Methotrexate 2.5mg 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

メトトレキサート 2.5mg は、妊娠性絨毛癌、絨毛腺腫デストルエンス、胞状奇胎の治療に適応されます。

• 急性リンパ性白血病では、メトトレキサート 2.5mg が髄膜白血病の予防に適応され、他の化学療法剤と組み合わせて維持療法に使用されます。メトトレキサートは、髄膜白血病の治療にも適応されます。
• メトトレキサートは、乳癌、頭頸部の類表皮癌、進行性菌状息肉症（皮膚 T 細胞リンパ腫）、肺癌、特に扁平上皮細胞および小細胞型の治療に、単独で、または他の抗癌剤と組み合わせて使用されます。メトトレキサート 2.5mg は、進行期の非ホジキンリンパ腫の治療において、他の化学療法剤と組み合わせて使用することもできます。
• 高用量のメトトレキサート 2.5mg とその後のロイコボリンレスキューを他の化学療法剤と組み合わせて行うと、原発腫瘍の外科的切除または切断を受けた非転移性骨肉腫患者の無再発生存期間を延長するのに効果的です。
• メトトレキサート 2.5mg は、生検および/または皮膚科のコンサルテーションの後に、診断が確立された場合にのみ、他の治療法に十分に反応しない重度の難治性の身体障害性乾癬の症状管理に適応されます。
• 乾癬の「再燃」が、免疫応答に影響を与える未診断の付随疾患によるものではないことを確認することが重要です。
• メトトレキサートは、重度の活動性関節リウマチ (ACR 基準) を有する選択された成人、または活動性多関節コースの若年性関節リウマチを有する小児の管理に適応されます。非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の全用量を含むライン療法。
• アスピリン（NSAID）、および/または低用量ステロイドは継続してもよいが、サリチル酸を含むNSAIDの併用による毒性の増加の可能性は十分に調査されていない.
• メトトレキサートに反応する患者では、ステロイドを徐々に減らすことができます。
• メトトレキサート 2.5mg と金、ペニシラミン、ヒドロキシクロロキン、スルファサラジン、または細胞毒性薬との併用は研究されておらず、副作用の発生率を高める可能性があります。
• 指示に従って休息と理学療法を継続する必要があります。
• メトトレキサートは、Trexall、Otrexup、および Rasuvo という異なるブランド名で入手できます。

メトトレキサートの投与量:

成人および小児の剤形と強度

注射液

• 25mg/mL

注射用粉末

• 1g/バイアル（再溶解時25mg/mL）

SC自動注射器（Otrexup）

• 7.5mg/0.4mL
• 10mg/0.4mL
• 12.5mg/0.4mL
• 15mg/0.4mL
• 17.5mg/0.4mL
• 20mg/0.4mL
• 22.5mg/0.4mL
• 25mg/0.4mL

SC自動注射器（ラスボ）

• 2.5 mg/0.05 mL (2.5 mg 刻みで 7.5 mg ～ 30 mg の用量を提供)

タブレット

• 2.5mg
• 5mg
• 7.5mg
• 10mg
• 15mg

投与量の考慮事項 - 次のように投与する必要があります :

新生物

• 抗腫瘍剤の用量範囲：ロイコボリンレスキューを伴う場合、30-40 mg/m²/週から 100-12,000 mg/m²
• 絨毛性腫瘍：15～30 mg/日を経口/筋肉内（IM）で 5 日間。たぶん繰り返される
• バーキットリンパ腫、ステージ I/II: 10-25 mg/日、経口で 4-8 日間
• 投与に関する考慮事項
  • さまざまな投与計画が存在します。腫瘍専門医に相談する

髄膜白血病

• 成人: 12 mg 髄腔内 (IT); 2 ～ 7 日ごとに 15 mg/回を超えないこと。 CSF の細胞数が正常に戻った後、追加の 1 回投与を行います。
• 成人の投与に関する考慮事項
  • 1週間未満の間隔で投与すると、亜急性毒性が増加する可能性があります
  • 防腐剤を含まないメトトレキサート 2.5mg のみを使用してください。防腐剤を含まない NS で 1 mg/mL に希釈
• 歳未満の子供: 6 mg の髄腔内 (IT) を 2 ～ 5 日ごとに
• 1～2歳の小児：2～5日ごとに8mg IT
• 2～3歳の子供：2～5日ごとに10mgのIT
• 3歳以上の子供：2～5日ごとに12mgのIT
• 小児への投与に関する考慮事項
  • 防腐剤を含まないメトトレキサートを注射のみに使用する
  • 防腐剤を含まない 0.9% NaCl で 1 mg/mL に希釈します。

