Buspar 5mg, 10mg Buspirone 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

バスパーとは何ですか？

Buspar 5mg は、不安障害の症状を治療するために使用される処方薬です。 Buspar 5mg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

Buspar は、抗不安薬、抗不安薬、非ベンゾジアゼピン系薬と呼ばれる種類の薬に属しています。

Buspar の副作用の可能性は何ですか?

Buspar 5mg の副作用の可能性は何ですか?

バスパーは、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

• 胸痛、
• 息切れ、および
• 立ちくらみ

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

Buspar の最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 頭痛、
• めまい、
• 眠気、
• 睡眠障害（不眠症）、
• 吐き気、
• 胃のむかつき、そして
• 緊張したり興奮したり

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、Buspar の考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

ブスピロン塩酸塩の錠剤、USP は、化学的または薬理学的にベンゾジアゼピン、バルビツレート、またはその他の鎮静/抗不安薬とは関係のない抗不安薬です。

ブスピロン塩酸塩、USP は白色の結晶性粉末です。水によく溶けます。メタノールおよび塩化メチレンに溶けやすい。エタノールおよびアセトニトリルにやや溶けにくい。酢酸エチルに極めて溶けにくく、ヘキサンにほとんど溶けない。その分子量は 422 です。分子式 C21H31N5O2•HCl は、次の構造式で表されます。

経口投与用の各ブスピロン塩酸塩錠剤には、5mg、10mg、15mg、または 30mg のブスピロン塩酸塩 (それぞれ 4.6mg、9.1mg、13.7mg、および 27.4mg のブスピロン遊離塩基に相当) が含まれています。さらに、各錠剤には次の不活性成分が含まれています: コロイド状二酸化ケイ素、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、デンプン グリコール酸ナトリウム。 5 mg および 10 mg の錠剤は、2 分割できるようにスコアが付けられています。したがって、5 mg 錠剤は 2.5 mg の用量を提供することもでき、10 mg の錠剤は 5 mg の用量を提供することもできます。 15 mg および 30 mg の錠剤は、2 分割または 3 分割できるようにスコアが付けられています。したがって、単一の 15 mg 錠剤は、次の用量を提供できます: 15 mg (錠剤全体)、10 mg (錠剤の 3 分の 2)、7.5 mg (錠剤の半分)、または 5 mg (錠剤の 3 分の 1) .単一の 30 mg 錠剤は、次の用量を提供できます: 30 mg (錠剤全体)、20 mg (錠剤の 3 分の 2)、15 mg (錠剤の半分)、または 10 mg (錠剤の 3 分の 1)。

適応症

ブスピロン塩酸塩錠剤は、不安障害の管理または不安症状の短期的な緩和に適応されます。日常生活のストレスに伴う不安や緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としません。

ブスピロン塩酸塩錠剤の有効性は、診断が全般性不安障害 (GAD) にほぼ対応する外来患者の対照臨床試験で実証されています。これらの研究に登録された患者の多くは、併存する抑うつ症状も有しており、ブスピロン塩酸塩錠剤は、これらの併存する抑うつ症状の存在下で不安を軽減しました.これらの研究で評価された患者は、研究前の 1 か月から 1 年以上の期間、平均 6 か月の症状持続期間で症状を経験していました。全般性不安障害 (300.02) は、米国精神医学会の診断および統計マニュアル III1 で次のように説明されています。

以下の 4 つのカテゴリーのうち 3 つからの症状によって現れる、全般性で持続的な不安 (少なくとも 1 か月の持続期間):

モーターテンション

震え、神経質、びくびく、震え、緊張、筋肉痛、疲労感、リラックスできない、まぶたのけいれん、眉間のしわ、緊張した顔、そわそわ、落ち着きのなさ、すぐに驚愕する。

自律神経活動亢進

発汗、心臓のドキドキまたは動悸、寒さ、湿った手、口渇、めまい、立ちくらみ、感覚異常 (手足のうずき)、胃のむかつき、暑さまたは寒さの呪文、頻尿、下痢、みぞおちの不快感、しこりのど、顔面紅潮、蒼白、安静時脈拍および呼吸数の増加。

