Ponstel 250mg, 500mg Mefenamic Acid 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。
ポンステル® (メフェナム酸) カプセル、USP 250 mg
心血管リスク
- NSAIDs は、重篤な心血管血栓性イベント、心筋梗塞、および脳卒中のリスクを高め、致命的になる可能性があります。このリスクは、使用期間とともに増加する可能性があります。心血管疾患または心血管疾患の危険因子を有する患者は、リスクが高くなる可能性があります (以下を参照)。 警告 ）。
- PONSTEL® (メフェナム酸) は、冠動脈バイパス移植 (CABG) 手術の設定における周術期の痛みの治療には禁忌です ( 警告 ）。
胃腸のリスク
- NSAIDs は、出血、潰瘍、胃や腸の穿孔など、致命的な可能性がある重篤な胃腸の有害事象のリスクを高めます。これらのイベントは、使用中にいつでも発生する可能性があり、警告の症状はありません。高齢の患者は、重篤な胃腸イベントのリスクが高くなります (以下を参照)。 警告 ）。
説明
Ponstel® (メフェナム酸) は、非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) のフェナメート グループのメンバーです。青い帯の象牙色のカプセルには、経口投与用のメフェナム酸が 250 mg 含まれています。メフェナム酸は白色から灰色がかった白色の無臭の微結晶性粉末で、融点は 230°～231°C、水溶性は pH 7.1 で 0.004% です。化学名はN-2,3-キシリルアントラニル酸です。分子量は241.29です。その分子式はC15H15NO2で、メフェナム酸の構造式は次のとおりです。
各カプセルにはラクトース、NFも含まれています。カプセルのシェルおよび/またはバンドには、USP のクエン酸が含まれています。 D&C イエロー No. 10; FD&C ブルー No. 1; FD&CレッドNo.3; FD&C イエロー No. 6;ゼラチン、NF;グリセロールモノオレエート;二酸化ケイ素、NF;安息香酸ナトリウム、NF;ラウリル硫酸ナトリウム、NF;二酸化チタン、USP。
適応症
PONSTEL (メフェナム酸) の使用を決定する前に、PONSTEL (メフェナム酸) およびその他の治療オプションの潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。個々の患者の治療目標に一致する最短期間の最小有効用量を使用します（ 警告 ）。
PONSTEL（メフェナム酸）が示されています：
- 治療が 1 週間 (7 日) を超えない 14 歳の患者の軽度から中等度の痛みの緩和。
- 原発性月経困難症の治療に。
投薬と管理
PONSTEL (メフェナム酸) の使用を決定する前に、PONSTEL (メフェナム酸) およびその他の治療オプションの潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。個々の患者の治療目標に一致する最短期間の最小有効用量を使用します（ 警告 ）。
PONSTEL (メフェナム酸) による初期治療に対する反応を観察した後、個々の患者のニーズに合わせて用量と頻度を調整する必要があります。
成人および 14 歳の青年の急性疼痛の緩和には、最初の用量として 500 mg、その後必要に応じて 250 mg を 6 時間ごとに、通常は 1 週間を超えないようにすることをお勧めします.4
原発性月経困難症の治療の推奨用量は、初期用量として 500 mg、続いて 6 時間ごとに 250 mg を経口投与し、出血および関連症状の発症から開始します。臨床研究によると、効果的な治療は月経の開始とともに開始でき、2 ～ 3 日以上必要ではないことが示されています.5
供給方法
Ponstel (メフェナム酸) は、「FHPC 400」および「PONSTEL® (メフェナム酸)」と刻印された 250 mg の青い帯の象牙色のカプセルとして入手できます。
副作用
Ponstel (メフェナム酸) または他の NSAID を服用している患者において、患者の約 1 ～ 10% で発生する最も頻繁に報告されている有害事象は次のとおりです。
