Loxitane 10mg, 25mg Loxapine 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

ロキシタン 25mg とは何ですか? どのように使用されますか?

ロキシタン 25mg は、統合失調症の症状を治療するために使用される処方薬です。ロキシタン 25mg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

ロキシタンは、第 1 世代の抗精神病薬と呼ばれる種類の薬に属しています。

ロキシタンが子供に安全で効果があるかどうかはわかっていません.

ロキシタンで考えられる副作用は何ですか?

ロキシタンは、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

• 蕁麻疹、
• 呼吸困難、
• 顔、唇、舌、喉の腫れ、
• 速いまたは不均一な心拍数、
• 立ちくらみ、
• 錯乱、
• ろれつが回らない、
• 発作、
• 突然の衰弱、
• 気分が悪い、
• 熱、
• 寒気、
• 喉の痛み、
• 咳、
• 風邪やインフルエンザの症状、
• 排尿がほとんどまたはまったくない、
• 重度の便秘、
• 非常に硬い（硬い）筋肉、
• 高熱、
• 発汗、
• 混乱、そして
• 震え

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

ロキシタンの最も一般的な副作用は次のとおりです。

• めまい、
• バランスや歩行の問題、
• 顔のむくみ、
• かゆみ、
• 発疹、
• 震え、
• 筋肉のけいれん、
• 剛性、
• しびれ、
• 弱点、
• ぼやけた視界、
• 落ち着きがなかったり、動揺したり、
• 吐き気、
• 嘔吐、
• 便秘、
• 口渇、
• 鼻づまりと、
• 睡眠の問題（不眠症）

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、ロキシタンの考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

LOXITANE、ロキサピン、ジベンゾオキサゼピン化合物は、化学的にチオキサンテン、ブチロフェノン、およびフェノチアジンとは異なる、三環系抗精神病薬のサブクラスを表します。化学的には、2-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)ジベンズ[b,f][1,4]オキサゼピンです。コハク酸塩として存在する。

経口投与用の各カプセルには、それぞれ 5、10、25、または 50 mg のロキサピン塩基に相当するロキサピン コハク酸塩 USP 6.8、13.6、34.0、または 68.1 mg が含まれています。次の不活性成分も含まれています: ゼラチン、二酸化ケイ素、NF、ラウリル硫酸ナトリウム、NF、無水乳糖、D & C イエロー 10、FD&C ブルー 1、ポラクリリン カリウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、二酸化チタン。さらに、5mgカプセルにはD&Cレッド33が、10mgカプセルにはD&Cレッド28とD&Cレッド33が、25mgカプセルにはFD&Cイエロー6が含まれています。

適応症

LOXITANE 10mg は、統合失調症の治療に適応されます。統合失調症におけるLOXITANEの有効性は、新たに入院したおよび慢性的に入院している急性疾患の統合失調症患者を被験者として登録した臨床研究で確立されました。

投薬と管理

LOXITANE は通常、1 日 2 ～ 4 回に分けて投与されます。 1 日あたりの投与量 (基本当量) は、症状の重症度および抗精神病薬に対する過去の反応歴によって評価される個々の患者のニーズに合わせて調整する必要があります。

経口投与

10 mg を 1 日 2 回の初期投与量が推奨されますが、重度の障害のある患者では、1 日合計 50 mg までの初期投与量が望ましい場合があります。その後、統合失調症の症状が効果的にコントロールされるまで、最初の 7 ～ 10 日間で投与量をかなり急速に増やす必要があります。通常の治療および維持範囲は、1 日 60 mg から 100 mg です。しかし、統合失調症の治療に使用される他の薬と同様に、低用量で反応する患者もいれば、最適な利益のために高用量を必要とする患者もいます。 250 mg を超える 1 日あたりの投与量は推奨されません。

維持療法

維持療法では、症状をコントロールできる最低レベルまで投与量を減らす必要があります。多くの患者は、1 日 20 ～ 60 mg の範囲の用量で十分に維持されています。

供給方法

ロキサピン コハク酸カプセルである LOXITANE® は、次の強度で利用できます。

ロキサピン コハク酸塩 USP 6.8 mg ロキサピン 5 mg に相当するハード シェル、不透明、濃い緑色のカプセルで、半分に「WATSON」の上に「ロゴ」、もう一方の半分に「5 mg」の上に「LOXITANE」が印刷されています。

