Imodium 2mg Loperamide 使用法、副作用および投与量。オンライン薬局の価格。処方箋不要のジェネリック医薬品。

イモジウム 2mg とは何ですか？

イモジウム 2mg は、急性下痢、慢性下痢、旅行者下痢の症状を治療するために使用される処方薬です。イモジウムは、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

イモジウムは下痢止めと呼ばれる種類の薬に属しています。

イモジウムの考えられる副作用は何ですか?

イモジウムは、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

水様または血様の下痢、
胃の痛みや膨満感、
進行中または悪化する下痢、
心臓の鼓動が速くなったり、ドキドキしたり、
胸の中でときめき、
息切れ、および
立ちくらみ

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

イモジウムの最も一般的な副作用は次のとおりです。

便秘、
めまい、
眠気、
吐き気と
胃痙攣

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、イモジウムの考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

IMODIUM® (塩酸ロペラミド)、4-(p-クロロフェニル)-4-ヒドロキシ-N, N-ジメチル-α,α-ジフェニル-1-ピペリジンブチルアミド一塩酸塩は、経口用の合成下痢止めです。

IMODIUM (loperamide hydrochloride) structural formula illustration

IMODIUM® (ロペラミド hcl) は、2mg カプセルで入手できます。

不活性成分は、ラクトース、コーンスターチ、タルク、ステアリン酸マグネシウムです。 IMODIUM® (ロペラミド hcl) カプセルには FD&C 黄色 6 号が含まれています。

適応症

IMODIUM® (ロペラミド塩酸塩) は、急性非特異性下痢および炎症性腸疾患に関連する慢性下痢の制御および症状緩和に適応されます。 IMODIUM® (ロペラミド hcl) は、回腸造瘻からの排出量を減らすためにも使用されます。

投薬と管理

(1カプセル＝2mg)

患者は、必要に応じて適切な水分と電解質の補充を受ける必要があります。

急性下痢

大人: 推奨される初回投与量は、4mg (2 カプセル) であり、続いて 2 mg (1 カプセル) が形成されていない便ごとに摂取されます。 1日量は16mg（8カプセル）を超えないようにしてください。臨床的改善は通常 48 時間以内に観察されます。

子供： 2 歳から 5 歳 (20 kg 以下) の小児では、非処方の液体製剤 (IMODIUM® (ロペラミド hcl) AD 1 mg/5 mL) を使用する必要があります。 6 ～ 12 歳の場合は、IMODIUM® (ロペラミド hcl) カプセルまたは IMODIUM® (ロペラミド hcl) AD リキッドのいずれかを使用できます。 2 歳から 12 歳の子供の場合、通常、カプセルまたは液体の次のスケジュールで初回投与量の要件が満たされます。

推奨される初日の投与スケジュール

2年から5年： 1 mg tid (3 mg 1 日用量) (13 から 20 kg) 6 から 8 歳: 2 mg 1 日 2 回 (4 mg 1 日用量) (20 から 30 kg) 8 から 12 歳: 2 mg tid (6 mg 1 日用量) (30 kg 超) )

その後の推奨される毎日の投与量

最初の治療日の後、その後の IMODIUM® (ロペラミド hcl) 用量 (1 mg/10 kg 体重) は軟便の後にのみ投与することをお勧めします。 1日の総投与量は、初日の推奨投与量を超えてはなりません.

慢性下痢

子供： IMODIUM® (ロペラミド hcl) は、限られた数の慢性下痢の子供を対象に研究されています。小児集団における慢性下痢の治療のための治療用量は確立されていません。

大人: 推奨される初期用量は、4 mg (2 カプセル)、続いて 2 mg (1 カプセル) で、下痢がコントロールされるまで、形のない便ごとに服用します。最適な 1 日投与量が確立されたら、この量を 1 回または分割して投与します。

臨床試験における 1 日あたりの平均維持投与量は 4 ～ 8 mg (2 ～ 4 カプセル) でした。 16 mg (8 カプセル) の投与量を超えることはめったにありませんでした。 1 日 16 mg を少なくとも 10 日間投与しても臨床的改善が見られない場合は、さらなる投与によって症状が制御される可能性は低いと考えられます。 IMODIUM® (ロペラミド hcl) の投与は、食事や特定の治療で下痢を適切にコントロールできない場合に継続できます。

2歳未満のお子様

歳未満の子供に IMODIUM (ロペラミド hcl) を使用することはお勧めできません。腹部膨満に伴う麻痺性イレウスのまれな報告があります。これらの報告のほとんどは、急性赤痢、過剰摂取、および2歳未満の非常に幼い子供の状況で発生しました.