腹痛、便秘、下痢、消化不良、鼓腸、肉眼的出血/穿孔、胸やけ、吐き気、胃腸潰瘍（胃/十二指腸）、嘔吐、異常な腎機能、貧血、めまい、浮腫、肝臓酵素の上昇、頭痛、出血時間の増加、かゆみ、発疹、耳鳴り
時折報告され、体のシステムごとにここにリストされている追加の有害な経験には、次のものがあります。
ボディ全体 - 発熱、感染症、敗血症
心臓血管系 うっ血性心不全、高血圧、頻脈、失神
消化器系 口渇、食道炎、胃・消化性潰瘍、胃炎、消化管出血、舌炎、吐血、肝炎、黄疸
血液とリンパ系 斑状出血、好酸球増加症、白血球減少症、下血、紫斑病、直腸出血、口内炎、血小板減少症
代謝と栄養 体重変化
神経系 不安、無力症、混乱、うつ病、夢の異常、眠気;不眠症、倦怠感、神経過敏、感覚異常、傾眠、振戦、めまい
呼吸器系 喘息、呼吸困難
皮膚と付属物 脱毛症、光線過敏症、かゆみ、発汗
特別な感覚 ぼやけた視界
泌尿生殖器系 膀胱炎、排尿障害、血尿、間質性腎炎、乏尿/多尿、タンパク尿、腎不全
まれに発生するその他の副作用は次のとおりです。
ボディ全体 アナフィラキシー反応、食欲の変化、死亡
心臓血管系 不整脈、低血圧、心筋梗塞、動悸、血管炎
消化器系 おくび、肝不全、膵炎
血液とリンパ系 無顆粒球症、溶血性貧血、再生不良性貧血、リンパ節腫脹、汎血球減少症
代謝と栄養 高血糖
神経系 痙攣、昏睡、幻覚、髄膜炎。
呼吸器 呼吸抑制、肺炎
皮膚と付属物 血管浮腫、中毒性表皮壊死症、多形紅斑、剥脱性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、蕁麻疹
特別な感覚 結膜炎、聴覚障害
薬物相互作用
多くの化合物が CYP2C9 の阻害剤です。メフェナム酸とこれらの化合物の薬物相互作用研究は実施されていません。ポンステル（メフェナム酸）をこれらの薬剤と併用する場合は、安全性と有効性が変化する可能性を考慮する必要があります。
ACE阻害剤
報告によると、NSAIDs は ACE 阻害剤の降圧効果を弱める可能性があります。この相互作用は、NSAIDs と ACE 阻害薬を同時に服用している患者では考慮されるべきです。
アスピリン
PONSTEL (メフェナム酸) をアスピリンと一緒に投与すると、そのタンパク質結合が減少しますが、遊離の PONSTEL (メフェナム酸) のクリアランスは変化しません。この相互作用の臨床的意義は不明です。ただし、他の NSAID と同様に、MEFENAMIC ACID とアスピリンの同時投与は、副作用が増加する可能性があるため、一般的には推奨されません。
利尿薬
市販後の観察と同様に、臨床研究は、PONSTEL (メフェナム酸) が一部の患者でフロセミドとチアジドのナトリウム利尿効果を低下させることができることを示しています.この応答は、腎臓のプロスタグランジン合成の阻害に起因しています。 NSAIDs の併用療法中は、腎不全の徴候がないか患者を注意深く観察する必要があります。 注意事項、腎臓への影響 ）、利尿効果を保証します。
リチウム
NSAIDs は、血漿リチウムレベルの上昇と腎リチウムクリアランスの減少をもたらしました。平均最小リチウム濃度は 15% 増加し、腎クリアランスは約 20% 減少しました。これらの効果は、NSAID による腎臓のプロスタグランジン合成の阻害に起因しています。したがって、NSAIDs とリチウムを同時に投与する場合、被験者はリチウム毒性の徴候がないか注意深く観察する必要があります。
メトトレキサート
NSAID は、ウサギの腎臓切片におけるメトトレキサートの蓄積を競合的に阻害することが報告されています。これは、それらがメトトレキサートの毒性を高める可能性があることを示している可能性があります. NSAIDs がメトトレキサートと同時に投与される場合は注意が必要です。
ワルファリン
消化管出血に対するワルファリンと NSAID の効果は相乗的であり、両方の薬剤を一緒に使用すると、いずれかの薬剤のみを使用する場合よりも深刻な消化管出血のリスクが高くなります。
制酸剤
単回投与研究 (n=6) では、1.7 グラムの水酸化マグネシウムと 500 mg のメフェナム酸を含む制酸剤を摂取すると、メフェナム酸の Cmax と AUC がそれぞれ 125% と 36% 増加しました.1
薬物/実験室試験の相互作用