不安な期待

不安、心配、恐怖、反芻、自分や他人への不幸の予感。

警戒とスキャン

注意散漫、集中困難、不眠症、「緊張感」、過敏性、短気をもたらす過注意。

上記の症状は、うつ病や統合失調症などの別の精神障害によるものではありません。ただし、GAD では軽度の抑うつ症状がよくみられます。

長期使用、つまり 3 ～ 4 週間を超えるブスピロン塩酸塩錠剤の有効性は、対照試験では実証されていません。 GAD の適切な治療期間を体系的に扱う利用可能な証拠はありません。しかし、長期使用の研究では、264人の患者が塩酸ブスピロン錠剤で1年間治療され、悪影響はありませんでした.したがって、ブスピロン塩酸塩の錠剤を長期間使用することを選択した医師は、個々の患者に対する薬の有用性を定期的に再評価する必要があります.

投薬と管理

推奨される初期用量は、1 日 15 mg (7.5 mg 入札) です。最適な治療効果を得るために、必要に応じて 2 ～ 3 日間隔で 1 日あたり 5 mg ずつ用量を増やしてください。 1 日最大投与量は 1 日あたり 60 mg を超えてはなりません。用量漸増を可能にする臨床試験では、1 日あたり 20 mg から 30 mg の分割用量が一般的に採用されました。

ブスピロンのバイオアベイラビリティは、絶食状態と比較して食物と一緒に投与すると増加します (参照: 臨床薬理学 ）。したがって、患者は投与のタイミングに関して一貫した方法でブスピロンを服用する必要があります。常に食べ物がある場合とない場合があります。

ブスピロンが CYP3A4 の強力な阻害剤と一緒に投与される場合、 薬物相互作用 セクションに従う必要があります。

供給方法

ブスピロン塩酸塩錠 USP、5 mg は白色からオフホワイト色のカプセル形状で、表面が平らで縁が面取りされた錠剤で、片面が 2 等分されています。 bisect の片面は「ZE」で型押しされ、もう一方は「36」で型押しされ、もう一方の面は無地です。

メーカー詳細：該当なし。改訂: 2016 年 5 月

副作用

情報が提供されていません。

薬物相互作用

向精神薬

MAO阻害剤

ブスピロン塩酸塩の錠剤は、MAO 阻害剤と併用しないことをお勧めします。 警告 ）。

アミトリプチリン

アミトリプチリンの投与レジメンにブスピロンを追加した後、アミトリプチリンまたはその代謝物であるノルトリプチリンの定常状態の薬物動態パラメーター (Cmax、AUC、および Cmin) に統計的に有意な差は観察されませんでした。

ジアゼパム

ジアゼパムの投与レジメンにブスピロンを追加した後、ジアゼパムでは定常状態の薬物動態パラメーター (Cmax、AUC、および Cmin) に統計的に有意な差は観察されませんでしたが、ノルジアゼパムでは約 15% の増加が見られ、軽微な臨床的副作用が見られました。 （めまい、頭痛、吐き気）が見られました。

ハロペリドール

正常なボランティアを対象とした研究では、ブスピロンとハロペリドールの同時投与により、血清ハロペリドール濃度が上昇しました。この所見の臨床的意義は明らかではありません。

ネファゾドン

[見る シトクロム P450 3A4 (CYP3A4) の阻害剤および誘導剤 ]。

トラゾドン

Desyrel®# (塩酸トラゾドン) とブスピロンの併用により、少数の患者で SGPT (ALT) が 3 ～ 6 倍上昇した可能性があることを示唆する 1 つの報告があります。この発見を再現しようとする同様の研究では、肝トランスアミナーゼに対する相互作用効果は確認されませんでした.

