Flonase Nasal Spray 50mcg Fluticasone 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

フロナーゼとは何ですか?また、どのように使用されますか?

フロナーゼは、アレルギー性鼻炎（くしゃみ、鼻水、目のかゆみ、涙目）および鼻ポリープの症状を治療するために使用される処方薬です。フロナーゼは、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

フロナーゼは、コルチコステロイド、鼻腔内、免疫抑制剤、PHDと呼ばれる薬物のクラスに属しています.

Flonase が 4 歳未満の子供に安全で有効であるかどうかはわかっていません。

Flonase の副作用の可能性は何ですか?

フロナーゼは、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

  • 重度または進行中の鼻血、
  • 騒々しい呼吸、
  • 鼻水が出る、
  • あなたの鼻孔の周りのかさぶた、
  • 口やのどの赤み、ただれ、白い斑点、
  • 熱、
  • 寒気、
  • 体の痛み、
  • ぼやけた視界、
  • 眼の痛み、
  • ライトの周りにハローが見える
  • 癒えない傷、
  • 疲労の悪化、
  • 筋力低下、
  • 立ちくらみ、
  • 吐き気と
  • 嘔吐

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

フロナーゼの最も一般的な副作用は次のとおりです。

  • 軽い鼻血、
  • 鼻の灼熱感やかゆみ、
  • 鼻の内側または周囲のただれまたは白い斑点、
  • 咳、
  • 呼吸困難、
  • 頭痛、
  • 背中の痛み、
  • 副鼻腔の痛み、
  • 喉の痛み、
  • 熱、
  • 吐き気と
  • 嘔吐
気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。これらは、Flonase の考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

FLONASE Nasal Spray 50mcg の有効成分はプロピオン酸フルチカゾン、化学名 S-(フルオロメチル) 6α,9-ジフルオロ-11β,17-ジヒドロキシ-16α-メチル-3オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオエートのコルチコステロイドです。 、17-プロピオン酸および次の化学構造:

FLONASE (fluticasone propionate) Structural Formula Illustration

プロピオン酸フルチカゾンは分子量 500.6 の白色粉末で、実験式は C25H31F3O5S です。水にほとんど溶けず、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノール、95%エタノールに溶けにくい。

FLONASE 鼻スプレー、50 mcg は、微粒のプロピオン酸フルチカゾンの水性懸濁液で、計量噴霧式スプレー ポンプを使用して鼻粘膜に局所投与します。 FLONASE Nasal Spray 50mcg には、微結晶性セルロースおよびカルボキシメチルセルロース ナトリウム、デキストロース、0.02% w/w 塩化ベンザルコニウム、ポリソルベート 80、および 0.25% w/w フェニルエチル アルコールも含まれており、pH は 5 ～ 7 です。

最初のプライミング後、各作動により、鼻アダプターを介して 100 mg の製剤中のプロピオン酸フルチカゾン 50 mcg が送達されます。

適応症

FLONASE®鼻スプレーは、4歳以上の成人および小児患者の通年性非アレルギー性鼻炎の鼻症状の管理に適応されています。

投薬と管理

FLONASE Nasal Spray は、鼻腔内経路でのみ投与してください。初めて使用する前、または一定期間使用しなかった場合 (1 週間以上) に、FLONASE 鼻スプレーをよく振り、6 回スプレーを顔から離して空気中に放出します。 FLONASE 点鼻スプレーは、使用前に軽く振ってください。

FLONASE 点鼻薬の有効性は定期的な使用に依存するため、患者は定期的に FLONASE 点鼻薬を使用する必要があります。最大の効果には数日かかる場合があり、個々の患者は発症までの時間が異なり、症状の緩和の程度も異なります.

大人

成人の推奨開始用量は、1 日 1 回、各鼻孔に 2 スプレー（プロピオン酸フルチカゾン 50 mcg）です（1 日総投与量 200 mcg）。 1 日 2 回 (例えば、午前 8 時と午後 8 時) に各鼻孔に 1 回スプレーする同じ 1 日総投与量も効果的です。最初の数日後、患者は維持療法のために 1 日 1 回、各鼻孔に 1 回のスプレーに用量を減らすことができる場合があります。

日あたりの最大総投与量は、各鼻孔に 2 回のスプレーを超えてはなりません (総投与量、200 mcg/日)。推奨用量を超えるとより効果的であるという証拠はありません。

青少年と子供（4歳以上）

青少年および 4 歳以上の子供の推奨開始用量は、1 日 1 回、各鼻孔に 1 スプレーです (1 日総用量、100 mcg)。各鼻孔に 1 回のスプレーに十分に反応しない患者は、1 日 1 回、各鼻孔に 2 回のスプレーを使用することができます (1 日総投与量、200 mcg)。適切なコントロールが達成されたら、投与量を 1 日 1 回、各鼻孔に 1 スプレーに減らす必要があります。

1日の最大総投与量は、各鼻孔に2スプレー（200 mcg/日）を超えてはなりません.推奨用量を超えるとより効果的であるという証拠はありません。

供給方法

剤形と強度

FLONASE鼻スプレーは鼻スプレー懸濁液です。 100 mg のスプレーごとに 50 mcg のプロピオン酸フルチカゾンが供給されます。

保管と取り扱い

フロナーセ 鼻用スプレー、50 mcg は、白色の計量噴霧ポンプ、白色の鼻アダプター、および緑色のダスト カバーを取り付けた琥珀色のガラス ボトルに 1 個入りの箱に入っています ( NDC 0173-0453-01) FDA承認済み 患者のラベリング （見る 装置を適切に作動させるための患者への使用説明書 ）。各ボトルには 16 g の正味充填重量が含まれており、120 回の作動を提供します。 1 回の作動で、100 mg の製剤中に 50 mcg のプロピオン酸フルチカゾンが鼻アダプターを介して送達されます。ボトルが完全に空になっていない場合でも、120回のスプレー後に各スプレーの正確な量の薬剤を保証することはできません.ボトルは、表示された作動回数が使用された時点で廃棄する必要があります。

