Cardizem 30mg, 60mg, 90mg, 120mg, 180mg Diltiazem 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。
Cardizem 120mg とは何ですか?
Cardizem は、胸痛 (狭心症)、高血圧 (高血圧)、および危険なほど急速な心拍 (発作性上室性頻脈) や心房細動/粗動などの特定の心拍リズム障害の症状を治療するために使用される処方薬です。カーディゼムは、単独で、または他の薬と併用して使用できます。
Cardizem は、抗不整脈 IV と呼ばれるクラスの薬に属します。カルシウム チャネル遮断薬;カルシウム チャネル ブロッカー、非ジヒドロピリジン。
Cardizem 120mg の副作用の可能性は何ですか?
カーディゼムは、次のような深刻な副作用を引き起こす可能性があります。
- 胸痛、
- 遅い心拍、
- ドキドキしたり、胸がドキドキしたり、
- 立ちくらみ、
- 腫れ、
- 急激な体重増加、および
- 息切れを感じる
上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。
Cardizem の最も一般的な副作用は次のとおりです。
- 腫れ、
- めまい、
- 弱点、
- 頭痛、
- 吐き気と
- 発疹
気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。
これらは、カーディゼムの考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。
副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。
説明
ＣＡＲＤＩＺＥＭ（登録商標）（塩酸ジルチアゼム）は、カルシウムイオン細胞流入阻害剤（スローチャネルブロッカーまたはカルシウムアンタゴニスト）である。化学的に、塩酸ジルチアゼムは、1,5-ベンゾチアゼピン-4(5H)-オン、3-(アセチルオキシ)-5-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2,3-ジヒドロ-2-(4-メトキシフェニル)-、一塩酸塩、(+)-cis-。化学構造は次のとおりです。
ジルチアゼム塩酸塩は、苦味のある白色からオフホワイトの結晶性粉末です。水、メタノール、クロロホルムに溶けます。分子量は 450.98 です。 CARDIZEM 60mg の各錠剤には、30mg、60mg、90mg、または 120mg の塩酸ジルチアゼムが含まれています。
その他の成分: コロイド状二酸化ケイ素、D&C イエロー #10 アルミニウム レーキ、FD&C ブルー #1 アルミニウム レーキ (30 mg および 90 mg)、FD&C イエロー #6 アルミニウム レーキ (60 mg および 120 mg)、ヒドロキシプロピル セルロース、ヒプロメロース、ラクトース、マグネシウムステアレート、メチルパラベン、微結晶性セルロース、およびポリエチレングリコール。
経口投与用。
適応症
CARDIZEM 120mg は、慢性安定狭心症および冠動脈痙攣による狭心症の管理に適応されます。
投薬と管理
アテローム性動脈硬化性冠動脈疾患による労作性狭心症または冠動脈痙攣による安静時狭心症
投与量は、各患者のニーズに合わせて調整する必要があります。 30 mg を 1 日 4 回、食前および就寝前に開始し、最適な反応が得られるまで 1 ～ 2 日間隔で徐々に増量してください (1 日 3 ～ 4 回に分けて投与)。個々の患者はどの用量レベルにも反応する可能性がありますが、平均的な最適用量範囲は 180 ～ 360 mg/日であると思われます。腎機能または肝機能が低下している患者の投与量に関する入手可能なデータはありません。そのような患者に薬を使用しなければならない場合は、特に注意して滴定を行う必要があります。
他の心血管薬との併用
Cardizem 錠剤全体を飲み込みます。錠剤を割ったり、砕いたり、噛んだりしないでください。
供給方法
カーディゼム30mg 錠剤は 100 個入りのボトルで提供されます ( NDC 0187-0771-47) および 500 ( NDC 0187-0771-55)。薄緑色の丸いタブレットには、片面に MARION、もう片面に 1771 が刻印されています。
カーディゼム60mg スコアリングされたタブレットは、100 個入りのボトルで提供されます ( NDC 0187-0772-47)。薄い黄色の丸いタブレットには、片面に MARION、もう片面に 1772 が刻印されています。
カーディゼム90mg スコアリングされたタブレットは、100 個入りのボトルで提供されます ( NDC 0187-0791-47)。緑色の長方形の各錠剤には、片面に CARDIZEM、もう片面に 90 mg と刻印されています。
