Desyrel 25mg, 50mg, 100mg Trazodone 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

Desyrel 100mg とは何ですか? どのように使用されますか?

Desyrel 100mg は、大うつ病性障害 (MDD) を治療するために成人に使用される処方薬です。 Desyrel は、SSRI (または選択的セロトニン再取り込み阻害薬) として知られる医薬品のクラスに属します。

Desyrel の考えられる副作用は何ですか?

Desyrel は、次のような深刻な副作用や死を引き起こす可能性があります。

• セロトニン症候群。 セロトニン症候群の症状には、動揺、幻覚、協調障害、心拍数の増加、筋肉の緊張、歩行障害、発汗、発熱、吐き気、嘔吐、下痢などがあります。
• 不規則または速い心拍または失神（QT延長）
• 低血圧。 姿勢を変えるとき（座った状態から立つとき）にめまいや失神を感じる
• 異常なあざや出血
• 勃起が6時間以上続く（持続勃起症）
• 気分が高揚したり、非常に機嫌がよくなったりしてから、いらいらしたり、エネルギーが過剰になったり、話し続けなければならないように感じたり、眠れなくなったりする (躁病)。
• 禁断症状。 禁断症状には、不安、動揺、睡眠障害などがあります。医療提供者に相談せずに Desyrel の服用を中止しないでください。
• 視覚的な問題。
  • 眼の痛み
  • 視覚の変化
  • 目の中または周りの腫れまたは赤み

これらの問題の危険にさらされているのは、一部の人々だけです。目の検査を受けて、危険にさらされているかどうかを確認し、危険にさらされている場合は予防治療を受けることをお勧めします。

• 血液中のナトリウムが少ない（低ナトリウム血症）。 低ナトリウム血症の症状には、頭痛、脱力感、混乱、集中力の低下、記憶障害、歩行時の不安定感などがあります。

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

Desyrel の最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 腫れ
• ぼやけた視界
• めまい
• 眠気
• 疲れ
• 下痢
• 鼻づまり
• 減量

これらは、Desyrel の考えられるすべての副作用ではありません。副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

経口投与用のDESYREL（トラゾドン塩酸塩）錠剤には、選択的セロトニン再取り込み阻害剤および5HT2受容体拮抗薬であるトラゾドン塩酸塩が含まれています。 DESYREL は、2-[3-[4-(3-クロロフェニル)-1-ピペラジニル]プロピル]-1,2,4-トリアゾロ [4,3-a]ピリジン-3(2H)-オンと呼ばれるトリアゾロピリジン誘導体です。塩酸塩。水に溶けやすい白色無臭の結晶性粉末です。構造式は次のように表されます。

分子式 ：C19H22CIN5O・HCl 分子量 408.33

経口投与用の各錠剤には、50 mg、100 mg、150 mg、または 300 mg の塩酸トラゾドン (USP) が含まれています。さらに、各錠剤には次の不活性成分が含まれています。

50mgおよび100mg：コーンスターチ、二塩基性リン酸カルシウム、ヒプロメロース、ラクトース一水和物、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、ポリエチレングリコール、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、およびトリアセチン

150mg：ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、α化デンプン、ステアリン酸

300mg：ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、α化デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸

適応症

DESYREL® は、成人の大うつ病性障害 (MDD) の治療に適応されます。

投薬と管理

用量選択

分割用量で 150 mg/日の初回用量が推奨されます。投与量は低用量から開始し、臨床反応と不耐性の証拠に注意しながら徐々に増量する必要があります。眠気の発生により、就寝時に 1 日用量の大部分を投与するか、用量を減らす必要がある場合があります。

3～4日おきに1日50mgずつ増量されます。外来患者の最大用量は、通常、分割用量で 400 mg/日を超えてはなりません。入院患者（すなわち、より重度のうつ病患者）には、分割用量で 1 日 600 mg まで与えることができますが、それを超えてはなりません。

適切な反応が得られたら、投与量を徐々に減らし、その後の治療反応に応じて調整します。

重要な管理手順

DESYREL® は丸ごと飲み込むことも、刻線に沿って錠剤を割ることで半錠として投与することもできます。

DESYREL は、食事または軽食の直後に服用してください。

DESYREL 開始前の双極性障害のスクリーニング

DESYREL 50mgまたは他の抗うつ薬による治療を開始する前に、双極性障害、躁病、または軽躁病の個人歴または家族歴について患者をスクリーニングします[ 警告と注意事項 ]。

モノアミンオキシダーゼ阻害薬抗うつ薬への、またはからの切り替え

モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）抗うつ薬の中止とDESYRELの開始の間に少なくとも14日が経過する必要があります。さらに、MAOI 抗うつ薬を開始する前に、DESYREL 100mg を中止してから少なくとも 14 日間経過する必要があります。 禁忌 、 警告と注意事項 ]。

強力な CYP3A4 阻害剤または誘導剤と併用する場合の推奨用量

強力な CYP3A4 阻害剤との併用

DESYREL 100mg を強力な CYP3A4 阻害剤と併用投与する場合は、忍容性に基づいて DESYREL 25mg の用量を減らすことを検討してください。 薬物相互作用 ]。

強力な CYP3A4 誘導剤との併用

DESYREL 100mg を強力な CYP3A4 誘導剤と併用投与する場合は、治療効果に基づいて DESYREL 100mg の増量を検討してください。 薬物相互作用 ]。