4° ～ 30°C (39° ～ 86°F) で保管してください。

GlaxoSmithKline Research Triangle Park, NC 27709. 改訂: 2015 年 1 月

副作用

コルチコステロイドの全身および局所使用は、以下の結果をもたらす可能性があります。

  • 鼻出血、鼻潰瘍、カンジダ・アルビカンス感染症、鼻中隔穿孔、および創傷治癒障害[参照 警告と注意事項 ]
  • 白内障および緑内障 [参照 警告と注意事項 ]
  • 免疫抑制 [参照 警告と注意事項 ]
  • 皮質機能亢進症および副腎抑制 [参照 警告と注意事項 ]
  • 成長への影響[参照 警告と注意事項 ]

臨床試験の経験

臨床試験はさまざまな条件下で実施されるため、ある医薬品の臨床試験で観察された副作用の発生率を別の医薬品の臨床試験で観察された発生率と直接比較することはできず、実際に観察された発生率を反映していない可能性があります。

制御された米国の臨床試験では、アレルギー性および非アレルギー性鼻炎の 3,300 人以上の被験者が鼻腔内プロピオン酸フルチカゾンによる治療を受けました。一般に、臨床試験における副作用は、主に鼻粘膜の刺激に関連しており、プラセボで治療された被験者でもほぼ同じ頻度で副作用が報告されています。副作用のために臨床試験を中止した被験者は 2% 未満でした。この割合は、ビヒクル プラセボと実薬対照で同様でした。

下記の安全性データは、アレルギー性鼻炎患者を対象とした 7 つのプラセボ対照臨床試験に基づいています。 7 つの試験には、536 人の被験者 (4 ～ 11 歳の少女 57 人、少年 108 人、思春期および成人の女性 137 人、男性 234 人) が含まれ、2 ～ 4 週間にわたり 1 日 1 回 FLONASE 200 mcg で治療され、246 人の被験者を含む 2 つのプラセボ対照臨床試験が行われました。 (女性 119 名、男性 127 名の青少年および成人) が 6 か月間、1 日 1 回 FLONASE 200 mcg で治療されました (表 1)。また、表 1 には、167 人の子供 (4 ～ 11 歳の女児 45 人と男児 122 人) が 1 日 1 回 FLONASE 100 mcg で 2 ～ 4 週間治療された 2 つの試験からの副作用も含まれています。

FLONASE Nasal Spray 50mcg で観察されたその他の有害反応は、発生率が 3% 以下で 1% 以上であり、プラセボよりも一般的でした: 鼻血、鼻水、腹痛、下痢、発熱、インフルエンザのような症状、痛み、めまい、気管支炎。

市販後の経験

臨床試験から報告された有害事象に加えて、鼻腔内プロピオン酸フルチカゾンの承認後の使用中に、次の有害事象が確認されました。これらの反応は不確かな規模の集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません.これらのイベントは、その深刻さ、報告の頻度、プロピオン酸フルチカゾンとの因果関係、またはこれらの要因の組み合わせにより、含めるために選択されました。

一般的な疾患と投与部位の状態

血管性浮腫、皮膚発疹、顔面および舌の浮腫、そう痒症、蕁麻疹、気管支痙攣、喘鳴、呼吸困難、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応などの過敏反応。

耳と迷路の障害

味覚および/または嗅覚の変化または喪失、およびまれに、鼻中隔穿孔、鼻潰瘍、喉の痛み、喉の炎症および乾燥、咳、嗄声、および声の変化。

眼疾患

乾燥と炎症、結膜炎、かすみ目、緑内障、眼圧上昇、白内障。

成長抑制の症例は、FLONASE を含む鼻腔内コルチコステロイドについて報告されている [参照 警告と注意事項 ]。

薬物相互作用

シトクロム P450 3A4 の阻害剤

プロピオン酸フルチカゾンは CYP3A4 の基質です。強力な CYP3A4 阻害剤 (例、リトナビル、アタザナビル、クラリスロマイシン、インジナビル、イトラコナゾール、ネファゾドン、ネルフィナビル、サキナビル、ケトコナゾール、テリスロマイシン、コニバプタン、ロピナビル、ネファゾドン、ボリコナゾール) を FLONASE 点鼻薬と一緒に使用することは推奨されません。発生する可能性があります。

リトナビル

健康な被験者におけるプロピオン酸フルチカゾンの水性鼻腔スプレーによる薬物相互作用試験では、リトナビル (強力な CYP3A4 阻害剤) が血漿プロピオン酸フルチカゾン曝露を大幅に増加させ、血清コルチゾール濃度を大幅に低下させることが示されました [参照 臨床薬理学 ]。市販後の使用中に、FLONASE を含むプロピオン酸フルチカゾン製品を服用している患者にリトナビルとの臨床的に重大な薬物相互作用が報告されており、その結果、クッシング症候群や副腎抑制などの全身性コルチコステロイド効果が生じています。

ケトコナゾール

経口吸入プロピオン酸フルチカゾン (1,000 mcg) とケトコナゾール (200 mg 1 日 1 回) の同時投与により、血漿プロピオン酸フルチカゾン曝露が 1.9 倍増加し、血漿コルチゾール曲線下面積 (AUC) が 45% 減少しましたが、効果はありませんでした。コルチゾールの尿中排泄について。

警告

の一部として含まれています 予防 セクション。

予防

局所鼻効果

鼻出血

～ 26 週間の臨床試験では、プラセボを投与された被験者よりも FLONASE 点鼻薬で治療された被験者でより頻繁に鼻出血が観察されました。 有害反応 ]。

鼻潰瘍

FLONASE鼻スプレーで治療された患者で、市販後に鼻潰瘍の症例が報告されています[ 有害反応 ]。

カンジダ感染症

プロピオン酸フルチカゾンの鼻腔内投与による臨床試験では、カンジダ・アルビカンスによる鼻と咽頭の局所感染症の発症が発生しました。このような感染症が発生した場合は、適切な局所療法による治療と FLONASE 点鼻薬の中止が必要になる場合があります。 FLONASE Nasal Spray を数か月以上使用している患者は、カンジダ感染の証拠や鼻粘膜への悪影響の他の兆候がないか定期的に検査する必要があります。