カーディゼム120mg スコアリングされたタブレットは、100 個入りのボトルで提供されます ( NDC 0187-0792-47)。薄黄色のカプセル型の錠剤には、片面に CARDIZEM、もう片面に 120 mg と刻印されています。
25°C (77°) で保管してください。 15 ～ 30°C (59 ～ 86°) まで許容されるエクスカーション [参照 USP制御の室温 ]。
過度の湿気を避けてください。
販売元: Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater, NJ 08807 USA.カナダ製。改訂。 11/14
副作用
これまでに実施された研究では重篤な副作用はまれでしたが、心室機能障害や心臓伝導異常のある患者は通常除外されていることを認識しておく必要があります。
国内のプラセボ対照狭心症試験では、CARDIZEM 治療中に報告された有害反応の発生率は、プラセボ治療中に報告されたものより大きくはありませんでした。
以下は、狭心症患者の臨床研究で観察された発生を表しています。多くの場合、CARDIZEM との関係は確立されていません。これらの研究で最もよくみられる症状は、浮腫 (2.4%)、頭痛 (2.1%)、吐き気 (1.9%)、めまい (1.5%)、発疹 (1.3%)、無力症 (1.2%) です。 %)。さらに、以下のイベントがまれに報告されました (1% 未満)。
心臓血管
狭心症、不整脈、房室ブロック (1 度)、房室ブロック (2 度または 3 度 – を参照) 警告 、 心臓伝導 ）、徐脈、脚ブロック、うっ血性心不全、心電図異常、紅潮、低血圧、動悸、失神、頻脈、心室性期外収縮。
神経系
異常な夢、記憶喪失、うつ病、歩行異常、幻覚、不眠症、神経過敏、感覚異常、人格変化、傾眠、振戦。
胃腸
食欲不振、便秘、下痢、味覚障害、消化不良、アルカリホスファターゼの軽度上昇、SGOT、SGPT、LDH（ 警告 、 急性肝障害 ）、喉の渇き、嘔吐、体重増加。
皮膚科
点状出血、光線過敏症、かゆみ、蕁麻疹。
他の
弱視、CPK 上昇、口渇、呼吸困難、鼻出血、眼刺激、高血糖、高尿酸血症、インポテンス、筋肉痙攣、鼻づまり、夜間頻尿、骨関節痛、多尿、性的困難、耳鳴り。
CARDIZEM を投与された患者では、以下の市販後事象がまれに報告されています。 、歯肉過形成、溶血性貧血、出血時間の増加、白血球減少症、光線過敏症（日光にさらされた皮膚領域の苔癬性角化症および色素沈着過剰を含む）、紫斑、網膜症、ミオパチー、および血小板減少症.全身性発疹の症例が観察されており、白血球破砕性血管炎として特徴付けられるものもあります。さらに、心筋梗塞などのイベントが観察されており、これらの患者の疾患の自然経過と容易に区別することはできません。これらの事象と CARDIZEM 療法との間の決定的な因果関係はまだ確立されていません。剥脱性皮膚炎（再投与により証明）も報告されています。
薬物相互作用
相加効果の可能性があるため、心臓の収縮性および/または伝導に影響を与えることが知られている薬剤と併用して CARDIZEM 180mg を投与されている患者には、注意と注意深い滴定が必要です (以下を参照)。 警告 ）。
薬理学的研究は、ベータ遮断薬またはジギタリスを CARDIZEM と併用すると、AV 伝導の延長に相加効果がある可能性があることを示しています ( 警告 ）。
すべての薬と同様に、複数の薬を服用している患者を治療する場合は注意が必要です。ジルチアゼムは、シトクロム P-450 3A4 酵素系の基質であり、阻害剤でもあります。この酵素系の特定の基質、阻害剤、または誘導剤である他の薬物は、ジルチアゼムの有効性と副作用プロファイルに大きな影響を与える可能性があります。 CYP450 3A4 の基質である他の薬剤を服用している患者、特に腎臓および/または肝臓に障害のある患者は、最適な治療血中濃度を維持するために、ジルチアゼムの同時投与を開始または中止する際に用量調節が必要になる場合があります。
麻酔薬
心臓の収縮性、伝導性、および自動性の低下、ならびに麻酔薬に関連する血管拡張は、カルシウム チャネル遮断薬によって増強される可能性があります。併用する場合は、麻酔薬とカルシウム遮断薬を慎重に滴定する必要があります。
ベンゾジアゼピン
ジルチアゼムは、プラセボと比較して、ミダゾラムとトリアゾラムの AUC を 3 ～ 4 倍、Cmax を 2 倍増加させることが研究で示されました。ミダゾラムとトリアゾラムの消失半減期も、ジルチアゼムとの同時投与中に増加しました (1.5 から 2.5 倍)。ジルチアゼムの同時投与中に見られるこれらの薬物動態効果は、ミダゾラムとトリアゾラムの両方の臨床効果の増加（例えば、鎮静の延長）をもたらす可能性があります。
β遮断薬