DESYREL による治療の中止

DESYREL の中止時に有害反応が起こることがある [参照 警告と注意事項 ]。可能であれば、DESYREL を突然中止するのではなく、徐々に投与量を減らしてください。

供給方法

剤形と強度

• 50 mg: 白色、円形、刻み目を入れたフィルムコーティング錠。片面は「50」と「P 005」のデボス加工、もう片面は無地で二分されています。
• 100 mg: 白色、円形、割線のあるフィルムコーティング錠。片面は「100」と「P 006」のデボス加工、もう片面は無地で二分されています。
• 150 mg: 白色、長方形、刻みのある錠剤。両側を三等分し、片側に「P」と「007」、反対側に「50」、「50」、「50」のデボス加工を施し、各エッジを二等分しています。
• 300 mg: 白色、長方形、刻みのある錠剤。片側に「100」、「100」、「100」と刻印された三等分され、反対側に「P」と「008」と刻印された二等分。

保管と取り扱い

50mg ：白色、円形、割線あり、フィルムコーティング錠。片面は「50」と「P 005」のデボス加工、もう片面は無地で二分されています。 100本のボトル NDC 58463-005-01

100mg ：白色、円形、割線あり、フィルムコーティング錠。片面は「100」と「P 006」のデボス加工、もう片面は無地で二分されています。 100本のボトル NDC 58463-006-01

150mg : 白色、長方形、刻みのある錠剤。両側を三等分し、片側に「P」と「007」、反対側に「50」、「50」、「50」のデボス加工を施し、各エッジを二等分します。 100本のボトル NDC 58463-007-01

300mg : 白色、長方形、刻みのある錠剤。片側に「100」、「100」、「100」と刻印された三等分され、反対側に「P」と「008」と刻印された二等分。 100本のボトル NDC 58463-008-01

20°C から 25°C (68°F から 77°F) で保管してください。 15°C から 30°C (59°F から 86°F) の間で許容されるエクスカーション [参照 USP制御の室温 ]。

USP で定義されているように、密閉された耐光性容器に分注してください。

カナダで製造: Pragma Pharmaceuticals, LLC., 販売元: Fera, Pharmaceuticals, LLC., Locust Valley, NY 11560. 2018 年 10 月改訂

副作用

次の重篤な副作用は、ラベルの別の場所に記載されています。

• 小児、青年および若年成人における自殺念慮および自殺行動 [参照 囲み警告 と 警告と注意事項 ]
• セロトニン症候群 [参照 警告と注意事項 ]
• 不整脈（を参照 警告と注意事項 ]
• 起立性低血圧および失神 [参照 警告と注意事項 ]
• 出血のリスクの増加 [参照 警告と注意事項 ]
• 持続勃起症 [参照 警告と注意事項 ]
• 躁状態または軽躁状態の活性化 [参照 警告と注意事項 ]
• 中断症候群 [参照 警告と注意事項 ]
• 認知および運動障害の可能性 [参照 警告と注意事項 ]
• 閉塞隅角緑内障 [参照 警告と注意事項 ]
• 低ナトリウム血症 [参照 警告と注意事項 ]

臨床試験の経験

臨床試験はさまざまな条件下で実施されるため、ある医薬品の臨床試験で観察された副作用率を別の医薬品の臨床試験で観察された率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映していない可能性があります。

対照臨床試験でトラゾドン塩酸塩の使用により2%未満の発生率で発生するその他の有害反応：アカシジア、アレルギー反応、貧血、胸痛、尿の流れの遅延、早期月経、鼓腸、幻覚/妄想、血尿、過唾液分泌、軽躁病、記憶障害、言語障害、インポテンス、食欲増進、性欲増進、頻尿、生理不順、筋肉痙攣、しびれ、感覚異常、逆行性射精、息切れ、頻脈/動悸。時折の洞性徐脈は、長期研究で発生しました。

市販後の経験

DESYRELの承認後の使用中に、次の副作用が確認されました。これらの反応は、不確実な規模の集団から自発的に報告されるため、その頻度を推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。

血液およびリンパ系の障害 ：溶血性貧血、白血球増加症

心疾患 心臓痙攣、うっ血性心不全、伝導ブロック、起立性低血圧および失神、動悸、徐脈、心房細動、心筋梗塞、心停止、不整脈、心室性頻脈および QT 延長を含む心室異所性活動。延長された QT 間隔、torsade de pointes、および心室頻拍は、1 日あたり 100 mg 以下の用量で報告されている [参照 警告と注意事項 ]。

内分泌障害 不適切なADH症候群

目の病気 複視

胃腸障害 ：唾液分泌の増加、吐き気・嘔吐

全身疾患および投与部位の状態 ：悪寒、むくみ、原因不明の死、脱力感

肝胆道障害 ：胆汁うっ滞、黄疸、高ビリルビン血症、肝酵素異常

調査 ：アミラーゼ増加

代謝・栄養障害 メトヘモグロビン血症

神経系障害 ：失語症、運動失調、脳血管障害、錐体外路症状、大発作、錯感覚、遅発性ジスキネジア、めまい

精神障害 異常な夢、興奮、不安、幻覚、不眠症、妄想反応、精神病、昏迷

腎および泌尿器疾患 ：尿失禁、尿閉

生殖器系と乳房の病気 乳房の肥大または充血、陰核症、授乳、持続勃起症 [参照 警告と注意事項 ]

