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プロベネシドとコルヒチンとは何ですか?また、それらはどのように使用されますか?

プロベネシドとコルヒチンは、慢性痛風性関節炎の症状を治療するために使用される処方薬です。プロベネシドとコルヒチンは、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

プロベネシドとコルヒチンは、尿酸降下剤と呼ばれる薬物のクラスに属します。抗痛風剤。

プロベネシドとコルヒチンが子供に安全で効果があるかどうかはわかっていません.

プロベネシドとコルヒチンの副作用の可能性は何ですか?

プロベネシドとコルヒチンは、次のような深刻な副作用を引き起こす可能性があります。

• 蕁麻疹、
• 呼吸困難、
• 顔、唇、舌、喉の腫れ、
• 排尿痛、
• 脇腹や腰の激しい痛み、
• 尿に血が混じる
• 排尿がほとんどまたはまったくない、
• 熱、
• 重度の筋力低下、
• 気分の変化、
• 発作、
• あざができやすい、
• 不正出血、
• 弱点、
• 激しい下痢、
• 吐き気、
• 嘔吐、および
• 胃痛

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

プロベネシドとコルヒチンの最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 軽い吐き気、
• 胃痛、
• 食欲減少、
• 頭痛、
• めまい、
• 脱毛、そして
• 紅潮（熱感、赤み、チクチク感）

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、プロベネシドとコルヒチンの副作用のすべてではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

プロベネシドとコルヒチンには、尿酸排泄抑制剤であるプロベネシドと、メカニズムが不明な抗痛風作用のあるコルヒチンが含まれています。

プロベネシドは、4-[(ジプロピルアミノ)スルホニル]安息香酸の総称です。構造式は次のとおりです。

C13H19NO4S......................MW 285.36

プロベネシドは、白色またはほぼ白色の微細な結晶性粉末です。希アルカリ、アルコール、クロロホルム、アセトンに溶けます。水や希酸にはほとんど溶けません。

コルヒチンは、さまざまな種のコルヒカムから得られるアルカロイドです。コルヒチンの化学名は、(S)-N-(5,6,7,9-テトラヒドロ-1,2,3,10-テトラメトキシ-9-オキソベンゾ[α]ヘプタレン-7-イル) アセトアミドです。構造式は次のとおりです。

C22H25NO6.............................................MW 399.44

コルヒチンは淡黄色の鱗片または粉末で構成されています。光に当たると暗くなります。コルヒチンは水に溶け、アルコールとクロロホルムに溶けやすく、エーテルに溶けにくい。経口投与用の各錠剤には、500 mg のプロベネシドと 0.5 mg のコルヒチンが含まれています。

各錠剤には、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウムなどの不活性成分も含まれています。

適応症

慢性痛風性関節炎の治療に、痛風の頻繁な反復性急性発作が合併した場合。

投薬と管理

プロベネシドとコルヒチンによる治療は、急性痛風発作が治まるまで開始しないでください。ただし、治療中に急性発作が誘発された場合は、投与量を変更せずにプロベネシドとコルヒチンを継続し、追加のコルヒチンまたはその他の適切な治療を行って急性発作を制御する必要があります。

成人の推奨用量は、プロベネシドとコルヒチンを 1 日 1 錠ずつ 1 週間、その後は 1 錠を 1 日 2 回服用することです。

痛風の患者には、ある程度の腎障害が存在する可能性があります。 1 日 2 錠の用量で十分かもしれません。ただし、痛風性関節炎の症状がコントロールされていない場合、または 24 時間尿酸排泄量が 700 mg を超えていない場合は、必要に応じて、許容範囲内で 4 週間ごとに 1 錠ずつ (通常は 1 日 4 錠を超えない範囲で) 1 日量を増やすことができます。前述のように、プロベネシドは、特に糸球体濾過速度が 30 mL/分以下の場合、慢性腎不全には効果がない可能性があります。

胃の不耐性は過剰摂取を示している可能性があり、投与量を減らすことで修正できます.