Ponstel (メフェナム酸) は、プロトロンビン時間を延長する可能性があります.4 したがって、経口抗凝固薬を服用している患者にこの薬を投与する場合は、プロトロンビン時間を頻繁に監視する必要があります。
メフェナム酸投与後、ジアゾ錠剤試験を使用した尿中胆汁の偽陽性反応が生じることがあります。胆尿が疑われる場合は、ハリソン スポット テストなどの他の診断手順を実行する必要があります。
参考文献
4. Glazko AJ: フルフェナム酸、メフェナム酸、およびメクロフェナム酸の実験的観察。パート III。医学におけるフェナメートにおける代謝性素因。シンポジウム、ロンドン、1966年。Annals of Physical Medicine、Supplement、pp 23-36、1967年。
警告
心血管への影響
心血管血栓性イベント
いくつかの COX-2 選択的および非選択的 NSAID の最大 3 年間にわたる臨床試験では、致命的な可能性がある重篤な心血管 (CV) 血栓症、心筋梗塞、および脳卒中のリスクが増加することが示されています。 COX-2選択的および非選択的の両方のすべてのNSAIDは、同様のリスクを持つ可能性があります.既知の心血管疾患または心血管疾患の危険因子を有する患者は、リスクが高くなる可能性があります。 NSAID で治療された患者の有害な心血管イベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、最小有効用量を可能な限り短い期間使用する必要があります。医師と患者は、以前の心血管症状がなくても、そのようなイベントの発生に注意を払う必要があります。重篤な心血管イベントの徴候や症状、および発生した場合の対処法について、患者に説明する必要があります。
アスピリンの同時使用が、NSAID の使用に関連する重篤な CV 血栓イベントのリスク増加を軽減するという一貫した証拠はありません。アスピリンと NSAID の同時使用は、深刻な消化管イベントのリスクを高めます (以下を参照)。 GIに関する警告 ）。
CABG 手術後の最初の 10 ～ 14 日間の痛みの治療のための COX-2 選択的 NSAID の 2 つの大規模な対照臨床試験では、心筋梗塞および脳卒中の発生率の増加が見られました ( 禁忌 ）。
高血圧症
PONSTEL (メフェナム酸) を含む NSAIDs は、新しい高血圧の発症または既存の高血圧の悪化につながる可能性があり、そのいずれも CV イベントの発生率の増加に寄与する可能性があります。サイアザイドまたはループ利尿薬を服用している患者は、NSAID を服用している場合、これらの治療に対する反応が損なわれる可能性があります。 PONSTEL (メフェナム酸) を含む NSAIDS は、高血圧患者には注意して使用する必要があります。血圧 (BP) は、NSAID 治療の開始時および治療過程全体を通して綿密に監視する必要があります。
うっ血性心不全および浮腫
NSAID を服用している一部の患者では、体液貯留と浮腫が観察されています。 PONSTEL (メフェナム酸) は、体液貯留または心不全の患者には注意して使用する必要があります。
胃腸への影響 - 潰瘍、出血、穿孔のリスク
PONSTEL (メフェナム酸) を含む NSAID は、胃、小腸、または大腸の炎症、出血、潰瘍、および穿孔を含む深刻な胃腸 (GI) の有害事象を引き起こす可能性があり、致命的な場合があります。これらの重篤な有害事象は、NSAID で治療されている患者において、警告症状の有無にかかわらず、いつでも発生する可能性があります。 NSAID 療法で重篤な上部消化管の有害事象を発症した患者の 5 人に 1 人だけが症状を示します。 NSAID による上部消化管潰瘍、肉眼的出血、または穿孔は、3 ～ 6 か月間治療を受けた患者の約 1%、1 年間治療を受けた患者の約 2 ～ 4% で発生します。これらの傾向は、使用期間が長くなるにつれて続き、治療中のある時点で深刻な消化管イベントを発症する可能性が高くなります.しかし、短期間の治療でもリスクがないわけではありません。
