Reglan 10mg Metoclopramide 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

レグラン 10mg とは何ですか？

レグラン 10mg は、胃食道逆流症 (GERD) の症状、化学療法による吐き気と嘔吐、糖尿病性胃不全麻痺、および上部消化管の放射線検査中に使用される処方薬です。レグラン 10mg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

レグラン 10mg は制吐剤と呼ばれる種類の薬に属しています。プロキネティック エージェント。

レグラン 10mg の副作用の可能性は何ですか?

レグランは、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

• 腕や脚の震えや震え、
• 錯乱、
• うつ、
• 自殺を考えたり、自分を傷つけたり、
• 顔の筋肉の動きが遅い、またはぎくしゃくしている、
• 痙攣（発作）、
• 不安、
• 攪拌、
• ぎくしゃくした感じ、
• じっとしていられない
• 睡眠障害（不眠症）、
• 腫れ、
• 呼吸困難、
• 急激な体重増加、
• 非常に硬直した、または硬直した筋肉、
• 高熱、
• 発汗、
• 錯乱、
• 速いまたは不規則な心拍、および
• 立ちくらみ

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

レグラン 10mg の最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 落ち着きのなさ、
• 眠気、
• エネルギーの欠乏、
• 吐き気、
• 嘔吐、
• 頭痛、
• 混乱、そして
• 睡眠の問題（不眠症）

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、Reglan の考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

経口投与用の reglan® 錠 (メトクロプラミド錠、USP) 10 mg は、白い、刻み目のあるカプセル型の錠剤で、片面に「REGLAN」、反対面に「ANI 10」と刻印されています。

各タブレットには以下が含まれています：

メトクロプラミド塩基 10 mg (一塩酸塩一水和物として)

不活性成分

ステアリン酸マグネシウム、マンニトール、微結晶性セルロース、ステアリン酸。

レグラン® 錠 (メトクロプラミド錠、USP) 5 mg は緑色の楕円形の錠剤で、片面に「5」の上に「REGLAN」、反対面に「ANI」と刻印されています。

各タブレットには以下が含まれています：

メトクロプラミド塩基 5mg（一塩酸塩一水和物として）

不活性成分

コーンスターチ、D&C イエロー 10 アルミニウム レーキ、FD&C ブルー 1 アルミニウム レーキ、乳糖、微結晶性セルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸。

メトクロプラミド塩酸塩は、白色の結晶性で無臭の物質で、水に溶けやすいです。化学的には、4-アミノ-5-クロロ-N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-2-メトキシベンズアミド一塩酸塩一水和物です。その分子式は C14H22ClN3O2 • HCl • H2O です。その分子量は 354.3 です。

適応症

レグラン錠の使用は、成人のみに推奨されます。治療期間は 12 週間を超えてはなりません。

症候性胃食道逆流

reglan® 錠は、従来の治療法では効果が見られず、胃食道逆流症の症状が認められる成人の短期 (4 ～ 12 週間) 治療として適応されます。

メトクロプラミドの主な効果は、食後および日中の胸やけの症状に対するものであり、夜間の症状に対する効果はあまり観察されません。症状が夕食後などの特定の状況に限定されている場合は、メトクロプラミドを 1 日を通して使用するのではなく、挑発的な状況の前に単回投与することを検討する必要があります。食道潰瘍およびびらんの治癒は、15 mg qid の用量を使用した 12 週間の試験の終了時に内視鏡的に実証されています。症状と食道病変の治癒との間に相関関係が文書化されていないため、文書化された病変のある患者は内視鏡で監視する必要があります。

糖尿病性胃不全麻痺（糖尿病性胃うっ滞）

reglan® 錠 (メトクロプラミド錠、USP) は、急性および再発性の糖尿病性胃うっ滞に関連する症状の緩和に適応されます。胃排出遅延の通常の徴候（例えば、吐き気、嘔吐、胸やけ、食後の持続的な満腹感、食欲不振）は、さまざまな時間間隔でreglan®に反応するようです.吐き気が早期に大幅に緩和され、3 週間にわたって改善し続けます。嘔吐および食欲不振の緩和は、腹部膨満の緩和よりも 1 週間以上先行する場合があります。

投薬と管理

レグラン錠による治療は、12 週間を超えてはなりません。

症候性胃食道逆流の緩和に

治療中の症状と臨床反応に応じて、各食事の 30 分前と就寝時に 10 mg から 15 mg のレグラン® (メトクロプラミド塩酸塩、USP) を経口で投与します (以下を参照)。 臨床薬理学 と 適応症と使用法 ）。症状が断続的に、または 1 日の特定の時間にのみ発生する場合は、継続的な治療よりも、刺激的な状況になる前に最大 20 mg のメトクロプラミドを単回投与する方が好ましい場合があります。場合によっては、メトクロプラミドの治療効果または副作用に対してより敏感な患者 (高齢患者など) は、1 回の投与につき 5 mg しか必要としません。