呼吸器、胸部および縦隔の障害 無呼吸

皮膚および皮下組織の障害 ： 脱毛症、多毛症、白血病、そう痒症、乾癬、湿疹、蕁麻疹

血管障害 血管拡張

薬物相互作用

DESYREL と臨床的に重要な相互作用を持つ薬剤

薬物乱用と依存

規制物質

DESYREL® は規制物質ではありません。

乱用

トラゾドン塩酸塩は、乱用の可能性について前臨床研究または臨床研究で体系的に研究されていませんが、トラゾドン塩酸塩の臨床研究では薬物探索行動の兆候は見られませんでした.

警告

の一部として含まれています 予防 セクション。

予防

小児および若年成人患者における自殺念慮および自殺行動

約 77,000 人の成人患者と 4,400 人を超える小児患者を対象とした抗うつ薬 (SSRI およびその他の抗うつ薬クラス) のプラセボ対照試験のプール分析では、小児および若年成人患者における自殺念慮および自殺行動の発生率は、抗うつ薬治療患者でより高かった。プラセボ治療患者よりも。治療を受けた患者 1000 人あたりの自殺念慮および自殺行動の症例数における薬物とプラセボの差を表 1 に示します。

いずれの小児科研究でも自殺は発生していません。成人研究では自殺がありましたが、その数は自殺に対する抗うつ薬の効果について結論を出すには十分ではありませんでした。

小児および若年成人患者における自殺念慮および自殺行動のリスクが、長期使用、つまり 4 か月を超える使用に及ぶかどうかは不明です。しかし、MDD の成人を対象としたプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬がうつ病の再発を遅らせるという実質的な証拠があります。

特に薬物療法の最初の数ヶ月間および投与量の変更時に、臨床的悪化および自殺念慮および行動の出現について、抗うつ薬で治療されているすべての患者を監視します。行動の変化を監視し、医療提供者に警告するように、患者の家族または介護者に相談してください。うつ病が持続的に悪化している患者、または緊急の自殺念慮または行動を経験している患者では、場合によってはDESYREL 100mgの中止を含め、治療レジメンの変更を検討してください。

セロトニン症候群

DESYREL 25mgを含むセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害薬（SNRI）およびSSRIは、生命を脅かす可能性のある状態であるセロトニン症候群を引き起こす可能性があります.リスクは 他のセロトニン作動薬（トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、ブスピロン、セントジョーンズワートなど）やセロトニンの代謝を阻害する薬（MAOI）の併用で増加 [見る 禁忌 、 薬物相互作用 ]。 セロトニン症候群は、これらの薬を単独で使用した場合にも発生する可能性があります。

セロトニン症候群の徴候および症状には、精神状態の変化（興奮、幻覚、せん妄、および昏睡など）、自律神経不安定性（頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、紅潮、高体温など）、神経筋症状（振戦、硬直、ミオクローヌス、反射亢進、協調運動障害)、発作、および胃腸症状 (例、吐き気、嘔吐、下痢)。

DESYREL と MAOI の併用は禁忌です。さらに、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーなどの MAOI で治療されている患者に DESYREL を開始しないでください。他の経路 (経口錠剤や局所組織注射など) によるメチレン ブルーの投与に関する報告はありません。 DESYREL を服用している患者にリネゾリドまたは静脈内メチレン ブルーなどの MAOI による治療を開始する必要がある場合は、MAOI による治療を開始する前に DESYREL を中止してください [ 禁忌 、 薬物相互作用 ]。

セロトニン症候群の出現について、DESYREL 50mgを服用しているすべての患者を監視してください。上記の症状が発生した場合は、DESYREL および併用するセロトニン作動薬による治療を直ちに中止し、支持対症療法を開始してください。 DESYREL と他のセロトニン作動薬との併用が臨床的に正当化される場合は、セロトニン症候群のリスクが高いことを患者に知らせ、症状を監視してください。

心不整脈

臨床研究は、トラゾドン塩酸塩が既存の心疾患を持つ患者に不整脈を引き起こす可能性があることを示しています。特定された不整脈には、孤立した PVC、心室カプレット、失神を伴う頻脈、およびトルサード ド ポアントが含まれます。 Torsade de pointes を含む市販後の事象は、DESYREL の即時放出型で 100 mg 以下の用量で報告されています。 DESYREL はまた、心不整脈の既往歴のある患者、および症候性徐脈、低カリウム血症または低マグネシウム血症、および先天性疾患の存在を含むトルサード ド ポワントおよび/または突然死の発生リスクを高める可能性のある他の状況を避ける必要があります。 QT間隔の延長。 DESYREL は、心筋梗塞の初期回復段階での使用は推奨されません。心疾患のある患者に DESYREL 100mg を投与する場合は注意が必要であり、そのような患者は注意深く監視する必要があります。 有害反応 ]。