トリアゾラム/フルラゼパム

ブスピロンとトリアゾラムまたはフルラゼパムの同時投与は、ベンゾジアゼピンの鎮静効果を延長または強化するようには見えませんでした。

その他の向精神薬

ブスピロンと他のほとんどの向精神薬との併用投与の効果は研究されていないため、ブスピロンと他の CNS 活性薬との併用には注意が必要です。

シトクロム P450 3A4 (CYP3A4) の阻害剤および誘導剤

ブスピロンは in vitro で CYP3A4 によって代謝されることが示されています。この所見は、ブスピロンと以下の間で観察された in vivo 相互作用と一致しています。

ジルチアゼムとベラパミル

人の健康なボランティアを対象とした研究では、ブスピロン (単回投与として 10 mg) とベラパミル (80 mg 3 日 3 回) またはジルチアゼム (60 mg 3 日 3 回) の同時投与により、血漿ブスピロン濃度が増加しました (ベラパミルは、ジルチアゼムが 3.4 倍にブスピロンの AUC および Cmax を増加させました)。 AUC および Cmax はそれぞれ 5.5 倍および 4 倍に増加しました。) ブスピロンに起因する有害事象は、ジルチアゼムまたはベラパミルのいずれかとの併用投与中に発生する可能性が高くなる可能性があります。その後の用量調整が必要になる場合があり、臨床評価に基づく必要があります。

エリスロマイシン

健康なボランティアを対象とした研究では、ブスピロン (単回投与として 10 mg) とエリスロマイシン (1.5 g/日、4 日間) を同時投与すると、血漿中のブスピロン濃度が上昇しました (Cmax が 5 倍、AUC が 6 倍)。これらの薬物動態学的相互作用は、ブスピロンに起因する副作用の発生率の増加を伴いました。 2 つの薬剤を組み合わせて使用する場合は、低用量のブスピロン (たとえば、2.5 mg 1 日 2 回) が推奨されます。いずれかの薬物のその後の用量調整は、臨床評価に基づく必要があります。

グレープフルーツジュース

健康なボランティアを対象とした研究では、ブスピロン (単回用量として 10 mg) とグレープフルーツ ジュース (200 mL の 2 倍量の tid を 2 日間) を同時投与すると、血漿中のブスピロン濃度が上昇しました (Cmax で 4.3 倍、AUC で 9.2 倍の増加)。 ）。ブスピロンを投与されている患者は、このような大量のグレープフルーツ ジュースを飲むことを避けるようにアドバイスする必要があります。

イトラコナゾール

健康なボランティアを対象とした研究では、ブスピロン (単回投与として 10 mg) とイトラコナゾール (200 mg/日を 4 日間) を同時投与すると、血漿中のブスピロン濃度が上昇しました (Cmax で 13 倍、AUC で 19 倍)。これらの薬物動態学的相互作用は、ブスピロンに起因する副作用の発生率の増加を伴いました。 2 つの薬剤を併用する場合は、低用量のブスピロン (例: 1 日 2.5 mg) が推奨されます。いずれかの薬物のその後の用量調整は、臨床評価に基づく必要があります。

ネファゾドン

健康なボランティアにおける定常状態の薬物動態の研究では、ブスピロン (2.5 または 5 mg 1 日 2 回) とネファゾドン (250 mg 1 日 2 回) の同時投与により、血漿ブスピロン濃度が著しく増加しました (Cmax が最大 20 倍、最大 50 倍に増加)。ブスピロン代謝物 1-PP の血漿中濃度の統計学的に有意な減少 (約 50%)。ブスピロンの 5 mg の 1 日 2 回投与では、ネファゾドン (23%) とその代謝物であるヒドロキシネファゾドン (HO-NEF) (17%) およびメタクロロフェニルピペラジン (9%) で AUC のわずかな増加が観察されました。ネファゾドン (8%) とその代謝物である HO-NEF (11%) で Cmax のわずかな増加が観察されました。