尿酸は酸性の尿から結晶化する傾向があるため、アルカリ性の尿を維持するために、十分な量の重炭酸ナトリウム (1 日 3 ～ 7.5 g) またはクエン酸カリウム (1 日 7.5 g) と同様に、十分な水分摂取が推奨されます (以下を参照)。 予防 ）。

尿のアルカリ化は、血清尿酸レベルが正常範囲に戻り、結節性沈着物が消失するまで、つまり尿酸の尿中排泄が高レベルになるまで推奨されます。その後、尿のアルカリ化とプリン体を生成する食品の通常の制限が幾分緩和されることがあります.

プロベネシドとコルヒチン（またはプロベネシド）は、正常な血清尿酸値を維持する用量で継続する必要があります。急性発作が 6 か月以上なく、血清尿酸値が正常範囲内にある場合は、プロベネシドとコルヒチンの 1 日量を 6 か月ごとに 1 錠ずつ減らすことができます。維持投与量は、血清尿酸値が上昇する傾向にあるポイントまで減らすべきではありません。

供給方法

プロベネシドおよびコルヒチンの錠剤 USP 500 mg ～ 0.5 mg は、2 分割された白いカプセル型の錠剤で、刻印が刻印されています ダンダン と 5325 100本のボトルで提供されます。

チャイルド レジスタント クロージャーを備えた、しっかりと密閉された耐光性容器に分注してください。

20°-25°C (68°-77°F) で保管してください。 [見る USP制御の室温。 ]

光から保護します。

Watson Laboratories, Inc. コロナ、カリフォルニア州 92880 米国。 FDA 改訂日: 2002 年 5 月 6 日

副作用

以下の副作用が観察されており、各カテゴリー内で重症度の高い順にリストされています。

プロベネシド

中枢神経系： 頭痛、めまい。

代謝: 急性痛風性関節炎の沈殿。

胃腸： 肝壊死、嘔吐、吐き気、食欲不振、歯茎の痛み。

泌尿生殖器: ネフローゼ症候群、血尿を伴うまたは伴わない尿酸結石、腎疝痛、肋椎痛、頻尿。

過敏症: アナフィラキシー、発熱、蕁麻疹、かゆみ。

血液学: 再生不良性貧血、白血球減少症、一部の患者では赤血球中のグルコース-6-リン酸脱水素酵素の遺伝的欠乏に関連している溶血性貧血、貧血。

外皮: 皮膚炎、脱毛症、紅潮。

コルヒチン

コルヒチンによる副作用は、投与量の関数のようです。肝機能障害の存在下でのコルヒチン毒性の増加の可能性を考慮する必要があります。次のいずれかの症状が現れた場合は、投薬量の減量または中止が必要になる場合があります。

中枢神経系： 末梢神経炎。

筋骨格: 筋力低下。

胃腸： 吐き気、嘔吐、腹痛、または下痢は、消化性潰瘍または痙性結腸の存在下で特に厄介な場合があります.

過敏症: 蕁麻疹。

血液学: 再生不良性貧血、無顆粒球症。外皮：皮膚炎、紫斑病、脱毛症。

毒性のある用量では、コルヒチンは重度の下痢、全身の血管損傷、血尿および乏尿を伴う腎損傷を引き起こす可能性があります.

薬物相互作用

プロベネシドを使用してペニシリンまたはその他のベータラクタムの血漿濃度を上昇させる場合、または治療目的でプロベネシドを服用している患者にそのような薬剤を投与する場合、他の薬剤の血漿濃度が高いと、その薬剤に関連する有害反応の発生率が高くなる可能性があります。ペニシリンやその他のベータラクタムの場合、精神障害が報告されています。

