Danazol 50mg, 100mg, 200mg 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。
ダナゾール 100mg とは何ですか?
ダナゾール 50mg は、子宮内膜症、遺伝性血管性浮腫、線維嚢胞性乳房疾患の症状を治療するために使用される処方薬です。ダナゾールは、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。
ダナゾールは、アンドロゲンと呼ばれる薬物のクラスに属しています。
ダナゾールが子供に安全で効果的かどうかはわかっていません。
ダナゾールの副作用の可能性は何ですか?
ダナゾール 100mg は、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。
- 手や足のむくみ、
- 月経の変化（斑点、生理の遅れ）、
- 気分の変化、
- 緊張感、
- 気分のむら、
- 発疹、
- かゆみ、
- 顔、舌、喉の腫れ、
- 重度のめまいと
- 呼吸困難
上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。
ダナゾール 200mg の最も一般的な副作用は次のとおりです。
- 体重の増加、
- にきび、
- オイリー肌や髪、
- フラッシング、
- 発汗、
- 脱毛、
- 声の変化（嗄声、ピッチの変化）、
- 喉の痛み、
- 体毛の異常な成長（女性）、
- 膣の乾燥、刺激、灼熱感またはかゆみ、
- 胸のサイズが小さくなり、
- 保水、
- うつ、
- 膨満感、
- 過敏症、
- 月経周期の変化（斑点、不正出血、生理の遅れ）、
- 緊張感と
- 気分の変化
気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。
これらは、ダナゾールの考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。
副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。
説明
ダナゾール 50mg はエチステロン由来の合成ステロイドです。白色～淡黄色の結晶性粉末で、水にほとんど溶けないか溶けにくく、アルコールにやや溶けにくい。化学的に、ダナゾール 100mg は 17α-プレグナ-2,4-ジエン-20-イノ [2,3-d]-イソキサゾール-17-オールです。分子式はC22H27NO2です。分子量は 337.46 で、構造式は次のとおりです。
経口投与用のダナゾール カプセルには、50 mg、100 mg、または 200 mg のダナゾールが含まれています。
不活性成分
無水乳糖、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、アルファ化デンプン、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク。ダナゾール 200 mg のカプセル シェルには、D&C イエロー #10、FD&C レッド #40、D&C レッド #28、ゼラチン、二酸化チタンが含まれています。 50 mg および 100 mg ダナゾール 50 mg のカプセル シェルには、D&C イエロー # 10、FD&C レッド # 40、ゼラチン、二酸化チタンが含まれています。カプセル刷りインキの内容: シェラック釉エタノール、酸化鉄黒、n-ブチル アルコール、プロピレン グリコール、エタノール、メタノール、FD&C 青 2 号アルミ レーキ、FD&C 赤 40 号アルミ レーキ、FD&C 青 1 号アルミ レーキ、およびD&CイエローNo. 10アルミニウムレーキ。
適応症
子宮内膜症
ダナゾール 100mg カプセルは、ホルモン管理が可能な子宮内膜症の治療に適応されます。
遺伝性血管性浮腫
ダナゾール カプセルは、男性と女性のすべてのタイプ (皮膚、腹部、喉頭) の血管性浮腫の発作の予防に適応されます。
投薬と管理
子宮内膜症
中等度から重度の疾患、または子宮内膜症による不妊症の患者では、800 mg の開始用量を 2 回に分けて投与することをお勧めします。無月経および痛みを伴う症状への迅速な対応は、この用量レベルで最もよく達成されます。患者の反応に応じて、無月経を維持するのに十分な用量まで漸減することを検討してもよい。軽症の場合、最初の 1 日量として 200 mg から 400 mg を 2 回に分けて投与することが推奨され、患者の反応に応じて調整される場合があります。 治療は月経中に開始する必要があります。それ以外の場合は、ダナゾール 50mg カプセルによる治療中に患者が妊娠していないことを確認するために、適切な検査を実施する必要があります。 禁忌 と 警告 ）。治療は 3 ～ 6 か月間中断することなく継続することが不可欠ですが、必要に応じて 9 か月まで延長することもできます。治療終了後、症状が再発した場合は、治療を再開できます .