NDC 52544-494-01 - 100 のボトル NDC 52544-494-10 - 1000 のボトル

ロキサピンコハク酸 USP 13.6 mg ロキサピン 10 mg 相当、ハード シェル、不透明、黄色の本体と濃い緑色のキャップ、半分の「WATSON」の上に「ロゴ」、もう一方の半分の「10 mg」の上に「LOXITANE」が印刷されています。次のように供給されます。

NDC 52544-495-01 - 100 のボトル NDC 52544-495-10 - 1000 のボトル

ロキサピン コハク酸 USP 34.0 mg ロキサピン 25 mg 相当、ハード シェル、不透明、薄緑色の本体と暗緑色のキャップ、半分に「WATSON」の上に「ロゴ」、もう一方の半分に「25 mg」の上に「LOXITANE」が印刷されています。次のように：

NDC 52544-496-01 - 100 のボトル NDC 52544-496-10 - 1000 のボトル

ロキサピン コハク酸 USP 68.1 mg ロキサピン 50 mg 相当、ハード シェル、不透明、本体は青色、キャップは濃い緑色、半分に「WATSON」の上に「ロゴ」、もう一方の半分に「50 mg」の上に「LOXITANE」が印刷されています。 :

NDC 52544-497-01 - 100 のボトル NDC 52544-497-10 - 1000 のボトル

20°-25°C (68°-77°F) で保管してください。 [見る USP制御の室温 ]。密閉された子供に安全な容器に分注してください。

製造元: Watson Pharma Private Limited, Verna, Salcette Goa 403 722 INDIA.販売元: Watson Pharma, Inc. Corona, CA 92880 USA

副作用

中枢神経系への影響

錐体外路効果以外の中枢神経系への悪影響の発現は、めったに見られません。通常は軽度の眠気は、治療の開始時または投与量の増加時に発生することがあります。通常、LOXITANE 療法を継続すると治まります。鎮静の発生率は、特定の脂肪族フェノチアジンよりも低く、ピペラジン フェノチアジンよりもわずかに高くなっています。めまい、失神、よろめき歩行、シャッフル歩行、筋肉のけいれん、衰弱、不眠症、興奮、緊張、発作、無動症、ろれつが回らない、しびれ、錯乱状態が報告されています。神経弛緩性悪性症候群 (NMS) が報告されています (参照 警告 ）。

錐体外路症状 - ロキシタンの投与中の神経筋（錐体外路）反応は、治療の最初の数日間に頻繁に報告されています.ほとんどの患者では、これらの反応には、振戦、硬直、過剰な唾液分泌、顔面の仮面などのパーキンソン様症状が含まれていました。アカシジア（運動不穏）も比較的頻繁に報告されています。これらの症状は通常重篤ではなく、LOXITANE の投与量を減らすか、抗パーキンソン病薬を通常の投与量で投与することでコントロールできます。

ジストニア - クラス効果

ジストニアの症状、筋肉群の長期にわたる異常な収縮は、治療の最初の数日間に影響を受けやすい個人に発生する可能性があります.ジストニアの症状には、首の筋肉のけいれん、時には喉の圧迫感、嚥下困難、呼吸困難、および/または舌の突出が含まれます.これらの症状は低用量でも発生する可能性がありますが、第 1 世代の抗精神病薬の用量が多いほど、より頻繁に発生し、重症度が高くなります。急性ジストニアのリスクの上昇は、男性および若い年齢層で観察されます。

持続性遅発性ジスキネジア - すべての抗精神病薬と同様に、遅発性ジスキネジアは、長期治療を受けている一部の患者に現れるか、薬物療法が中止された後に現れることがあります.リスクは、高用量治療を受けている高齢患者、特に女性で大きくなるようです。症状は持続し、一部の患者では元に戻せないようです。この症候群は、舌、顔、口、または顎のリズミカルな不随意運動（例、舌の突出、頬のふくらみ、口のしわ、咀嚼運動）を特徴とします。四肢の不随意運動を伴うこともあります。

遅発性ジスキネジアの有効な治療法は知られていません。抗パーキンソン薬は通常、この症候群の症状を緩和しません。これらの症状が現れた場合は、すべての抗精神病薬を中止することをお勧めします。治療を再開したり、薬剤の投与量を増やしたり、別の抗精神病薬に切り替えたりする必要がある場合は、症候群を隠すことができます.舌の微細な虫垂運動は症候群の初期の兆候である可能性が示唆されており、その時点で投薬を中止すると、症候群は発症しない可能性があります.

心血管への影響

頻脈、低血圧、高血圧、起立性低血圧、立ちくらみ、失神が報告されています。

フェノチアジンで見られるものと同様のECG変化のいくつかのケースが報告されています.これらがLOXITANE 10mgの投与に関連しているかどうかは不明です.