DESYREL は QT/QTc 間隔を延長します。 DESYREL の使用は、既知の QT 延長がある患者、または CYP3A4 の阻害剤である他の薬剤（例、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ボリコナゾール）、またはクラス 1A 抗不整脈薬（例、キニジン、プロカインアミド）またはクラス 3 の抗不整脈薬（例、アミオダロン、ソタロール）、特定の抗精神病薬（例、ジプラシドン、クロルプロマジン、チオリダジン）、および特定の抗生物質（例、ガチフロキサシン）。薬物の同時投与は、心不整脈のリスクを高める可能性があります [参照 薬物相互作用 ]。

起立性低血圧と失神

トラゾドン塩酸塩を投与されている患者では、起立性低血圧および失神を含む低血圧が報告されています。降圧剤との併用は、降圧剤の用量を減らす必要がある場合があります。

出血のリスクの増加

DESYREL 100mg などのセロトニン再取り込み阻害を阻害する薬剤は、出血イベントのリスクを高めます。アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDS)、その他の抗血小板薬、ワルファリン、およびその他の抗凝固薬の併用は、このリスクを高める可能性があります。症例報告と疫学的研究 (症例対照とコホート デザイン) は、セロトニンの再取り込みを妨げる薬物の使用と消化管出血の発生との関連を示しています。セロトニンの再取り込みを妨げる薬物に関連する出血イベントは、斑状出血、血腫、鼻出血、および点状出血から生命を脅かす出血にまで及びます。

DESYREL 25mg と抗血小板薬または抗凝固薬の併用に伴う出血のリスクについて患者に知らせてください。ワルファリンを服用している患者の場合、DESYREL の開始、滴定、または中止の際は、凝固指数を注意深く監視してください。

持続勃起症

DESYREL を投与された男性では、持続勃起症 (6 時間以上持続する痛みを伴う勃起) の症例が報告されています。持続勃起症は、すぐに治療しないと、勃起組織に不可逆的な損傷を与える可能性があります。勃起が 4 時間以上続く男性は、痛みの有無にかかわらず、直ちに薬を中止し、緊急の医療機関を受診する必要があります。 有害反応 、 過剰摂取 ]。

DESYREL 100mg は、持続勃起症の素因となる可能性のある状態 (鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病など) のある男性、または陰茎の解剖学的変形 (角形成、海綿体線維症など) のある男性には注意して使用する必要があります。ペイロニー病）。

マニアまたは軽躁の活性化

双極性障害の患者では、うつ病エピソードを DESYREL 50mg または別の抗うつ薬で治療すると、混合/躁病エピソードを引き起こす可能性があります。躁病/軽躁病の活性化は、抗うつ薬で治療された主要情動障害患者のごく一部で報告されています。 DESYREL による治療を開始する前に、双極性障害、躁病、または軽躁病の個人歴または家族歴について患者をスクリーニングします [参照 投薬と管理 ]。

中断症候群

セロトニン作動性抗うつ薬の中止後、特に突然の中止後の有害反応には、吐き気、発汗、不快気分、過敏性、動揺、めまい、感覚障害（例：感電などの感覚異常）、振戦、不安、錯乱、頭痛、無気力、情緒不安定、不眠症、軽躁病、耳鳴り、発作。可能であれば、急激な中止ではなく、徐々に減量することが推奨されます[ 投薬と管理 ]。

認知障害および運動障害の可能性

DESYREL® は傾眠または鎮静を引き起こす可能性があり、潜在的に危険な作業の実行に必要な精神的および/または身体的能力を損なう可能性があります。患者は、薬物治療が患者に悪影響を及ぼさないことを合理的に確信できるまで、自動車を含む危険な機械の操作について注意する必要があります。

閉塞隅角緑内障

DESYREL 25mg を含む多くの抗うつ薬の使用後に発生する瞳孔散大は、虹彩切除術を行っていない解剖学的に狭い隅角の患者で隅角閉鎖発作を引き起こす可能性があります。未治療の解剖学的に狭角の患者には、DESYREL を含む抗うつ薬の使用を避けてください。

低ナトリウム血症

低ナトリウム血症は、DESYREL を含む SNRI および SSRI による治療の結果として発生する可能性があります。血清ナトリウムが 110 mmol/L 未満の症例が報告されています。低ナトリウム血症の兆候と症状には、頭痛、集中力の低下、記憶障害、錯乱、脱力感、ふらつきなどがあり、転倒につながる可能性があります。より重症および/または急性の症例に関連する徴候および症状には、幻覚、失神、発作、昏睡、呼吸停止、および死亡が含まれます。多くの場合、この低ナトリウム血症は、不適切な抗利尿ホルモン分泌症候群 (SIADH) の結果であると思われます。

症候性低ナトリウム血症の患者では、DESYREL 25mg の使用を中止し、適切な医療介入を開始してください。高齢の患者、利尿薬を服用している患者、および尿量が減少している患者は、SSRI および SNRI を使用して低ナトリウム血症を発症するリスクが高くなる可能性があります [参照 特定の集団での使用 ]。

患者相談情報

患者に、FDA 承認の患者ラベル ( 投薬ガイド ）。

自殺念慮と行動

患者と介護者に、特に治療中の初期および投与量を増減したときに、自殺傾向の出現を探すように助言し、そのような症状を医療提供者に報告するように指示する[参照 ボックス警告 と 警告と注意事項 ]。