お年寄り

高齢者を対象とした正式な薬物動態研究は実施されていません。しかし、若い患者と比較して、高齢の下痢患者の薬物動態に大きな違いは報告されていません。高齢者は用量調節の必要はありません。

腎障害

腎障害のある患者における薬物動態データはありません。代謝物および未変化体は主に糞便中に排泄されるため、腎障害のある患者では用量調節は必要ありません（ 注意事項セクション ）。

肝障害

肝機能障害のある患者の薬物動態データは入手できませんが、IMODIUM (ロペラミド hcl) は初回通過代謝が低下するため、そのような患者では注意して使用する必要があります。（見る予防）。

供給方法

カプセル - 各カプセルには 2 mg のロペラミド塩酸塩が含まれています。カプセルは薄緑色の本体と濃い緑色のキャップを持ち、一方のセグメントに「JANSSEN」、もう一方のセグメントに「IMODIUM」と刻印されています。 IMODIUM® (ロペラミド hcl) カプセルは、100 個入りのボトルで提供されます。

NDC 50458-400-10..........(100カプセル)

15°～25°C (59°～77°F) で保管してください。

Janssen Pharmaceutica Inc. 1996 年 9 月、1998 年 7 月改訂。FDA 改訂日: 2005 年 10 月 21 日

副作用

臨床試験データ

IMODIUM® (ロペラミド塩酸塩) の臨床調査中に報告された副作用は、下痢症候群に関連する症状と区別するのが困難です。 IMODIUM® (ロペラミド hcl) の臨床研究中に記録された有害な経験は、一般的にマイナーで自己制限的なものでした。それらは、慢性下痢の治療中により一般的に観察されました。

報告された有害事象は、研究者の因果関係評価に関係なく要約されています。

1) 急性下痢患者を対象とした 4 つのプラセボ対照試験からの有害事象ロペラミド塩酸塩投与患者で少なくともプラセボ投与患者で報告された発現率 1.0%以上の有害事象を下表に示す。

ロペラミド塩酸塩よりもプラセボを服用した患者でより頻繁に報告された、1.0％以上の発生率の有害事象は、口渇、鼓腸、腹部痙攣および疝痛でした。

2) 慢性下痢患者を対象とした 20 のプラセボ対照研究からの有害事象

ロペラミド塩酸塩の患者で少なくともプラセボの患者で報告された 1.0% 以上の発生率の有害事象を以下の表に示します。

ロペラミド塩酸塩よりもプラセボ群で多く報告された 1.0% 以上の有害事象は、吐き気、嘔吐、頭痛、鼓腸症、腹痛、腹部痙攣、疝痛でした。

3) 急性または慢性の下痢患者を対象とした 76 の対照および非対照試験からの有害事象

すべての研究の患者における発生率が 1.0% 以上の有害事象を下の表に示します。

マーケティング後の経験

以下の有害事象が報告されています。

皮膚および皮下組織の障害

IMODIUM (ロペラミド hcl) の使用により、発疹、そう痒症、蕁麻疹、血管性浮腫、および多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの非常にまれな水疱性皮疹が報告されています。

免疫系障害

IMODIUM（ロペラミドhcl）の使用により、アレルギー反応の孤立した発生、および場合によってはアナフィラキシーショックやアナフィラキシー様反応を含む重度の過敏反応が報告されています。

胃腸障害

口渇、腹痛、膨張または不快感、吐き気、嘔吐、鼓腸、消化不良、便秘、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸を含む巨大結腸（ 禁忌と警告 ）。

腎および泌尿器疾患

尿閉

神経系障害

眠気、めまい

全身疾患および行政現場の状態

疲れ

ロペラミドの臨床試験および市販後の経験で報告された多くの有害事象は、根底にある下痢症候群（腹痛/不快感、吐き気、嘔吐、口渇、疲労感、眠気、めまい、便秘、および鼓腸）の頻繁な症状です。 .これらの症状は、望ましくない薬物作用と区別するのが難しいことがよくあります。