食道びらんおよび潰瘍の経験は限られているが、これまでのところ、1 回 15 mg の 1 日 1 回の治療を使用した 1 つの対照試験で治癒が報告されており、このレジメンは、許容される限り、病変が存在する場合に使用する必要がある ( 有害反応 ）。症状と食道の内視鏡的外観との間の相関が低いため、食道病変に向けられた治療は内視鏡による評価によって最もよく導かれます。

12 週間を超える治療は評価されておらず、推奨できません。

糖尿病性胃腸炎に関連する症状の緩和 (糖尿病性胃腸炎は ) メトクロプラミド 10 mg を各食事の 30 分前と就寝時に 2 週間から 8 週間投与します。断薬時。

最初の投与経路は、症状の重症度によって決定する必要があります。糖尿病性胃うっ滞の最も初期の徴候のみが存在する場合は、reglan® の経口投与を開始することができます。しかし、重篤な症状がある場合は、メトクロプラミド注射で治療を開始する必要があります (非経口投与を開始する前に、注射のラベルを参照してください)。

症状が治まるまでに最大 10 日間のメトクロプラミド注射の投与が必要な場合があり、その時点で経口投与を開始できます。糖尿病性胃うっ滞は再発することが多いため、症状が現れたらレグラン® 療法を再開する必要があります。

腎障害または肝障害のある患者への使用

メトクロプラミドは主に腎臓から排泄されるため、クレアチニンクリアランスが 40 mL/min 未満の患者では、推奨用量の約半分で治療を開始する必要があります。臨床効果と安全性を考慮して、必要に応じて投与量を増減することができます。

見る 過剰摂取 透析に関する情報のセクション。

メトクロプラミドは、単純な抱合を除いて、最小限の肝代謝を受けます。その安全な使用は、腎機能が正常である進行した肝疾患の患者で説明されています.

供給方法

白色のカプセル型のスコアリングされたレグラン® 錠剤 (メトクロプラミド錠剤、USP) には、10 mg のメトクロプラミド塩基 (一塩酸塩一水和物として) が含まれています。で利用可能:

100錠入りボトル（ NDC 62559-166-01)

各緑色の楕円形のレグラン® 錠剤 (メトクロプラミド錠剤、USP) には、5 mg のメトクロプラミド塩基 (一塩酸塩一水和物として) が含まれています。で利用可能:

100錠入りボトル（ NDC 62559-165-01)

タイトで耐光性の容器に錠剤を調剤します。

錠剤は、20°C から 25°C (68°F から 77°F) に制御された室温で保管する必要があります。

製造元: ANI Pharmaceuticals, Inc. Baudette, MN 56623. 改訂: 2014 年 12 月

副作用

一般に、副作用の発生率は、メトクロプラミドの投与量および投与期間と相関しています。以下の反応が報告されていますが、ほとんどの場合、データから頻度を推定することはできません:

中枢神経系への影響

落ち着きのなさ、眠気、疲労感、倦怠感は、最も一般的に処方されている 10 mg を 1 日 1 回服用している患者の約 10% で発生します (以下を参照)。 予防 ）。不眠症、頭痛、錯乱、めまい、または自殺念慮を伴う精神的抑うつ（ 警告 発生頻度が低くなります。眠気の発生率は、高用量でより大きくなります。メトクロプラミドとの明確な関係のないけいれん発作の個別の報告があります。まれに、幻覚が報告されています。

錐体外路反応 (EPS)

メトクロプラミドに関連する最も一般的なタイプの EPS である急性ジストニー反応は、1 日あたり 30 ～ 40 mg のメトクロプラミドで治療された患者の約 0.2% (500 人に 1 人) で発生します。症状には、四肢の不随意運動、顔面しかめ面、斜頸、眼科的発作、舌のリズミカルな突出、延髄型発話、開口障害、後屈（破傷風様反応）、まれに喉頭痙攣による喘鳴と呼吸困難が含まれます。通常、これらの症状はジフェンヒドラミンによって容易に改善されます。 警告 ）。

パーキンソン病様の症状には、運動緩慢、振戦、歯車の硬直、仮面のような顔貌などがあります。 警告 ）。

遅発性ジスキネジアは、最も頻繁に、舌、顔、口、または顎の不随意運動によって特徴付けられ、時には体幹および/または四肢の不随意運動によって特徴付けられます。動きは見た目が舞踏病的かもしれません（参照 警告 ）。

運動性落ち着きのなさ (アカシジア) は、不安、動揺、神経質、不眠症のほか、じっと座っていられない、歩き回る、足を叩くなどの症状で構成されます。これらの症状は、自然に消失するか、投与量の減少に反応することがあります。

悪性症候群

神経弛緩性悪性症候群 (NMS) のまれな発生が報告されています。この潜在的に致命的な症候群は、高熱、意識の変化、筋肉のこわばり、および自律神経機能障害の複合症状で構成されています。 警告 ）。

内分泌障害

高プロラクチン血症に続発する乳汁漏出症、無月経、女性化乳房、インポテンス（ 予防 ）。アルドステロンの一過性の上昇に続発する体液貯留（ 臨床薬理学 ）。

心臓血管

低血圧、高血圧、上室性頻脈、徐脈、体液貯留、急性うっ血性心不全、房室ブロックの可能性 禁忌 と 予防 ）。

胃腸

吐き気と腸障害、主に下痢。

肝臓

まれに、黄疸や肝機能検査の変化などの所見を特徴とする肝毒性の症例が、メトクロプラミドが既知の肝毒性の可能性がある他の薬と一緒に投与された場合.

