Skelaxin 400mg Metaxalone 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

Skelaxin とは何ですか? また、どのように使用されますか?

Skelaxin 400mg は、筋骨格痛の症状を治療するために使用される処方薬です。 Skelaxin 400mg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

• Skelaxin 400mg は、骨格筋弛緩剤と呼ばれる薬物のクラスに属します。
• Skelaxin が 12 歳未満の子供に安全で有効であるかどうかはわかっていません。

Skelaxin 400mg の副作用の可能性は何ですか?

Skelaxin 400mg は、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

• 弱いまたは浅い呼吸、
• 立ちくらみ、
• 淡いまたは黄色の肌、
• 濃い色の尿、
• 熱、
• 錯乱、
• 弱点、
• 上腹部の痛み、
• 食欲不振、および
• 皮膚や目の黄変（黄疸）

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

Skelaxin の最も一般的な副作用は次のとおりです。

• めまい、
• 眠気、
• 吐き気、
• 嘔吐、
• 胃のむかつき、
• 頭痛と
• 緊張感やイライラ感

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、Skelaxin の考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

SKELAXIN® (メタキサロン) は、800 mg の楕円形のピンク色の錠剤として入手できます。

化学的には、メタキサロンは 5-[(3,5-ジメチルフェノキシ) メチル]-2-オキサゾリジノンです。実験式は C12H15NO3 で、分子量 221.25 に相当します。構造式は次のとおりです。

メタキサロンは、白色からほぼ白色の無臭の結晶性粉末で、クロロホルムに溶けやすく、メタノールと 96% エタノールに溶けますが、エーテルまたは水にはほとんど溶けません。

各錠剤には 800 mg のメタキサロンと次の不活性成分が含まれています: アルギン酸、アルギン酸アンモニウム カルシウム、B ローズ液、コーン スターチ、ステアリン酸マグネシウム。

適応症

SKELAXIN (メタキサロン) は、休息、理学療法、および急性の痛みを伴う筋骨格状態に伴う不快感を軽減するためのその他の手段の補助として適応されます。この薬の作用機序は明確に特定されていませんが、その鎮静特性に関連している可能性があります。メタキサロンは、人の緊張した骨格筋を直接弛緩させることはありません。

投薬と管理

成人および 12 歳以上の子供の推奨用量は、800 mg の錠剤 1 錠を 1 日 3 ～ 4 回です。

供給方法

SKELAXIN（メタキサロン） は 800 mg の楕円形のピンク色の錠剤で、刻みのある面に 8667、反対側に「S」と刻まれています。 100本のボトルで入手可能 ( NDC 60793-136-01) と 500 のボトル ( NDC 60793-136-05)。

15°C から 30°C (59°F から 86°F) の間の制御された室温で保管してください。

SKELAXIN 400mg は King Pharmaceuticals Research and Development, Inc. の登録商標です。

配布元: Pfizer Inc., New York, NY 10017. 改訂: 2015 年 11 月

副作用

メタキサロンに対する最も頻繁な反応は次のとおりです。

中枢神経系: 眠気、めまい、頭痛、神経質または「過敏性」;

消化器： 吐き気、嘔吐、胃腸の不調。

その他の有害反応は次のとおりです。

免疫系： 過敏症反応、かゆみの有無にかかわらず発疹。

血液学: 白血球減少;溶血性貧血;

肝胆道： 黄疸。

まれではありますが、アナフィラキシー様反応がメタキサロンで報告されています。

薬物相互作用

情報が提供されていません。

警告

潜在的に生命を脅かすセロトニン症候群 (SS) は、メタキサロンの使用で報告されています。これらの報告は一般に、メタキサロンがセロトニン作動薬（トラマドールまたは選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）など）と併用された場合、またはメタキサロンが推奨用量よりも高い用量で使用された場合に発生しました（ 薬物相互作用 と 過剰摂取 ）。 SS の徴候には、クローヌス、動揺、発汗、振戦、反射亢進、筋緊張亢進、および体温上昇が含まれる場合があります。