遺伝性血管性浮腫
ダナゾールカプセルによる遺伝性血管性浮腫の継続的治療の投与量要件は、患者の臨床反応に基づいて個別化する必要があります。患者は 200 mg を 1 日 2 ～ 3 回服用することをお勧めします。浮腫性発作の発症を予防する上で良好な初期反応が得られた後、治療前の発作の頻度が必要な場合は、1〜3か月以上の間隔で50％以下の量で減量することにより、適切な継続投与量を決定する. .発作が起きた場合は、1 日量を 200 mg まで増量することがあります。用量調整段階では、特に患者に気道障害の病歴がある場合は、患者の反応を綿密に監視する必要があります。
供給方法
ダナゾール 50mg カプセル USP、50mg キャップに「LANNETT」のロゴ、本体に「1392」のロゴが刻印されたトウモロコシの不透明/白色の不透明なカプセルとして入手でき、次の製品で提供されます。
100本のボトル（ NDC 0527-1392-01)
ダナゾール カプセル USP、100 mg キャップに「LANNETT」のロゴ、本体に「1368」のロゴが刻印されたトウモロコシ不透明/トウモロコシ不透明カプセルとして入手可能で、以下で提供されます。
100本のボトル（ NDC 0527-1368-01)
ダナゾール カプセル USP、200 mg キャップに「LANNETT」のロゴ、本体に「1369」のロゴが刻印されたオレンジ色の不透明/オレンジ色の不透明カプセルとして入手可能で、以下で提供されます。
60本のボトル（ NDC 0527-1369-06）100本入（ NDC 0527-1369-01)
20° ～ 25°C (68° ～ 77°F) [USP 制御室温を参照] で保管してください。
USP で定義されているように、チャイルド レジスタント クロージャーを備えた密閉容器に分注してください。
配布元: Lannett Company, Inc. Philadelphia, PA 19154. 改訂: 2018 年 5 月
副作用
ダナゾール 100mg カプセルの使用に関連して、次の事象が報告されています。
アンドロゲン様効果には、体重増加、にきび、脂漏症などがあります。軽度の多毛症、浮腫、脱毛、嗄声、のどの痛み、またはピッチの不安定性または深化の形をとる可能性のある声の変化が発生する可能性があり、治療の中止後も持続する可能性があります.クリトリスの肥大はまれです。
その他の可能性のある内分泌への影響は、斑点、周期のタイミングの変化、無月経などの月経障害です。周期的な出血と排卵は通常、ダナゾール カプセルによる治療の中止後 60 ～ 90 日以内に回復しますが、持続的な無月経が時折報告されています。
紅潮、発汗、膣の乾燥、炎症、および胸のサイズの縮小は、エストロゲンの低下を反映している可能性があります。神経質および情緒不安定が報告されている。男性では、治療中に精子形成のわずかな減少が見られる場合があります。精液量、粘性、精子数、および運動性の異常は、長期治療を受けている患者に発生する可能性があります。
可逆的な血清酵素の上昇および/または黄疸によって証明される肝機能障害は、400mg以上のダナゾールカプセルを毎日投与されている患者で報告されています.ダナゾールカプセルを投与されている患者は、臨床検査および臨床観察によって肝機能障害を監視することをお勧めします。胆汁うっ滞性黄疸、肝性紫斑病、肝腺腫、肝細胞損傷、肝細胞性黄疸、肝不全などの重篤な肝毒性が報告されています。 警告 と 予防 ）。
ダナゾール 50mg カプセルによる治療中に、CPK、耐糖能、グルカゴン、甲状腺結合グロブリン、性ホルモン結合グロブリン、その他の血漿タンパク質、脂質およびリポタンパク質を含む臨床検査の異常が発生する可能性があります。
以下の反応が報告されていますが、ダナゾールカプセルの投与との因果関係は確認も否定もされていません。
アレルギー： 蕁麻疹、かゆみ、まれに鼻づまり。