ブスピロン 5 mg を 1 日 2 回、ネファゾドン 250 mg を 1 日 2 回投与された被験者は、立ちくらみ、無力症、めまい、傾眠を経験し、いずれかの薬物単独でも有害事象が観察されました。 2 つの薬剤を併用する場合は、低用量のブスピロン (例: 1 日 2.5 mg) が推奨されます。いずれかの薬物のその後の用量調整は、臨床評価に基づく必要があります。

リファンピン

健康なボランティアを対象とした研究では、ブスピロン (単回投与として 30 mg) とリファンピン (600 mg/日を 5 日間) を併用投与すると、血漿中濃度 (Cmax で 83.7% の減少、AUC で 89.6% の減少) および薬力学的効果が減少しました。ブスピロン。 2 つの薬剤を併用する場合は、抗不安効果を維持するためにブスピロンの投与量を調整する必要があります。

CYP3A4 の他の阻害剤および誘導剤

ケトコナゾールやリトナビルなどの CYP3A4 を阻害する物質は、バスピロンの代謝を阻害し、ブスピロンの血漿濃度を上昇させる可能性があります。一方、デキサメタゾンや特定の抗痙攣薬（フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン）などの CYP3A4 を誘発する物質は、ブスピロンの代謝率を上昇させる可能性があります。患者がブスピロンの安定した投与量に滴定されている場合、ブスピロンまたは抗不安活性の低下に起因する有害事象を回避するために、ブスピロンの用量調整が必要になる場合があります。したがって、CYP3A4 の強力な阻害剤と一緒に投与する場合は、慎重に使用する低用量のブスピロンが推奨されます。 CYP3A4 の強力なインデューサーと組み合わせて使用する場合、抗不安効果を維持するためにブスピロンの投与量を調整する必要がある場合があります。

その他の薬

シメチジン

ブスピロンとシメチジンの同時投与は、Cmax (40%) と Tmax (2 倍) を増加させることがわかりましたが、ブスピロンの AUC への影響は最小限でした。

タンパク質結合

In vitro では、ブスピロンはフェニトイン、プロプラノロール、ワルファリンなどの強く結合した薬物を血清タンパク質から置換しません。ただし、ワルファリンで治療された患者のレジメンにブスピロンを追加すると、プロトロンビン時間が延長したという報告が 1 つあります。患者はまた、フェニトイン、フェノバルビタール、ジゴキシン、Synthroid®* を慢性的に投与されていました。 In vitro では、ブスピロンは、ジゴキシンのような結合の弱い薬物を置換する可能性があります。この特性の臨床的意義は不明です。

アスピリン、デシプラミン、ジアゼパム、フルラゼパム、イブプロフェン、プロプラノロール、チオリダジン、およびトルブタミドの治療レベルは、ブスピロンの血漿タンパク質への結合の程度に限られた影響しか与えませんでした（ 臨床薬理学 ）。

薬物/実験室試験の相互作用

ブスピロン塩酸塩は、尿中のメタネフリン/カテコールアミン分析を妨害する可能性があります。褐色細胞腫の通常のアッセイ検査中にメタネフリンと誤って読み取られ、偽陽性の検査結果が得られました。したがって、ブスピロン塩酸塩は、カテコールアミンの尿収集を受ける前に、少なくとも 48 時間は中止する必要があります。

薬物乱用と依存

規制物質クラス

ブスピロン塩酸塩は規制物質ではありません。

身体的および心理的依存

人間と動物の研究では、ブスピロンは乱用や転用の可能性を示しておらず、耐性や身体的または心理的依存を引き起こすという証拠はありません.レクリエーショナル ドラッグまたはアルコール使用の歴史を持つ人間のボランティアは、2 つの二重盲検臨床調査で研究されました。ブスピロン塩酸塩錠とプラセボを区別できた被験者はいなかった。対照的に、被験者はメタカロンとジアゼパムに対して統計的に有意な好みを示しました。サル、マウス、およびラットでの研究は、ブスピロンが乱用の可能性を欠いていることを示しています.ラットへの慢性投与後、ブスピロンの突然の中止は、身体依存を引き起こす物質で一般的に観察される体重減少をもたらさなかった.