SKELAXIN 400mg は、アルコールやその他の CNS 抑制剤の効果を高める可能性があります。

予防

メタキサロンは、既存の肝障害のある患者には細心の注意を払って投与する必要があります。これらの患者では、一連の肝機能検査を実施する必要があります。

未知の還元物質による偽陽性のベネディクトのテストが指摘されています。グルコース特異的検査は結果を区別します。

SKELAXIN 400mg を食事と一緒に摂取すると、一般的な CNS 抑制が強化される可能性があります。高齢の患者は、この中枢神経系への影響を特に受けやすい可能性があります。 （見る 臨床薬理学 : 薬物動態 と 患者情報 ）。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

メタキサロンの発がん性は確認されていません。

妊娠

ラットの生殖研究では、メタキサロンによる受胎能障害や胎児への害の証拠は明らかにされていません。市販後の経験から、胎児損傷の証拠は明らかにされていませんが、そのような経験は、ヒト胎児へのまれなまたは微妙な損傷の可能性を排除することはできません.メタキサロンの安全な使用は、胎児の発育に対する悪影響の可能性に関して確立されていません。したがって、妊娠中または妊娠する可能性のある女性、特に妊娠初期の女性には、医師の判断で潜在的な利益が潜在的な危険性を上回らない限り、メタキサロン錠剤を使用しないでください.

授乳中の母親

この薬が母乳に分泌されるかどうかは不明です。多くの薬物は母乳中に排泄されるため、原則として、患者が薬物を服用している間は看護を行うべきではありません。

小児用

12 歳以下の子供に対する安全性と有効性は確立されていません。

過剰摂取

意図的または偶発的な過剰摂取による死亡は、メタキサロン、特に抗うつ薬との併用で発生しており、このクラスの薬物とアルコールの併用で報告されています。

メタキサロンが推奨用量よりも高い用量で使用された場合、セロトニン症候群が報告されています（ 警告 ）。

ラットとマウスで LD50 を測定すると、投与量の増加に伴い、進行性の鎮静、催眠、そして最終的には呼吸不全が認められました。イヌでは、高用量では 15 ～ 30 分で嘔吐作用が生じたため、LD50 は測定できませんでした。

処理

胃洗浄と支持療法。地域の毒物管理センターに相談することをお勧めします。

禁忌

-この製品の成分に対する既知の過敏症。

-薬物誘発性、溶血性、またはその他の貧血の既知の傾向。

腎機能または肝機能の著しい障害。

臨床薬理学

作用機序

ヒトにおけるメタキサロンの作用機序は確立されていませんが、一般的な中枢神経系の抑制が原因である可能性があります。

メタキサロンは、横紋筋、運動終板、または神経線維の収縮メカニズムに直接作用しません。

薬物動態

メタキサロンの薬物動態は、絶食および摂食条件下で 400 mg から 800 mg の範囲の用量で SKELAXIN 400 mg を単回投与した後、健康な成人ボランティアで評価されています。

吸収

メタキサロンのピーク血漿濃度は、絶食条件下で 400 mg を経口投与してから約 3 時間後に発生します。その後、メタキサロン濃度は対数直線的に減少し、最終半減期は 9.0 ± 4.8 時間です。 SKELAXIN 400mg の用量を 400 mg から 800 mg に倍増すると、ピーク血漿濃度 (Cmax) と曲線下面積 (AUC) で示されるように、メタキサロン曝露がほぼ比例して増加します。 800 mg を超える用量での用量比例性は研究されていません。メタキサロンの絶対的なバイオアベイラビリティは不明です。

健康なボランティアの 2 つのグループにおけるメタキサロンの単回投与薬物動態パラメータを表 1 に示します。

食事の影響

42 人の健康なボランティア (男性 31 人、女性 11 人) を対象に、400 mg の SKELAXIN 400 mg 錠剤を絶食状態で標準的な高脂肪の朝食後に投与する無作為化双方向クロスオーバー研究を実施しました。被験者の年齢は 18 ～ 48 歳 (平均年齢 = 23.5 ± 5.7 歳) でした。絶食状態と比較して、薬物投与時の高脂肪食の存在は、C を 177.5% 増加させ、AUC (AUC0-t、AUC∞) をそれぞれ 123.5% および 115.4% 増加させました。ピーク濃度までの時間 (Tmax) も遅延し (4.3 時間対 3.3 時間)、終末半減期は絶食時と比較して摂食条件下で減少しました (2.4 時間対 9.0 時間)。