腎臓

頻尿と失禁。

血液学

好中球減少症、白血球減少症、または無顆粒球症の少数の症例で、一般的にメトクロプラミドとの明確な関係はありません。成人のメトヘモグロビン血症、特に新生児の過剰摂取に伴うメトヘモグロビン血症（ 過剰摂取 ）。成人の硫化ヘモグロビン血症。

アレルギー反応

特に喘息の既往歴のある患者では、発疹、蕁麻疹、または気管支痙攣の数例。まれに、舌または喉頭浮腫を含む血管神経性浮腫。

その他

視覚障害。ポルフィリン症。

薬物相互作用

胃腸運動に対するメトクロプラミドの効果は、抗コリン薬と麻薬性鎮痛薬によって拮抗されます。メトクロプラミドがアルコール、鎮静剤、催眠剤、麻薬、または精神安定剤と一緒に投与されると、追加の鎮静効果が発生する可能性があります。

本態性高血圧症の患者でメトクロプラミドがカテコールアミンを放出するという発見は、モノアミンオキシダーゼ阻害剤を投与されている患者では、使用するにしても慎重に使用する必要があることを示唆しています。

胃からの薬物の吸収はメトクロプラミドによって減少する可能性があり（例、ジゴキシン）、小腸からの薬物の吸収の速度および/または程度は増加する可能性があります（例、アセトアミノフェン、テトラサイクリン、レボドパ、エタノール、シクロスポリン）。

一部の患者では、胃不全麻痺（胃うっ滞）が糖尿病のコントロール不良の原因である可能性があります。外部から投与されたインスリンは、食物が胃から出る前に作用し始め、低血糖につながる可能性があります。メトクロプラミドの作用は食物の腸への送達に影響を与え、吸収速度に影響を与えるため、インスリンの投与量または投与のタイミングを調整する必要がある場合があります。

警告

精神的うつ病は、うつ病の既往歴のある患者とない患者に発生しています。症状は軽度から重度までさまざまで、自殺念慮や自殺が含まれています。期待される利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ、うつ病の既往歴のある患者にメトクロプラミドを投与する必要があります。

主に急性ジストニー反応として現れる錐体外路症状は、メトクロプラミドの通常の成人用量 30 ～ 40 mg/日で治療された患者の約 500 人に 1 人に発生します。これらは通常、メトクロプラミドによる治療の最初の 24 ～ 48 時間に見られ、小児患者および 30 歳未満の成人患者でより頻繁に発生し、高用量ではさらに頻繁に発生します。これらの症状には、四肢の不随意運動および顔面しかめっ面、斜頸、眼科的発作、舌のリズミカルな突出、球状発話、開口障害、または破傷風に似たジストニー反応が含まれる場合があります。まれに、ジストニー反応が喘鳴および呼吸困難として現れることがあり、おそらく喉頭痙攣が原因である.これらの症状が発生した場合は、50 mg のジフェンヒドラミン塩酸塩を筋肉内に注射すると、通常は治まります。これらの反応を逆転させるために、メシル酸ベンズトロピン 1 ～ 2 mg を筋肉内投与することもできます。

パーキンソン様の症状は、メトクロプラミドによる治療を開始してから最初の 6 か月以内に発生することが多いですが、より長い期間が経過した後に発生することもあります。これらの症状は一般に、メトクロプラミドの中止後 2 ～ 3 か月以内に治まります。パーキンソン病の既往症のある患者は、メトクロプラミドを服用するとパーキンソン病の症状が悪化する可能性があるため、メトクロプラミドを投与する場合は慎重に投与する必要があります。

遅発性ジスキネジア

(ボックス警告を参照)

メトクロプラミドによる治療は、遅発性ジスキネジア (TD) を引き起こす可能性があります。これは、顔、舌、または四肢の不随意運動を特徴とする、潜在的に不可逆的で外観を損なう障害です。遅発性ジスキネジアを発症するリスクは、治療期間と総累積用量とともに増加します。利用パターンの分析では、メトクロプラミドを使用した患者の約 20% が 12 週間以上服用したことが示されました。推奨される 12 週間よりも長いメトクロプラミドによる治療は、治療上の利点が TD を発症するリスクを上回ると考えられるまれなケースを除き、避けるべきです。

一般集団で TD を発症するリスクは、高齢者、女性、および糖尿病患者で増加する可能性がありますが、どの患者がメトクロプラミド誘発性 TD を発症するかを予測することはできません。 TD を発症するリスクと TD が不可逆的になる可能性の両方が、治療期間と総累積線量とともに増加します。

TDの徴候または症状を発症した患者では、メトクロプラミドを中止する必要があります。確立された TD 症例に対する有効な治療法は知られていませんが、一部の患者では、メトクロプラミドの中止後数週間から数か月以内に TD が部分的または完全に寛解することがあります。