ブスピロン塩酸塩の錠剤が身体的依存や薬物探索行動を引き起こすという直接的な証拠はありませんが、中枢神経系活性薬が一度市場に出された後、誤用、流用、および/または乱用される程度を実験から予測することは困難です.したがって、医師は患者の薬物乱用歴を注意深く評価し、そのような患者を綿密に追跡し、ブスピロン塩酸塩錠剤の誤用または乱用の兆候 (例、耐性の発現、用量の増加、薬物探索行動) がないか観察する必要があります。

規制物質クラス

ブスピロン塩酸塩は規制物質ではありません。

身体的および心理的依存

人間と動物の研究では、ブスピロンは乱用や転用の可能性を示しておらず、耐性や身体的または心理的依存を引き起こすという証拠はありません.レクリエーショナル ドラッグまたはアルコール使用の歴史を持つ人間のボランティアは、2 つの二重盲検臨床調査で研究されました。ブスピロン塩酸塩錠とプラセボを区別できた被験者はいなかった。対照的に、被験者はメタカロンとジアゼパムに対して統計的に有意な好みを示しました。サル、マウス、およびラットでの研究は、ブスピロンが乱用の可能性を欠いていることを示しています.ラットへの慢性投与後、ブスピロンの突然の中止は、身体依存を引き起こす物質で一般的に観察される体重減少をもたらさなかった.

ブスピロン塩酸塩の錠剤が身体的依存や薬物探索行動を引き起こすという直接的な証拠はありませんが、中枢神経系活性薬が一度市場に出された後、誤用、流用、および/または乱用される程度を実験から予測することは困難です.したがって、医師は患者の薬物乱用歴を注意深く評価し、そのような患者を綿密に追跡し、ブスピロン塩酸塩錠剤の誤用または乱用の兆候 (例、耐性の発現、用量の増加、薬物探索行動) がないか観察する必要があります。

警告

モノアミンオキシダーゼ阻害剤 (MAOI) を服用している患者にブスピロン塩酸塩錠剤を投与すると、危険が生じる可能性があります。 MAOI を含むレジメンにブスピロン塩酸塩を追加すると、血圧が上昇したという報告があります。したがって、ブスピロン塩酸塩錠剤は MAOI と併用しないことをお勧めします。

ブスピロン塩酸塩の錠剤には確立された抗精神病活性がないため、適切な抗精神病治療の代わりに使用すべきではありません。

予防

全般的

認知機能および運動機能への干渉

研究によると、ブスピロン塩酸塩の錠剤は他の抗不安薬よりも鎮静効果が低く、重大な機能障害を引き起こさないことが示されています。ただし、個々の患者における中枢神経系への影響は予測できない場合があります。したがって、患者は、ブスピロン治療が患者に悪影響を及ぼさないことが合理的に確信できるまで、自動車の運転や複雑な機械の使用について注意する必要があります。

ブスピロン塩酸塩とアルコールとの相互作用に関する正式な研究では、ブスピロンがアルコール誘発性の運動能力および精神能力の障害を増加させないことが示されていますが、アルコールとブスピロンの併用は避けるのが賢明です。

鎮静薬/催眠薬/抗不安薬依存患者における離脱反応の可能性

ブスピロン塩酸塩錠剤は、ベンゾジアゼピンやその他の一般的な鎮静/催眠薬との交差耐性を示さないため、これらの薬物の治療を中止した場合にしばしば見られる離脱症候群をブロックしません.したがって、塩酸ブスピロン錠剤による治療を開始する前に、患者、特に中枢神経系抑制薬を慢性的に使用している患者は、以前の治療から徐々に中止することをお勧めします。リバウンドまたは禁断症状は、薬物の種類や効果的な排泄半減期にもよりますが、さまざまな期間にわたって発生する可能性があります。

鎮静薬/睡眠薬/抗不安薬からの離脱症候群は、過敏症、不安、動揺、不眠症、振戦、腹部痙攣、筋肉痙攣、嘔吐、発汗、発熱を伴わないインフルエンザ様症状、時には発作のような症状の組み合わせとして現れることがあります。 .