鼻中隔穿孔

FLONASE鼻スプレーで治療された患者において、市販後に鼻中隔穿孔の症例が報告されている[参照 有害反応 ]。

創傷治癒障害

コルチコステロイドは創傷治癒を阻害するため、最近鼻潰瘍、鼻の手術、または鼻の外傷を経験した患者は、治癒が起こるまで FLONASE Nasal Spray の使用を避ける必要があります。

緑内障と白内障

鼻腔内および吸入コルチコステロイドの使用は、緑内障および/または白内障の発症につながる可能性があります。したがって、視力の変化がある患者、または眼圧上昇、緑内障、および/または白内障の病歴がある患者では、綿密なモニタリングが必要です。

アナフィラキシーを含む過敏反応

FLONASE Nasal Sprayの投与後に、過敏症反応（アナフィラキシー、血管性浮腫、蕁麻疹、接触性皮膚炎、発疹など）が報告されています。フロナーゼの中止

そのような反応が起こった場合は、点鼻薬 [参照] 禁忌 ]。まれに、FLONASE 点鼻薬の投与後、即時に過敏症反応が起こることがあります。

免疫抑制

免疫系を抑制する薬を使用している人は、健康な人よりも感染しやすくなります。たとえば、水ぼうそうやはしかは、コルチコステロイドを使用している感受性の高い子供や成人では、より深刻な、または致命的な経過をたどる可能性があります.これらの病気にかかっていない、または適切に予防接種を受けていない子供や大人は、曝露を避けるために特に注意する必要があります。コルチコステロイド投与の用量、経路、および期間が、播種性感染症の発症リスクにどのように影響するかはわかっていません。リスクに対する基礎疾患および/または以前のコルチコステロイド治療の寄与も知られていません。患者が水ぼうそうにさらされている場合は、水痘帯状疱疹免疫グロブリン (VZIG) による予防が必要になることがあります。患者が麻疹にさらされている場合は、プールされた筋肉内免疫グロブリン (IG) による予防が必要になる場合があります。 （見る VZIG および IG の完全な処方情報。 水痘が発生した場合は、抗ウイルス剤による治療が考慮される場合があります。

鼻腔内コルチコステロイドは、気道の結核感染が活動性または休止状態にある患者では、使用する場合でも注意して使用する必要があります。全身性真菌、細菌、ウイルス、または寄生虫感染;または単純ヘルペス。

皮質機能亢進症と副腎抑制

鼻腔内コルチコステロイドが推奨用量よりも高い用量で使用された場合、または感受性のある個人に推奨用量で使用された場合、皮質機能亢進症や副腎抑制などの全身性コルチコステロイド効果が現れることがあります.このような変化が生じた場合は、経口コルチコステロイド療法を中止するための承認された手順に従って、FLONASE 点鼻薬の投与量をゆっくりと中止する必要があります。

全身コルチコステロイドを局所コルチコステロイドに置き換えると、副腎機能不全の徴候を伴うことがあります。さらに、一部の患者は、コルチコステロイド離脱の症状（例えば、関節痛および/または筋肉痛、倦怠感、抑うつ）を経験する場合があります。以前に全身コルチコステロイドで長期間治療され、局所コルチコステロイドに移された患者は、ストレスに反応した急性副腎機能不全について注意深く監視する必要があります。長期の全身性コルチコステロイド治療を必要とする喘息またはその他の臨床症状を有する患者では、全身性コルチコステロイド投与量の急激な減少は、症状の深刻な悪化を引き起こす可能性があります。

強力なシトクロム P450 3A4 阻害剤との薬物相互作用

強力なシトクロム P450 3A4 (CYP3A4) 阻害剤 (例、リトナビル、アタザナビル、クラリスロマイシン、インジナビル、イトラコナゾール、ネファゾドン、ネルフィナビル、サキナビル、ケトコナゾール、テリスロマイシン、コニバプタン、ロピナビル、ネファゾドン、ボリコナゾール) を FLONASE 点鼻薬と一緒に使用することは推奨されません。全身性コルチコステロイドの副作用が増加する可能性がある[参照 薬物相互作用 、 臨床薬理学 ]。

成長への影響

鼻腔内コルチコステロイドは、小児患者に投与された場合、成長速度の低下を引き起こす可能性があります[参照 特定の集団での使用 ]。 FLONASE 点鼻薬を投与されている小児患者の成長を定期的に監視してください。 FLONASE鼻スプレーを含む鼻腔内コルチコステロイドの全身への影響を最小限に抑えるために、各患者の用量を、症状を効果的に制御する最低用量まで滴定する[参照 投薬と管理 、 特定の集団での使用 ]。

患者相談情報

患者に、FDA 承認の患者ラベル ( 患者情報と使用説明書 ）。

局所鼻効果

FLONASE Nasal Spray 50mcg による治療は、鼻出血や鼻潰瘍などの副作用を引き起こす可能性があることを患者に伝えてください。カンジダ感染症は、FLONASE 点鼻薬による治療でも発生する可能性があります。さらに、FLONASE Nasal Spray 50mcg は、鼻中隔穿孔および創傷治癒障害に関連しています。最近、鼻潰瘍、鼻の手術、または鼻の外傷を経験した患者は、治癒が起こるまで FLONASE Nasal Spray 50mcg を使用しないでください。 警告と注意事項 ]。