血液学

まれに、無顆粒球症、血小板減少症、白血球減少症。

肌

皮膚炎、浮腫（顔のむくみ）、かゆみ、発疹、脱毛症、脂漏症がロキサピンで報告されています。

抗コリン作用

口渇、鼻づまり、便秘、かすみ目、尿閉、麻痺性イレウスが発生しています。

胃腸

一部の患者では吐き気と嘔吐が報告されています。ロキサピン投与に関連して肝細胞損傷（すなわち、SGOT/SGPT 上昇）が報告されており、LOXITANE 25mg 治療に疑わしい関連性がある黄疸および/または肝炎がまれに報告されています。

その他の有害反応

一部の患者では、体重増加、体重減少、呼吸困難、眼瞼下垂、高熱、顔面紅潮、頭痛、感覚異常、および多飲症が報告されています。まれに、原因不明の乳汁漏出、無月経、女性化乳房、および月経不順が報告されています。

薬物相互作用

ロキサピンとロラザパムの併用による重大な呼吸抑制、昏迷および/または低血圧のまれな報告があります。

ロキサピンを CNS 活性薬と組み合わせて使用するリスクは、体系的に評価されていません。したがって、ロキサピンと中枢神経系活性薬の併用が必要な場合は注意が必要です。

警告

認知症関連精神病の高齢患者における死亡率の増加

抗精神病薬で治療されている認知症関連精神病の高齢患者は、死亡リスクが高くなります。 LOXITANE 25mg は、認知症関連の精神病患者の治療には承認されていません (囲み警告を参照)。

遅発性ジスキネジア

遅発性ジスキネジアは、潜在的に不可逆的で不随意のジスキネジー運動からなる症候群であり、抗精神病薬で治療されている患者に発症する可能性があります。この症候群の有病率は高齢者、特に年配の女性の間で最も高いようですが、抗精神病薬治療の開始時に、どの患者がこの症候群を発症する可能性があるかを予測するために有病率の推定に頼ることは不可能です。抗精神病薬製品が遅発性ジスキネジアを引き起こす可能性が異なるかどうかは不明です。治療期間が長くなり、患者に投与される抗精神病薬の総累積投与量が増加するにつれて、症候群を発症するリスクとそれが不可逆的になる可能性は両方とも増加すると考えられています。しかし、この症候群は、低用量での比較的短い治療期間の後に発生する可能性がありますが、それほど一般的ではありません.

遅発性ジスキネジアの確立された症例に対する既知の治療法はありませんが、抗精神病薬治療を中止すると、症候群は部分的または完全に寛解する可能性があります.しかし、抗精神病薬の治療自体が症候群の徴候や症状を抑制 (または部分的に抑制) する可能性があり、それによって潜在的な疾患プロセスを覆い隠す可能性があります。症状の抑制が症候群の長期経過に及ぼす影響は不明です。

これらの考慮事項を考慮すると、遅発性ジスキネジアの発生を最小限に抑える可能性が最も高い方法で抗精神病薬を処方する必要があります。慢性抗精神病治療は、一般に、1) 抗精神病薬に反応することが知られている慢性疾患を患っている患者、および 2) 同等に効果的であるが潜在的に害の少ない代替治療が利用できない、または適切でない患者のために予約されるべきです。慢性的な治療を必要とする患者では、満足のいく臨床反応をもたらす最小用量と最短の治療期間を追求する必要があります。継続的な治療の必要性は、定期的に再評価する必要があります。抗精神病薬を服用している患者に遅発性ジスキネジアの徴候と症状が現れた場合は、薬物の中止を検討する必要があります。ただし、症候群の存在にもかかわらず、一部の患者は治療を必要とする場合があります。 （見る 有害反応 と 患者情報セクション .)

悪性症候群（NMS）

神経弛緩性悪性症候群 (NMS) と呼ばれることもある致命的な症状の複合体が、抗精神病薬に関連して報告されています。 NMS の臨床症状は、高熱、筋肉のこわばり、精神状態の変化、および自律神経系の不安定性 (不規則な脈拍または血圧、頻脈、発汗、および不整脈) の証拠です。この症候群の患者の診断評価は複雑です。診断に到達する際には、臨床症状に深刻な医学的疾患（肺炎、全身感染症など）と未治療または不十分な治療を受けた錐体外路徴候および症状（EPS）の両方が含まれる症例を特定することが重要です。鑑別診断におけるその他の重要な考慮事項には、中枢性抗コリン作動性毒性、熱射病、薬物熱、および原発性中枢神経系 (CNS) の病理が含まれます。