管理されたおよび管理されていない国内研究は、CARDIZEM 180mg と β 遮断薬の併用は通常十分に許容されることを示唆しています。しかしながら、利用可能なデータは、特に左心室機能障害または心臓伝導異常を有する患者において、併用治療の効果を予測するには十分ではありません。
カルディゼム（塩酸ジルチアゼム）をプロプラノロールと併用して 5 人の正常なボランティアに投与すると、すべての被験者でプロプラノロール レベルが上昇し、プロプラノロールのバイオアベイラビリティが約 50% 増加しました。インビトロでは、プロプラノロールはジルチアゼムによってその結合部位から置換されたように見える。プロプラノロールとの併用療法が開始または中止された場合、プロプラノロールの投与量の調整が必要になる場合があります (以下を参照)。 警告 ）。
ブスピロン
人の健康な被験者において、ジルチアゼムは、プラセボと比較して平均ブスピロン AUC を 5.5 倍、Cmax を 4.1 倍有意に増加させました。ブスピロンの T½ および Tmax は、ジルチアゼムによって有意な影響を受けませんでした。ブスピロンの効果の増強と毒性の増加は、ジルチアゼムとの併用投与中に可能性があります。その後の用量調整は、同時投与中に必要になる場合があり、臨床評価に基づく必要があります。
カルバマゼピン
ジルチアゼムとカルバマゼピンの併用投与により、カルバマゼピンの血清レベルが上昇し (40% から 72% 増加)、場合によっては毒性が生じることが報告されています。これらの薬を同時に投与されている患者は、潜在的な薬物相互作用について監視する必要があります。
シメチジン
6 人の健康なボランティアを対象とした研究では、1 日あたり 1200 mg のシメチジンを 1 週間服用し、1 回の用量のジルチアゼム60mg。ラニチジンは、より小さく、有意でない増加をもたらしました。この効果は、ジルチアゼムの初回通過代謝に関与する酵素系である肝臓シトクロム P-450 に対するシメチジンの既知の阻害によって媒介される可能性があります。現在ジルチアゼム療法を受けている患者は、シメチジン療法の開始時および中止時に薬理学的効果の変化について注意深く監視する必要があります。ジルチアゼムの投与量の調整が必要な場合があります。
クロニジン
ジルチアゼムとクロニジンの同時使用に関連して、入院およびペースメーカー挿入をもたらす洞性徐脈が報告されている。ジルチアゼムとクロニジンを併用している患者の心拍数を監視します。
シクロスポリン
ジルチアゼムとシクロスポリンの間の薬物動態学的相互作用は、腎臓および心臓移植患者を対象とした研究中に観察されています。腎臓および心臓の移植レシピエントでは、ジルチアゼムの添加前と同様の濃度を維持するために、シクロスポリントラフの用量を 15% から 48% まで減らす必要がありました。これらの薬剤を同時に投与する場合、特にジルチアゼム療法を開始、調整、または中止する場合は、シクロスポリン濃度を監視する必要があります。ジルチアゼムの血漿中濃度に対するシクロスポリンの効果は評価されていません。
ジギタリス
24 人の健康な男性被験者にジゴキシンを含む CARDIZEM 180mg を投与すると、血漿ジゴキシン濃度が約 20% 増加しました。別の研究者は、冠動脈疾患の患者 12 人でジゴキシンのレベルが上昇していないことを発見しました。ジゴキシンレベルの効果に関して相反する結果が得られているため、CARDIZEM 60mg療法を開始、調整、および中止する際には、ジゴキシンレベルを監視して、デジタル化の過剰または不足を回避することをお勧めします。 警告 ）。
キニジン
ジルチアゼムは、キニジンの AUC (0→infin;) を 51% 増加させ、T½ を 36% 増加させ、CLoral を 33% 減少させます。キニジンの副作用の監視が必要であり、それに応じて用量を調整する必要があります。
リファンピン
リファンピンとジルチアゼムの同時投与により、ジルチアゼムの血漿中濃度が検出不可能なレベルまで低下しました。ジルチアゼムとリファンピンまたは既知の CYP3A4 誘導剤との同時投与は可能な限り避け、代替療法を検討する必要があります。
スタチン
ジルチアゼムは CYP3A4 の阻害剤であり、一部のスタチンの AUC を大幅に増加させることが示されています。 CYP3A4 によって代謝されるスタチンによるミオパシーおよび横紋筋融解症のリスクは、ジルチアゼムの併用によって増加する可能性があります。可能であれば、非 CYP3A4 代謝スタチンをジルチアゼムと一緒に使用してください。それ以外の場合は、ジルチアゼムとスタチンの両方の用量調整を検討し、スタチン関連の有害事象の徴候と症状を注意深く監視する必要があります。