ブスピロンのドーパミン受容体への結合に関連する可能性のある懸念

ブスピロンは中枢ドーパミン受容体に結合できるため、ドーパミン介在性神経機能の急性および慢性変化 (ジストニア、偽パーキンソニズム、アカシジア、遅発性ジスキネジアなど) を引き起こす可能性について疑問が提起されています。対照試験での臨床経験では、重要な神経弛緩薬様の活動を特定できませんでした。ただし、治療開始直後に現れる落ち着きのなさの症候群は、ブスピロン治療を受けた患者のごく一部で報告されています。この症候群は、いくつかの方法で説明できます。たとえば、ブスピロンは中枢性ノルアドレナリン活性を増加させる可能性があります。あるいは、効果はドーパミン作動性効果に起因する可能性があります（つまり、アカシジアを表します）。見る 有害反応 : 市販後の経験 .

患者様向け情報

ブスピロン塩酸塩錠剤を安全かつ効果的に使用するために、次の情報と指示を患者に与える必要があります。

ブスピロン塩酸塩錠剤による治療中に現在服用中または服用予定の薬、処方薬または非処方薬、アルコール、または薬について医師に知らせてください。

妊娠している場合、妊娠を計画している場合、またはブスピロン塩酸塩の錠剤を服用中に妊娠した場合は、医師に知らせてください。

乳児に授乳している場合は、医師に知らせてください。

この薬がどのように影響するかを体験するまでは、車を運転したり、潜在的に危険な機械を操作したりしないでください.

ブスピロン塩酸塩は、常に食事の有無にかかわらず、一貫して服用する必要があります。

ブスピロン塩酸塩の錠剤による治療中は、グレープフルーツ ジュースを大量に飲むことは避けてください。

臨床検査

推奨される特定の臨床検査はありません。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

ヒトの最大推奨経口用量の約 133 倍の 24 か月の試験で、ラットに発がん性の証拠は観察されませんでした。またはマウスでは、18 か月の試験中に、推奨される最大ヒト経口用量の約 167 倍で。

代謝活性化の有無にかかわらず、ブスピロンはネズミチフス菌の 5 株 (Ames Test) またはマウスリンパ腫 L5178YTK+ 細胞培養で点突然変異を誘発せず、Wi-38 ヒト細胞でブスピロンによる DNA 損傷も観察されませんでした。ブスピロンを 1 日 1 回または 5 回投与したマウスの骨髄細胞では、染色体異常または異常は発生しませんでした。

妊娠

催奇形性効果

妊娠カテゴリーB

ヒトの最大推奨用量の約 30 倍のブスピロンをラットとウサギで実施した繁殖研究では、受精障害や胎児への損傷は観察されませんでした。しかし、ヒトでは、妊娠中の適切で十分に管理された研究は行われていません。動物の繁殖研究は常に人間の反応を予測できるわけではないため、この薬は明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります.