中枢神経系への影響: 頭痛、神経過敏および情緒不安定、めまいおよび失神、うつ病、疲労、睡眠障害、振戦、感覚異常、衰弱、視覚障害、まれに良性頭蓋内圧亢進症、不安、食欲の変化、悪寒、まれに痙攣、ギラン・バレー症候群;
胃腸： 胃腸炎、吐き気、嘔吐、便秘、まれに膵炎と脾臓の化膿。
筋骨格: 筋肉のけいれんまたはけいれん、または痛み、関節痛、関節のロックアップ、関節の腫れ、背中、首、または四肢の痛み、およびまれに、体液貯留に続発する可能性のある手根管症候群;
泌尿生殖器: 血尿、長期にわたる治療後の無月経;
血液学: 赤血球数と血小板数の増加。可逆性赤血球増加症、白血球増加症または多血症が引き起こされることがあります。好酸球増加症、白血球減少症、血小板減少症も指摘されています。
肌： 発疹 (黄斑丘疹、小水疱、丘疹、紫斑、点状出血)、およびまれに、日光過敏症、スティーブンス・ジョンソン症候群および多形紅斑;
他の： 糖尿病患者のインスリン必要量の増加、性欲の変化、心筋梗塞、動悸、頻脈、血圧上昇、間質性肺炎、まれに白内障、歯茎の出血、発熱、骨盤痛、乳頭分泌物.長期間使用した後、まれに悪性肝腫瘍が報告されています。
薬物相互作用
プロトロンビン時間の延長は、ワルファリンで安定した患者で発生します。
ダナゾール 50mg による治療は、両方の薬を服用している患者のカルバマゼピン レベルの上昇を引き起こす可能性があります。
ダナゾール 50mg はインスリン抵抗性を引き起こす可能性があります。糖尿病治療薬と併用する場合は注意が必要です。
ダナゾール 100mg は、シクロスポリンとタクロリムスの血漿レベルを上昇させ、これらの薬物の腎毒性の増加につながる可能性があります。ダナゾールと併用する場合は、これらの薬物の全身濃度のモニタリングと適切な用量調整が必要になる場合があります。
ダナゾール 100mg は、原発性副甲状腺機能低下症の合成ビタミン D 類似体に対するカルシウム反応を増加させる可能性があります。
ダナゾール 50mg とシンバスタチン、アトルバスタチン、ロバスタチンなどのスタチンを併用すると、ミオパチーと横紋筋融解症のリスクが高まります。併用する場合は注意が必要です。ダナゾールの存在下での用量制限に関する具体的な情報については、スタチン薬の製品ラベルを参照してください。
警告
妊娠中のダナゾール 100mg の使用は禁忌です。治療開始直前に、早期妊娠を判断できる感度の高い検査（可能であればβサブユニット検査など）が推奨されます。さらに、治療中はホルモンを使用しない避妊法を使用する必要があります。ダナゾール 200mg を服用中に患者が妊娠した場合は、薬剤の投与を中止し、胎児への潜在的なリスクについて患者に通知する必要があります。子宮内でダナゾール 200mg に曝露すると、女性の胎児にアンドロゲン作用が生じる可能性があります。陰核肥大、陰唇癒合、泌尿生殖器洞欠損症、膣閉鎖症、性器の曖昧さの報告が寄せられています（ 予防 : 妊娠、催奇形効果)。
矢状静脈洞血栓症および生命を脅かすまたは致命的な脳卒中を含む、血栓塞栓症、血栓性および血栓性静脈炎の事象が報告されています。
ダナゾール 100mg による長期治療の経験は限られています。長期間の使用により、肝性紫斑病や良性肝腺腫が観察されています。 Peliosis hepatis および肝腺腫は、生命を脅かす可能性のある急性の腹腔内出血によって悪化するまでは、無症状である可能性があります。したがって、医師はこの可能性に注意する必要があります。適切な保護を提供する最低用量を決定するように努める必要があります。外傷、ストレス、またはその他の原因による遺伝性血管神経性浮腫の増悪時に薬剤を開始した場合は、定期的に治療を減らすか中止することを検討する必要があります。