緑内障と白内障

緑内障と白内障は鼻腔内および吸入コルチコステロイドの使用に関連していることを患者に知らせてください。 FLONASE鼻スプレーの使用中に視力の変化が認められた場合は、医療提供者に通知するように患者にアドバイスします[ 警告と注意事項 ]。

アナフィラキシーを含む過敏反応

アナフィラキシー、血管性浮腫、蕁麻疹、接触性皮膚炎、発疹などの過敏症反応が FLONASE 点鼻薬の投与後に発生する可能性があることを患者に知らせてください。このような反応が生じた場合、患者は FLONASE 点鼻薬の使用を中止する必要があります [参照 警告と注意事項 ]。

免疫抑制

コルチコステロイドの免疫抑制剤を服用している患者には、水痘や麻疹への曝露を避けるよう警告し、もし曝露された場合は、遅滞なく医療提供者に相談してください。既存の結核が悪化する可能性があることを患者に知らせる。真菌、細菌、ウイルス、または寄生虫感染;または単純ヘルペス眼ヘルペス[参照 警告と注意事項 ]。

成長速度の低下

FLONASE Nasal Spray 50mcg を小児患者に投与すると、成長速度が低下する可能性があることを保護者に伝えてください。医師は、あらゆる経路でコルチコステロイドを服用している小児および青年の成長を綿密に追跡する必要があります[ 警告と注意事項 、 小児用 ]。

最高の効果を得るために毎日使用してください

FLONASE Nasal Spray 50mcg を定期的に使用する必要があることを患者に伝えます。 FLONASE Nasal Spray 50mcg は、他のコルチコステロイドと同様に、鼻炎の症状にすぐには効果がありません。数日間は最大の効果が得られない場合があります。患者は処方された用量を増やすべきではありませんが、症状が改善しない場合、または状態が悪化した場合は、医療提供者に連絡する必要があります.

スプレーを目や口に入れないでください

FLONASE鼻スプレーを目や口にスプレーしないように患者に伝えてください。

非臨床毒性学

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

プロピオン酸フルチカゾンは、最大 1,000 mcg/kg (mcg/m² ベースで成人の MRHDID の約 20 倍、小児の MRHDID の約 10 倍) までの経口用量でマウスに 78 週間、または最大吸入用量のラットで腫瘍形成の可能性を示さなかった。 57 mcg/kg (mcg/m² ベースで成人の MRHDID の約 2 倍、小児の MRHDID とほぼ同等) を 104 週間。

プロピオン酸フルチカゾンは、in vitro で原核細胞または真核細胞に遺伝子変異を誘発しませんでした。インビトロでの培養ヒト末梢リンパ球またはマウス小核試験で有意な染色体異常誘発効果は見られなかった。

50 mcg/kg (mcg/m² ベースで成体の MRHDID の約 2 倍) までの皮下投与では、雄および雌のラットで生殖能力の障害の証拠は観察されませんでした。前立腺重量は、50 mcg/kg の皮下投与で有意に減少しました。

臨床研究

通年性非アレルギー性鼻炎

通年性の非アレルギー性鼻炎患者における FLONASE 点鼻スプレー 50mcg の定期的な使用を調査するために、1,191 人の被験者を対象に 3 つの無作為化二重盲検並行群間ベヒクル プラセボ対照試験を実施しました。これらの試験では、28 日間の二重盲検療法で治療された被験者と、6 か月間の非盲検治療の 3 つの試験のうちの 1 つの被験者で、鼻閉、後鼻漏、鼻漏を含む被験者評価の総鼻症状スコア（TNSS）が評価されました。これらの試験のうち 2 件では、FLONASE 点鼻薬 (100 mcg を 1 日 2 回) で治療された被験者は、ビヒクルで治療された被験者と比較して、統計的に有意な TNSS の減少を示したことが示されました。

特定の集団での使用

妊娠

催奇形性効果

妊娠カテゴリーC。 妊娠中の女性を対象とした FLONASE 点鼻薬の十分に管理された試験はありません。コルチコステロイドは、比較的低用量レベルで全身投与された場合、実験動物で催奇形性があることが示されています。動物の繁殖研究は常に人間の反応を予測できるわけではないため、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、FLONASE 点鼻薬を妊娠中に使用する必要があります。 FLONASE 点鼻薬を服用中に妊娠した場合は、医師に連絡することをお勧めします。

プロピオン酸フルチカゾンの投与量でのマウスとラットは、それぞれ成人の最大推奨ヒト 1 日鼻腔内投与量 (MRHDID) の約 1 倍と 4 倍です (それぞれ 45 および 100 mcg/kg/日の母体皮下投与での mg/m² ベース)。胎児発育遅延、臍帯ヘルニア、口蓋裂、頭蓋骨化遅延など、強力なコルチコステロイド化合物に特徴的な胎児毒性を示しました。ラットでは、MRHDID の 3 倍までの用量で催奇形性は見られませんでした (68.7 mcg/kg/日までの母体吸入用量での mg/m² ベースで)。

ウサギでは、成人の MRHDID の約 0.3 倍のプロピオン酸フルチカゾンの用量で、胎児の体重減少と口蓋裂が観察されました (母体の皮下用量 4 mcg/kg/日での mg/m² ベースで)。しかし、大人の MRHDID の約 20 倍までのプロピオン酸フルチカゾンの用量では、催奇形性の影響は報告されませんでした (300 mcg/kg/日までの母親の経口用量での mg/m² ベースで)。この研究では、プロピオン酸フルチカゾンは血漿中に検出されず、経口投与後に確立された低い生物学的利用能と一致している[参照 臨床薬理学 ]。

プロピオン酸フルチカゾンは、マウスおよびラットへの皮下投与およびウサギへの経口投与後に胎盤を通過しました。

生理学的用量とは対照的に、薬理学的用量で導入されて以来の経口コルチコステロイドの経験は、げっ歯類がヒトよりもコルチコステロイドによる催奇形性の影響を受けやすいことを示唆している.さらに、妊娠中はコルチコステロイド産生が自然に増加するため、ほとんどの女性はより低い外因性コルチコステロイド用量を必要とし、多くは妊娠中にコルチコステロイド治療を必要としません.