メトクロプラミド自体が TD の徴候を抑制または部分的に抑制する可能性があり、それによって根底にある疾患プロセスを覆い隠します。この症状抑制が TD の長期経過に及ぼす影響は不明です。したがって、メトクロプラミドは TD の症状管理に使用すべきではありません。

悪性症候群（NMS）

メトクロプラミドに関連する神経弛緩性悪性症候群（NMS）と呼ばれることもある、まれではあるが潜在的に致命的な症状の複合体のまれな報告があります. NMS の臨床症状には、高体温、筋硬直、意識の変化、および自律神経系の不安定性の証拠 (不規則な脈拍または血圧、頻脈、発汗、心不整脈) が含まれます。

この症候群の患者の診断評価は複雑です。診断に到達する際には、臨床症状に深刻な医学的疾患（肺炎、全身感染症など）と未治療または不十分な治療を受けた錐体外路徴候および症状（EPS）の両方が含まれる症例を特定することが重要です。鑑別診断におけるその他の重要な考慮事項には、中枢性抗コリン作動性毒性、熱射病、悪性高体温、薬物熱、および原発性中枢神経系 (CNS) の病理が含まれます。

NMS の管理には、1) メトクロプラミドおよび同時治療に必須ではない他の薬剤の即時中止、2) 集中的な対症療法および医学的モニタリング、および 3) 特定の治療法が利用可能な付随する深刻な医学的問題の治療が含まれる必要があります。ブロモクリプチンとダントロレン ナトリウムは NMS の治療に使用されていますが、その有効性は確立されていません。 有害反応 ）。

予防

全般的

高血圧患者を対象としたある研究では、静脈内投与されたメトクロプラミドがカテコールアミンを放出することが示されました。したがって、高血圧患者にメトクロプラミドを使用する場合は注意が必要です。

メトクロプラミドは血漿アルドステロンを一過性に増加させるため、特定の患者、特に肝硬変またはうっ血性心不全の患者は、体液貯留および容量過負荷を発症する危険性があります。これらの副作用がメトクロプラミド治療中にいつでも発生した場合は、薬を中止する必要があります。

reglan® の使用を中止すると、特に神経系に関連する有害反応が起こることがあります。少数の患者は、reglan® を中止した後、めまい、神経質、および/または頭痛を含む離脱期間を経験する可能性があります。

患者様向け情報

reglan® の使用は成人のみに推奨されます。メトクロプラミドは、機械の操作や自動車の運転などの危険な作業の実行に必要な精神的および/または身体的能力を損なう可能性があります.外来患者はそれに応じて注意する必要があります。

追加情報については、reglan® 錠剤の投薬ガイドを参照するように患者に指示する必要があります。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

77 週間の研究がラットで実施され、ヒトの最大推奨 1 日用量の約 40 倍までの経口用量が投与されました。メトクロプラミドはプロラクチンレベルを上昇させ、その上昇は慢性投与中も持続します。組織培養実験では、ヒト乳癌の約 3 分の 1 が in vitro でプロラクチン依存性であることが示されています。乳汁漏出、無月経、女性化乳房、インポテンスなどの障害がプロラクチン上昇薬で報告されていますが、ほとんどの患者にとって血清プロラクチン濃度の上昇の臨床的意義は不明です。プロラクチン刺激性神経弛緩薬およびメトクロプラミドの慢性投与後のげっ歯類では、乳腺腫瘍の増加が見られています。しかし、これまでに実施された臨床研究も疫学研究も、これらの薬物の慢性投与と乳腺腫瘍形成との関連を示していません。現時点では、利用可能な証拠が限定的すぎて決定的ではありません。

メトクロプラミドで実施された Ames 変異原性試験は陰性でした。

妊娠カテゴリーB

ラット、マウス、およびウサギを対象に、IV、IM、SC、および経口経路により、ヒト用量の 12 ～ 250 倍の範囲の最大レベルで実施された繁殖研究では、メトクロプラミドによる受胎能の障害または胎児への重大な害がないことが示されました。しかし、妊娠中の女性を対象とした十分に管理された研究はありません。動物の繁殖研究は常に人間の反応を予測できるわけではないため、この薬は明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります.

授乳中の母親

メトクロプラミドは母乳中に排泄されます。授乳中の母親にメトクロプラミドを投与する場合は注意が必要です。

小児用

小児患者における安全性と有効性は確立されていません ( 過剰摂取 ）。

新生児へのメトクロプラミドの投与には注意が必要である. 臨床薬理学 - 薬物動態 ）。さらに、新生児では NADH-シトクロム b5 レダクターゼのレベルが低下しており、前述の薬物動態因子と相まって、新生児はメトヘモグロビン血症にかかりやすくなります ( 過剰摂取 ）。

成人におけるメトクロプラミドの安全性プロファイルを小児患者に外挿することはできません。メトクロプラミドに関連するジストニアおよび他の錐体外路反応は、成人よりも小児集団でより一般的です。 （見る 警告 と 有害反応 錐体外路反応。 )