同様のデザインの第 2 の食物影響研究では、2 つの 400 mg スケラキシン 400 mg 錠剤 (800 mg) が健康なボランティア (N=59、男性 37 人、女性 22 人) に投与されました。 ± 8.7 年）。絶食状態と比較して、薬物投与時の高脂肪食の存在は、C を 193.6% 増加させ、AUC (AUC0-t 、AUC∞) をそれぞれ 146.4% および 142.2% 増加させました。絶食状態と比較して摂食状態では、ピーク濃度までの時間 (Tmax) も遅延し (4.9 時間対 3.0 時間)、終末半減期は減少しました (4.2 時間対 8.0 時間)。上記の研究では、SKELAXIN 400 mg 錠剤 2 錠の代わりに SKELAXIN 800 mg 錠剤 1 錠を投与した場合、同様の食事効果の結果が観察されました。半減期の減少と一致するメタキサロン曝露の増加は、高脂肪食の存在下でのメタキサロンのより完全な吸収に起因する可能性があります (図 1)。

図 1: 絶食および摂食条件下での 800 mg 投与後のメタキサロンの平均 (SD) 濃度

分布、代謝、排泄

メタキサロンの血漿タンパク質結合と絶対的なバイオアベイラビリティは不明ですが、メタキサロンの見かけの分布容積 (V/F ~ 800 L) と親油性 (log P = 2.42) は、薬物が組織に広く分布していることを示唆しています。メタキサロンは肝臓で代謝され、未確認の代謝物として尿中に排泄されます。肝臓のシトクロム P450 酵素は、メタキサロンの代謝に関与しています。具体的には、CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1、および CYP3A4 と、程度は低いものの CYP2C8、CYP2C9、および CYP2C19 がメタキサロンを代謝するようです。

メタキサロンは、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、および CYP3A4 などの主要な CYP 酵素を有意に阻害しません。メタキサロンは、in vitro で CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4 などの主要な CYP 酵素を有意に誘導しません。

特別な集団における薬物動態

年

メタキサロンの薬物動態に対する年齢の影響は、絶食および摂食条件下で 2 つの 400 mg 錠剤 (800 mg) を単回投与した後に測定されました。結果は個別に分析され、他の 3 つの研究の結果と組み合わせて分析されました。組み合わせたデータを使用すると、結果は、メタキサロンの薬物動態が摂食条件下よりも絶食条件下での年齢の影響を大きく受け、絶食条件下でのバイオアベイラビリティが年齢とともに増加することを示しています。

さまざまな年齢の健康なボランティアの 3 つのグループにおける絶食および摂食条件下でのメタキサロンの生物学的利用能を表 2 に示します。

性別

メタキサロンの薬物動態に対する性別の影響は、48 人の健康な成人ボランティア (男性 24 人、女性 24 人) に 2 つの SKELAXIN 400 mg 錠剤 (800 mg) を絶食条件下で投与した非盲検試験で評価されました。メタキサロンのバイオアベイラビリティは、Cmax (2115 ng/mL 対 1335 ng/mL) および AUC∞ (17884 ng·h/mL 対 10328 ng·h/mL) によって証明されるように、男性と比較して女性で有意に高かった。平均半減期は、女性で 11.1 時間、男性で 7.6 時間でした。メタキサロンの見かけの分布容積は、女性よりも男性で約 22% 高かったが、体重で調整すると有意差はなかった。前述の結合されたデータセットを分析に使用した場合にも、同様の結果が見られました。

肝/腎不全

メタキサロンの薬物動態に対する肝臓および腎臓の疾患の影響は決定されていません。そのような情報がない場合、SKELAXIN 400mg は、肝臓および/または腎臓に障害のある患者には注意して使用する必要があります。

患者情報

SKELAXIN は、機械の操作や自動車の運転などの危険な作業の実行に必要な精神的および/または身体的能力を損なう可能性があり、特にアルコールまたは他の中枢神経系抑制薬と一緒に使用した場合.

薬物相互作用

SKELAXIN および他の CNS 抑制剤 (例えば、アルコール、ベンゾジアゼピン、オピオイド、三環系抗うつ剤) の鎮静効果は相加的である可能性があります。したがって、これらの中枢神経抑制薬を複数同時に服用している患者には注意が必要です。

SS の可能性があるため、メタキサロンをトラマドールや SSRI などのセロトニン作動性神経伝達物質系に影響を与える可能性のある薬物と併用する場合は注意が必要です ( 警告 ）。