健康なボランティアのクロスオーバー研究 (N=10) では、14 日間のレジメンの最後に 20 mg のシンバスタチンを 120 mg BID ジルチアゼム SR と同時投与すると、平均シンバスタチン AUC が 5 倍増加しました。対シンバスタチン単独。ジルチアゼムの定常状態での平均暴露量が増加した被験者は、シンバスタチン暴露量の倍数増加を示しました。コンピューターに基づくシミュレーションでは、1 日 480 mg のジルチアゼムの用量で、シンバスタチン AUC の平均 8 ～ 9 倍の増加が期待できることが示されました。シンバスタチンとジルチアゼムの同時投与が必要な場合は、シンバスタチンの 1 日量を 10 mg に、ジルチアゼムを 240 mg に制限します。
10 人の被験者による無作為化非盲検 4 方向クロスオーバー研究では、ジルチアゼム (120 mg BID ジルチアゼム SR を 2 週間) とロバスタチン 20 mg 単回投与を併用すると、3 倍から 4 倍の増加が得られました。平均ロバスタチン AUC および Cmax 対ロバスタチン単独。同じ研究では、ジルチアゼムの同時投与中にプラバスタチン 20 mg 単回投与の AUC と Cmax に有意な変化はありませんでした。ジルチアゼムの血漿レベルは、ロバスタチンまたはプラバスタチンによって有意に影響を受けませんでした。
警告
予防
全般的
CARDIZEM (ジルチアゼム塩酸塩) は肝臓で広範囲に代謝され、腎臓と胆汁に排泄されます。長期間にわたって投与される他の薬物と同様に、腎機能と肝機能の検査パラメータを定期的に監視する必要があります。腎機能や肝機能が低下している患者には、慎重に使用する必要があります。毒性を引き起こすように設計された亜急性および慢性の犬とラットの研究では、高用量のジルチアゼムは肝臓の損傷と関連していました.特別な亜急性肝臓研究では、ラットでの 125 mg/kg 以上の経口投与は肝臓の組織学的変化と関連しており、この変化は薬物を中止すると元に戻りました。イヌでは、20 mg/kg の用量でも肝臓の変化が見られました。ただし、これらの変化は、継続的な投与により可逆的でした。皮膚科のイベント（参照 有害反応 は一過性であり、CARDIZEM の使用を継続しても消失する場合があります。ただし、多形紅斑および/または剥脱性皮膚炎に進行する皮膚発疹もまれに報告されています。皮膚反応が持続する場合は、薬剤の使用を中止する必要があります。
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットでの 24 か月の研究およびマウスでの 21 か月の研究では、発がん性の証拠は示されませんでした。 in vitro 細菌試験でも変異原性は認められませんでした。ラットでは、生殖能力に対する本質的な影響は観察されませんでした。
妊娠
カテゴリーC
生殖研究は、マウス、ラット、およびウサギで実施されています。毎日の推奨治療用量の 5 倍から 10 倍 (mg/kg 基準) の範囲の用量を投与すると、胚および胎児の致死率が生じます。これらの用量は、いくつかの研究で、骨格異常を引き起こすことが報告されています.周産期/出生後の研究では、初期の個々の子犬の体重と生存率にいくらかの減少が見られました.人間の用量の 20 倍以上の用量で死産の発生率が増加しました。
妊婦を対象とした十分に管理された研究はありません。したがって、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊婦に CARDIZEM を使用してください。
授乳中の母親
ジルチアゼムは母乳中に排泄されます。ある報告では、母乳中の濃度が血清レベルに近似している可能性があることを示唆しています。 CARDIZEM の使用が不可欠であると判断された場合は、代替の乳児栄養法を導入する必要があります。
小児用
小児患者における安全性と有効性は確立されていません。
高齢者の使用
ジルチアゼムの臨床試験には、65 歳以上の被験者が若い被験者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者が含まれていませんでした。他の報告された臨床経験では、年配の患者と若い患者の間の反応の違いは確認されていません。一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があり、通常は用量範囲の下限から開始します。これは、肝臓、腎臓、または心機能の低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映しています。
過剰摂取
マウスおよびラットにおける経口 LD50 は、それぞれ 415 ～ 740 mg/kg および 560 ～ 810 mg/kg の範囲です。これらの種の静脈内 LD50 は、それぞれ 60 および 38 mg/kg でした。イヌの経口 LD50 は 50 mg/kg を超えると考えられていますが、サルでは 360 mg/kg で致死が見られました。
人間の毒性量は知られていません。広範な代謝のために、ジルチアゼムの標準用量の後の血中レベルは10倍以上変動する可能性があり、過剰摂取の場合の血中レベルの有用性が制限されます.