NSAID は、潰瘍疾患または消化管出血の既往歴がある人には、細心の注意を払って処方する必要があります。消化性潰瘍疾患および/または消化管出血の既往歴があり、NSAID を使用している患者は、これらの危険因子のいずれもない患者と比較して、消化管出血を発症するリスクが 10 倍以上高くなります。 NSAID で治療されている患者の消化管出血のリスクを高めるその他の要因には、経口コルチコステロイドまたは抗凝固薬の併用、NSAID 治療の長期使用、喫煙、アルコールの使用、高齢、および一般的な健康状態の悪化が含まれます。致命的な消化管イベントの自発的な報告のほとんどは、高齢者または衰弱した患者に見られるため、この集団の治療には特別な注意を払う必要があります。
NSAID で治療されている患者の有害な消化管イベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、最小の有効用量を可能な限り短い期間使用する必要があります。患者と医師は、NSAID 治療中の消化管潰瘍と出血の徴候と症状に注意を払い、重大な消化管有害事象が疑われる場合は、追加の評価と治療を速やかに開始する必要があります。これには、深刻な消化管有害事象が除外されるまで NSAID の中止を含める必要があります。リスクの高い患者には、NSAIDs を含まない代替療法を検討する必要があります。
腎臓への影響
NSAIDs の長期投与は、腎乳頭壊死およびその他の腎損傷をもたらしました。腎毒性は、腎プロスタグランジンが腎灌流の維持において代償的役割を果たしている患者にも見られます。これらの患者では、非ステロイド性抗炎症薬の投与により、用量依存的にプロスタグランジン生成が減少し、二次的に腎血流が減少し、明らかな腎代償不全が引き起こされる可能性があります。この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、心不全、肝機能障害のある患者、利尿薬や ACE 阻害薬を服用している患者、および高齢者です。通常、NSAID 療法を中止すると、治療前の状態に戻ります。
進行性腎疾患
進行性腎疾患患者におけるPONSTEL（メフェナム酸）の使用に関する対照研究については、情報がありません。したがって、PONSTEL（メフェナム酸）による治療は、これらの進行した腎疾患の患者には推奨されません（ 禁忌 ）。
アナフィラキシー様反応
他の NSAIDs と同様に、アナフィラキシー反応は、PONSTEL (メフェナム酸) への曝露が知られていない患者でも発生する可能性があります。 PONSTEL (メフェナム酸) は、アスピリン トライアドの患者には投与しないでください。この複雑な症状は、典型的には、鼻ポリープを伴うまたは伴わない鼻炎を経験する喘息患者、またはアスピリンまたは他の NSAID を服用した後に致命的となる可能性のある重度の気管支痙攣を示す喘息患者に発生します ( 禁忌 と 注意事項 - 既存の喘息 ）。アナフィラキシー反応が発生した場合は、緊急の助けを求める必要があります。
皮膚反応
PONSTEL (メフェナム酸) を含む NSAID は、剥脱性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群 (SJS)、中毒性表皮壊死症 (TEN) などの深刻な皮膚の有害事象を引き起こす可能性があり、致命的な可能性があります。これらの重大なイベントは、予告なしに発生する可能性があります。患者は、重篤な皮膚症状の徴候と症状について知らされるべきであり、皮膚発疹または過敏症の他の徴候が最初に現れた場合は、薬物の使用を中止する必要があります.
妊娠
妊娠後期には、他の NSAID と同様に、動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、PONSTEL (メフェナム酸) は避けるべきです。
予防
全般的
PONSTEL (メフェナム酸) は、コルチコステロイドの代用やコルチコステロイド不足の治療には期待できません。コルチコステロイドの突然の中止は、疾患の悪化につながる可能性があります。長期のコルチコステロイド療法を受けている患者は、コルチコステロイドを中止する決定が下された場合、治療を徐々に減らしていく必要があります。
発熱と炎症を抑えるPONSTEL（メフェナム酸）の薬理学的活性は、推定される非感染性で痛みを伴う状態の合併症を検出する際に、これらの診断的徴候の有用性を低下させる可能性があります.