投薬と管理

食事または軽食の直後に DESYREL を服用するように患者に助言してください。用量漸増指示に従うことの重要性について患者に助言する[参照 投薬と管理 ]。

セロトニン症候群

特にトリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、ブスピロン、セイヨウオトギリソウなどの他のセロトニン作動薬と DESYREL を併用した場合、セロトニン症候群のリスクについて患者に注意してください。特に、精神障害の治療を目的とした MAOI と、リネゾリドなどの他の MAOI の両方）。患者は、セロトニン症候群の徴候または症状を経験した場合、医療提供者に連絡するか、緊急治療室に報告する必要があります[参照 警告と注意事項 と 薬物相互作用 ]。

アクティベーション オブ マニア/ハイポマニア

患者とその介護者に、躁病/軽躁病の活性化の兆候を観察するようにアドバイスし、そのような症状を医療提供者に報告するように指示します[参照 警告と注意事項 ]。

出血のリスクの増加

セロトニンの再取り込みを妨げる薬とこれらの薬の併用は出血のリスクの増加と関連しているため、DESYREL とアスピリン、NSAIDs、その他の抗血小板薬、ワルファリン、またはその他の抗凝固薬との併用について患者に知らせてください。出血のリスクを高める処方薬または市販薬を服用している、または服用する予定がある場合は、医療提供者に知らせるようにアドバイスしてください[ 警告と注意事項 ]。

中断症候群

DESYREL 100mg を突然中止しないように患者に助言し、漸減レジメンについては医療提供者と話し合うようにしてください。 DESYREL 50mg の使用を中止すると、副作用が発生する可能性があります [参照 警告と注意事項 ]。

併用薬

相互作用の可能性があるため、処方薬または市販薬を服用している場合、または服用する予定がある場合は、医療提供者に知らせるように患者に助言する[参照 薬物相互作用 ]。

妊娠

DESYREL による治療中に妊娠した場合、または妊娠する予定がある場合は、医療提供者に通知するよう患者に助言してください。妊娠中にDESYREL 25mgに曝露した女性の妊娠転帰を監視する妊娠曝露登録があることを患者に助言する[参照 特別な集団での使用 ]。

非臨床毒性学

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

発がん

mg/m²ベースで成人の最大推奨ヒト用量 (MRHD) 400 mg/日の最大 7.3 倍までのトラゾドンを毎日経口投与されたラットでは、薬物または用量に関連した発がんの発生は明らかではありませんでした。

突然変異誘発

トラゾドンによる遺伝毒性試験は実施されていません。

生殖能力の障害

トラゾドンは、mg/m² ベースで成人の MRHD の 7.3 倍までの用量で、ラットの生殖能力に影響を与えません。

特定の集団での使用

妊娠

妊娠暴露登録

妊娠中に抗うつ薬にさらされた女性の妊娠転帰を監視する妊娠曝露登録があります。医療提供者は、1-844-405-6185 で抗うつ薬の全国妊娠登録に電話するか、オンラインで https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/antidepressants/ にアクセスして、患者を登録することをお勧めします。

リスクの概要

妊婦に DESYREL 50mg を使用した数十年にわたる前向きコホート研究、症例シリーズ、および症例報告では、主要な先天性欠損症、流産、または母体または胎児への有害転帰の薬物関連リスクは確認されていません (以下を参照)。 データ ）。トラゾドン塩酸塩は、1 mg/m² で成人の最大推奨ヒト用量 (MRHD) 400 mg/日の約 7.3 から 11 倍の用量レベルでラットに投与された場合、胎児吸収の増加および胎児へのその他の悪影響を引き起こすことが示されています。基本。ウサギの先天性異常も、mg/m² ベースで MRHD の約 7.3 から 22 倍増加しました。 データ ）。

示された集団の主要な先天性欠損症および流産の推定背景リスクは不明です。すべての妊娠には、先天性欠損症、喪失、またはその他の有害な転帰の背景リスクがあります。米国の一般集団では、臨床的に認識された妊娠における主要な先天性欠損症および流産の推定背景リスクは、それぞれ 2 ～ 4% および 15 ～ 20% です。

臨床上の考慮事項

病気に関連する母体および/または胎児のリスク

前向き縦断研究では、大うつ病性障害の病歴があり、妊娠初期に胸腺機能が正常で抗うつ薬を服用していた 201 人の妊婦を追跡しました。妊娠中に抗うつ薬を中止した女性は、抗うつ薬を継続した女性よりも大うつ病の再発を経験する可能性が高かった.妊娠中および産後に抗うつ薬による治療を中止または変更する場合は、未治療のうつ病のリスクを考慮してください。

データ

ヒューマンデータ

利用可能な研究ではリスクがないことを明確に証明することはできませんが、前向きコホート研究、症例シリーズ、および数十年にわたる症例報告から発表されたデータでは、妊娠中のトラゾドン使用と主要な先天性欠損症、流産、またはその他の有害な母体または胎児への関連性は確認されていません。結果。利用可能なすべての研究には、サンプルサイズが小さいことや対照グループの一貫性がないことなど、方法論的な制限があります。