骨肉腫

• 手術後 4、5、6、7、11、12、15、16、29、30、44、および 45 週目に、12 g/m² を 4 時間にわたって静脈内 (IV) 投与し、他の化学療法と併用する。ロイコボリンレスキュー
• 初回注入終了時の血清メトトレキサート 2.5mg のピーク値が 454 mcg/mL 未満の場合、その後の治療で用量を 15 g/m² に増やすことができます。

投与に関する考慮事項

• 高用量治療では、十分な水分補給と尿のアルカリ化が必要です
• 重度の骨髄抑制、肝毒性、粘膜炎、または胸水が存在する場合は、メトトレキサートを遅らせる

関節リウマチ

• 完全用量のNSAIDを含む一次治療の適切な試験に対して不十分な反応または不耐性を示した成人の重度の活動性関節リウマチ（RA）の管理に適応
• 初期: 7.5 mg を週 1 回経口投与、または
• 2.5 mg を 12 時間ごとに 1 週間に 3 回経口投与
• 最適な反応が得られるまで経口投与量を増やします。単回投与は、経口で 20 mg/週を超えないようにします (骨髄抑制のリスクの増加)。可能な限り低い実効線量まで減らす
• Otrexup (SC): 初期治療として使用する場合は、利用可能な最低用量から開始します (すなわち、10 mg 皮下 [SC] 週 1 回)
• Rasuvo (SC)、初期用量: 7.5 mg を週 1 回の単回 SC 用量として。臨床的に必要な場合は、自動注射器の用量を 2.5 mg ずつ調整します

多関節型若年性特発性関節炎

• 完全用量のNSAIDを含む一次治療の適切な試験に対して不十分な反応または不耐性を示した小児における活動性多関節型若年性特発性関節炎（pJIA）の管理
• 初期: 10 mg/m² 経口/筋肉内/皮下、週 1 回
• 経口から皮下 (Otrexup、Rasuvo) に切り替える場合は、経口より SC の方がバイオアベイラビリティーが高いことを考慮してください (薬理吸収のセクションを参照)。
• 投与に関する考慮事項 (PJIA)
  • 小児における 30 mg/m²/週までの用量のデータは存在しますが、20 mg/m²/週を超える用量が小児の重篤な毒性のリスクにどのように影響するかを評価するには、発表された研究が少なすぎます。
  • しかし経験上、メトトレキサートを筋肉内 (IM) または皮下投与した場合、20 ～ 30 mg/m²/週 (0.65 ～ 1 mg/kg/週) を摂取している子供は吸収が良く、胃腸の副作用が少ない可能性があることが示唆されています。

乾癬

• 他の形態の治療に十分に反応しない成人の重度の難治性乾癬の症候管理;確立された診断（生検および/または皮膚科の診察後）でのみ使用する
• 初期: 週 10 ～ 25 mg の単回経口 / SC / IM / IV 投与。 30 mg/週を超えないこと
• 最適な臨床反応を達成するために用量を徐々に調整します。従来の局所療法への復帰を奨励しながら、可能な限り低用量で最長の休薬期間を使用する
• Trexall: 週 1 回、2.5 mg を 12 時間ごとに 3 回連続で経口投与してもよい
• Otrexup (SC): 初期治療として使用する場合は、利用可能な最低用量から開始します (すなわち、10 mg SC を週 1 回)
• Rasuvo (SC): 10-25 mg SC 週 1 回

乳がん

• 40 mg/m2 IV;シクロホスファミドおよびフルオロウラシルと組み合わせて、4 週間ごとに 1 日目および 8 日目を 6 ～ 12 サイクル

頭頸部がん

• 40 mg/m2 IV;疾患の進行または許容できない毒性が生じるまで、週に 1 回

菌状息肉症（皮膚T細胞リンパ腫）

• 5～50 mg の経口/筋肉内投与 (IM) を週 1 回または 15～37.5 mg を週 2 回

投薬の変更

腎障害、成人

• CrCl 10-50 mL/min: 通常の投与間隔で投与量の 50%
• 10 mL/min 未満の CrCl: 使用を避ける
• 間欠的血液透析：通常の投与間隔で投与量の50％
• 持続的腎代替療法：通常の投与間隔で投与量の 50%

