、ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンの薬物動態は影響を受けませんでした。しかし、トレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンを合わせた部分の AUC と Cmax は、それぞれ 16% と 32% 増加しました。

シタロプラム: シタロプラムは、ブプロピオンとその 3 つの代謝産物の薬物動態に影響を与えませんでした。

CYP2B6のインデューサー

リトナビルとロピナビル: 健康なボランティアの試験で、リトナビル 100 mg を 1 日 2 回投与すると、ブプロピオンの AUC と Cmax がそれぞれ 22% と 21% 減少しました。ヒドロキシブプロピオン代謝物の暴露は 23% 減少し、トレオヒドロブプロピオンは 38% 減少し、エリスロヒドロブプロピオンは 48% 減少しました。

2 番目の健康なボランティア試験では、リトナビル 600 mg を 1 日 2 回投与すると、ブプロピオンの AUC と Cmax がそれぞれ 66% と 62% 減少しました。ヒドロキシブプロピオン代謝物の暴露は 78% 減少し、トレオヒドロブプロピオンは 50% 減少し、エリスロヒドロブプロピオンは 68% 減少しました。

別の健康なボランティア試験では、ロピナビル 400 mg/リトナビル 100 mg を 1 日 2 回投与すると、ブプロピオンの AUC と Cmax が 57% 減少しました。ヒドロキシブプロピオンの AUC と Cmax は、それぞれ 50% と 31% 減少しました。

エファビレンツ: 健康なボランティアを対象とした試験では、エファビレンツ 600 mg を 1 日 1 回 2 週間投与すると、ブプロピオンの AUC と Cmax がそれぞれ約 55% と 34% 減少しました。ヒドロキシブプロピオンの AUC は変化しませんでしたが、ヒドロキシブプロピオンの Cmax は 50% 増加しました。

カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン: 体系的に研究されていませんが、これらの薬物はブプロピオンの代謝を誘発する可能性があります。

ウェルブトリンが他の薬剤に影響を与える可能性

動物データは、ブプロピオンがヒトの薬物代謝酵素の誘導因子である可能性があることを示しました。ある試験では、ブプロピオン 100 mg を 1 日 3 回、8 人の健康な男性ボランティアに 14 日間慢性投与した後、ブプロピオン自身の代謝の誘導の証拠はありませんでした。それにもかかわらず、同時投与された薬物の血中濃度の臨床的に重要な変化の可能性があるかもしれません.

CYP2D6 によって代謝される薬物

In vitro では、ブプロピオンとその代謝物 (エリスロヒドロブプロピオン、トレオヒドロブプロピオン、ヒドロキシブプロピオン) は CYP2D6 阻害剤です。 CYP2D6 の高代謝者である 15 人の男性被験者 (19 歳から 35 歳) の臨床試験では、ブプロピオン 300 mg/日とそれに続く 50 mg デシプラミンの単回投与により、デシプラミンの Cmax、AUC、および t½ が平均でそれぞれ約 2 倍、5 倍、2 倍です。効果は、ブプロピオンの最後の投与後、少なくとも 7 日間存在しました。 CYP2D6 によって代謝される他の薬剤とのブプロピオンの併用は、正式に研究されていません。

シタロプラム: シタロプラムは主に CYP2D6 によって代謝されませんが、ある試験では、ブプロピオンはシタロプラムの Cmax と AUC をそれぞれ 30% と 40% 増加させました。

ラモトリジン：ブプロピオンの複数回経口投与は、12人の健康なボランティアのラモトリジンの単回投与薬物動態に統計的に有意な影響を与えませんでした.

ジゴキシン: 文献データによると、健康なボランティアに徐放性ブプロピオン 150 mg を単回経口投与してから 24 時間後に、ジゴキシン 0.5 mg を単回経口投与すると、ジゴキシン曝露が減少することが示されました。