動物データ

トラゾドンを妊娠中のラットおよびウサギに器官形成期に 450 mg/kg/日までの経口用量で投与した場合、催奇形性の影響は観察されませんでした。この用量は、ラットとウサギでそれぞれ 11 倍と 22 倍であり、mg/m² ベースで成人の最大推奨用量 (MRHD) 400 mg/日です。ラットでは MRHD の 7.3 ～ 11 倍で胎児吸収の増加および胎児へのその他の悪影響が、MRHD の 7.3 ～ 22 倍で mg/m² ベースでウサギの先天異常の増加が観察されました。これらの研究に関するこれ以上の詳細は入手できません。

授乳

リスクの概要

公開された文献からのデータは、トラゾドンの母乳への移行を報告しています。乳生産に対するトラゾドンの効果に関するデータはありません。市販後のレポートからの限られたデータでは、母乳で育てられた子供への悪影響の特定および関連付けは行われていません。母乳育児の発達上および健康上の利点は、DESYREL に対する母親の臨床的必要性、および DESYREL または基礎となる母体の状態から母乳で育てられた子供への潜在的な悪影響とともに考慮されるべきです。

小児用

小児集団における安全性と有効性は確立されていません。抗うつ薬は、小児患者の自殺念慮および自殺行動のリスクを増加させた[参照 囲み警告 、 警告と注意事項 ]。

高齢者の使用

報告された臨床文献とトラゾドンの経験では、高齢患者と若年患者の反応の違いは確認されていません。ただし、トラゾドン塩酸塩の高齢者での使用経験は限られているため、高齢患者への使用には注意が必要です。

セロトニン作動性抗うつ薬は、高齢患者における臨床的に重大な低ナトリウム血症の症例と関連しており、この有害反応のリスクが高い可能性があります[参照 警告と注意事項 ]。

腎障害

トラゾドンは、腎障害のある患者では研究されていません。この集団では、トラゾドンは注意して使用する必要があります。

肝障害

トラゾドンは、肝障害のある患者では研究されていません。この集団では、トラゾドンは注意して使用する必要があります。

過剰摂取

DESYREL と他の CNS 抑制薬（アルコール、アルコールと抱水クロラール、ジアゼパム、アモバルビタール、クロルジアゼポキシド、またはメプロバメート）を同時に摂取している患者では、過剰摂取による死亡が発生しています。

DESYREL 単独の過剰摂取で発生したと報告されている最も深刻な反応は、持続勃起症、呼吸停止、発作、および QT 延長を含む心電図の変化です。最も頻繁に報告された反応は、眠気と嘔吐です。過剰摂取は、報告された副作用の発生率または重症度の増加を引き起こす可能性があります。

トラゾドン塩酸塩の過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。過剰摂取を管理する際には、複数の薬物の関与の可能性を考慮してください。中毒または過剰摂取の管理に関する最新情報については、毒物管理センター (1-800-222-1222 または www.poison.org) にお問い合わせください。

禁忌

DESYREL 25mg は以下の患者には禁忌です。

• セロトニン症候群のリスクが高いため、リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのMAOIを含むモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）を服用中、または中止してから14日以内の患者[参照 警告と注意事項 、 薬物相互作用 ]。

臨床薬理学

作用機序

トラゾドンの抗うつ作用の機序は完全には解明されていませんが、CNS におけるセロトニン活性の増強に関連していると考えられています。トラゾドンは、選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) と 5HT2 受容体拮抗薬の両方であり、セロトニン作動性伝達に対するこの作用の正味の結果と、トラゾドンの抗うつ効果におけるその役割は不明です。

薬力学

前臨床研究では、トラゾドンが神経細胞によるセロトニンの再取り込みを選択的に阻害し (Ki = 367 nM)、5-HT-2A (Ki = 35.6 nM) セロトニン受容体のアンタゴニストとして作用することが示されています。トラゾドンは、5-HT2B (Ki = 78.4 nM)、5-HT2C (Ki = 224 nM)、α1A (Ki = 153 nM)、α2C (Ki = 155 nM) 受容体を含む他のいくつかのモノアミン作動性受容体のアンタゴニストでもあります。 5-HT1A (Ki = 118 nM) 受容体の部分アゴニスト。

トラゾドンは、姿勢性低血圧に関連している可能性のある特性であるアルファ 1 アドレナリン受容体に拮抗します。

薬物動態

吸収

ヒトでは、トラゾドン塩酸塩は経口投与後に吸収され、どの組織にも選択的に局在することはありません。トラゾドン塩酸塩を食物摂取直後に服用すると、薬物の吸収量が増加し、最高濃度が低下し、最高濃度までの時間が長くなることがあります。塩酸トラゾドンを空腹時に服用した場合は服用後約 1 時間、食事と一緒に服用した場合は服用後 2 時間で血漿レベルがピークに達します。

代謝

ヒト肝ミクロソームの in vitro 研究では、トラゾドンが CYP3A4 によって酸化的切断を介して活性代謝物である mchlorophenylpiperazine (mCPP) に代謝されることが示されています。トラゾドンの代謝に関与している可能性のある他の代謝経路は十分に特徴付けられていません。トラゾドンは広範囲に代謝されます。経口投与量の 1% 未満が未変化のまま尿中に排泄されます。

排除

一部の患者では、トラゾドンが血漿中に蓄積することがあります。

タンパク質結合

トラゾドンは、ヒトの治療用量で達成される濃度で、in vitro で結合した 89 ～ 95% のタンパク質です。

臨床研究

トラゾドン塩酸塩の有効性と安全性は、大うつ病性障害の治療におけるトラゾドン即時放出製剤の入院患者および外来患者の試験から確立されました。

患者情報

デシレル® (DEZ ur el) (塩酸トラゾドン) 錠剤、経口用

DESYREL について知っておくべき最も重要な情報は何ですか?