非催奇形効果

副腎機能低下症は、妊娠中にコルチコステロイドを服用している母親から生まれた乳児に発生することがあります。そのような乳児は注意深く監視する必要があります。

授乳中の母親

プロピオン酸フルチカゾンが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。しかし、他のコルチコステロイドが母乳中に検出されています。トリチウム化プロピオン酸フルチカゾンを授乳中のラットに mg/m² で成体の MRHDID の約 0.4 倍の用量で皮下投与すると、乳汁中に測定可能な放射能が検出されました。

授乳中の母親による鼻腔内 FLONASE 鼻スプレー 50mcg の使用に関する対照試験のデータがないため、FLONASE 鼻スプレー 50mcg を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。

小児用

4 歳以上の小児における FLONASE 点鼻薬の安全性と有効性は確立されています [参照 有害反応 、 臨床薬理学 ]. 4 歳から 11 歳までの 650 人の被験者と 12 歳から 17 歳までの 440 人の被験者が、プロピオン酸フルチカゾンの点鼻スプレーによる米国の臨床試験で研究されました。 4 歳未満の小児における FLONASE 点鼻薬 50mcg の安全性と有効性は確立されていません。

成長への影響

制御された臨床試験では、鼻腔内コルチコステロイドを小児患者に投与すると、成長速度が低下する可能性があることが示されています。この効果は、視床下部-下垂体-副腎 (HPA) 軸抑制の実験室での証拠がない場合に観察され、HPA 軸機能のいくつかの一般的に使用されるテストよりも、成長速度が小児患者の全身コルチコステロイド曝露のより敏感な指標であることを示唆しています。最終的な成人の身長への影響を含む、鼻腔内コルチコステロイドに関連するこの成長速度の低下の長期的な影響は不明です。鼻腔内コルチコステロイドによる治療の中止後の「キャッチアップ」成長の可能性は、十分に研究されていません。 FLONASE Nasal Spray を含むコルチコステロイドの鼻腔内投与を受けている小児患者の成長は、定期的に監視する必要があります (例、スタディオメトリーによる)。長期治療の潜在的な成長効果は、得られる臨床的利益および代替療法に関連するリスクと比較検討する必要があります。 FLONASE Nasal Spray を含む鼻腔内コルチコステロイドの全身への影響を最小限に抑えるために、各患者の用量は、症状を効果的に制御する最低用量まで滴定する必要があります。

150 人の小児被験者 (3 ～ 9 歳) を対象に 1 年間のプラセボ対照試験を実施し、成長速度に対する FLONASE 点鼻薬 (1 日 1 回 200 mcg) の効果を評価しました。 FLONASE 点鼻薬 (n = 56) とプラセボ (n = 52) を投与された主要集団から、FLONASE 点鼻薬 50mcg による成長速度の推定値は、プラセボよりも 0.14 cm/年低かった (95% CI: -0.54, 0.27 cm)。 /年）。したがって、プラセボと比較して、成長に対する統計的に有意な効果は見られませんでした。 12時間の尿中コルチゾール排泄および二重エネルギーX線吸収測定法によってそれぞれ評価されるように、HPA軸機能または骨ミネラル密度の臨床的に関連する変化の証拠は観察されなかった.

FLONASE Nasal Spray 50mcg が感受性のある患者の成長抑制を引き起こす可能性、または推奨用量よりも多く投与された場合、可能性を排除することはできません.

高齢者の使用

65 歳以上 (n = 129) または 75 歳以上 (n = 11) の限られた数の被験者が、臨床試験で FLONASE 点鼻薬で治療されました。被験者数が少なすぎて、有効性と安全性を個別に分析することはできませんが、この集団で報告された副作用は、若い患者で報告されたものと同様でした.一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があり、通常は用量範囲の下限から開始します。これは、肝臓、腎臓、または心機能の低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映しています。

肝障害

FLONASE Nasal Spray 50mcg を使用した正式な薬物動態試験は、肝障害のある被験者では実施されていません。プロピオン酸フルチカゾンは主に肝代謝によって除去されるため、肝機能障害は血漿中のプロピオン酸フルチカゾンの蓄積につながる可能性があります。したがって、肝疾患のある患者は注意深く監視する必要があります。

腎障害

FLONASE Nasal Spray を使用した正式な薬物動態試験は、腎障害のある被験者では実施されていません。

過剰摂取

慢性的な過剰摂取は、皮質機能亢進症の徴候/症状を引き起こす可能性があります (参照 予防 ）。プロピオン酸フルチカゾン 2 mg (推奨用量の 10 倍) を 1 日 2 回、7 日間、健康なボランティアに鼻腔内投与したところ、忍容性は良好でした。 16 mg までの単回経口投与は、急性毒性効果が報告されていない人間のボランティアで研究されています.ボランティアに 10 日間、1 日 80 mg までの反復経口投与を行い、患者に 14 日間、1 日 10 mg までの反復経口投与を行った場合、忍容性は良好でした。有害反応は軽度または中程度の重症度であり、発生率は実薬治療群とプラセボ治療群で同程度でした。 FLONASE (プロピオン酸フルチカゾン) 点鼻スプレー 1 本には約 8 mg のプロピオン酸フルチカゾンが含まれているため、この剤形による急性の過剰摂取はほとんどありません。

マウスおよびラットにおける経口および皮下致死量の中央値は >1,000 mg/kg (成人の 1 日最大推奨鼻腔内投与量のそれぞれ >20,000 および >41,000 倍、最大推奨鼻腔内投与量のそれぞれ >10,000 および >20,000 倍) であった。 mg/m2 に基づく子供の用量)。