サリチル酸の使用は、プロベネシドの尿酸排泄作用に拮抗します ( 警告 ）。プロベネシドの尿酸排泄作用は、ピラジナミドによっても拮抗されます。

プロベネシドは、遊離スルホンアミド血漿濃度のわずかな増加をもたらしますが、総スルホンアミド血漿レベルの有意な増加をもたらします。プロベネシドは抱合型スルホンアミドの腎排泄を減少させるため、スルホンアミドとプロベネシドおよびコルヒチンを長期間同時投与する場合は、抱合型スルホンアミドの血漿中濃度を時々測定する必要があります。プロベネシドは、経口スルホニル尿素の作用を延長または増強し、それによって低血糖のリスクを高める可能性があります。

プロベネシドを投与されている患者は、麻酔導入に必要なチオペンタールが大幅に少ないことが報告されています。さらに、ケタミンおよびチオペンタール麻酔は、プロベネシドを投与されたラットで有意に延長されました。

プロベネシドの同時投与は、多くの薬物の平均血漿排出半減期を増加させ、血漿濃度の増加につながる可能性があります。これらには、インドメタシン、アセトアミノフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、メクロフェナメート、ロラゼパム、リファンピンなどの薬剤が含まれます。この観察結果の臨床的意義は確立されていませんが、治療効果を得るために必要な薬物の投与量を減らす必要がある可能性があります。管理されます。この潜在的な相互作用による毒性の特定の事例はこれまで観察されていませんが、医師はこの可能性に注意する必要があります。

スリンダクと同時に投与されたプロベネシドは、血漿硫化物レベルにわずかな影響しか与えませんでしたが、スリンダクとスルホンの血漿レベルは増加しました。スリンダクは、プロベネシドの尿酸排泄作用をわずかに減少させることが示されましたが、これはおそらくほとんどの状況では重要ではありません.

動物およびヒトにおいて、プロベネシドはメトトレキサートの血漿濃度を上昇させることが報告されています ( 警告 ）。

治療濃度のテオフィリンとプロベネシドをヒト血漿に添加した場合、Schack and Waxler 法を使用した in vitro 研究で、テオフィリンの誤った高い測定値が報告されています。

警告

プロベネシドとコルヒチンによる治療後に痛風の悪化が起こることがあります。そのような場合、追加のコルヒチンまたは他の適切な治療が推奨されます。

プロベネシドは、動物とヒトの両方でメトトレキサートの血漿濃度を上昇させます。動物実験では、メトトレキサートの毒性の増加が報告されています。プロベネシドとコルヒチンをメトトレキサートと一緒に投与する場合は、メトトレキサートの投与量を減らし、血清レベルを監視する必要がある場合があります。

プロベネシドとコルヒチンを服用している患者では、プロベネシドの尿酸排泄作用に拮抗するため、少量または大量のサリチル酸塩の使用は禁忌です。腎尿細管におけるサリチル酸の二相性作用は、尿酸排泄促進剤のいわゆる「逆説効果」の原因となります。穏やかな鎮痛剤を必要とするプロベネシドとコルヒチンを服用している患者では、少量のサリチル酸よりもアセトアミノフェンの使用が好まれます。

まれに、プロベネシドとコルヒチンの使用により、重度のアレルギー反応とアナフィラキシーが報告されています。これらのほとんどは、薬物の使用前の再投与後数時間以内に発生すると報告されています。

過敏反応の出現には、プロベネシドとコルヒチンによる治療の中止が必要です。

コルヒチンは、動物の精子形成に悪影響を与えることが報告されています。可逆性無精子症が 1 人の患者で報告されています。

予防

全般的

痛風患者におけるプロベネシドとコルヒチンの使用に関連する血尿、腎疝痛、肋椎の痛み、および尿酸結石の形成は、尿のアルカリ化と十分な水分摂取によって予防される可能性があります。 投与量と投与量 ）。アルカリが投与されるこれらのケースでは、患者の酸塩基バランスを監視する必要があります。

消化性潰瘍の病歴のある患者には注意して使用してください。

プロベネシドとコルヒチンは腎機能障害のある患者に使用されていますが、投与量が増える可能性があります。プロベネシドとコルヒチンは、特に糸球体濾過速度が 30 mL/分以下の慢性腎不全では効果がない可能性があります。