抗うつ薬、うつ病またはその他の深刻な精神疾患、および自殺念慮または行動: 以下について医療提供者に相談してください。

• 抗うつ薬による治療のすべてのリスクと利点
• うつ病やその他の深刻な精神疾患に対するすべての治療法の選択肢

抗うつ薬は、治療の最初の数か月以内に、一部の子供、10代の若者、および若い成人で自殺念慮または行動を増加させる可能性があります.

うつ病やその他の深刻な精神疾患は、自殺念慮や自殺行動の最も重要な原因です。一部の人々は、自殺念慮や自殺行動を起こすリスクが高くなる可能性があります。 これらには、双極性障害（躁うつ病とも呼ばれる）または自殺念慮または行動の家族歴がある人が含まれます。

どうすれば自殺念慮や自殺行為を監視し、防止することができますか?

• あらゆる変化、特に気分、行動、思考、または感情の突然の変化に細心の注意を払ってください。これは、抗うつ薬の服用を開始するとき、または用量を変更するときに非常に重要です。
• すぐに医療提供者に電話して、気分、行動、思考、または感情の新しい変化または突然の変化を報告してください。
• 医療提供者とのすべてのフォローアップ訪問は、予定どおりに行ってください。特に症状が心配な場合は、必要に応じて訪問の合間に医療提供者に電話してください。

以下の症状のいずれかがある場合、特にそれらが新しい、悪化している、または心配している場合は、すぐに医療提供者に連絡してください。

• 自殺や死にたいという思い
• 自殺未遂
• 新しいまたは悪化したうつ病
• 新しいまたは悪化した不安
• 非常に動揺している、または落ち着きがない
• パニック発作
• 寝つきが悪い（不眠症）
• 過敏症の新規または悪化
• 攻撃的な行動、怒っている、または暴力的である
• 危険な衝動に基づいて行動する
• 活動と会話の極端な増加 (躁病)
• 行動や気分のその他の異常な変化

抗うつ薬について他に何を知る必要がありますか?

• 最初に医療提供者に相談することなく、抗うつ薬を中止しないでください。 抗うつ薬を突然中止すると、他の症状を引き起こす可能性があります。
• 抗うつ薬は、うつ病やその他の病気の治療に使用される薬です。 うつ病を治療するリスクと、治療しないリスクについて話し合うことが重要です。抗うつ薬の使用だけでなく、すべての治療法の選択について医療提供者と話し合う必要があります。
• 抗うつ薬には他の副作用があります。 薬の副作用については、かかりつけの医療提供者に相談してください。
• 抗うつ薬は他の薬と相互作用することがあります。 あなたが服用しているすべての薬を知っています。すべての薬のリストを保管して、医療提供者に見せてください。最初に医療提供者に確認することなく、新しい薬を開始しないでください。

DESYREL が子供に安全で効果があるかどうかはわかっていません。

デシレル100mgとは？

DESYREL は、大うつ病性障害 (MDD) を治療するために成人に使用される処方薬です。 DESYREL は、SSRI (または選択的セロトニン再取り込み阻害薬) として知られる医薬品のクラスに属します。

DESYREL を服用しないでください:

• モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）を服用している場合。抗生物質リネゾリドを含む MAOI と静脈内メチレンブルーを服用しているかどうかわからない場合は、医療提供者または薬剤師に尋ねてください。
• DESYREL 100mg の使用を中止してから 2 週間以内は、医療提供者の指示がない限り、MAOI を服用しないでください。
• 過去 2 週間以内に MAOI の服用を中止した場合は、医療提供者の指示がない限り、DESYREL 100mg を開始しないでください。

DESYREL を服用する前に、次の場合を含め、すべての病状について医療提供者に伝えてください。

• QT延長またはその家族歴など、心臓に問題がある
• 心臓発作を起こしたことがある
• 双極性障害がある
• 肝臓または腎臓に問題がある
• その他の深刻な病状がある
• 妊娠している、または妊娠する予定がある。 DESYREL が胎児に害を及ぼすかどうかは不明です。 DESYREL を服用した場合の胎児へのリスクについて、医療提供者に相談してください。
  • DESYREL による治療中に妊娠した場合は、かかりつけの医療提供者に相談して、抗うつ薬の国立妊娠登録簿に登録してください。 1-844-405-6185 に電話して登録できます。
• 授乳中または授乳を計画している。 DESYREL 100mg は母乳に移行します。 DESYREL を服用している場合は、赤ちゃんに与える最善の方法について医療提供者に相談してください。
• モノアミンオキシダーゼ阻害剤 (MAOI) を服用したことがある、または過去 2 週間で MAOI の服用を中止した場合。

あなたが服用しているすべての薬について、医療提供者に伝えてください。 処方薬および市販薬、ビタミン、ハーブサプリメントを含みます。 DESYREL を特定の他の薬と一緒に使用すると、互いに影響し合い、深刻な副作用を引き起こす可能性があります。

特に以下を服用している場合は、医療提供者に伝えてください。

• 片頭痛の治療に使用されるトリプタン
• 三環系薬剤、リチウム、SSRI、SNRI、ブスピロン、または抗精神病薬を含む、気分、不安、精神病または思考障害の治療に使用される医薬品
• トラマドール
• トリプトファンやセントジョーンズワートなどの市販のサプリメント
• 非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDS）
• アスピリン
• ワルファリン（クマジン、ジャントベン）
• フェニトイン（メサントイン）
• 利尿剤

服用している薬を知る。それらのリストを保管し、新しい薬を入手するときに医療提供者や薬剤師に見せてください.

