Robaxin 500mg Methocarbamol 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

Robaxin 500mg とは何ですか? どのように使用されますか?

Robaxin 500mg は、痛みや怪我、破傷風によって引き起こされる筋肉のけいれんの症状を治療するために使用される処方薬です。 Robaxin 500mg は、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

• Robaxin 500mg は、骨格筋弛緩剤と呼ばれる薬物のクラスに属します。
• Robaxin 500mg が 16 歳未満の子供に安全で有効であるかどうかは不明です。

Robaxin 500mg の副作用の可能性は何ですか?

Robaxin 500mg は、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

• 立ちくらみ、
• 遅い心拍、
• 熱、
• 寒気、
• インフルエンザの症状、
• 発作（けいれん）、および
• 皮膚や目が黄色くなる（黄疸）

上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。

ロバシンの最も一般的な副作用は次のとおりです。

• めまい、
• 眠気、
• 吐き気、
• 嘔吐、
• 胃のむかつき、
• 紅潮（熱感、赤み、チクチク感）、
• 錯乱、
• 記憶の問題、
• ぼやけた視界、
• 複視、
• 睡眠障害（不眠症）、および
• 協調性の欠如

気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。

これらは、Robaxin の考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。

副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。

説明

robaxin®/robaxin®-750 (メトカルバモール錠、USP) は、グアイフェネシンのカルバメート誘導体であり、鎮静作用と筋骨格弛緩作用を持つ中枢神経系 (CNS) 抑制剤です。

メトカルバモールの化学名は 3-(2-メトキシフェノキシ) -1,2 プロパンジオール 1-カルバメートで、実験式は C11H15NO5 です。その分子量は 241.24 です。構造式を以下に示します。

メトカルバモールは白色の粉末で、水とクロロホルムにやや溶けにくく、アルコール（加熱のみ）とプロピレングリコールに溶け、ベンゼンとn-ヘキサンに溶けません。

robaxin® は、500 mg のメトカルバモール (USP) を含む、薄いオレンジ色の丸いフィルムコーティング錠として入手できます。経口投与用です。存在する不活性成分は、コーンスターチ、FD&Cイエロー6、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、ポリソルベート20、ポビドン、プロピレングリコール、サッカリンナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸、二酸化チタンです。

robaxin®- 750 は、750 mg のメトカルバモール (USP) を経口投与用に含む、オレンジ色のカプセル型のフィルムコーティング錠として入手できます。 robaxin® に含まれる不活性成分に加えて、robaxin® 750 には D&C Yellow 10 も含まれています。

適応症

メトカルバモールの注射可能な形態は、休息、理学療法、および急性で痛みを伴う筋骨格状態に関連する不快感を軽減するためのその他の手段の補助として示されています。この薬の作用機序は明確に特定されていませんが、その鎮静特性に関連している可能性があります。メトカルバモールは、人の緊張した骨格筋を直接弛緩させることはありません。

投薬と管理

静脈内および筋肉内使用のみ。成人の総投与量は、破傷風の治療を除き、3 日以上連続して 1 日 30 mL (バイアル 3 本) を超えてはなりません。状態が持続する場合は、48 時間の薬物のない間隔の後に、同様のコースを繰り返すことができます。注射の投与量と頻度は、治療される状態の重症度と注目される治療反応に基づくべきです。

中等度の症状の緩和には、1 グラム (10 mL バイアル 1 本) の 1 回分が適切な場合があります。経口剤形の投与は通常、注射によって開始された軽減を維持するので、通常、この注射を繰り返す必要はない。最も重度の場合、または経口投与が不可能な術後の状態では、8 時間ごとに 1 グラムの追加用量を、1 日最大 3 g まで、連続 3 日間を超えない範囲で繰り返すことができます。