臨床研究

大うつ病性障害の治療におけるウェルブトリン 150mg の有効性は、MDD の成人入院患者を対象とした 2 つの 4 週間のプラセボ対照試験 (表 4 の試験 1 および 2) と、1 つの 6 週間のプラセボ対照試験で確立されました。 MDDの成人外来患者（表4の試験3）。最初の試験では、ウェルブトリン 300 mg の用量範囲は 300 mg から 600 mg/日で、3 回に分けて投与されました。被験者の 78% が 300 mg から 450 mg/日の用量で治療されました。この試験では、Hamilton Depression Rating Scale (HDRS) の合計スコア、HDRS の抑うつ気分項目 (項目 1)、および Clinical Global Impressions-severity スコア (CGI-S) によって測定された WELLBUTRIN 300mg の有効性が実証されました。 2 番目の試験には、ウェルブトリンの 2 回投与 (300 および 450 mg/日) とプラセボが含まれていました。この試験では、ウェルブトリン 150mg の有効性が、1 日 450mg の用量のみで実証されました。有効性の結果は、HDRS の合計スコアと CGI-S スコアで統計的に有意でしたが、HDRS 項目 1 では有意ではありませんでした。この試験では、HDRS 合計スコア、HDRS 項目 1、Montgomery-Asberg Depression Rating Scale (MADRS)、CGI-S スコア、および CGI-Improvement Scale (CGI-I) スコアによって測定される WELLBUTRIN 150mg の有効性が実証されました。 .長期使用、つまり 6 週間以上の WELLBUTRIN 300mg の有効性は、対照試験で体系的に評価されていません。

患者情報

ウェルブトリン （ウェルビュートリン）（ブプロピオン塩酸塩）錠

重要: この投薬ガイドの 3 つのセクションを必ずお読みください。最初のセクションは、抗うつ薬による自殺念慮と行動のリスクについてです。 2 番目のセクションは、思考と行動の変化、うつ病、自殺念慮、または禁煙に使用される薬による行動のリスクについてです。 3 番目のセクションは、「WELLBUTRIN 150mg について知っておくべきその他の重要な情報は何ですか?」と題されています。

抗うつ薬、うつ病およびその他の深刻な精神疾患、および自殺念慮または自殺行動

投薬ガイドのこのセクションでは、抗うつ薬による自殺念慮と行動のリスクについてのみ説明しています。

抗うつ薬、うつ病やその他の深刻な精神疾患、自殺願望や行動について知っておくべき最も重要な情報は何ですか?

1. 抗うつ薬は、治療の最初の数か月以内に、一部の子供、10 代の若者、または若年成人の自殺念慮または自殺行動のリスクを高める可能性があります。

2. うつ病やその他の深刻な精神疾患は、自殺念慮や自殺行動の最も重要な原因です。一部の人々は、自殺念慮または行動を起こすリスクが特に高い可能性があります。 これらには、双極性障害（躁うつ病とも呼ばれる）または自殺念慮または行動を起こしている（またはその家族歴がある）人が含まれます。

3. 自分や家族の自殺念慮や自殺行為を監視し、防止するにはどうすればよいですか?

• 気分、行動、思考、または感情の変化、特に突然の変化に細心の注意を払ってください。これは、抗うつ薬の服用を開始するとき、または用量を変更するときに非常に重要です。
• すぐに医療提供者に電話して、気分、行動、思考、または感情の新しい変化または突然の変化を報告してください。
• 医療提供者とのすべてのフォローアップ訪問は、予定どおりに行ってください。特に症状について懸念がある場合は、必要に応じて訪問の合間に医療提供者に電話してください。

あなたまたはあなたの家族に次のような症状がある場合、特に新しい症状、悪化している症状、または心配している症状がある場合は、すぐに医療提供者に連絡してください。

• 自殺や死についての考え
• 自殺しようとする
• 新しいまたは悪化したうつ病
• 新しいまたは悪化した不安
• 非常に動揺している、または落ち着きがない
• パニック発作
• 寝つきが悪い（不眠症）
• 新しいまたは悪化した過敏症
• 攻撃的、怒っている、または暴力的である
• 危険な衝動で行動する
• 活動と会話の極端な増加 (躁病)
• 行動や気分のその他の異常な変化

抗うつ薬について他に何を知る必要がありますか?

• 最初に医療提供者に相談することなく、抗うつ薬を中止しないでください。 抗うつ薬を突然中止すると、他の症状を引き起こす可能性があります。
• 抗うつ薬は、うつ病やその他の病気の治療に使用される薬です。 うつ病を治療するリスクと、治療しないリスクについて話し合うことが重要です。患者とその家族、または他の介護者は、抗うつ薬の使用だけでなく、すべての治療法について医療提供者と話し合う必要があります。
• 抗うつ薬には他の副作用があります。 あなたまたはあなたの家族に処方された薬の副作用について、医療提供者に相談してください。
• 抗うつ薬は他の薬と相互作用することがあります。 あなたやあなたの家族が服用しているすべての薬を知っておいてください。医療提供者に見せるために、すべての薬のリストを保管してください。最初に医療提供者に確認することなく、新しい薬を開始しないでください。

WELLBUTRIN が 18 歳未満の子供に安全で有効であるかどうかはわかっていません。

禁煙、禁煙薬、思考と行動の変化、うつ病、自殺願望または行動

投薬ガイドのこのセクションでは、思考と行動の変化、うつ病、自殺念慮、または禁煙に使用される薬物による行動のリスクについてのみ説明します。ウェルブトリンは禁煙治療薬ではありませんが、禁煙に使用されるザイバンと同じ有効成分（ブプロピオン塩酸塩）を含んでいます。