NMS の管理には、1) 抗精神病薬および同時治療に必須ではない他の薬の即時中止、2) 集中的な対症療法および医学的モニタリング、および 3) 特定の治療法が利用可能な付随する深刻な医学的問題の治療が含まれる必要があります。合併症のない NMS に対する特定の薬理学的治療レジメンについては、一般的な合意はありません。

患者が NMS からの回復後に抗精神病薬治療を必要とする場合、薬物療法の再導入の可能性を慎重に検討する必要があります。 NMSの再発が報告されているため、患者を注意深く監視する必要があります。

LOXITANE 25mg は、他の抗精神病薬と同様に、特に治療の最初の数日間、精神的および/または身体的能力を損なう可能性があります。したがって、外来患者は、覚醒を必要とする活動（例、車両や機械の操作）、およびアルコールや他の中枢神経抑制薬の併用について警告する必要があります。

LOXITANE 25mg は、精神遅滞患者の行動合併症の管理について評価されていないため、推奨できません。

予防

白血球減少症、好中球減少症および無顆粒球症

臨床試験および市販後の経験では、抗精神病薬に一時的に関連する白血球減少症/好中球減少症および無顆粒球症のイベントが報告されています。

白血球減少症/好中球減少症の可能性のある危険因子には、既存の低白血球数 (WBC) および薬物誘発性白血球減少症/好中球減少症の病歴が含まれます。既存の低 WBC または薬物誘発性白血球減少症/好中球減少症の病歴がある患者は、治療の最初の数か月間、全血球計算 (CBC) を頻繁に監視する必要があります。他の原因となる要因の。

好中球減少症の患者は、発熱やその他の症状や感染の徴候について注意深く監視し、そのような症状や徴候が発生した場合は速やかに治療する必要があります。重度の好中球減少症 (絶対好中球数

全般的

LOXITANE は痙攣の閾値を下げるため、痙攣性疾患の既往のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。発作は、LOXITANE を抗精神病薬の用量レベルで投与されている患者で報告されており、通常の抗けいれん薬療法を維持していても、てんかん患者に発生する可能性があります。

LOXITANE 25mg は、動物に対して制吐効果があります。この影響は人間にも起こる可能性があるため、LOXITANE は有毒な薬物の過剰摂取の兆候を覆い隠し、腸閉塞や脳腫瘍などの状態を覆い隠す可能性があります。

LOXITANE 10mg は、心血管疾患の患者には注意して使用する必要があります。

脈拍数の増加は、抗精神病薬を服用している大多数の患者で報告されています。一過性低血圧が報告されています。昇圧剤療法を必要とする重度の低血圧がある場合、好ましい薬剤はノルエピネフリンまたはアンギオテンシンかもしれません。エピネフリンの通常の用量では、LOXITANE による血管収縮作用の阻害により効果がない場合があります。

現時点では、ロキサピンによる眼毒性の可能性を排除することはできません。したがって、色素性網膜症および水晶体色素沈着については、他の特定の抗精神病薬を長期間服用している一部の患者で観察されているため、慎重に観察する必要があります。

抗コリン作用の可能性があるため、緑内障や尿閉傾向のある患者、特に抗コリン作用型抗パーキンソン薬との併用には慎重に使用する必要があります。

今日までの経験は、経口製剤で通常予想されるよりも、筋肉内投与後の錐体外路効果の発生率がわずかに高い可能性を示しています。この増加は、筋肉内注射後の血漿レベルの上昇に起因する可能性があります。

抗精神病薬はプロラクチン値を上昇させます。上昇は慢性投与中も持続します。組織培養実験では、ヒト乳癌の約 3 分の 1 が in vitro でプロラクチン依存性であることが示されています。これは、以前に乳癌が発見された患者にこれらの薬剤を処方する場合、潜在的に重要な要素です。乳汁漏出、無月経、女性化乳房、インポテンツなどの障害が報告されていますが、ほとんどの患者にとって血清プロラクチン値の上昇の臨床的意義は不明です。げっ歯類では、抗精神病薬を慢性的に投与した後、乳腺腫瘍が増加することがわかっています。しかし、これまでに実施された臨床研究も疫学研究も、これらの薬物の慢性投与と乳腺腫瘍形成との関連を示していません。入手可能な証拠は、現時点では決定的であるにはあまりにも限定的であると考えられています。