ジルチアゼムの過剰摂取後に観察された事象には、徐脈、低血圧、心臓ブロック、および心不全が含まれていました。過剰摂取のほとんどの報告は、何らかの支持的な医学的措置および/または薬物治療を説明しています。徐脈は、心臓ブロックと同様に、アトロピンに好反応を示すことが多かったが、心臓ブロックの治療には心臓ペーシングも頻繁に利用された。血圧を維持するために輸液と昇圧剤が使用され、心不全の場合には強心薬が投与されました。さらに、一部の患者は、換気補助、胃洗浄、活性炭、および/または静脈内カルシウムによる治療を受けました。
ジルチアゼムの過剰摂取の薬理学的効果を逆転させるための静脈内カルシウム投与の有効性には一貫性がありません。いくつかの報告された症例では、最初はアトロピンに抵抗性であった低血圧および徐脈に関連するカルシウムチャネル遮断薬の過剰摂取が、患者が静脈内カルシウムを受けた後、アトロピンにより反応するようになりました.場合によっては、静脈内カルシウムが 5 分間にわたって投与され (1 g の塩化カルシウムまたは 3 g のグルコン酸カルシウム)、必要に応じて 10 ～ 20 分ごとに繰り返されます。グルコン酸カルシウムは、1 時間あたり 2 g の速度で 10 時間、持続注入としても投与されています。 24時間以上のカルシウム注入が必要になる場合があります。高カルシウム血症の兆候がないか、患者を監視する必要があります。
過剰摂取または過大な反応が生じた場合、胃腸の汚染除去に加えて、適切な支持手段を採用する必要があります。ジルチアゼムは、腹膜透析または血液透析では除去されないようです。限られたデータは、プラズマフェレーシスまたは木炭血液灌流が、過剰摂取後のジルチアゼムの排出を促進する可能性があることを示唆しています.ジルチアゼムの既知の薬理学的効果および/または報告された臨床経験に基づいて、以下の対策が考慮される場合があります。
徐脈： アトロピンを投与します (0.60 ～ 1.0 mg)。迷走神経遮断に対する反応がない場合は、慎重にイソプロテレノールを投与してください。
高度 AV ブロック: 上記の徐脈と同様に扱う。高度固定房室ブロックは、心臓ペーシングで治療する必要があります。
心不全： 強心薬 (イソプロテレノール、ドーパミン、またはドブタミン) と利尿薬を管理します。
低血圧: 昇圧剤（例、ドーパミンまたはノルエピネフリン）。
実際の治療と投与量は、臨床状況の重症度と、担当医の判断と経験に依存する必要があります。
禁忌
CARDIZEM は、(1) 心室ペースメーカーが機能している場合を除き、洞不全症候群の患者、(2) 心室ペースメーカーが機能している場合を除き、第 2 度または第 3 度房室ブロックの患者、(3) 以下の患者には禁忌です。低血圧（収縮期血圧90mmHg未満）、（4）薬物に対する過敏症を示した患者、および（5）入院時にX線で記録された急性心筋梗塞および肺うっ血のある患者。
臨床薬理学
CARDIZEM 180mg で達成される治療効果は、心臓および血管平滑筋の膜脱分極中のカルシウム イオンの流入を阻害する能力に関連していると考えられています。
作用機序
その抗狭心症作用の正確なメカニズムはまだ解明されていませんが、CARDIZEM 120mg は次のように作用すると考えられています。
動物モデルでは、ジルチアゼムは興奮性組織の遅い内向き (脱分極) 電流を妨害します。それは、活動電位の構成を変化させることなく、さまざまな心筋組織で興奮と収縮の分離を引き起こします。ジルチアゼムは、負の強心作用をほとんどまたはまったく引き起こさない薬物レベルで、冠血管平滑筋の弛緩および大小両方の冠動脈の拡張をもたらす。結果として生じる冠動脈血流（心外膜および心内膜下）の増加は、虚血モデルおよび非虚血モデルで発生し、全身血圧の用量依存的な低下と末梢抵抗の低下を伴います。
血行動態および電気生理学的効果