禁忌

FLONASE (プロピオン酸フルチカゾン) 鼻スプレーは、その成分のいずれかに過敏症のある患者には禁忌です。

臨床薬理学

作用機序

プロピオン酸フルチカゾンは、抗炎症作用を持つ合成三フッ化コルチコステロイドです。プロピオン酸フルチカゾンは、デキサメタゾンの 18 倍、ジプロピオン酸ベクロメタゾンの活性代謝物であるベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸 (BMP) のほぼ 2 倍、3 倍以上のヒトグルココルチコイド受容体に対する結合親和性を示すことが in vitro で示されています。ブデソニドの。人間のマッケンジー血管収縮アッセイからのデータは、これらの結果と一致しています。これらの所見の臨床的意義は不明です。

プロピオン酸フルチカゾンが鼻炎の症状に影響を与える正確なメカニズムはわかっていません。コルチコステロイドは、炎症に関与する複数の細胞型（マスト細胞、好酸球、好中球、マクロファージ、リンパ球など）およびメディエーター（ヒスタミン、エイコサノイド、ロイコトリエン、サイトカインなど）に幅広い影響を与えることが示されています。成人を対象とした 7 つの試験で、FLONASE 鼻スプレーは、患者の 66% (プラセボで 35%) で鼻粘膜の好酸球を減少させ、患者の 39% (プラセボで 28%) で好塩基球を減少させました。これらの所見と長期的な症状緩和との直接的な関係は知られていません。

薬力学

HPA軸効果

FLONASE Nasal Spray 50mcg の HPA 軸に対する潜在的な全身効果が評価されました。 FLONASE Nasal Spray 50mcg を 200 mcg として 1 日 1 回または 400 mcg を 1 日 2 回投与した場合と、プラセボまたは経口プレドニゾン 7.5 mg または 15 mg を朝に投与した場合とを比較しました。 FLONASE 点鼻薬の 4 週間投与は、6 時間のコシントロピン刺激に対する副腎反応に影響を与えませんでしたが、経口プレドニゾンの両方の投与量は、コシントロピンに対する反応を有意に減少させました。

心臓電気生理学

QT間隔に対するFLONASEの効果を評価するために特別に設計された研究は実施されていません.

薬物動態

FLONASE Nasal Spray 50mcg の活性は、親薬剤であるプロピオン酸フルチカゾンによるものです。鼻腔内経路によるバイオアベイラビリティが低いため、薬物動態データの大部分は他の投与経路で得られました。

吸収

間接的な計算では、鼻腔内経路で送達されるプロピオン酸フルチカゾンの絶対バイオアベイラビリティは平均 2% 未満であることが示されています。標識および非標識薬物の経口投与を使用した試験では、プロピオン酸フルチカゾンの経口全身バイオアベイラビリティは、主に消化管と肝臓での不完全な吸収と前全身代謝のために無視できる (

分布

静脈内投与後、プロピオン酸フルチカゾンの最初の分解段階は迅速であり、その高い脂溶性と組織結合と一致していました。分配量は平均 4.2 L/kg でした。

ヒト血漿タンパク質に結合したプロピオン酸フルチカゾンのパーセンテージは、平均 99% でした。プロピオン酸フルチカゾンは赤血球に弱く可逆的に結合し、ヒトトランスコルチンには有意に結合しません。

排除

静脈内投与後、プロピオン酸フルチカゾンは多指数関数的動態を示し、最終排出半減期は約 7.8 時間でした。プロピオン酸フルチカゾンの総血中クリアランスは高く (平均: 1,093 mL/分)、腎クリアランスは全体の 0.02% 未満です。

代謝： ヒトで検出された唯一の循環代謝産物は、CYP3A4 経路を介して形成されるプロピオン酸フルチカゾンの 17β-カルボン酸誘導体です。この代謝産物は、in vitro でのヒト肺サイトゾルのグルココルチコイド受容体に対する親薬物よりも親和性が低く (約 1/2,000)、動物実験での薬理学的活性はごくわずかでした。培養ヒト肝癌細胞を使用して in vitro で検出された他の代謝物は、ヒトでは検出されていません。

排泄： 放射性標識された経口投与量の 5% 未満が代謝物として尿中に排泄され、残りは親薬物および代謝物として糞便中に排泄されました。

特別な集団

プロピオン酸フルチカゾン点鼻スプレーは、特別な集団では研究されておらず、性別固有の薬物動態データは取得されていません。

薬物相互作用

シトクロム P450 3A4 の阻害剤: リトナビル: プロピオン酸フルチカゾンは CYP3A4 の基質です。プロピオン酸フルチカゾンと強力な CYP3A4 阻害剤であるリトナビルの併用は、18 人の健康な被験者を対象とした複数回投与のクロスオーバー薬物相互作用試験に基づいて推奨されていません。プロピオン酸フルチカゾン水性点鼻薬 (200 mcg 1 日 1 回) をリトナビル (100 mg 1 日 2 回) と 7 日間併用投与しました。プロピオン酸フルチカゾン水性点鼻スプレーのみの後の血漿プロピオン酸フルチカゾン濃度は、ほとんどの被験者で検出されず (

ケトコナゾール: 経口吸入プロピオン酸フルチカゾン（1,000 mcg）とケトコナゾール（200 mg 1 日 1 回）の同時投与により、血漿プロピオン酸フルチカゾン曝露が 1.9 倍増加し、血漿コルチゾール AUC が 45% 減少しましたが、コルチゾールの尿中排泄には影響がありませんでした。

エリスロマイシン： 反復投与薬物相互作用研究では、経口吸入プロピオン酸フルチカゾン (500 mcg を 1 日 2 回) とエリスロマイシン (333 mg を 1 日 3 回) の同時投与は、プロピオン酸フルチカゾンの薬物動態に影響を与えませんでした。

患者情報

フロナーゼ® [flow'naz] (プロピオン酸フルチカゾン) 点鼻スプレー、50 mcg

FLONASE 点鼻薬を使用する前、および補充液を入手するたびに、FLONASE 点鼻薬に付属の患者情報をお読みください。新しい情報があるかもしれません。この患者情報は、あなたの病状または治療について医療提供者と話すことに代わるものではありません。

FLONASE点鼻スプレーとは？

FLONASE鼻スプレー50mcgは、成人および4歳以上の子供の鼻水、鼻づまり、くしゃみ、鼻のかゆみなどの非アレルギー性鼻症状の治療に使用される処方薬です。

FLONASE Nasal Spray 50mcg が 4 歳未満の子供に安全で効果的かどうかはわかっていません。

FLONASE鼻スプレー50mcgを使用してはいけない人は?