静脈内使用の指示

ROBAXIN 注射剤は、希釈せずに 1 分あたり最大 3 mL の速度で静脈に直接投与できます。また、塩化ナトリウム注射液（非経口使用のための滅菌等張塩化ナトリウム溶液）または5％ブドウ糖注射液（滅菌5％ブドウ糖液）の点滴に追加することもできます。単回投与として与えられる 1 バイアルは、IV 注入のために 250 mL を超えて希釈されるべきではありません。 IV 輸液と混合した後は、冷蔵しないでください。血栓性静脈炎を引き起こす可能性があるこの高張液の血管外遊出を避けるために注意を払う必要があります。患者は、注射中および注射後少なくとも10～15分間は横臥位であることが好ましい。

筋肉内使用の指示

筋肉内投与が指示されている場合、各臀部に 5 mL (バイアルの 1/2) を超えて注射することはできません。注射は、必要に応じて 8 時間間隔で繰り返すことができます。十分な症状の緩和が得られたら、通常は錠剤で維持できます。

皮下投与は推奨されません。

破傷風での使用に関する特別な指示

メトカルバモールが破傷風の神経筋症状の制御に有益な効果をもたらす可能性があることを示唆する臨床的証拠があります。ただし、デブリドマン、破傷風抗毒素、ペニシリン、気管切開、体液バランスへの注意、および支持療法の通常の手順に取って代わるものではありません。 ROBAXIN 注射剤は、できるだけ早くレジメンに追加する必要があります。

大人用

つまたは 2 つのバイアルを、以前に挿入した留置針のチューブに直接注入します。追加の 10 mL または 20 mL を輸液ボトルに追加して、合計で最大 30 mL (バイアル 3 本) を初回投与量として投与することができます ( 予防 ）。経鼻胃管を挿入できる状態になるまで、この手順を 6 時間ごとに繰り返す必要があります。水または生理食塩水に懸濁した粉砕したメトカルバモール錠剤を、このチューブから投与することができます。患者の反応によって判断すると、最大 24 グラムまでの 1 日総経口投与量が必要になる場合があります。

小児患者向け

15 mg/kg または 500 mg/m² の最小初期用量が推奨されます。この投与量は、必要に応じて 6 時間ごとに繰り返すことができます。総線量は、3 日間連続して 1.8 g/m² を超えてはなりません。維持投与量は、チューブ内への注射または適切な量の液体の IV 注入によって与えられます。 IV の使用方法を参照してください。

供給方法

ロバキシン500mg注射剤（100mg/mL） 10 mL 単回投与バイアルで 25 個入りのパッケージ ( NDC 0641-6103-25)。

20°- 25°C (68°- 77°F) で保管してください。

天然ゴムラテックス製ではありません。

疑わしい有害反応を報告するには、West-Ward Pharmaceuticals Corp. (1-877-845-0689) または FDA (1-800-FDA-1088) または www.fda.gov/medwatch に連絡してください。

製品に関するお問い合わせは、1-877-845-0689 までお電話ください。

製造元: WEST-WARD A HIKMA COMPANY, Eatontown, NJ 07724 USA.改訂: 2017 年 10 月

副作用

メトカルバモールの投与に伴い、以下の副作用が報告されています。いくつかのイベントは、静脈内注射の速度が速すぎることが原因である可能性があります。

ボディ全体: アナフィラキシー反応、血管神経性浮腫、発熱、頭痛

心臓血管系： 徐脈、紅潮、低血圧、失神、血栓性静脈炎

失神のほとんどの場合、自然回復がありました。他では、エピネフリン、注射可能なステロイド、および/または注射可能な抗ヒスタミン薬が回復を早めるために採用されました.

消化器系： 消化不良、黄疸（胆汁うっ滞性黄疸を含む）、吐き気、嘔吐

ヘムおよびリンパ系： 白血球減少症

免疫系： 過敏反応

神経系： 記憶喪失、錯乱、複視、めまいまたは立ちくらみ、眠気、不眠症、軽度の筋肉運動失調、眼振、鎮静、発作（大発作を含む）、めまい

メトカルバモールの静脈内投与中のけいれん発作の発症は、発作障害のある患者で報告されています。処置の精神的トラウマが一因となっている可能性があります。何人かのオブザーバーがロバキシン注射剤でてんかん様発作を止めることに成功したと報告していますが、てんかん患者への投与は推奨されていません。 予防 、 全般的 ）。