肝臓への影響
PONSTEL (メフェナム酸) を含む NSAIDs を服用している患者の最大 15% で、1 つまたは複数の肝臓検査の境界線上の上昇が発生する可能性があります。これらの臨床検査値の異常は進行する可能性があり、変化しないままである可能性があり、治療を継続すると一時的なものになる可能性があります。 ALT または AST の顕著な上昇 (通常の上限の約 3 倍以上) が、NSAID の臨床試験で約 1% の患者で報告されています。さらに、黄疸や致命的な劇症肝炎、肝壊死、肝不全などの重度の肝反応のまれなケースが報告されており、そのうちのいくつかは致命的な結果をもたらしました。
肝機能障害を示唆する症状および/または徴候を有する患者、または異常な肝臓検査が発生した患者は、PONSTEL (メフェナム酸) による治療中に、より深刻な肝反応の発生の証拠について評価する必要があります。肝疾患に一致する臨床徴候および症状が発現した場合、または全身症状が発生した場合（例、好酸球増多、発疹など）、PONSTEL（メフェナム酸）は中止する必要があります。
血液学的効果
貧血は、PONSTEL (メフェナム酸) などの NSAID を投与されている患者に見られることがあります。これは、体液貯留、消化管失血、または赤血球生成に対する不完全な影響が原因である可能性があります。 PONSTEL (メフェナム酸) を含む NSAIDs による長期治療を受けている患者は、貧血の徴候や症状を示す場合、ヘモグロビンまたはヘマトクリットをチェックする必要があります。 NSAIDs は血小板凝集を阻害し、一部の患者で出血時間を延長することが示されています。アスピリンとは異なり、血小板機能への影響は量的に少なく、持続時間も短く、可逆的です。凝固障害のある患者や抗凝固薬を投与されている患者など、血小板機能の変化によって悪影響を受ける可能性があるPONSTEL（メフェナム酸）を投与されている患者は、注意深く監視する必要があります。
既存の喘息
喘息患者は、アスピリン感受性喘息の可能性があります。アスピリン感受性喘息患者にアスピリンを使用すると、致命的な可能性がある重度の気管支痙攣と関連しています。アスピリンと他の非ステロイド性抗炎症薬との間の気管支痙攣を含む交差反応性がアスピリン感受性患者で報告されているため、PONSTEL (メフェナム酸) はこの形態のアスピリン感受性患者に投与すべきではなく、注意して使用する必要があります。既存の喘息患者。
患者様向け情報
患者は、NSAID による治療を開始する前、および進行中の治療中に定期的に以下の情報を知らされるべきです。また、患者は NSAID を読むよう奨励されるべきです。 投薬ガイド 調剤された各処方箋に添付されます。
臨床検査
重大な消化管潰瘍および出血は警告症状なしに発生する可能性があるため、医師は消化管出血の徴候または症状を監視する必要があります。 NSAID による長期治療を受けている患者は、CBC と化学プロファイルを定期的にチェックする必要があります。肝臓または腎臓疾患に一致する臨床徴候および症状が発現した場合、全身症状が発生した場合 (例、好酸球増加症、発疹など)、または異常な肝臓検査が持続または悪化した場合、Ponstel (メフェナム酸) は中止する必要があります。
妊娠
催奇形性効果
妊娠カテゴリーC
ラットとウサギで行われた生殖研究では、発達異常の証拠は示されていません。しかし、動物の繁殖研究は常に人間の反応を予測できるわけではありません。妊娠中の女性を対象とした、十分に管理された研究はありません。 Postel は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。
非催奇形効果
非ステロイド系抗炎症薬は胎児の心血管系（動脈管の閉鎖）に及ぼす影響が知られているため、妊娠中（特に妊娠後期）の使用は避けるべきです。
労働と配達
プロスタグランジン合成を阻害することが知られている他の薬物と同様に、NSAIDs を使用したラットの研究では、難産の発生率の増加、分娩の遅延、仔の生存率の低下が発生しました。妊娠中の女性の陣痛および分娩に対する Ponstel (メフェナム酸) の影響は不明です。
授乳中の母親
微量の Ponstel (メフェナム酸) が母乳中に存在し、乳児に感染する可能性があります.7 PONSTEL (メフェナム酸) が乳児に深刻な副作用を引き起こす可能性があるため、授乳を中止するか、授乳を中止するかを決定する必要があります。母親にとっての薬の重要性を考慮して、薬を中止する。