薬物乱用と依存

乱用

高用量でのロペラミドの乱用の可能性を評価するために設計された特定の臨床研究では、乱用の可能性が非常に低いことが判明しました。

依存

モルヒネ依存症のサルを対象とした研究では、ロペラミド塩酸塩がヒトに推奨される用量を超えて投与された場合、モルヒネ離脱症状が予防されることが示されました。しかし、ヒトでは、1回の高用量投与後、またはIMODIUM®（ロペラミド塩酸塩）の2年以上の治療的使用後に実施された、陽性の場合はアヘン剤様効果を示すナロキソン負荷瞳孔試験は陰性でした.経口投与される IMODIUM® (ロペラミド hcl) (ステアリン酸マグネシウムを配合したロペラミド) は、不溶性が高く、CNS への浸透が不十分です。

薬物相互作用

非臨床データは、ロペラミドが P 糖タンパク質の基質であることを示しています。ロペラミド (16 mg の単回投与) と 600 mg の単回投与のキニジンまたはリトナビル (いずれも P 糖タンパク質阻害剤) を併用投与すると、ロペラミドの血漿レベルが 2 ～ 3 倍増加しました。ロペラミドをキニジンおよびリトナビルと併用すると中枢作用が増強される可能性があるため、ロペラミドを推奨用量（2 mg、1 日最大 16 mg まで）で P 糖タンパク質阻害剤とともに投与する場合は注意が必要です。

ロペラミド 16 mg の単回投与をサキナビル 600 mg の単回投与と同時投与すると、ロペラミドはサキナビルへの曝露を 54% 減少させました。ロペラミドに対するサキナビルの効果は、臨床的にあまり重要ではありません。したがって、ロペラミドをサキナビルと一緒に投与する場合、サキナビルの治療効果を注意深く監視する必要があります。

警告

水分と電解質の枯渇は、下痢をしている患者でよく起こります。このような場合、適切な水分と電解質の投与が非常に重要です。 IMODIUM® (ロペラミド hcl) の使用は、適切な輸液および電解質療法の必要性を排除するものではありません。

一般に、腸閉塞、巨大結腸、中毒性巨大結腸などの重大な後遺症の可能性があるため、蠕動運動の阻害を避ける必要がある場合は、IMODIUM (ロペラミド hcl) を使用しないでください。 IMODIUM (ロペラミド hcl) は、便秘、腹部膨満、またはイレウスが発生した場合は、直ちに中止する必要があります。

IMODIUM (ロペラミド hcl) による下痢の治療は対症療法のみです。根底にある病因を特定できる場合はいつでも、適切な場合 (または適応がある場合) に特定の治療を行う必要があります。

下痢のためにIMODIUM（ロペラミドhcl）で治療されたAIDS患者は、腹部膨満の最も初期の兆候で治療を中止する必要があります.ロペラミド塩酸塩で治療されたウイルス性病原体と細菌性病原体の両方からの感染性大腸炎のエイズ患者における有毒な巨大結腸の孤立した報告があります。 {ref EDMS-PSDB-2564186、12 ページ}

IMODIUM® (ロペラミド hcl) は、この年齢層では反応のばらつきが大きいため、幼児には特に注意して使用する必要があります。特に年少の子供の脱水は、IMODIUM® (ロペラミド hcl) に対する反応のばらつきにさらに影響を与える可能性があります。

予防

全般的

アナフィラキシーやアナフィラキシーショックを含む非常にまれなアレルギー反応が報告されています.急性下痢で、48 時間以内に臨床的改善が見られない場合は、IMODIUM® (ロペラミド塩酸塩) の投与を中止し、医師に相談するよう患者に助言する必要があります。肝機能障害のある患者の薬物動態データは入手できませんが、IMODIUM (ロペラミド hcl) は初回通過代謝が低下するため、そのような患者では注意して使用する必要があります。肝機能障害のある患者は、CNS 毒性の徴候がないか注意深く監視する必要があります。腎障害のある患者における薬物動態データはありません。薬物の大部分は代謝され、代謝物または未変化体は主に糞便中に排泄されるとの報告があるため、腎障害のある患者における用量調節は必要ありません。高齢者におけるロペラミドの薬物動態を評価するための正式な研究は実施されていません。しかし、高齢患者を登録した2つの研究では、若い患者と比較して、下痢を伴う高齢患者の薬物動態に大きな違いはありませんでした.