高齢者の使用

reglan® の臨床試験には、65 歳以上の十分な数の被験者が含まれておらず、年配の被験者が若い被験者と異なる反応を示すかどうかを判断できませんでした。

パーキンソン様の副作用を発症するリスクは、用量が増えるにつれて増加します。高齢患者は、効果のあるレグラン®の最低用量を投与する必要があります。 reglan® を投与されている高齢患者にパーキンソン様の症状が現れた場合、reglan® は通常、特定の抗パーキンソン病薬を開始する前に中止する必要があります。 警告 と 投薬と管理 – 症候性胃食道逆流の軽減のために ）。

高齢者は、遅発性ジスキネジアのリスクが高くなる可能性があります（ 警告 – 遅発性運動障害 ）。

鎮静はreglan®ユーザーで報告されています。鎮静は錯乱を引き起こし、高齢者では過剰鎮静として現れることがあります（ 臨床薬理学 、 予防 – 患者様向け情報 と 有害反応 – 中枢神経系の影響 ）。

reglan® は腎臓から実質的に排泄されることが知られており、腎機能障害のある患者では、この薬剤に対する毒性反応のリスクが高くなる可能性があります (以下を参照)。 投薬と管理 – 腎障害または肝障害のある患者への使用 ）。

これらの理由から、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があり、通常は用量範囲の下限から開始します。 投薬と管理 – 症候性胃食道逆流の緩和および腎障害または肝障害のある患者への使用 ）。

その他の特別な集団

NADH-シトクロム b5 レダクターゼ欠損症の患者は、メトクロプラミドを投与すると、メトヘモグロビン血症および/またはスルフヘモグロビン血症を発症するリスクが高くなります。メトクロプラミド誘発性メトヘモグロビン血症を経験した G6PD 欠乏症の患者では、メチレンブルー治療は推奨されません ( 過剰摂取 ）。

過剰摂取

過剰摂取の症状には、眠気、方向感覚の喪失、錐体外路反応などがあります。錐体外路反応の制御には、抗コリン薬、抗パーキンソン薬、または抗コリン作用のある抗ヒスタミン薬が役立つ場合があります。症状は自己限定的で、通常は 24 時間以内に消失します。

血液透析では、メトクロプラミドが比較的少量しか除去されません。これはおそらく、組織に比べて血中の薬物量が少ないためです。同様に、連続携帯型腹膜透析では、かなりの量の薬物が除去されません。透析による損失を補うために投与量を調整する必要があるとは考えにくい.透析は、過剰摂取の状況では効果的な薬物除去方法ではない可能性があります。

メトクロプラミド経口溶液の使用により、誤投与による意図しない過剰摂取が乳幼児で報告されています。これらの過剰摂取に関連する報告に一貫したパターンはありませんでしたが、イベントには発作、錐体外路反応、嗜眠が含まれていました。

メトクロプラミドの過剰摂取 (1 ～ 4 mg/kg/日、経口、筋肉内、または静脈内で 1 ～ 3 日以上) を与えられた未熟児および満期産の新生児に、メトヘモグロビン血症が発生しています。メトヘモグロビン血症は、メチレンブルーの静脈内投与によって逆転させることができます。しかし、メチレンブルーは、G6PD 欠乏症の患者に溶血性貧血を引き起こす可能性があり、致命的な場合があります ( 予防 – その他の特別な集団 ）。

禁忌

メトクロプラミドは、胃腸の出血、機械的閉塞、または穿孔がある場合など、胃腸運動の刺激が危険な場合には使用しないでください。

メトクロプラミドは、おそらく腫瘍からのカテコールアミンの放出により、この薬が高血圧の危機を引き起こす可能性があるため、褐色細胞腫の患者には禁忌です。このような高血圧の危機は、フェントラミンによって制御される可能性があります。

メトクロプラミドは、既知の過敏症または不耐症の患者には禁忌です。メトクロプラミドは、発作または錐体外路反応の頻度と重症度が増加する可能性があるため、てんかん患者または錐体外路反応を引き起こす可能性が高い他の薬を服用している患者には使用しないでください。

臨床薬理学

メトクロプラミドは、胃、胆汁、または膵臓の分泌物を刺激することなく、上部消化管の運動性を刺激します。その作用機序は不明です。組織をアセチルコリンの作用に敏感にするようです.運動性に対するメトクロプラミドの効果は、無傷の迷走神経支配に依存していませんが、抗コリン薬によって無効にすることができます。

メトクロプラミドは、胃（特に洞）収縮の緊張と振幅を増加させ、幽門括約筋と十二指腸球を弛緩させ、十二指腸と空腸の蠕動運動を増加させ、胃内容物排出と腸通過を促進します。下部食道括約筋の緊張を高めます。結腸または胆嚢の運動性に影響を与えるとしても、ほとんどありません。

胃食道逆流症および低 LESP (低食道括約筋圧) の患者では、メトクロプラミドの単回経口投与により、投与量に応じて LESP が増加します。効果は約 5 mg で始まり、20 mg (テストされた最大用量) まで増加します。 5 mg の用量からの LESP の増加は約 45 分間持続し、20 mg の用量では 2 ～ 3 時間持続します。 10 mg の単回経口投与で、胃内容排出率の増加が観察されています。