以下について、医療提供者または家族の医療提供者に相談してください。

• 禁煙薬のすべてのリスクと利点。
• 禁煙のためのすべての治療法の選択肢。

ブプロピオンの有無にかかわらず、禁煙しようとすると、ニコチンの禁断症状が原因である可能性のある次のような症状が現れることがあります。

• 喫煙したくなる
• 欲求不満
• 落ち着きのなさ
• 憂鬱な気分
• 怒り
• 心拍数の減少
• 寝られない
• 不安な気持ち
• 食欲増進
• 過敏性
• 集中困難
• 体重の増加

薬を使わずに禁煙しようとしたときに、自殺念慮を経験した人さえいます。

場合によっては、禁煙すると、うつ病など、すでに抱えているメンタルヘルスの問題が悪化する可能性があります。

禁煙を助けるためにブプロピオンを服用している間に、次のような重大な副作用が発生した人もいます。 行動や思考の変化、攻撃性、敵意、動揺、抑うつ、自殺念慮や行動など、新たな、またはより深刻なメンタルヘルスの問題。 ブプロピオンの服用を開始したときにこれらの症状が現れた人もいれば、数週間の治療後、またはブプロピオンを中止した後に発症した人もいます.これらの症状は、ブプロピオンを服用する前にメンタルヘルスの問題の病歴があった人に、メンタルヘルスの問題の病歴のない人よりも頻繁に発生しました.

あなた、あなたの家族、または介護者がこれらの症状のいずれかに気付いた場合は、ウェルブトリンの服用を中止し、すぐに医療提供者に連絡してください. 医療提供者と協力して、WELLBUTRIN の服用を継続するかどうかを決定してください。多くの人では、ウェルブトリン 300mg を中止するとこれらの症状がなくなりましたが、ウェルブトリンを中止しても症状が続く人もいました。症状がなくなるまで、医療提供者にフォローアップすることが重要です。 WELLBUTRIN 150mg を服用する前に、うつ病やその他の精神的健康問題を経験したことがあるかどうかを医療提供者に伝えてください。また、ブプロピオンの有無にかかわらず、禁煙を試みたときに症状が現れた場合は、医療提供者に伝えてください。

ウェルブトリンについて知っておくべきその他の重要な情報は何ですか?

• 発作: ウェルブトリン 150mg で発作 (けいれん、けいれん) を起こす可能性があります。
  • 特定の医学的問題を伴う。
  • 特定の薬を服用している人。ウェルブトリンの用量が多いほど、発作を起こす可能性が高くなります。詳細については、「ウェルブトリンを服用してはいけない人は?」のセクションを参照してください。 「ウェルブトリン 300mg を服用する前に医療提供者に何を伝えるべきですか?」医療提供者に、すべての病状と服用しているすべての薬について伝えてください。 ウェルブトリン 150mg を服用している間は、医療提供者が服用しても大丈夫だと言わない限り、他の薬を服用しないでください。ウェルブトリンの服用中に発作が起きた場合は、錠剤の服用を中止し、すぐに医療提供者に連絡してください。 発作がある場合は、WELLBUTRIN 150mg を再度服用しないでください。
• 高血圧（高血圧）。一部の人々は、ウェルブトリンを服用しているときに、重度の高血圧になることがあります. ニコチン置換療法（ニコチンパッチなど）を併用して禁煙を支援すると、高血圧の可能性が高くなる可能性があります（この医薬品ガイドの「ウェルブトリン 150mg の服用方法」セクションを参照）。
• 躁病エピソード。 一部の人々は、WELLBUTRIN 300mg を服用中に次のような躁状態になることがあります。
  • 大幅に増加したエネルギー
  • 重度の睡眠障害
  • レーシング思考
  • 無謀な行動
  • 異常に壮大なアイデア
  • 過度の幸福感または過敏性
  • 上記の躁病の症状のいずれかがある場合は、医療提供者に連絡してください。
• 異常な思考や行動。 一部の患者は、WELLBUTRIN を服用している間、妄想 (自分が別人であると信じる)、幻覚 (存在しないものを見たり聞いたりする)、パラノイア (人々が自分に敵対していると感じる)、または混乱を含む、異常な思考や行動を起こします。これが起こった場合は、医療提供者に連絡してください。
• 視覚的な問題。
  • 眼の痛み
  • 視覚の変化
  • 目の中や周りの腫れや赤み これらの問題のリスクがあるのは一部の人だけです。目の検査を受けて、危険にさらされているかどうかを確認し、危険にさらされている場合は予防治療を受けることをお勧めします。
• 重度のアレルギー反応。ウェルブトリンに対して重度のアレルギー反応を起こす人もいます。 WELLBUTRIN 300mgの服用を中止し、すぐに医療提供者に連絡してください 発疹、かゆみ、蕁麻疹、発熱、リンパ節の腫れ、口や目の周りの痛みを伴うただれ、唇や舌の腫れ、胸の痛み、呼吸困難などの症状がある場合。これらは深刻なアレルギー反応の兆候である可能性があります。