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

最大 40 mg/kg/日 (体表面積の比較に基づく、ヒトの最大用量 16 mg/日の 21 倍) までの経口投与による 18 か月間のラットの研究では、発がんの証拠はありませんでした。

ロペラミドは、エイムズ試験、大腸菌の SOS 色素試験、雌マウスの優性致死試験、またはマウス胚細胞形質転換試験で遺伝毒性を示さなかった。

受精能と生殖能力は、1 つの研究で 2.5、10、および 40 mg/kg/日、1 秒で 1、5、10、20、および 40 mg/kg/日 (雌のみ) の経口用量を使用して、ラットで評価されました。勉強。 20 mg/kg/日 (体表面積の比較に基づく人間の用量の約 11 倍) 以上の経口投与は、女性の生殖能力に強い障害をもたらしました。最大 10 mg/kg/日 po (体表面積の比較に基づくヒトの用量の約 5 倍) を雌ラットに投与しても、生殖能力に影響はありませんでした。 40 mg/kg/日 po (体表面積の比較に基づくヒトの用量の約 21 倍) で雄ラットを処理すると、雄の生殖能力が損なわれましたが、最大 10 mg/kg/日 (ヒトの約 5 倍)体表面積の比較に基づく用量）は効果がありませんでした。

妊娠

催奇形作用妊娠カテゴリーC

奇形学研究は、2.5、10、および 40 mg/kg/日の経口用量を使用してラットで、および 5、20、および 40 mg/kg/日の経口用量を使用してウサギで実施されました。これらの研究では、ラットでは 10 mg/kg/日 (体表面積の比較に基づくヒトの用量の 5 倍) まで、ウサギでは 40 mg/kg/日までの用量で、受胎能の障害または胎児への害の証拠は明らかにされていません (43)。体表面積の比較に基づくヒト用量の倍）。 40 mg/kg/日 po (体表面積の比較に基づくヒト用量の 21 倍) でラットを処理すると、生殖能力が著しく損なわれました。これらの研究では、催奇形性の証拠は得られませんでした。妊娠中の女性を対象とした、十分に管理された研究はありません。ロペラミドは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

非催奇形効果

ラットの周産期および出生後の生殖研究では、40 mg/kg/日の経口投与により、子孫の成長と生存が損なわれました。

授乳中の母親

少量のロペラミドが母乳に含まれる場合があります。したがって、授乳中のIMODIUM（ロペラミドhcl）の使用はお勧めできません。

小児用

」を参照してください。警告この年齢層における反応の大きな変動性に関する情報のセクション。

子供が IMODIUM® を誤って過剰摂取した場合は、「 過剰摂取 " 提案された治療のセクション。

過剰摂取

過剰摂取の場合（肝機能障害による相対的過剰摂取を含む）、尿閉、麻痺性イレウスおよび中枢神経系抑制が起こることがあります。子供は大人よりも中枢神経系の影響に敏感かもしれません.臨床試験では、ロペラミド塩酸塩の摂取直後に活性炭のスラリーを投与すると、体循環に吸収される薬物の量を 9 分の 1 まで減らすことができることが実証されています。摂取時に自発的に嘔吐が起こった場合は、液体が保持されるようになり次第、活性炭 100 g のスラリーを経口投与する必要があります。

嘔吐が発生していない場合は、胃洗浄を行った後、胃管から活性炭スラリー 100 g を投与する必要があります。過剰摂取の場合、少なくとも 24 時間は CNS 抑制の徴候がないか患者を監視する必要があります。

過剰摂取の症状が発生した場合は、解毒剤としてナロキソンを投与できます。ナロキソンに反応する場合は、ナロキソンの最後の投与後少なくとも 24 時間は、薬物過剰摂取の症状の再発がないか、バイタルサインを注意深く監視する必要があります。