メトクロプラミドの制吐特性は、中枢および末梢ドーパミン受容体の拮抗作用の結果であると思われます。ドーパミンは延髄化学受容体トリガー ゾーン (CTZ) の刺激によって吐き気と嘔吐を引き起こし、メトクロプラミドは、ドーパミン レベルを増加させたり、ドーパミン様の効果を持つことが知られている Idopa やアポモルヒネなどの薬剤による CTZ の刺激をブロックします。メトクロプラミドはまた、アポモルヒネによって引き起こされる胃排出の遅延を無効にします。

ドーパミン拮抗薬でもあるフェノチアジンおよび関連薬と同様に、メトクロプラミドは鎮静を引き起こし、錐体外路反応を引き起こす可能性がありますが、これらは比較的まれです（ 警告 ）。メトクロプラミドは、アポモルヒネの中枢および末梢への影響を阻害し、プロラクチンの放出を誘導し、循環アルドステロンレベルを一時的に上昇させます。これは、一時的な体液貯留に関連している可能性があります。

メトクロプラミドの薬理作用の発現は、静脈内投与後 1 ～ 3 分、筋肉内投与後 10 ～ 15 分、および経口投与後 30 ～ 60 分です。薬理効果は1～2時間持続します。

薬物動態

メトクロプラミドは迅速かつよく吸収されます。 20 mg の静脈内投与量と比較して、メトクロプラミドの絶対的な経口バイオアベイラビリティは、18 人の被験者のクロスオーバー試験で実証されているように、80% ± 15.5% です。 1 回の経口投与後、約 1 ～ 2 時間後に血漿中濃度がピークに達します。ピークまでの同様の時間が、定常状態での個々の投与後に観察されます。

12人の被験者の単回投与研究では、薬物濃度-時間曲線の下の領域は、20から100 mgの用量で直線的に増加します.ピーク濃度は用量とともに直線的に増加します。ピーク濃度までの時間は同じままです。全身のクリアランスは変わりません。そして除去率は同じままです。腎機能が正常な人の平均排泄半減期は 5 ～ 6 時間です。直線運動過程は、メトクロプラミドの吸収と排泄を適切に表しています。

経口投与された用量の放射能の約 85% が 72 時間以内に尿中に現れます。尿中に排泄される 85% のうち、約半分は遊離または共役メトクロプラミドとして存在します。

この薬剤は、血漿タンパク質に広く結合していません (約 30%)。全身の分布容積は高く（約 3.5 L/kg）、組織への薬物の広範な分布を示唆しています。

腎障害は、メトクロプラミドのクリアランスに影響を与えます。さまざまな程度の腎障害を持つ患者を対象とした研究では、クレアチニンクリアランスの減少は、血漿クリアランス、腎クリアランス、非腎クリアランスの減少、および排泄半減期の増加と相関していました.しかし、腎障害の存在下でのメトクロプラミドの動態は直線のままでした。腎障害の結果としてのクリアランスの減少は、薬物の蓄積を避けるために維持投与量の下方調整を行う必要があることを示唆しています.

成人の薬物動態データ

小児患者では、経口および静脈内投与後のメトクロプラミドの薬力学は非常に変動しやすく、濃度と効果の関係は確立されていません。

成人と小児集団におけるメトクロプラミドの薬物動態が類似しているかどうかを結論付けるには、信頼できるデータが不十分です。症候性胃食道逆流症（GER）またはがん化学療法に関連した吐き気と嘔吐を伴う小児患者におけるメトクロプラミドの有効性を裏付けるデータは不十分ですが、これらの患者集団でメトクロプラミドの薬物動態が研究されています。

非盲検試験では、GER の 6 人の小児患者 (年齢範囲、3.5 週間から 5.4 ヶ月) がメトクロプラミド 0.15 mg/kg 経口溶液を 6 時間ごとに 10 回投与されました。 10回目の投与後のメトクロプラミドの平均ピーク血漿濃度は、最初の投与後に観察された濃度（29μg/L）と比較して2倍（56.8μg/L）高く、反復投与による薬物蓄積を示した。 10 回目の投与後、メトクロプラミドのピーク濃度に達するまでの平均時間 (2.2 時間)、半減期 (4.1 時間)、クリアランス (0.67 L/h/kg)、および分布容量 (4.4 L/kg) は、最初の投与後に観察されたもの。最年少の患者（生後 3.5 週間）では、1 回目と 10 回目の投与後のメトクロプラミドの半減期（それぞれ 23.1 時間と 10.3 時間）は、クリアランスの減少により、他の乳児と比較して有意に長かった。これは、出生時の未熟な肝臓と腎臓のシステムに起因する可能性があります。

細胞傷害性-誘発嘔吐。時間ゼロに外挿されたメトクロプラミドの血漿濃度は、65 ～ 395 μg/L (平均 152 μg/L) の範囲でした。メトクロプラミドの平均排出半減期、クリアランス、および分布容積は、4.4 時間 (範囲、1.7 ～ 8.3 時間)、0.56 L/h/kg (範囲、0.12 ～ 1.20 L/h/kg)、および 3.0 L/kg でした。 kg (範囲、1.0 ～ 4.8 L/kg)、それぞれ。