プロピオン酸フルチカゾンまたは FLONASE 鼻スプレーの成分にアレルギーがある場合は、FLONASE 鼻スプレー 50mcg を使用しないでください。 「FLONASE鼻スプレー50mcgの成分は何ですか？」を参照してください。成分の完全なリストについては、以下をご覧ください。

FLONASE Nasal Spray 50mcg を使用する前に、医療提供者に何を伝えるべきですか?

以下の場合を含め、すべての健康状態について医療提供者に伝えてください。

  • 鼻の痛み、鼻の手術、または鼻の怪我をしている、または受けたことがある。
  • 白内障や緑内障などの目の病気がある。
  • 免疫システムに問題があります。
  • FLONASE点鼻スプレーの成分、その他の医薬品、または食品にアレルギーのある方。見る 「FLONASE点鼻スプレーの成分は？」 成分の完全なリストについては、以下をご覧ください。
  • あらゆる種類のウイルス、細菌、または真菌感染症にかかっている。
  • 水痘またははしかにさらされている。
  • 他の病状がある。
  • 妊娠中または妊娠を計画している。 FLONASE鼻スプレーが胎児に害を及ぼす可能性があるかどうかはわかっていません.
  • 授乳中または授乳を計画している。 FLONASE Nasal Spray 50mcg が母乳に移行するかどうか、また赤ちゃんに害を及ぼす可能性があるかどうかはわかっていません。

あなたが服用しているすべての薬について、医療提供者に伝えてください。 処方薬および市販薬、ビタミン、ハーブサプリメントを含みます。 FLONASE点鼻薬と特定の他の薬は互いに相互作用する可能性があります.これは深刻な副作用を引き起こす可能性があります。特に、抗真菌薬または抗 HIV 薬を服用している場合は、医療提供者に伝えてください。

服用している薬を知る。それらのリストを保管して、新しい薬を入手したときに医療提供者や薬剤師に見せてください.

FLONASE鼻スプレーはどのように使用すればよいですか？

この患者情報の最後にある FLONASE 点鼻スプレーの使用に関する段階的な説明をお読みください。

  • FLONASE点鼻スプレーは、鼻専用です。目や口にスプレーしないでください。
  • 子供は、子供の医療提供者の指示に従って、大人の助けを借りて FLONASE 鼻スプレーを使用する必要があります。
  • FLONASE Nasal Spray 50mcg を医療提供者の指示どおりに使用してください。 FLONASE 点鼻薬を処方された回数以上使用しないでください。
  • FLONASE鼻スプレーは、鼻炎の症状が改善するまで数日間定期的に使用する必要があります.症状が改善しない、または悪化する場合は、医療提供者に連絡してください。
  • FLONASE鼻スプレーを毎日定期的に服用し続けると、最良の結果が得られます.気分が良くなり始めたら、担当の医療提供者が用量を減らすことがあります。 しない 医療提供者から指示がない限り、FLONASE 鼻スプレー 50mcg の使用を中止してください。

FLONASE鼻スプレー50mcgの副作用は何ですか?

FLONASE 鼻スプレー 50mcg は、次のような深刻な副作用を引き起こす可能性があります。

  • 鼻の問題。 鼻の問題には次のようなものがあります。
    • 鼻血。
    • 鼻のただれ（潰瘍）。
    • 鼻、口、および/またはのどの特定の真菌感染症 (鵞口瘡)。
    • 鼻の軟骨の穴（鼻中隔穿孔）。 鼻中隔穿孔の症状には、次のようなものがあります。
      • 鼻のかさぶた
      • 鼻血
      • 鼻水が出る
      • 息を吸うときの口笛の音
    • 傷の治りが遅い。 鼻に痛みがある場合、鼻に手術を受けた場合、または鼻に怪我をした場合は、鼻が治るまで FLONASE 鼻スプレーを使用しないでください。
  • 緑内障や白内障などの眼病。 FLONASE 点鼻薬を使用している間は、定期的に目の検査を受ける必要があります。
  • 深刻なアレルギー反応。 次の深刻なアレルギー反応の兆候が見られた場合は、医療提供者に連絡するか、緊急医療を受けてください。
    • 発疹
    • 蕁麻疹
    • 顔、口、舌の腫れ
    • 呼吸の問題
  • 免疫系が弱まり、感染症にかかる可能性が高くなります（免疫抑制）。 免疫系を弱める薬を服用すると、感染症にかかる可能性が高くなり、特定の感染症を悪化させる可能性があります.これらの感染症には、結核 (TB)、眼単純ヘルペス感染症、および真菌、細菌、ウイルス、および寄生虫によって引き起こされる感染症が含まれる場合があります。 FLONASE鼻スプレーを使用している間は、水痘やはしかなどの伝染病にかかっている人との接触を避けてください。水痘やはしかにかかっている人と接触した場合は、すぐに医療提供者に連絡してください。感染症の症状には次のようなものがあります。
    • 熱
    • 疲労感
    • 痛み
    • 吐き気
    • 痛み
    • 嘔吐
    • 寒気
  • ステロイドホルモンレベルの低下（副腎不全）。 副腎機能不全は、副腎が十分なステロイド ホルモンを作らないときに起こります。これは、経口コルチコステロイド薬（プレドニゾンなど）の服用を中止し、吸入ステロイドを含む薬（FLONASE鼻スプレーなど）の服用を開始したときに発生する可能性があります.副腎不全の症状には次のようなものがあります。
    • 疲労感
    • エネルギーの欠乏
    • 弱点
    • 吐き気と嘔吐
    • 低血圧
  • 子供の成長が遅い。 子供の成長は頻繁にチェックする必要があります。