ウェルブトリンとは？

ウェルブトリンは、大うつ病性障害と呼ばれる特定の種類のうつ病の成人の治療に使用される処方薬です。

ウェルブトリン 150mg を服用してはいけない人は?

次の場合はウェルブトリンを服用しないでください。

• 発作障害またはてんかんを持っている、または持っていた。
• 神経性無食欲症や過食症などの摂食障害がある、またはあった。
• ZYBAN（人々が禁煙するのを助けるために使用される）、WELLBUTRIN 300mg SR、WELLBUTRIN 150mg XL、APLENZIN、またはFORFIVO XLを含む、ブプロピオンを含む他の薬を服用している. ブプロピオンはウェルブトリンと同じ有効成分です。
• 大量のアルコールを飲んで突然飲酒をやめるか、鎮静剤（眠くなる）、ベンゾジアゼピン、または抗てんかん薬と呼ばれる薬を使用すると、それらの使用を突然やめます.
• モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）を服用してください。抗生物質リネゾリドを含む MAOI を服用しているかどうかわからない場合は、医療提供者または薬剤師に尋ねてください。
  • 医療提供者の指示がない限り、WELLBUTRIN を中止してから 2 週間以内に MAOI を服用しないでください。
  • 過去 2 週間以内に MAOI の服用を中止した場合は、医療提供者の指示がない限り、WELLBUTRIN 150mg を開始しないでください。
• WELLBUTRIN 300mgの有効成分、ブプロピオン、または不活性成分のいずれかにアレルギーがある. WELLBUTRIN の成分の完全なリストについては、この投薬ガイドの最後を参照してください。

ウェルブトリンを服用する前に、医療提供者に何を伝えるべきですか?

うつ病、自殺の考えや行動、またはその他の精神的健康問題を経験したことがある場合は、医療提供者に伝えてください。 「抗うつ薬、うつ病およびその他の深刻な精神疾患、および自殺念慮または自殺行動」を参照してください。

• 以下の場合を含め、他の病状について医療提供者に伝えてください。
• 肝障害、特に肝硬変がある。
• 腎臓に問題があります。
• 神経性無食欲症や過食症などの摂食障害を患っている、または患っていたことがある。
• 頭部外傷を負った。
• 発作（けいれん、発作）を起こしたことがある。
• 神経系（脳または脊椎）に腫瘍がある。
• 心臓発作、心臓の問題、または高血圧を経験したことがあります。
• あなたの血糖をコントロールするためにインスリンや他の薬を服用している糖尿病患者です。
• お酒を飲む。
• 処方薬やストリートドラッグを乱用する。
• 妊娠している、または妊娠する予定がある。妊娠中に WELLBUTRIN 300mg を服用した場合の胎児へのリスクについて、医療提供者に相談してください。
  • ウェルブトリンの治療中に妊娠した場合、または妊娠していると思われる場合は、医療提供者に伝えてください。
  • ウェルブトリンによる治療中に妊娠した場合は、かかりつけの医療提供者に、抗うつ薬の国立妊娠登録簿への登録について相談してください。 1-844-405-6185 に電話して登録できます。
• ウェルブトリンによる治療中に授乳中または授乳を計画している。 WELLBUTRIN は母乳に移行します。ウェルブトリン治療中の赤ちゃんへの最良の授乳方法については、かかりつけの医療提供者にご相談ください。

あなたが服用しているすべての薬について、医療提供者に伝えてください。 処方薬、市販薬、ビタミン、ハーブサプリメントを含みます。多くの医薬品は、ウェルブトリンの服用中に服用すると、発作やその他の深刻な副作用が発生する可能性が高くなります.