ロペラミドの長期作用とナロキソンの持続時間の短さ（1～3時間）を考慮して、患者を綿密に監視し、必要に応じてナロキソンで繰り返し治療する必要があります。尿中への排泄量が比較的少ないため、IMODIUM®（ロペラミド塩酸塩）の過剰摂取による強制利尿の効果は期待できません。

臨床試験では、24時間以内に20mgを3回服用した成人は、2回目の服用後に吐き気を催し、3回目の服用後に嘔吐しました.副作用の可能性を調べるために設計された研究では、健康な被験者への単回投与で最大 60 mg の塩酸ロペラミドを意図的に摂取しても、重大な悪影響はありませんでした。

禁忌

IMODIUM (ロペラミド hcl) は、塩酸ロペラミドまたはいずれかの賦形剤に対する既知の過敏症のある患者には禁忌です。

IMODIUM (ロペラミド hcl) は、下痢のない腹痛のある患者には禁忌です。

IMODIUM (ロペラミド hcl) は、生後 24 か月未満の乳児には推奨されません。

IMODIUM (ロペラミド hcl) を一次治療として使用しないでください。

- 血便と高熱を特徴とする急性赤痢の患者では、

- 急性潰瘍性大腸炎の患者では、

サルモネラ菌、赤痢菌、カンピロバクターなどの侵襲性微生物によって引き起こされる細菌性腸炎の患者では、

- 広域抗生物質の使用に関連する偽膜性大腸炎の患者。

臨床薬理学

インビトロおよび動物研究では、IMODIUM® (ロペラミド塩酸塩) が腸の運動を遅らせ、腸を通る水と電解質の移動に影響を与えることによって作用することが示されています。ロペラミドは、腸壁のオピエート受容体に結合します。その結果、アセチルコリンとプロスタグランジンの放出を阻害し、それによって蠕動運動を減少させ、腸通過時間を増加させます。ロペラミドは肛門括約筋の緊張を高め、それによって失禁と尿意切迫感を軽減します。

男性では、IMODIUM® (ロペラミド hcl) は腸内容物の通過時間を延長します。それは毎日の糞便量を減らし、粘度と嵩密度を増加させ、水分と電解質の損失を減らします.下痢止め効果に対する耐性は観察されていません。臨床研究によると、ヒトにおけるロペラミドの明らかな消失半減期は 10.8 時間で、範囲は 9.1 ～ 14.4 時間です。 IMODIUM® (ロペラミド hcl) の 2 mg カプセルを摂取した後、未変化の薬物の血漿レベルは 1 mL あたり 2 ナノグラム未満のままです。血漿レベルは、カプセル投与の約 5 時間後、および液体投与の約 2.5 時間後に最も高くなります。ロペラミドのピーク血漿レベルは、両方の製剤で同様でした。ロペラミドの除去は、主に酸化的 N-脱メチル化によって起こります。シトクロム P450 (CYP450) アイソザイム、CYP2C8 および CYP3A4 は、ケルセチン (CYP2C8 阻害剤) およびケトコナゾール (CYP3A4 阻害剤) が in vitro で N-脱メチル化プロセスを 40% および 90% 有意に阻害したことから、ロペラミドの N-脱メチル化プロセスにおいて重要な役割を果たすと考えられています。％、それぞれ。さらに、CYP2B6 と CYP2D6 は、ロペラミドの N-脱メチル化において小さな役割を果たしているようです。変化していないロペラミドとその代謝物の排泄は、主に糞便を通じて行われます。臨床試験中に生化学的および血液学的パラメーターをモニターした患者では、IMODIUM® (ロペラミド hcl) 治療中に異常に向かう傾向は認められませんでした。同様に、尿検査、心電図、臨床眼科検査でも異常の傾向は見られませんでした。

患者情報

下痢が 48 時間以内に改善しない場合、または便に血が混じっている場合、発熱する場合、または腹部膨満を発症する場合は、医師に確認するよう患者にアドバイスする必要があります。

IMODIUM (ロペラミド hcl) で治療された下痢症候群の状況では、疲労感、めまい、または眠気が発生することがあります。そのため、車の運転や機械の操作には注意が必要です。（見る 有害反応 ）。

Imodium 2mg Loperamide 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。