小児用
14 歳未満の小児患者における安全性と有効性は確立されていません。
高齢者の使用
Ponstel (メフェナム酸) の臨床研究では、65 歳以上の対象者が若い対象者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の対象者が含まれていませんでした。他の NSAIDs と同様に、高齢者 (65 歳以上) の治療には注意が必要です。
この薬は腎臓から実質的に排泄されることが知られており、腎機能が低下している患者では、この薬に対する毒性反応のリスクが高くなる可能性があります。高齢患者は腎機能が低下している可能性が高いため、用量の選択には注意が必要であり、腎機能のモニタリングが役立つ場合があります（ 臨床薬理学 と 有害事象）。
参考文献
7. ブキャナン RA 他メフェナム酸の母乳排泄。 Curr Ther Res. 10:592、1968 年。
過剰摂取
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、無気力、眠気、吐き気、嘔吐、上腹部痛に限定されており、一般に支持療法で元に戻すことができます.消化管高血圧症、急性腎不全、呼吸抑制、昏睡が起こることがありますが、まれです。アナフィラキシー反応は、NSAIDs の治療的摂取で報告されており、過剰摂取後に発生する可能性があります。
NSAID の過剰摂取後は、対症療法と支持療法によって患者を管理する必要があります。特定の解毒剤はありません。嘔吐および/または活性炭 (成人で 60 ～ 100 g、子供で 1 ～ 2 g/kg) および/または浸透性下剤は、症状のある摂取から 4 時間以内に見られる患者、または大量の過剰摂取 (5 ～ 10通常の量の倍）。強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析、または血液灌流は、タンパク質結合が高いため役に立たない場合があります。
禁忌
PONSTEL (メフェナム酸) は、メフェナム酸に対する既知の過敏症のある患者には禁忌です。
アスピリンまたは他の NSAID を服用した後に喘息、蕁麻疹、またはアレルギー反応を経験した患者には、PONSTEL (メフェナム酸) を投与しないでください。そのような患者では、NSAIDs に対する重度の、まれに致命的なアナフィラキシー様反応が報告されています ( 警告 - アナフィラキシー様反応、および注意事項 - 既存の喘息 ）。
PONSTEL (メフェナム酸) は、冠動脈バイパス移植 (CABG) 手術の設定における周術期の痛みの治療には禁忌です ( 警告 ）。
Ponstel (メフェナム酸) は、上部または下部消化管の急性活動性潰瘍または慢性炎症の患者には禁忌です。
Ponstel (メフェナム酸) は、既存の腎疾患のある患者には使用しないでください。
臨床薬理学
薬力学
Ponstel (メフェナム酸) は、動物モデルで抗炎症、鎮痛、および解熱作用を示す非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です。 Ponstel (メフェナム酸) の作用機序は、他の NSAID の作用機序と同様に、完全には理解されていませんが、プロスタグランジン合成酵素阻害に関連している可能性があります。
薬物動態
吸収
メフェナム酸は経口投与後、速やかに吸収されます。 2 つの 500 mg 単回経口投与研究では、吸収の平均範囲は 30.5 mcg/hr/mL (17%CV) でした.1,2 IV 投与または経口溶液に対するカプセルのバイオアベイラビリティは研究されていません。
グラムを 1 回経口投与した後、10 ～ 20 mcg/mL3 の範囲の平均ピーク血漿レベルが報告されています。ピーク血漿レベルは 2 ～ 4 時間で達成され、排出半減期は約 2 時間です。複数回の投与後、血漿レベルは投与量に比例し、薬物蓄積の証拠はありません。 1グラムのメフェナム酸を1日4回投与された正常な成人被験者(n=6)の複数回投与試験では、投与2日目に20 mcg/mLの定常状態濃度に達しました。生活。