ダナゾール 100mg は、偽脳腫瘍としても知られる良性頭蓋内圧亢進症のいくつかの症例と関連しています。良性頭蓋内圧亢進症の初期の兆候と症状には、乳頭浮腫、頭痛、吐き気と嘔吐、視覚障害などがあります。これらの症状のある患者は、乳頭浮腫のスクリーニングを受けるべきであり、存在する場合は、ダナゾール 100mg を直ちに中止し、さらなる診断とケアのために神経科医に紹介するように患者に助言する必要があります。
ダナゾール療法中に、高密度リポタンパク質が減少し、低密度リポタンパク質が増加する可能性があるリポタンパク質の一時的な変化が報告されています。これらの変化は顕著である可能性があり、処方者は、患者に対する治療の潜在的な利益に従って、アテローム性動脈硬化症および冠動脈疾患のリスクに対する潜在的な影響を考慮する必要があります。
患者はアンドロゲン効果の兆候がないか注意深く観察する必要があり、薬物投与を中止しても回復できないものもあります.
予防
ダナゾールカプセルはある程度の体液貯留を引き起こす可能性があるため、てんかん、片頭痛、心臓または腎機能障害、多血症、高血圧など、この要因によって影響を受ける可能性のある状態には注意深い観察が必要です.糖尿病患者には注意して使用してください。
ダナゾールカプセルで治療された患者では、血清トランスアミナーゼレベルのわずかな上昇によって明らかにされる肝機能障害が報告されているため、定期的な肝機能検査を実施する必要があります（ 警告 と 有害反応 ）。
ダナゾール 50mg の投与は、急性間欠性ポルフィリン症の症状の悪化を引き起こすことが報告されています ( 禁忌 ）。
血液学的状態の実験室モニタリングを考慮する必要があります。
臨床検査
ダナゾール治療は、テストステロン、アンドロステンジオン、およびデヒドロエピアンドロステロンの実験室での測定を妨げる可能性があります.他の代謝イベントには、T3 の取り込みの増加を伴う甲状腺結合グロブリンおよび T4 の減少が含まれますが、甲状腺刺激ホルモンまたは遊離サイロキシン指数の障害はありません。
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
現在のデータは、ダナゾールの発がん性を評価するには不十分です。
妊娠の催奇形作用
（見る 禁忌 .) ダナゾール 50mg を妊娠 6 日目から 15 日目までの妊娠ラットに 250 mg/kg/日 (ヒト用量の 7 ～ 15 倍) まで経口投与しても、薬物誘発性胚毒性または催奇形性は発生せず、同腹児にも差はありませんでした。コントロールと比較した子孫のサイズ、生存率または体重。ウサギでは、ダナゾール 200mg を妊娠 6 ～ 18 日目に 60 mg/kg/日以上 (ヒトの用量の 2 ～ 4 倍) 投与すると、胎児の発育が阻害されました。
授乳中の母親
（見る 禁忌 .)
小児用
小児患者における安全性と有効性は確立されていません。
高齢者の使用
ダナゾール カプセルの臨床研究には、高齢患者におけるダノクリンの安全性と有効性を判断するのに十分な数の 65 歳以上の被験者が含まれていませんでした。
過剰摂取
情報提供なし
禁忌
ダナゾール 50mg カプセルは、以下の患者には投与しないでください。
臨床薬理学
ダナゾールは下垂体 - 卵巣軸を抑制します。この抑制は、おそらく、エストロゲン産生の低下に対する視床下部-下垂体反応の低下、性ステロイド代謝の変化、およびダナゾールと性ホルモン受容体との相互作用の組み合わせです。他の唯一の実証可能なホルモン効果は、弱いアンドロゲン活性です。ダナゾール 50mg は、卵胞刺激ホルモン (FSH) と黄体形成ホルモン (LH) の両方の出力を抑制します。
最近の証拠は、性腺部位での直接的な阻害効果と、標的器官での性腺ステロイドの受容体へのダナゾールの結合を示唆しています。さらに、ダナゾール 50mg は、子宮内膜症患者の IgG、IgM および IgA レベル、ならびにリン脂質および IgG 同位体自己抗体を有意に減少させ、自己抗体の上昇を伴うことが示されています。 .