腎障害、小児

• CrCl 10-50 mL/min/1.73mm²: 用量の 50%
• CrCl が 10 mL/min/1.73 mm² 未満: 投与量の 30%

肝障害

• ビリルビン 3.1-5.0 mg/dL または AST が ULN の 3 倍以上: 投与量の 75% を与える
• ビリルビンが5.0mg/dL以上：使用を避ける

投与に関する考慮事項

• Otrexup および Rasuvo (皮下注射) は、腫瘍性疾患の適応ではありません
• 経口から SC (Otrexup、Rasuvo) に切り替える場合は、経口より SC の方がバイオアベイラビリティーが高いことを考慮してください (薬理学吸収のセクションを参照)。

子宮外妊娠（適応外）

• 50 mg/m² IM; 4 日目と 7 日目に血清 hCG レベルを測定します。必要に応じて、7 日目に投与を繰り返すことができます
• 日目から 7 日目までの hCG レベルの低下が 15% 未満の場合は、メトトレキサート 50 mg/m² を IM で投与します。 4 日目から 7 日目までに hCG が 15% 以上の場合は、治療を中止し、非妊娠レベルに達するまで毎週 hCG を測定します。

急性リンパ芽球性白血病（孤児）

• オーファン表示スポンサー
  • 小児用医薬品のみ。 35 bis rue ゲイ;フランス、ルシック
• 内服液
• 小児患者（0～16歳）の急性リンパ芽球性白血病の治療に対するオーファン指定
• スポンサー
  • Silvergate Pharmaceuticals、Inc。 6251 グリーンウッド プラザ ブルバード、スイート 101。グリーンウッド ビレッジ、コロラド州 80111

メトトレキサートの使用に関連する副作用には、次のものがあります。

• 髄腔内投与によるクモ膜炎
• 髄腔内投与による亜急性毒性（四肢の麻痺、脳神経麻痺、発作、または昏睡）
• 頭蓋照射または他の全身化学療法による脱髄性脳症
• 皮膚の発赤
• 血液中の過剰な尿酸
• 潰瘍性口内炎
• 腫れた舌
• 歯周病（歯肉炎）
• 吐き気と嘔吐
• 下痢
• 食欲減少
• 腸穿孔
• 粘膜炎（用量依存）
• 低白血球数（白血球減少症）
• 血小板数が少ない（血小板減少症）
• 腎不全
• アゾテミア
• 腎臓の損傷または疾患
• 喉の痛み
• 脱毛症
• 感光性
• 発疹
• 腹部の苦痛
• 気分が悪い（倦怠感）
• 倦怠感
• 悪寒、発熱
• 感染に対する抵抗力の低下
• 消化管出血
• 骨髄抑制
• 肺の病気、間質性肺炎（急性、慢性）
• 肝萎縮、肝硬変、肝線維症または肝壊死、肝機能検査値の上昇、肝不全

このドキュメントには考えられるすべての副作用が含まれているわけではなく、その他の副作用が発生する可能性があります。副作用に関する追加情報については、医師に確認してください。

医師がこの薬を使用するように指示した場合、医師または薬剤師は、薬物相互作用の可能性をすでに認識しており、それらについてあなたを監視している可能性があります.最初に医師、医療提供者、または薬剤師に確認する前に、薬の投与量を開始、停止、または変更しないでください.

• メトトレキサート 2.5mg の重度の相互作用には以下が含まれます。
  • アシトレチン
  • インフルエンザウイルスワクチン 4価, 鼻腔内
  • はしかおたふく風邪と風疹ワクチン、ライブ
  • はしか、おたふく風邪、風疹、水痘の生ワクチン
  • ポリオウイルスワクチン生経口三価
  • ロタウイルス経口生ワクチン
  • 天然痘（ワクシニア）ワクチン、生
  • 腸チフスワクチンライブ
  • 水痘ウイルス生ワクチン
  • 黄熱病ワクチン
  • 帯状疱疹ワクチンライブ
• メトトレキサートは、少なくとも 49 の異なる薬物と深刻な相互作用があります。
• メトトレキサート 2.5mg は、少なくとも 109 種類の薬物と中等度の相互作用を示します。
• メトトレキサート 2.5mg の軽度の相互作用には以下が含まれます。
  • アダリムマブ
  • コレスチポール
  • 葉酸
  • ゴリムマブ
  • ヒドロクロロチアジド
  • l-メチルフォレート
  • まいたけ
  • メチクロチアジド