メフェナム酸の吸収率と吸収範囲に対する食物の影響は研究されていません。水酸化マグネシウムを含む制酸剤を同時に摂取すると、メフェナム酸の吸収速度と範囲が大幅に増加することが示されています。 注意事項: 薬物相互作用 ).1
分布
メフェナム酸は 90% 以上がアルブミンに結合していると報告されています。メフェナム酸 500 mg の経口投与後に推定される見かけの分布容積 (Vzss/F) は、1.06 L/kg でした.2
その物理的および化学的特性に基づいて、Ponstel (メフェナム酸) は母乳中に排泄されると予想されます。
代謝
メフェナム酸は、シトクロム P450 酵素 CYP2C9 によって 3-ヒドロキシメチル メフェナム酸 (代謝物 I) に代謝されます。 3-カルボキシメフェナム酸 (代謝物 II) へのさらなる酸化が起こる可能性があります。10 これらの代謝物の活性は研究されていません。代謝産物はグルクロン酸抱合を受ける可能性があり、メフェナム酸も直接グルクロン酸抱合されます。ヒドロキシ代謝産物およびそのグルクロニド（n=6）について、1グラムの単回投与後、3時間で約20 mcg/mLのピーク血漿レベルが観察された。同様に、カルボキシ代謝物とそのグルクロニドについては、6 ～ 8 時間後に 8 mcg/mL のピーク血漿レベルが観察されました.3
排泄
メフェナム酸投与量の約 52% は、主にメフェナム酸 (6%)、3-ヒドロキシメフェナム酸 (25%)、および 3-カルボキシメフェナム酸 (21%) のグルクロニドとして尿中に排泄されます。排泄の糞便経路は、主に非抱合型 3-カルボキシメフェナム酸の形で、投与量の最大 20% を占めます.3
メフェナム酸の消失半減期は約 2 時間です。代謝物 I および II の半減期は正確に報告されていませんが、親化合物よりも長いようです.3 代謝物は、腎不全または肝不全の患者に蓄積する可能性があります。メフェナム酸グルクロニドは、血漿タンパク質に不可逆的に結合する可能性があります。腎排泄と肝排泄の両方が排泄の重要な経路であるため、腎機能障害または肝機能障害のある患者では投与量の調整が必要になる場合があります。 Ponstel (メフェナム酸) は、既存の腎疾患のある患者または腎機能が著しく低下している患者には投与しないでください。
表 1: メフェナム酸の薬物動態パラメータ推定値
特別な集団
小児科
Ponstel (メフェナム酸) は、14 歳未満の小児患者では十分に調査されていません。 2 mg/kg を投与された 17 人の早産児を対象とした研究では、半減期が成人の約 5 倍であることが示されました。これは、新生児の代謝酵素の活性が低いことと一致しています。この試験の平均 Cmax は 4 mcg/mL (範囲 2.9 ～ 6.1) でした。最大濃度までの平均時間 (Tmax) は 8 時間 (範囲 2 ～ 18 時間) でした.11
人種
人種による薬物動態の違いは確認されていません。
肝不全
メフェナム酸の薬物動態は、肝機能障害のある患者では研究されていません。肝代謝はメフェナム酸除去の重要な経路であるため、急性および慢性肝疾患の患者は、正常な肝機能の患者と比較して、Ponstel（メフェナム酸）の用量を減らす必要がある場合があります.
腎不全
メフェナム酸の薬物動態は、腎不全の被験者では調査されていません。メフェナム酸、その代謝産物および抱合体が主に腎臓から排泄されることを考えると、メフェナム酸代謝産物が蓄積する可能性が存在します。 Ponstel (メフェナム酸) は、既存の腎疾患のある患者または腎機能が著しく低下している患者には投与しないでください。
臨床研究
制御された二重盲検臨床試験では、Ponstel (メフェナム酸) が原発性痙性月経困難症の治療について評価されました。有効性の決定に使用されるパラメータには、患者と研究者の両方による痛みの評価が含まれます。同時鎮痛薬の必要性;痙攣性月経困難症に特徴的な症状の頻度と重症度の変化の評価。患者は、6 時間ごとに 250 mg の初回用量として Ponstel (メフェナム酸) 500 mg (2 カプセル) を投与するか、または出血または疼痛の開始時にプラセボのいずれかを最初に投与しました。 3 回の月経周期の後、患者はさらに 3 周期の代替治療に切り替えられました。 Ponstel (メフェナム酸) は、すべてのパラメーターでプラセボよりも有意に優れており、両方の治療 (薬物とプラセボ) は同等に許容されました。