皮膚と特殊感覚: かすみ目、結膜炎、鼻づまり、金属味、かゆみ、かぶれ、蕁麻疹

他の： 注射部位の痛みと脱落

薬物相互作用

見る 警告と注意事項 中枢神経系の薬やアルコールとの相互作用について。

メトカルバモールは臭化ピリドスチグミンの効果を阻害する可能性があります。したがって、メトカルバモールは、抗コリンエステラーゼ薬を服用している重症筋無力症患者には注意して使用する必要があります。

薬物/実験室試験の相互作用

メトカルバモールは、ニトロソナフトール試薬を使用した 5 ヒドロキシインドール酢酸 (5-HIAA) の特定のスクリーニング テストや、Gitlow メソッドを使用した尿中のバニリルマンデル酸 (VMA) のスクリーニング テストで、色の干渉を引き起こす可能性があります。

警告

メトカルバモールには一般的な CNS 抑制効果がある可能性があるため、ROBAXIN 注射剤を投与されている患者は、アルコールや他の CNS 抑制剤との併用効果について注意する必要があります。

ロバキシン注射剤の安全な使用は、胎児の発育に対する悪影響の可能性に関して確立されていません。メトカルバモールへの子宮内曝露に続く、胎児および先天性異常の非常にまれな報告があります。したがって、ロバキシン注射剤は、妊娠中または妊娠する可能性のある女性、特に妊娠初期の女性には使用しないでください。 予防 、 妊娠 ）。

精神的覚醒を必要とする活動での使用

メトカルバモールは、機械の操作や自動車の運転などの危険な作業の実行に必要な精神的および/または身体的能力を損なう可能性があります.患者は、メトカルバモール療法がそのような活動に従事する能力に悪影響を及ぼさないことが合理的に確信できるまで、自動車を含む機械の操作について注意する必要があります.

予防

全般的

静脈内または筋肉内に投与される他の薬剤と同様に、投与量と注射速度を注意深く監視する必要があります。注入速度は 1 分あたり 3 mL を超えてはなりません。つまり、約 3 分間で 10 mL バイアル 1 本です。ロバキシン 500mg 注射剤は高張性であるため、血管外漏出を避ける必要があります。横になった姿勢は、副反応の可能性を減らします。

注射器に吸引された血液は、高張液と混ざりません。この現象は、他の多くの静脈内製剤で発生します。血液にメトカルバモールを注入するか、プランジャーが血液に達したときに注入を停止するか、医師が好む方を選択します。

総投与量は、破傷風の治療を除いて、3 日以上連続して 1 日 30 mL (バイアル 3 本) を超えてはなりません。

発作性疾患が疑われる、または既知の患者に注射剤を使用する際には注意が必要です。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

メトカルバモールの発がん性を評価するための長期研究は実施されていません。突然変異誘発に対するメトカルバモールの影響または生殖能力を損なう可能性を評価するための研究は行われていません。

妊娠

催奇形性効果

妊娠カテゴリーC

メトカルバモールを使用した動物繁殖試験は実施されていません。また、メトカルバモールが妊婦に投与された場合に胎児に害を及ぼす可能性があるかどうか、または生殖能力に影響を与える可能性があるかどうかもわかっていません. ROBAXIN 500mg 注射剤は、明らかに必要な場合にのみ妊婦に投与してください。

ロバキシン注射剤の安全な使用は、胎児の発育に対する悪影響の可能性に関して確立されていません。子宮内でメトカルバモールに曝露した後、胎児および先天性異常が報告されています。したがって、ロバキシン 500mg 注射剤は、妊娠中または妊娠する可能性のある女性、特に妊娠初期の女性には使用しないでください。 警告 ）。

授乳中の母親

メトカルバモールおよび/またはその代謝物は、犬の乳汁中に排泄されます。しかし、メトカルバモールまたはその代謝物が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。多くの薬物は母乳中に排泄されるため、ロバキシン 500mg 注射剤を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。

小児用

小児患者におけるロバキシン注射剤の安全性と有効性は、破傷風を除いて確立されていません。見る 投薬と管理 、 特別な指示 為に 破傷風での使用 、 小児患者向け .