FLONASE鼻スプレー50mcgの最も一般的な副作用は次のとおりです。

  • 頭痛
  • 吐き気と嘔吐
  • 喉の痛み
  • 呼吸困難
  • 鼻血
  • 咳
  • 鼻の灼熱感またはかゆみ

気になる副作用や治らない副作用については、かかりつけの医療提供者に伝えてください。

FLONASE 点鼻薬の副作用はこれだけではありません。詳細については、医療提供者または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

FLONASE 点鼻薬 50mcg の保管方法を教えてください。

  • FLONASE は 39°F から 86°F (4°C から 30°C) で保管してください。

FLONASE 点鼻薬 50mcg とすべての薬は、子供の手の届かないところに保管してください。

FLONASE鼻スプレーの安全で効果的な使用に関する一般的な情報。

医薬品は、患者情報リーフレットに記載されていない目的で処方されることがあります。処方されていない状態で FLONASE 点鼻薬を使用しないでください。他の人があなたと同じ状態であっても、FLONASE 点鼻薬を他人に与えないでください。それらに害を及ぼす可能性があります。

この患者情報リーフレットには、FLONASE 点鼻薬に関する最も重要な情報がまとめられています。さらに詳しい情報が必要な場合は、医療提供者に相談してください。医療従事者向けに書かれた FLONASE 点鼻薬に関する情報については、薬剤師または医療提供者にお尋ねください。

FLONASE 点鼻スプレーの詳細については、1-888-825-5249 までお電話ください。

FLONASE鼻スプレー50mcgの成分は何ですか?

有効成分：プロピオン酸フルチカゾン。

不活性成分：微結晶性セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、デキストロース、0.02% w/w 塩化ベンザルコニウム、ポリソルベート 80、および 0.25% w/w フェニルエチルアルコール。

使用説明書

フロナーゼ® [flow'naz] (プロピオン酸フルチカゾン) 点鼻スプレー、50 mcg

FLONASE 鼻スプレー 50mcg は鼻専用です。

FLONASE 点鼻スプレーの使用を開始する前に、この情報をお読みください。

FLONASE点鼻スプレーの部品 (図 A 参照)

図A Parts your FLONASE Nasal Spray - Illustration

FLONASE Nasal Spray 50mcg を初めて使用する前、および 1 週間以上使用していない場合は、プライミングする必要があります。

FLONASE 点鼻スプレーのプライミング方法

  • ボトルを軽く振ってから、ダスト カバーを取り外します (図 B を参照)。

図 B Hold the bottle as shown - Illustration

  • 図のようにボトルを持ち (図 C を参照)、鼻腔アプリケーターを自分と反対側に向け、人差し指と中指を鼻腔アプリケーターの両側に置き、親指をボトルの下に置きます。
  • 細かいスプレーが出るまで 6 回押して離します (図 C を参照)。ポンプを使用する準備が整いました。

図 C Priming the pump - Illustration

FLONASE 点鼻スプレーの使用:

ステップ1 .鼻孔をきれいにするために鼻をかんでください。

ステップ2 . 1 つの鼻孔を閉じます。頭を少し前に傾け、ボトルを直立させたまま、鼻用アプリケーターをもう一方の鼻孔に慎重に挿入します (図 D を参照)。

図 D Close 1 nostril - Illustration

ステップ 3 .鼻から息を吸い始め、息を吸いながらアプリケーターをしっかりと素早く1回押してスプレーを放出します。 1回分を目安に、親指でボトルの底を支えながら、人差し指と中指でスプレーしてください。目に入らないようにしてください。鼻孔からやさしく息を吸います (図 E を参照)。

図E FLONASE (fluticasone propionate) Figure E Illustration

ステップ 4 .口から息を吐きます。

ステップ 5 .その鼻孔に 2 回目のスプレーが必要な場合は、ステップ 2 から 4 を繰り返します。

ステップ 6 .もう一方の鼻孔で手順 2 ～ 5 を繰り返します。

ステップ 7 .鼻腔アプリケーターをきれいなティッシュで拭き、ダスト カバーを元に戻します (図 F を参照)。

図 F FLONASE (fluticasone propionate) Figure F Illustration

ボトルが完全に空になっていない場合でも、ラベルに表示されているスプレー回数を超えてこのボトルを使用しないでください。ボトルを捨てる前に、医療提供者に相談して、詰め替えが必要かどうかを確認する必要があります.医療提供者に相談せずに、余分な用量を服用したり、FLONASE 鼻スプレー 50mcg の服用を中止したりしないでください。

FLONASE 点鼻スプレーのクリーニング:

鼻スプレーは、少なくとも週に 1 回洗浄する必要があります。

1. ダスト カバーを取り外し、ゆっくりと上に引っ張って鼻腔アプリケーターを外します。

2. アプリケーターとダストカバーをぬるま湯で洗います。室温で乾燥させます。

3. アプリケーターとダスト カバーをボトルに戻します。

4.鼻アプリケーターが詰まった場合は、取り外して温水に浸すことができます。冷たい水道水で鼻アプリケーターをすすいでください。鼻アプリケーターを乾かし、ボトルに戻します。 ピンやその他の鋭利なものを挿入して、鼻アプリケーターのブロックを解除しようとしないでください。

FLONASE 点鼻薬の保管:

  • FLONASE 鼻スプレー 50mcg を 39°F から 86°F (4°C から 30°C) で保管してください。
  • ラベルまたは箱に「EXP」と表示されている日付以降は、FLONASE 点鼻薬を使用しないでください。