他のカルシウム拮抗薬と同様に、ジルチアゼムは摘出組織で洞房および房室伝導を減少させ、摘出標本で負の強心作用を示します。無傷の動物では、高用量で AH 間隔の延長が見られます。
人の場合、ジルチアゼムは自発的およびエルゴノビン誘発性の冠状動脈けいれんを防ぎます。それは末梢血管抵抗の減少と血圧の適度な低下を引き起こし、虚血性心疾患患者の運動耐性研究では、任意のワークロードの心拍数と血圧の積を低下させます。主に心室機能が良好な患者を対象としたこれまでの研究では、負の強心作用の証拠は明らかにされていません。心拍出量、駆出率、および左心室の拡張末期圧は影響を受けていません。ジルチアゼムとベータ遮断薬の相互作用に関するデータはまだほとんどありません。安静時の心拍数は通常、ジルチアゼムによって変化しないか、わずかに減少します。
ジルチアゼム 20 mg の静脈内投与により、AH 伝導時間が延長され、房室結節の機能的および有効な不応期が約 20% 延長されます。 6 人の正常なボランティアに 300 mg の CARDIZEM 60 mg を単回経口投与した研究では、平均最大 PR 延長は 14% で、第 1 度以上の房室ブロックの例はありませんでした。ジルチアゼムに関連する AH 間隔の延長は、第 1 度心ブロックの患者ではそれほど顕著ではありません。洞不全症候群の患者では、ジルチアゼムは洞周期の長さを大幅に延長します (場合によっては最大 50%)。
CARDIZEM を 240 mg/日までの用量で慢性的に経口投与すると、PR 間隔がわずかに増加しますが、通常、異常な延長は生じません。
薬物動態と代謝
ジルチアゼムは胃腸管から十分に吸収され、広範な初回通過効果を受けやすく、約 40% の絶対バイオアベイラビリティ (静脈内投与と比較して) が得られます。 CARDIZEM は広範な代謝を受け、変化していない薬物の 2% から 4% が尿中に現れます。インビトロ結合研究では、CARDIZEM 90mg が血漿タンパク質に 70% から 80% 結合することが示されています。競争力のある in vitro リガンド結合研究では、CARDIZEM 120mg の結合は治療濃度のジゴキシン、ヒドロクロロチアジド、フェニルブタゾン、プロプラノロール、サリチル酸、またはワルファリンによっても変化しないことが示されています。単回または複数回の薬物投与後の血漿消失半減期は、約 3.0 ～ 4.5 時間です。デスアセチルジルチアゼムはまた、親薬物の 10% から 20% のレベルで血漿中に存在し、ジルチアゼムと同じ冠血管拡張剤として 25% から 50% の効力があります。 CARDIZEM 120 mg の最小治療血漿レベルは、50 ～ 200 ng/mL の範囲にあるようです。線量強度が増加すると、直線性からの逸脱があります。肝機能が正常な患者と肝硬変の患者を比較した研究では、肝障害のある患者では半減期が長くなり、AUC (血漿中濃度対時間曲線) が 69% 増加することがわかりました。重度の腎機能障害を持つ 9 人の患者を対象とした 1 件の研究では、腎機能が正常な患者と比較して、ジルチアゼムの薬物動態プロファイルに違いは見られませんでした。
カーディゼム錠120mg .ジルチアゼムは、錠剤製剤から参照溶液の約 98% まで吸収されます。 CARDIZEM 30mg 錠剤 30 ～ 120 mg を単回経口投与すると、薬物投与後 30 ～ 60 分以内に血漿レベルが検出され、2 ～ 4 時間後に血漿レベルがピークになります。 CARDIZEM 120mg 錠剤の用量を 1 日 120 mg (30 mg 1 日 1 回) から 240 mg (60 mg 1 日 1 回) に増やすと、曲線下面積が 2.3 倍に増加します。用量を毎日 240 mg から 360 mg に増やすと、曲線下面積が 1.8 倍になります。
患者情報
Cardizem 錠剤全体を飲み込みます。割ったり、砕いたり、噛んだりしないでください。 Cardizem 180mg の薬剤は、ゆっくりと放出されるように処方されています。