プロベネシドを投与されている患者の尿中に還元物質が現れることがあります。これは、治療を中止すると消失します。糖尿が疑われる場合は、ブドウ糖に特異的な検査を使用して確認する必要があります。

プロベネシドまたはこの薬物の組み合わせの発がん性の可能性を判断するための適切な動物実験は実施されていません。コルヒチンは確立された変異原物質であるため、発がん物質として作用する能力が疑われなければならず、プロベネシドとコルヒチンの投与は、長期投与が意図されている場合、利益とリスクを比較検討する必要があります。

過剰摂取

情報が提供されていません。

禁忌

この製品またはプロベネシドまたはコルヒチンに対する過敏症。

プロベネシドとコルヒチンの錠剤は、2 歳未満の子供には禁忌です。

既知の血液疾患または尿酸腎結石のある人にはお勧めできません。

プロベネシドとコルヒチンによる治療は、急性痛風発作が治まるまで開始しないでください。

妊娠

プロベネシドは胎盤関門を通過し、臍帯血に現れます。コルヒチンは動物や植物の細胞分裂を止めることができます。特定の条件下の特定の種の動物では、コルヒチンは催奇形性効果を引き起こしました。人への影響の可能性も報告されています。コルヒチン成分のため、プロベネシドとコルヒチンは妊娠中の患者には禁忌です。出産の可能性のある女性に薬物を使用する場合、予想される利益と考えられる危険性を比較検討する必要があります。

臨床薬理学

プロベネシドは、尿酸および尿細管遮断薬です。尿酸の尿細管再吸収を阻害し、尿酸の尿中排泄を増加させ、血清尿酸値を低下させます。効果的な尿酸症は、混和性尿酸プールを減少させ、尿酸沈着を遅らせ、尿酸沈着物の再吸収を促進します。

プロベネシドはペニシリンの尿細管分泌を阻害し、通常、抗生物質が投与された経路によってペニシリンの血漿レベルを上昇させます。さまざまなペニシリンで 2 倍から 4 倍の上昇が実証されています。

プロベネシドは、アミノ馬尿酸 (PAH)、アミノサリチル酸 (PAS)、インドメタシン、ヨードメタミン酸ナトリウムおよび関連するヨウ素化有機酸、17-ケトステロイド、パントテン酸、フェノールスルホンフタレイン (PSP)、スルホンアミド、およびスルホニル尿素。こちらもご覧ください 薬物相互作用。

プロベネシドは、スルホブロモフタレイン (BSP) の肝臓と腎臓の排泄を減少させます。リンの尿細管再吸収は、副甲状腺機能低下症では抑制されますが、副甲状腺機能亢進症の人では抑制されません。

プロベネシドは、サリチル酸の血漿濃度にも、ストレプトマイシン、クロラムフェニコール、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、またはネオマイシンの排泄にも影響しません。

痛風におけるコルヒチンの作用機序は不明です。痛風の急性発作の痛みを和らげますが、鎮痛剤ではありません。尿酸排泄抑制剤ではなく、痛風から慢性痛風性関節炎への進行を防ぐことはできません。それは、急性発作の発生率を減らし、痛風の患者が時々感じる残りの痛みと軽度の不快感を和らげるのに役立つ予防的、抑制的な効果を持っています.

ヒトおよび他の特定の動物では、コルヒチンは一時的な白血球減少症を引き起こし、その後白血球増加症を引き起こすことがあります。

コルヒチンは動物において他の薬理学的作用を持っています: 神経筋機能を変化させ、神経原性刺激によって胃腸の活動を強化し、中枢抑制薬に対する感受性を高め、交感神経刺激化合物に対する反応を高め、呼吸中枢を抑制し、血管を収縮させ、中枢血管運動刺激により高血圧を引き起こし、血圧を低下させます。体温。

患者情報

情報が提供されていません。を参照してください。 警告 と 予防 セクション。