別の研究では、9 人の小児がん患者 (年齢範囲、1 ～ 9 歳) が、嘔吐を制御するために 2 mg/kg の用量でメトクロプラミドの 4 ～ 5 回の静脈内注入 (30 分以上) を受けました。最後の投与後、メトクロプラミドのピーク血清濃度は 1060 ～ 5680 μg/L の範囲でした。メトクロプラミドの平均排出半減期、クリアランス、および分布容積は、4.5 時間 (範囲、2.0 ～ 12.5 時間)、0.37 L/h/kg (範囲、0.10 ～ 1.24 L/h/kg)、および 1.93 L/kg でした。 kg (範囲、0.95 ～ 5.50 L/kg)、それぞれ。

患者情報

レグラン（REG-lan） (メトクロプラミド錠) 錠剤

REGLAN の服用を開始する前、およびリフィルを入手するたびに、REGLAN に付属の投薬ガイドをお読みください。新しい情報があるかもしれません。メトクロプラミドを含む別の製品 (REGLAN 10mg 注射、REGLAN ODT、またはメトクロプラミド経口溶液など) を服用する場合は、その製品に付属の投薬ガイドをお読みください。一部情報が異なる場合がございます。この投薬ガイドは、あなたの病状や治療について医師と話すことに代わるものではありません.

REGLAN について知っておくべき最も重要な情報は何ですか?

REGLAN は、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

遅発性ジスキネジア（異常な筋肉の動き）。 これらの動きは主に顔の筋肉で起こります。これらの動きを制御することはできません。 REGLAN を停止しても消えない場合があります。遅発性ジスキネジアの治療法はありませんが、REGLAN の服用を中止すると、時間の経過とともに症状が軽減または消失することがあります。

遅発性ジスキネジアになる可能性が高くなります:

• REGLAN 10mg を長く服用すればするほど、REGLAN 10mg を多く服用します。 REGLAN 10mg を 12 週間以上服用しないでください。
• 年上の場合、特に女性の場合
• 糖尿病の場合

レグランを服用した場合、遅発性ジスキネジアになるかどうかを医師が知ることはできません。

次のような動きを止めたり制御したりできない場合は、すぐに医師に連絡してください。

• 唇を鳴らしたり、噛んだり、口をすぼめたりする
• しかめっ面またはしかめっ面
• 舌を出す
• まばたきと目を動かす
• 腕と足の震え

「REGLAN 10mg で起こりうる副作用は何ですか?」のセクションを参照してください。副作用の詳細については。

レグラン10mgとは？

レグラン 10mg は、以下に使用される処方薬です。

• 胃食道逆流症 (GERD) による胸やけの症状を緩和するために、他の特定の治療法が効かない場合に、成人に 4 ～ 12 週間投与します。レグランは、日中の胸やけや食後の胸やけをやわらげます。また、食道の潰瘍の治癒にも役立ちます。
• 糖尿病患者の胃が空になるのが遅い症状を緩和します。レグランは、吐き気、嘔吐、胸やけ、食後の満腹感、食欲不振などの症状の治療に役立ちます。これらすべての症状が同時に良くなるわけではありません。

REGLAN が安全で、小児に効果があるかどうかはわかっていません。

レグラン10mgを服用してはいけない人は?

次の場合はレグランを服用しないでください。

• 胃または腸壁の出血、閉塞または裂傷など、REGLANで悪化する可能性のある胃または腸の問題がある
• 褐色細胞腫と呼ばれる副腎腫瘍がある
• REGLAN 10mgまたはそれに含まれるものにアレルギーがある. REGLAN の成分リストについては、この投薬ガイドの最後を参照してください。
• 精神疾患の薬など、制御不能な動きを引き起こす可能性のある薬を服用する

レグランを服用する前に医師に何を伝えるべきですか?

あなたのすべての病状について医師に伝えてください。 あなたが持っている場合を含む：

• うつ
• パーキンソン病
• 高血圧
• 腎臓の問題。医師は低用量から開始する場合があります。
• 肝臓の問題または心不全。レグランは体液を保持する原因となる場合があります。
• 糖尿病。インスリンの投与量を変更する必要がある場合があります。
• 乳がん
• あなたが妊娠している、または妊娠する予定です。レグラン 10mg が胎児に害を及ぼすかどうかは不明です。
• あなたは授乳中です。レグラン 10mg は母乳に移行し、赤ちゃんに害を及ぼす可能性があります。レグランを服用する場合、赤ちゃんに与える最善の方法について医師に相談してください。

処方薬、非処方薬、ビタミン、ハーブのサプリメントなど、服用しているすべての薬について医師に伝えてください。 REGLAN と他のいくつかの薬は、相互に作用し合ってうまく機能しない場合や、副作用を引き起こす可能性があります。医師に相談するまで、REGLAN 10mg を服用している間は新しい薬を開始しないでください。

特に次の場合は医師に相談してください。

• REGLAN 10mg ODTなどのメトクロプラミドを含む別の薬、またはメトクロプラミド経口溶液
• 血圧の薬
• うつ病の薬、特にモノアミンオキシダーゼ阻害剤 (MAOI)
• インスリン
• 抗不安薬、睡眠薬、麻薬など、眠くなる薬。

あなたの薬が上記のものであるかどうかわからない場合は、医師または薬剤師にお尋ねください.