ウェルブトリン 300mg の服用方法は？

• ウェルブトリン 300mg を医療提供者の処方どおりに服用してください。最初に医療提供者に相談せずに、用量を変更したり、WELLBUTRIN の使用を中止したりしないでください。
• ウェルブトリン錠を丸ごと飲み込んでください。ウェルブトリン 300mg 錠を噛んだり、切ったり、つぶしたりしないでください。
• ウェルブトリン 300mg を毎日同じ時間に服用してください。
• ウェルブトリン 300mg を少なくとも 6 時間間隔で服用してください。
• ウェルブトリンは食事の有無にかかわらず服用できます。
• 飲み忘れた場合は、飲み忘れた分を補うために追加で服用しないでください。待ってから、通常の時間に次の用量を服用してください。 これはとても重要です。 ウェルブトリンが多すぎると、発作を起こす可能性が高くなります。
• ウェルブトリンを過剰に摂取した場合、または過剰摂取した場合は、すぐに地域の緊急治療室または毒物管理センターに連絡してください。
• ウェルブトリン 300mg を服用している間は、医療提供者から大丈夫と言われない限り、他の薬を服用しないでください。
• 大うつ病性障害の治療のためにウェルブトリン 150mg を服用している場合、ウェルブトリン 150mg が効いていると感じるまでに数週間かかる場合があります。気分が良くなったら、医療提供者の指示どおりにウェルブトリンを服用し続けることが重要です。 WELLBUTRIN が効いていると思わない場合は、医療提供者に連絡してください。

WELLBUTRIN 300mgを服用している間、何を避けるべきですか?

• ウェルブトリンによる治療中は、アルコールの使用を制限または回避してください。普段から大量のアルコールを飲む場合は、突然飲むのを止める前に医療提供者に相談してください。突然飲酒をやめると、けいれん発作のリスクが高まる可能性があります。
• WELLBUTRIN 150mg がどのように影響するかを理解するまで、車を運転したり重機を使用したりしないでください。 WELLBUTRIN は、これらのことを安全に行う能力に影響を与える可能性があります。

WELLBUTRIN 300mg の副作用にはどのようなものがありますか?

WELLBUTRIN は重大な副作用を引き起こす可能性があります。ウェルブトリンの深刻な副作用については、この投薬ガイドの最初のセクションを参照してください。

WELLBUTRIN の最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 緊張感
• 激しい発汗
• 口渇
• 震え（震え）
• 便秘
• 寝られない
• 頭痛
• ぼやけた視界
• 吐き気または嘔吐
• 速い心拍
• めまい

吐き気がある場合は、薬を食事と一緒に服用してください。睡眠に問題がある場合は、就寝時刻近くに薬を服用しないでください。

気になる副作用については、すぐに医療提供者に伝えてください。

これらは、WELLBUTRIN の考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医療提供者または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医療提供者に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

1-888-825-5249 で GlaxoSmithKline に副作用を報告することもできます。

ウェルブトリン 300mg の保管方法を教えてください。

• WELLBUTRIN は 68°F から 77°F (20°C から 25°C) の室温で保管してください。
• ウェルブトリン錠は乾燥させ、光を避けて保管してください。

ウェルブトリンとすべての医薬品は子供の手の届かないところに保管してください。

ウェルブトリンの安全で効果的な使用に関する一般情報。

医薬品は、医薬品ガイドに記載されている以外の目的で処方されることがあります。処方されていない状態でウェルブトリン 300mg を使用しないでください。あなたと同じ症状がある場合でも、ウェルブトリンを他の人に与えないでください。それらに害を及ぼす可能性があります。

尿中薬物スクリーニング検査を受ける場合、ウェルブトリンは検査結果をアンフェタミン陽性にする可能性があります。薬物スクリーニング検査を受ける人に、ウェルブトリン 300mg を服用していることを伝えると、この問題が生じない、より具体的な薬物スクリーニング検査を行うことができます。

この投薬ガイドは、ウェルブトリンに関する重要な情報をまとめたものです。さらに詳しい情報が必要な場合は、医療提供者に相談してください。医療従事者向けに書かれた WELLBUTRIN に関する情報については、医療提供者または薬剤師にお尋ねください。

WELLBUTRIN の詳細については、1-888-825-5249 までお電話ください。

ウェルブトリン 300mg の成分は何ですか?

有効成分：ブプロピオン塩酸塩。

不活性成分: 75 mg 錠剤 - D&C 黄色 10 号レーキ、FD&C 黄色 6 号レーキ、ヒドロキシプロピル セルロース、ヒプロメロース、微結晶性セルロース、ポリエチレングリコール、タルク、二酸化チタン。 100 mg 錠剤 - FD&C 赤色 40 号レーキ、FD&C 黄色 6 号レーキ、ヒドロキシプロピル セルロース、ヒプロメロース、微結晶性セルロース、ポリエチレングリコール、タルク、および二酸化チタン。

この医薬品ガイドは、米国食品医薬品局によって承認されています。