労働と配達

女性の陣痛および分娩に対する塩酸ブスピロンの影響は不明です。ラットの繁殖試験では、悪影響は認められませんでした。

授乳中の母親

ブスピロンまたはその代謝物の母乳中への排泄の程度は不明です。しかし、ラットでは、ブスピロンとその代謝物は乳汁中に排泄されます。ブスピロン塩酸塩の錠剤を授乳中の女性に投与することは、臨床的に可能であれば避けるべきです。

小児用

ブスピロンの安全性と有効性は、合計 559 人の GAD の小児患者 (6 歳から 17 歳の範囲) を対象とした 2 つのプラセボ対照 6 週間試験で評価されました。研究された用量は、7.5 mg から 30 mg 1 日 2 回 (15 から 60 mg/日) でした。成人の GAD の治療に推奨される用量による GAD の症状に関して、ブスピロンとプラセボの間に有意差はありませんでした。薬物動態研究では、同一用量の場合、ブスピロンとその活性代謝物である 1-PP への血漿曝露は、成人よりも小児患者の方が同等かそれ以上であることが示されています。これらの試験では、ブスピロンに関連する予想外の安全性に関する知見はありませんでした。この集団における長期的な安全性または有効性のデータはありません。

高齢者の使用

不安の治療のためにブスピロンを投与された 6,632 人の患者を対象としたある研究では、605 人の患者が 65 歳以上、41 人が 75 歳以上でした。これら 605 人の高齢患者 (平均年齢 = 70.8 歳) の安全性と有効性のプロファイルは、若い集団 (平均年齢 = 43.3 歳) の場合と同様でした。自発的に報告された有害な臨床事象のレビューでは、高齢患者と若年患者の違いは特定されていませんが、一部の高齢患者の感度が高いことは除外できません。

ブスピロンの薬物動態に対する年齢の影響はありませんでした（ 臨床薬理学 、 特別な集団 ）。

肝機能障害または腎機能障害のある患者への使用

ブスピロンは肝臓で代謝され、腎臓から排泄されます。肝機能または腎機能に障害のある患者の薬物動態研究では、ブスピロンの血漿レベルの上昇と半減期の延長が実証されました。したがって、重度の肝障害または腎障害のある患者へのブスピロン塩酸塩錠剤の投与は推奨できません。 臨床薬理学 ）。

過剰摂取

情報が提供されていません。

禁忌

ブスピロン塩酸塩錠剤は、ブスピロン塩酸塩に過敏な患者には禁忌です。

臨床薬理学

ブスピロンの作用機序は不明です。ブスピロンは、抗けいれん作用や筋弛緩作用を発揮しないという点で、一般的なベンゾジアゼピン系抗不安薬とは異なります。また、より一般的な抗不安薬に関連する顕著な鎮静効果もありません。 in vitro の前臨床試験では、ブスピロンがセロトニン (5-HT1A) 受容体に対して高い親和性を持っていることが示されています。ブスピロンはベンゾジアゼピン受容体に対して有意な親和性を持たず、前臨床モデルで試験した場合、in vitro または in vivo での GABA 結合に影響を与えません。

ブスピロンは、脳の D2-ドーパミン受容体に対して中程度の親和性を持っています。いくつかの研究は、ブスピロンが他の神経伝達系に間接的な影響を与える可能性があることを示唆しています.

ブスピロン塩酸塩は、人に急速に吸収され、広範な初回通過代謝を受けます。放射標識研究では、血漿中の未変化のブスピロンは、血漿中の放射能の約 1% しか占めていませんでした。経口投与後、未変化のブスピロンの血漿濃度は非常に低く、被験者間で変動します。 1 ng/mL ～ 6 ng/mL のピーク血漿レベルは、20 mg の単回経口投与の 40 ～ 90 分後に観察されています。未変化のブスピロンを錠剤として服用した場合の単回投与のバイオアベイラビリティは、溶液の同等の投与量の平均で約 90% ですが、大きなばらつきがあります。

ブスピロン塩酸塩錠剤のバイオアベイラビリティーに対する食物の影響は、8 人の被験者で研究されています。彼らは食物の有無にかかわらず20mgの用量を与えられました。未変化のブスピロンの血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC) およびピーク血漿濃度 (Cmax) は、それぞれ 84% および 116% 増加しましたが、バスピロン免疫反応性物質の総量は変化しませんでした。これは、食物がブスピロンの全身前クリアランスの程度を低下させる可能性があることを示唆しています（ 投薬と管理 ）。