子宮内膜症の治療において、ダナゾールは正常および異所性子宮内膜組織を変化させ、不活性かつ萎縮させます。ほとんどの場合、子宮内膜病変は完全に消失します。
膣細胞診および頸管粘液の変化は、下垂体 - 卵巣軸に対するダナゾールの抑制効果を反映しています。
月経パターンの変化が起こることがあります。
一般に、ダナゾール 200mg の下垂体抑制作用は可逆的です。ダナゾール 100mg による治療を中止すると、排卵と周期性出血は通常 60 日から 90 日以内に再発します。
遺伝性血管性浮腫の治療において、有効量のダナゾールは、腹部内臓、四肢、顔面、および気道の一時的な浮腫を特徴とする病気の発作を防ぎます。さらに、ダナゾール 100mg は、欠乏している C1 エステラーゼ阻害剤 (C1El) のレベルを増加させることにより、遺伝性血管性浮腫の主要な生化学的異常を部分的または完全に修正します。この作用の結果として、補体系のC4成分の血清レベルも上昇します。
薬物動態
吸収
健康な男性ボランティアに 400 mg の用量を経口投与した後、ダナゾールのピーク血漿濃度は 2 時間から 8 時間の間に達し、Tmax 値の中央値は 4 時間です。ダナゾール 100mg カプセルを 1 日 2 回 6 日間投与した後、定常状態が観察されます。
健康な男性に 400 mg の経口用量を投与した後のダナゾール 100 mg カプセルの薬物動態パラメーターを次の表にまとめます。
健康な女性ボランティアに 100、200、および 400 mg の単回用量を経口投与した後のダナゾール カプセルの薬物動態パラメーターを次の表にまとめます。
線量比例
バイオアベイラビリティ研究は、血中濃度が投与量の増加に比例して増加しないことを示しています。
健康な女性ボランティアにダナゾール カプセルを単回投与したところ、絶食状態と摂食状態で、投与量を 4 倍に増やしても AUC が 1.6 倍と 2.5 倍、Cmax が 1.3 倍と 2.2 倍に増加しただけであることがわかりました。同程度の非用量比例性が定常状態で観察された。
食事効果
ダナゾールの 100 mg および 200 mg カプセルを女性ボランティアに単回投与したところ、摂取量と最大血漿濃度の両方が、食事後 (> 30 グラムの脂肪) に比べて、それぞれ 3 ～ 4 倍増加したことが示されました絶食状態。さらに、食物はまた、ダナゾールのピーク濃度までの平均時間を約30分遅らせました。それほど極端でない食事/絶食条件下で複数回投与した後でも、摂食状態と絶食状態のバイオアベイラビリティーに約 2 倍から 2.5 倍の差が残っていました。
分布
ダナゾール 100mg は親油性で、細胞膜に分配することができ、深部組織コンパートメントに分布する可能性を示しています。
代謝と排泄
ダナゾール 200mg は代謝されるようであり、代謝物は腎臓および糞便経路によって排出されます。尿中に排泄される 2 つの主要な代謝物は、2-ヒドロキシメチル ダナゾール 50mg とエチステロンです。少なくとも 10 の異なる製品が糞便で識別されました。
報告されているダナゾール 100mg の消失半減期は、研究によって異なります。健康な男性におけるダナゾールの平均半減期は 9.7 時間です。子宮内膜症患者に 200 mg を 1 日 3 回投与して 6 か月後、ダナゾールの半減期は 23.7 時間と報告されました。
患者情報
情報が提供されていません。を参照してください。 警告 と 予防 セクション。