妊娠

非催奇形効果

妊娠後期に抗精神病薬にさらされた新生児は、分娩後に錐体外路症状および/または禁断症状のリスクがあります。これらの新生児では、激越、筋緊張亢進、筋緊張低下、振戦、傾眠、呼吸困難、および摂食障害が報告されています。これらの合併症の重症度はさまざまです。症状が自然治癒する場合もあれば、新生児が集中治療室のサポートと長期の入院を必要とする場合もあります。

ロキサピンは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。妊娠中または授乳中のLOXITANE 25mgの安全な使用は確立されていません。したがって、妊娠中、授乳中の母親、または出産の可能性のある女性に使用するには、治療の利点と母子へのリスクの可能性を比較検討する必要があります。ラット、ウサギ、またはイヌの研究では胚毒性または催奇形性は観察されませんでしたが、1 つのウサギの研究を除いて、最高用量はヒトの最大推奨用量の 2 倍にすぎず、一部の研究ではこの用量よりも低かった.周産期の研究では、妊娠中期から 0.6 および 1.8 mg/kg の用量で治療されたラットの子孫に腎乳頭異常が示されました。この用量は、通常のヒト用量に近似していますが、ヒトの最大推奨用量よりもかなり低い用量です。

授乳中の母親

LOXITANE 10mg またはその代謝物の母乳中への排泄の程度は不明です。しかし、LOXITANE 25mg とその代謝物は、授乳中の犬の母乳に移行することが示されています。臨床的に可能であれば、授乳中の女性へのLOXITANE 25mgの投与は避けるべきです。

小児用

小児患者におけるLOXITANEの安全性と有効性は確立されていません。

過剰摂取

過剰摂取の徴候と症状は、摂取量と個々の患者の耐性によって異なります。薬物の薬理学的作用から予想されるように、臨床所見は、中枢神経系および心臓血管系の軽度の抑制から、重度の低血圧、呼吸抑制、および意識喪失にまで及ぶ可能性があります。錐体外路症状および/またはけいれん発作の発生の可能性に留意する必要があります。ロキサピンの過剰摂取による腎不全も報告されています。

過剰摂取の治療は、基本的に対症療法と支持療法です。早期の胃洗浄と長時間の透析が有益であると期待されるかもしれません。ロキサピンの制吐作用のため、中枢性催吐薬はほとんど効果がない場合があります。さらに、嘔吐物を誤嚥する可能性があるため、嘔吐を避ける必要があります。けいれんを引き起こす可能性があるペンチレンテトラゾールなどの蘇生薬は避けてください。重度の低血圧は、ノルエピネフリンまたはフェニレフリンの投与に反応すると予想される場合があります。

エピネフリンは、部分的なアドレナリン遮断の患者に使用すると血圧がさらに低下する可能性があるため、使用しないでください。 重度の錐体外路反応は、抗コリン作動性抗パーキンソン薬またはジフェンヒドラミン塩酸塩で治療し、必要に応じて抗けいれん療法を開始する必要があります。追加の措置には、酸素と静脈内輸液が含まれます。

禁忌

LOXITANE は、昏睡状態または重度の薬物誘発性抑うつ状態 (アルコール、バルビツレート、麻薬など) には禁忌です。

LOXITANE は、ジベンゾオキサゼピンに対する既知の過敏症のある個人には禁忌です。

臨床薬理学

薬力学

薬理学的には、ロキサピンは正確な作用機序が確立されていない抗精神病薬です。しかし、皮質下抑制領域の興奮性のレベルの変化は、鎮静効果や攻撃行動の抑制などの鎮静の発現に関連して、いくつかの動物種で観察されています。正常な人間のボランティアでは、鎮静の兆候は投与後 20 ～ 30 分以内に見られ、1.5 ～ 3 時間以内に最も顕著になり、12 時間持続しました。主な薬理学的効果の同様のタイミングが動物で見られました。

吸収、分布、代謝、排泄

経口または非経口投与後のロキサピンの吸収は実質的に完全です。薬物は血漿から急速に除去され、組織に分布します。動物研究は、肺、脳、脾臓、心臓、および腎臓における初期優先分布を示唆しています。ロキサピンは広範囲に代謝され、主に最初の 24 時間で排泄されます。代謝物は抱合体の形で尿中に排泄され、抱合されていない糞便中に排泄されます。

患者情報

抗精神病薬に慢性的にさらされている一部の患者が遅発性ジスキネジーを発症する可能性があることを考えると、可能であれば、慢性的な使用が考えられるすべての患者に、このリスクに関する完全な情報を提供することをお勧めします.患者および/またはその保護者に通知する決定は、臨床状況と、提供された情報を理解する患者の能力を明らかに考慮に入れなければなりません。