DESYREL 25mg の服用方法は?

• DESYREL は、医療提供者の指示どおりに服用してください。
• DESYREL は、食事または軽食の直後に服用してください。
• DESYREL 25mg を服用した後に眠気を感じた場合は、医療提供者に相談してください。担当の医療提供者は、DESYREL の服用量または服用時間を変更する場合があります。
• 医療提供者に相談せずに DESYREL の服用を中止しないでください。
• DESYREL 100mg は丸ごと飲み込むか、スコアラインに沿って半分に割って飲み込んでください。 DESYREL を噛んだり、つぶしたりしないでください。トラゾドンを丸ごとまたは半錠として飲み込めない場合は、医療提供者に伝えてください。
• DESYREL を過剰に服用した場合は、医療提供者または毒物管理センター (1-800-222-1222) に電話するか、すぐに最寄りの緊急治療室に行ってください。

DESYREL 25mg を服用している間、何を避けるべきですか?

• DESYREL 100mg がどのように影響するかを知るまでは、運転したり、重機を操作したり、その他の危険な活動を行ったりしないでください。 DESYREL 100mg は、思考と運動能力を低下させる可能性があります。
• DESYREL を服用している間は、医療提供者に相談するまで、アルコールを飲んだり、眠気やめまいを起こす他の薬を服用したりしないでください。 DESYREL は、アルコールや他の眠気やめまいを引き起こす薬と一緒に服用すると、眠気やめまいが悪化することがあります。

DESYREL の副作用の可能性は何ですか?

DESYREL 100mg は、次のような深刻な副作用や死亡を引き起こす可能性があります。

• 「DESYREL 25mg について知っておくべき最も重要な情報は何ですか?」を参照してください。
• セロトニン症候群。 セロトニン症候群の症状には、動揺、幻覚、協調障害、心拍数の増加、筋肉の緊張、歩行障害、発汗、発熱、吐き気、嘔吐、下痢などがあります。
• 不規則または速い心拍または失神（QT延長）
• 低血圧。 姿勢を変えるとき（座った状態から立つとき）にめまいや失神を感じる
• 異常なあざや出血
• 勃起が6時間以上続く（持続勃起症）
• 気分が高揚したり、非常に機嫌がよくなったりしてから、いらいらしたり、エネルギーが過剰になったり、話し続けなければならないように感じたり、眠れなくなったりする (躁病)。
• 禁断症状。 禁断症状には、不安、動揺、睡眠障害などがあります。医療提供者に相談せずに DESYREL 25mg の服用を中止しないでください。
• 視覚的な問題。
  • 眼の痛み
  • 視覚の変化
  • 目の中または周りの腫れまたは赤み

これらの問題の危険にさらされているのは、一部の人々だけです。目の検査を受けて、危険にさらされているかどうかを確認し、危険にさらされている場合は予防治療を受けることをお勧めします。

• 血液中のナトリウムが少ない（低ナトリウム血症）。 低ナトリウム血症の症状には、頭痛、脱力感、混乱、集中力の低下、記憶障害、歩行時の不安定感などがあります。

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

DESYREL の最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 腫れ
• ぼやけた視界
• めまい
• 眠気
• 疲れ
• 下痢
• 鼻づまり
• 減量

これらは、DESYREL の考えられるすべての副作用ではありません。副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

DESYREL 100mg の保管方法を教えてください。

• DESYREL は 68°F ～ 77°F (20°C ～ 25°C) の室温で保管してください。
• 密閉容器に保管する
• 光を避けてください
• 期限切れまたは不要になった薬を安全に廃棄します。

DESYREL 100mg とすべての医薬品は子供の手の届かないところに保管してください。

DESYREL の安全で効果的な使用に関する一般情報。

医薬品は、医薬品ガイドに記載されている以外の目的で処方されることがあります。処方されていない状態で DESYREL 100mg を使用しないでください。他の人があなたと同じ症状を持っている場合でも、DESYREL 25mg を与えないでください。それらに害を及ぼす可能性があります。医療専門家向けに書かれた DESYREL 100mg に関する情報については、薬剤師または医療提供者にお尋ねください。

DESYREL 100mgの成分は何ですか?

有効成分： トラゾ ドーン塩酸塩、USP

不活性成分: 50 mg および 100 mg: コーンスターチ、二塩基性リン酸カルシウム、ヒプロメロース、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、ポリエチレングリコール、ポビドン、デンプン グリコール酸ナトリウム、およびトリアセチン 150 mg: ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、アルファ化デンプン、およびステアリン酸 300 mg: ステアリン酸マグネシウム、結晶セルロース、α化デンプン、デンプングリコール酸Na、ステアリン酸

この医薬品ガイドは、米国食品医薬品局によって承認されています。