15 人の被験者で実施された複数回投与試験では、ブスピロンの薬物動態が非線形であることが示唆されています。したがって、用量の増加と反復投与により、単回投与試験の結果から予測されるよりも、未変化のブスピロンの血中濃度がいくらか高くなる可能性があります。

in vitro タンパク質結合研究では、ブスピロンの約 86% が血漿タンパク質に結合していることが示されました。また、アスピリンは遊離ブスピロンの血漿レベルを 23% 増加させ、フルラゼパムは遊離ブスピロンの血漿レベルを 20% 減少させることも観察されました。しかし、これらの薬剤が in vivo で遊離ブスピロンの血漿中濃度に同様の影響を与えるかどうか、またはそのような変化が発生した場合、治療結果に臨床的に有意な差が生じるかどうかはわかっていません。 in vitro 研究では、ブスピロンが血漿タンパク質からフェニトイン、ワルファリン、プロプラノロールなどの高度にタンパク質結合した薬物を置換せず、ブスピロンがジゴキシンを置換する可能性があることが示されました。

ブスピロンは主に酸化によって代謝され、in vitro ではシトクロム P450 3A4 (CYP3A4) によって媒介されることが示されています ( 薬物相互作用 ）。いくつかのヒドロキシル化誘導体と薬理学的に活性な代謝物である 1-ピリミジニルピペラジン (1-PP) が生成されます。抗不安薬の可能性を予測する動物モデルでは、1-PP はブスピロンの約 4 分の 1 の活性を持っていますが、最大 20 倍の量で存在します。ただし、これはおそらくヒトでは重要ではありません。ブスピロン塩酸塩に慢性的に暴露されたヒトの血液サンプルは、高レベルの 1-PP を示しません。平均値は約 3 ng/mL であり、慢性的に投与された 108 人の患者で記録された最高のヒト血中レベルは 17 ng/mL であり、毒性の徴候なしに大量のブスピロンを投与された動物で見られる 1-PP レベルの 1/200 未満でした。

14C 標識ブスピロンを使用した単回投与試験では、投与量の 29% から 63% が 24 時間以内に主に代謝物として尿中に排泄されました。糞便排泄は、投与量の 18% から 38% を占めていました。 10 mg から 40 mg の単回投与後の未変化体ブスピロンの平均消失半減期は、約 2 時間から 3 時間です。

特別な集団

年齢と性別の影響

成人に単回または複数回投与した後、ブスピロンの薬物動態 (AUC および Cmax) において、高齢者と若年者の間、または男性と女性の間で有意差は観察されませんでした。

肝障害

肝機能障害のある患者にブスピロンを複数回投与した後、ブスピロンの定常状態の AUC は、健康な被験者と比較して 13 倍増加しました ( 予防 ）。

腎障害

ブスピロンを腎不全 (Clcr = 10 ～ 70 mL/min/1.73 m2) の患者に反復投与した後、ブスピロンの定常状態の AUC は、健康な (Clcr ≥ 80 mL/min/1.73 m2) 被験者と比較して 4 倍増加しました。 （見る 予防 ）。

種族効果

ブスピロンの薬物動態に対する人種の影響は研究されていません。

患者情報

ブスピロン塩酸塩 錠剤、USP 15 mg および 30 mg 錠剤の場合

使い方

ブスピロンに対する反応は個人差があります。医師は、適切な反応を得るために投与量を調整する必要があると判断する場合があります。

各タブレットにはスコアが付けられており、正確に割ることができます。

錠剤を正確かつ簡単に割るには、適切な錠剤スコア (溝) の近くで、親指と人差し指の間で錠剤を持ちます。次に、タブレット スコアを手前に向けて圧力を加え、タブレット セグメントをパチンとはめます (誤って分割されたセグメントは使用しないでください)。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。