参考文献
1. Neuvonen PJ、Kivisto KT: 制酸剤による薬物吸収の増強。認識されていない薬物相互作用。クリン・ファーマコキネット。 27:120-8、1994 年 8 月。
2. Tall AR, Mistilits SP: ポンスタン (メフェナム酸) に関する研究: I. 胃腸の失血; Ⅱ．新処方の吸収・排泄。 J Int Med Res (英国)。 1975, 3 (3) p176-82.
3. Winder CV, Kaump DH, Glazko et al: フルフェナム酸、メフェナム酸、およびメクロフェナム酸の実験的観察。 AnnPhys Med (Eng)、Suppl p7-49.1967。
9. チャンピオン GD、グラハム GG: 非ステロイド性抗炎症剤の薬物動態。オーストラリア NZ J Med. 8 (Supp 1): 94-100、1978 年 6 月。
10. McGurk KA、Remmel RP、Hosagrahara VP、Tosh D、Burchell B: インビトロおよびエクスビボでのメフェナム酸 1-o-アシルグルクロニドのタンパク質との反応性。薬物代謝ディスポ。 1996 年 8 月、24 (8) p842-9。
11. Ito K、Niida Y、Sato J et al: 動脈管開存の早産児におけるメフェナム酸の薬物動態。 Acta Paediatr JPN. 36 (4): 387-91, 1994.
患者情報
投薬ガイド 非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) 用
(NSAID 処方薬のリストについては、この投薬ガイドの最後を参照してください。)
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) と呼ばれる薬について知っておくべき最も重要な情報は何ですか?
NSAID 薬は、死に至る可能性のある心臓発作や脳卒中の可能性を高める可能性があります。このチャンスが増加します:
- NSAID薬の長期使用
- 心臓病を患っている人で
NSAID 薬は、「冠動脈バイパス移植 (CABG)」と呼ばれる心臓手術の直前または直後に使用しないでください。
NSAID 薬は、治療中いつでも胃や腸に潰瘍や出血を引き起こす可能性があります。
潰瘍および出血:
- 警告症状なしに発生する可能性があります
- 死に至る可能性があります
人が潰瘍または出血を起こす可能性は、次の場合に増加します。
- 「コルチコステロイド」および「抗凝固薬」と呼ばれる薬の服用
- より長い使用
- 喫煙
- アルコールを飲む
- 高齢
- 体調不良
NSAID 薬は次の場合にのみ使用してください。
- 規定どおり
- あなたの治療のために可能な限り低い用量で
- 必要最小限の時間で
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) とは何ですか?
NSAID 薬は、次のような病状による痛みや発赤、腫れ、熱（炎症）を治療するために使用されます。
- さまざまな種類の関節炎
- 月経痛およびその他のタイプの短期的な痛み
非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）を服用してはいけない人は?
NSAID薬を服用しないでください：
- 喘息発作、蕁麻疹、またはアスピリンまたは他の NSAID 薬によるその他のアレルギー反応があった場合
- 心臓バイパス手術の直前または直後の痛み
医療提供者に次のように伝えます。
- あなたのすべての病状について。
- あなたが服用しているすべての薬について。 NSAIDs と他のいくつかの薬は相互に作用し、深刻な副作用を引き起こす可能性があります。 あなたの医療提供者や薬剤師に見せるために、あなたの薬のリストを保管してください。
- 妊娠している場合。 NSAID 薬は、妊娠後期の妊婦には使用しないでください。
- 授乳中の場合。 医師に相談してください。
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) の副作用の可能性は何ですか?
次のいずれかの症状がある場合は、すぐに緊急の助けを求めてください。
- 息切れまたは呼吸困難
- 胸痛
- 体の一部または側面の脱力
- ろれつが回らない
- 顔や喉の腫れ
次のいずれかの症状がある場合は、NSAID 薬の使用を中止し、すぐに医療提供者に連絡してください。
これらは、NSAID 薬の副作用のすべてではありません。 NSAID 薬の詳細については、医療提供者または薬剤師に相談してください。
非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）に関するその他の情報
- アスピリンは NSAID 薬ですが、心臓発作の可能性を高めることはありません。アスピリンは、脳、胃、腸で出血を引き起こす可能性があります。アスピリンは、胃や腸に潰瘍を引き起こすこともあります。
- これらの NSAID 薬の一部は、処方箋なしで低用量で販売されています (店頭)。市販の NSAID を 10 日以上使用する前に、医療提供者に相談してください。
処方箋が必要なNSAID薬
この投薬ガイドは、米国食品医薬品局によって承認されています。発効日: 2008 年 2 月 19 日