この情報には、考えられる相互作用や悪影響がすべて含まれているわけではありません。したがって、この製品を使用する前に、使用するすべての製品を医師または薬剤師に伝えてください.すべての薬のリストを手元に保管し、この情報を医師や薬剤師と共有してください。追加の医学的アドバイス、または健康上の質問、懸念がある場合、またはこの薬の詳細については、医療専門家または医師に確認してください。

警告

• 生命を脅かす腫瘍性疾患、または乾癬または慢性関節リウマチの患者で、他の治療法に十分に反応しない重度の難治性の身体障害者に使用するため
• 悪性腫瘍、乾癬、および関節リウマチの治療におけるメトトレキサート 2.5mg の使用で報告された死亡数
• 骨髄、肝臓、肺、および腎臓の毒性について患者を注意深く監視する
• 関連するリスクを患者に知らせます。治療中、患者は医師の管理下にある必要があります
• 骨肉腫に推奨される高用量レジメンには細心の注意が必要です。高用量レジメンは調査中です。確立されていない治療上の利点
• 利益とリスクの比率が許容できる場合を除き、催奇形作用があるため、出産の可能性のある女性には推奨されません
• 胎児死亡または先天異常を引き起こす可能性があります。妊娠中の女性の使用は禁忌です
• 防腐剤を含むメトトレキサート製剤または希釈剤は、髄腔内または高用量治療には使用しないでください
• 特に高用量で、急性腎不全につながる腎障害を引き起こす可能性があります
• 排泄は、腎機能障害、腹水、または胸水で減少します。用量を減らし、毒性を注意深く監視する
• 骨髄抑制、再生不良性貧血、および消化管毒性が、NSAIDs の高用量および同時投与で報告されました。
• どの用量レベルまたは投与経路でも、重篤で致命的な可能性のある皮膚反応を引き起こす可能性があります
• 腫瘍量が多い患者では、腫瘍溶解症候群が発生する可能性があります
• 代謝拮抗薬療法の経験を積んだ医師の監督下で治療を行う
• 下痢および潰瘍性口内炎は、治療の中断を必要とする場合があります。そうしないと、出血性腸炎および腸穿孔による死亡が発生する可能性があります
• メトトレキサート 2.5mg は、急性および潜在的に致命的な慢性肝毒性と関連しています。急性には、肝酵素の上昇が一般的ですが、通常は一過性で無症候性であり、その後の肝疾患を予測するものではありません。長期治療を受けている乾癬患者には、定期的な肝生検が推奨されます
• 低用量メトトレキサート 2.5mg は、悪性リンパ腫の発症と関連している
• 免疫抑制は、潜在的に致命的な日和見感染症につながる可能性があります
• 低用量であっても、治療中にいつでも致命的な肺炎を引き起こす可能性があり、完全に元に戻すことはできません。肺の症状（特に乾いた非生産的な咳）は、治療の中断と慎重な調査が必要な場合があります
• 放射線療法と併用すると、軟部組織壊死および骨壊死のリスクが高まる可能性があります
• この薬にはメトトレキサートが含まれています
• メトトレキサート 2.5mg またはこの薬に含まれる成分にアレルギーがある場合は、トレキサール、オトレキサップ、またはラスボを服用しないでください。
• 小児の手の届かない場所に保管
• 過剰摂取の場合は、直ちに医師の診察を受けるか、毒物管理センターに連絡してください

禁忌

• 妊娠中：胎児死亡および催奇形作用の可能性があるため使用しないでください
• 授乳中：乳幼児に深刻な悪影響を与える可能性があるため、使用しないでください
• アルコール依存症、アルコール性肝疾患、またはその他の慢性肝疾患
• 免疫不全症候群
• -骨髄形成不全、白血球減少症、血小板減少症、または重大な
• 過敏症: 既知の過敏症には使用しないでください。使用により深刻な反応が観察されています