過剰摂取

メトカルバモールの急性毒性に関する情報は限られています。メトカルバモールの過剰摂取は、アルコールまたは他の中枢神経抑制剤と関連していることが多く、吐き気、眠気、かすみ目、低血圧、発作、および昏睡などの症状が含まれます。市販後の経験では、メトカルバモール単独の過剰摂取、または他の中枢神経抑制剤、アルコールまたは向精神薬の存在下での死亡が報告されています。

処理

過剰摂取の管理には、対症療法と支持療法が含まれます。支援策には、適切な気道の維持、尿量とバイタルサインの監視、必要に応じた静脈内輸液の投与が含まれます。過剰摂取の管理における血液透析の有用性は不明です。

禁忌

ROBAXIN 500mg 注射剤は、腎病変が既知または疑われる患者には投与しないでください。ビヒクルにはポリエチレングリコール 300 が存在するため、この注意が必要です。

ロバキシン注射剤の推奨用量よりもはるかに多量のポリエチレングリコール 300 が存在すると、腎障害のある患者の既存のアシドーシスと尿素保持が増加することが知られています。この製剤に含まれる量は十分に安全性の範囲内ですが、この禁忌には注意が必要です。

ROBAXIN 注射剤は、メトカルバモールまたは注射成分のいずれかに過敏な患者には禁忌です。

臨床薬理学

ヒトにおけるメトカルバモールの作用機序は確立されていませんが、一般的な中枢神経系の抑制が原因である可能性があります。横紋筋、運動終板または神経線維の収縮メカニズムには直接作用しません。

薬物動態

健康なボランティアでは、メトカルバモールの血漿クリアランスは 0.20 ～ 0.80 L/h/kg の範囲であり、平均血漿排出半減期は 1 ～ 2 時間の範囲であり、血漿タンパク質結合は 46% ～ 50% の範囲です。

メトカルバモールは、脱アルキル化とヒドロキシル化によって代謝されます。メトカルバモールの抱合もありそうです。基本的にすべてのメトカルバモール代謝物は尿中に排出されます。少量の未変化のメトカルバモールも尿中に排泄されます。

特別な集団

お年寄り

高齢の健康なボランティア (平均 (± SD) 年齢、69 (± 4) 歳) におけるメトカルバモールの平均 (± SD) 排泄半減期は、若い (平均 (± SD) 年齢、53.3 (± 8.8) ) 年)、健康な集団 (それぞれ 1.5 (± 0.4) 時間対 1.1 (± 0.27) 時間)。結合したメトカルバモールの割合は、若いボランティアに対して高齢者でわずかに減少しました (それぞれ 41 から 43% 対 46 から 50%)。

腎障害

維持血液透析中の 8 人の腎障害患者におけるメトカルバモールのクリアランスは、17 人の正常な被験者と比較して約 40% 減少しましたが、これら 2 つのグループの平均 (± SD) 排出半減期は類似していました (1.2 (± 0.6) 対 1.1 ( ± 0.3) 時間、それぞれ)。

肝障害

アルコール乱用に続発する肝硬変患者8人では、メトカルバモールの平均総クリアランスは、年齢と体重が一致した8人の正常な被験者で得られたものと比較して約70％減少しました.肝硬変患者と健常者の平均 (± SD) 排出半減期は、それぞれ 3.38 (± 1.62) 時間と 1.11 (± 0.27) 時間でした。血漿タンパク質に結合したメトカルバモールの割合は、正常な被験者の 46 ～ 50% と比較して、約 40 ～ 45% に減少しました。

患者情報

患者は、メトカルバモールが眠気やめまいを引き起こす可能性があり、自動車や機械を操作する能力を損なう可能性があることに注意する必要があります.

メトカルバモールは一般的な CNS 抑制作用を持っている可能性があるため、患者はアルコールや他の CNS 抑制薬との併用効果について注意する必要があります。