服用している薬を知る。それらのリストを保管し、新しい薬を入手するときに医師と薬剤師に見せてください.

レグランの服用方法は？

• レグラン 10mg は、口から服用する錠剤です。
• REGLAN は、医師の指示どおりに服用してください。医師の指示がない限り、用量を変更しないでください。
• REGLAN を 12 週間以上服用しないでください。
• REGLAN 10mg の服用量が多すぎる場合は、すぐに医師または毒物管理センターに連絡してください。

レグランを服用している間、何を避けるべきですか?

• レグラン服用中はアルコールを飲まないでください。アルコールは、眠気など、REGLAN 10mg の副作用を悪化させる可能性があります。
• REGLAN がどのように影響するかを理解するまでは、運転したり、機械で作業したり、危険な作業を行ったりしないでください。レグランは眠気を引き起こすことがあります。

REGLAN の考えられる副作用は何ですか?

レグランは、次のような深刻な副作用を引き起こす可能性があります。

• 遅発性ジスキネジア（異常な筋肉の動き）。 「REGLANについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか?」を参照してください。
• 顔や首の筋肉、または体、腕、脚の筋肉の制御不能なけいれん（ジストニア）。 これらの筋肉のけいれんは、異常な動きや体の位置を引き起こす可能性があります。これらのけいれんは通常、治療の最初の 2 日以内に始まります。これらのけいれんは、子供や 30 歳未満の大人に多く見られます。
• うつ病、自殺についての考え、そして自殺。 レグランを服用している人の中には、うつ状態になる人もいます。自分を傷つけたり殺したりすることを考えているかもしれません。レグランを服用した人の中には、自らの命を絶った人もいます (自殺)。
• 神経弛緩性悪性症候群 (NMS)。 NMS は非常にまれですが、Reglan で発生する可能性がある非常に深刻な状態です。 NMS は死に至る可能性があり、病院で治療する必要があります。 NMS の症状には、高熱、筋肉のこわばり、思考の問題、非常に速いまたは不規則な心拍、発汗の増加などがあります。
• パーキンソニズム。 症状には、わずかな震え、体のこわばり、動きの困難、バランスの維持などがあります。すでにパーキンソン病を患っている場合、REGLAN の投与中に症状が悪化する可能性があります。

次のような場合は、すぐに医師に連絡して医療援助を受けてください。

• 気分が落ち込んだり、自分を傷つけたり殺したりすることを考えている
• 高熱、筋肉のこわばり、思考の問題、非常に速いまたは不規則な心拍、発汗の増加がある
• 止めたりコントロールしたりできない筋肉の動きがある
• 新しい、または異常な筋肉の動きがある

レグラン10mgの一般的な副作用は次のとおりです。

• 落ち着きがない、眠い、疲れている、めまいがする、または疲れている
• 頭痛
• 錯乱
• 寝られない

REGLANの服用時間が長くなるほど、またREGLANの服用量が増えるほど、副作用が増える可能性があります.

REGLAN を中止した後も、副作用が残る場合があります。レグラン10mgの中止（離脱）により、頭痛、めまい、神経過敏などの症状があらわれることがあります。

気になる副作用や治らない副作用については、医師に相談してください。これらは、REGLAN の考えられるすべての副作用ではありません。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

レグランの保管方法は？

• REGLAN を 68°F ～ 77°F (20°C ～ 25°C) の室温に保ちます。
• レグラン 10mg を入っているボトルに入れておきます。ボトルをしっかりと閉めておいてください。

レグラン 10mg とすべての医薬品は、子供の手の届かないところに保管してください。

レグランに関する一般情報

医薬品は、医薬品ガイドに記載されている以外の目的で処方されることがあります。 REGLAN は、処方されていない状態には使用しないでください。他の人があなたと同じ症状を持っていても、REGLAN 10mg を与えないでください。それらに害を及ぼす可能性があります。

この投薬ガイドは、REGLAN に関する最も重要な情報をまとめたものです。さらに詳しい情報が必要な場合は、医師に相談してください。医療専門家向けに書かれた REGLAN 10mg に関する情報については、医師または薬剤師にお尋ねください。詳細については、www.anipharmaceuticals.com にアクセスするか、フリーダイヤル 1-800-308-6755 までお電話ください。

レグランの成分は？

有効成分： メトクロプラミド

不活性成分 :

レグラン 10mg 錠 : ステアリン酸マグネシウム、マンニトール、微結晶セルロース、ステアリン酸

レグラン5mg錠： コーンスターチ、D&C イエロー 10 アルミニウムレーキ、FD&C ブルー 1 アルミニウムレーキ、乳糖、微結晶性セルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