薬物乱用の影響

• 情報が提供されていません

短期的な影響

• めまいや疲労の危険があるため、運転中や機械の操作中は注意が必要です
• 「メトトレキサート 2.5mg の使用に関連する副作用は何ですか?」を参照してください。

長期の影響

• 「メトトレキサートの使用に関連する副作用は何ですか?」を参照してください。

注意事項

• 代謝拮抗薬治療の経験を積んだ医師のみが使用
• 髄腔内および高用量メトトレキサート 2.5mg 療法では、防腐剤を含まない製剤を使用してください。メトトレキサート 2.5mg の保存製剤は、髄腔内または高用量治療用ではありません。ベンジルアルコールを含む
• 高齢患者：肝臓、骨髄、および腎毒性の初期兆候を注意深く監視する
• 3～6週間で対応。患者はさらに12週間以上改善し続ける可能性があります
• 排泄は腎障害、腹水、または胸水で減少します。腎臓、骨髄、肺、または肝臓の毒性を綿密に監視する
• 1日1mgの葉酸を経口摂取すると、肝臓毒性が大幅に低下する可能性があります
• 皮膚毒性：致命的となる可能性のある重篤な皮膚反応が報告されています。乾癬病変も紫外線によって悪化する可能性があり、日焼けが思い出されるか悪化する可能性があります
• 適切な口腔ケアを推奨（粘膜炎のリスク）
• 活動性感染症、消化性潰瘍、潰瘍性大腸炎には細心の注意を払う
• 予防接種：治療中に効果がない可能性があり、生ウイルスワクチンは感染のリスクがあるため推奨されません
• 子宮外妊娠: 理想的には、ヒト絨毛性ゴナドトロピンは 5000 国際単位/L 未満であり、ソノグラムは正常である必要があります
• 急性および慢性の肝毒性：急性では、肝酵素の上昇が一般的ですが、通常は一過性で無症候性であり、その後の肝疾患の予測にはなりません。長期治療を受けている乾癬患者には、定期的な肝生検が推奨されます。アルコール依存症、アルコール性肝疾患、またはその他の慢性肝疾患の患者には使用しないでください
• 肺毒性: 肺線維症、肺間質浸潤、および肺疾患は、治療中のいつでも急性に発生する可能性があります (毎週の投与量が 7.5 mg を超える) が、完全に可逆的です。症状（特に乾いた咳）は、治療と調査の中断を必要とする場合があります
• メトトレキサートのクリアランス率は大きく異なり、一般的に高用量では減少します
• グルカルピダーゼは、腎機能障害によりメトトレキサート 2.5mg のクリアランスが遅延した患者における毒性メトトレキサート濃度の治療に適応されます (グルカルピダーゼの処方情報を参照してください)。グルカルピダーゼを使用する場合、ロイコボリンはグルカルピダーゼの基質であるため、グルカルピダーゼの投与の前後 2 時間以内にロイコボリンを投与しないでください。静脈内および髄腔内グルカルピダーゼ治療の公表された症例報告があります。
• 過剰摂取の場合のメトトレキサート2.5mgのクリアランス
• 消化管毒性：下痢または潰瘍性口内炎は、治療の中止を正当化します（出血性腸炎または腸穿孔のリスク）
• 骨髄抑制：貧血、再生不良性貧血、汎血球減少症、白血球減少症、好中球減少症、および/または血小板減少症を引き起こす可能性があります。既存の造血機能障害があり、NSAIDs を併用している患者には注意してください。血球数の大幅な低下は、治療の中止を正当化します
• 生殖能力を損ない、精子減少症、月経機能障害を引き起こす可能性があります。治療開始前に妊娠を除外する
• 神経毒性：脳卒中様脳症、発作、白質脳症、脊髄症などの神経毒性を引き起こす可能性があります
• 腎毒性：特に高用量での急性腎不全のリスク
• めまいや疲労の危険があるため、運転中や機械の操作中は注意が必要です

妊娠と授乳

• 妊娠中はメトトレキサートを使用しないでください。関連するリスクは、潜在的な利点を上回ります。より安全な代替手段が存在する
• メトトレキサート 2.5mg は母乳中に排泄されます。メトトレキサートを使用している間は授乳しないでください