下痢の治療: Furosemide 40mg, 100mg 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。

フロセミドとは何ですか?

フロセミド 40mg は、うっ血性心不全、肝硬変、およびネフローゼ症候群を含む腎疾患に関連する浮腫の治療に使用されるアントラニル酸誘導体である利尿薬です。フロセミド 40mg は、利尿作用の高い薬剤が必要な場合に特に有用です。フロセミド 40mg は、急性肺水腫の補助療法としても適応されます。

フロセミドの副作用にはどのようなものがありますか?

フロセミド 100mg は、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。

  • 排尿の増加、
  • 渇き、
  • 筋肉のけいれん、
  • かゆみ、
  • 発疹、
  • 弱点、
  • めまい、
  • 回転する感覚(めまい)、
  • 下痢、
  • 胃痛、そして
  • 便秘

警告

フロセミド 100mg 錠剤は強力な利尿薬であり、過剰に摂取すると、水と電解質の枯渇による深刻な利尿を引き起こす可能性があります。したがって、慎重な医学的監督が必要であり、用量と用量スケジュールは個々の患者のニーズに合わせて調整する必要があります. (用法・用量を参照。)

説明

フロセミド錠剤は、アントラニル酸誘導体である利尿薬です。経口投与用のフロセミド錠剤には、活性成分としてのフロセミドと、次の不活性成分が含まれています: コーンスターチ、無水ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、アルファ化デンプン、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、およびコロイド状二酸化ケイ素。化学的には、4-クロロ-N-フルフリル-5-スルファモイルアントラニル酸です。フロセミド錠剤は、経口投与用の白色錠剤として、20、40、および 80 mg の投与量で入手できます。フロセミド 40mg は白色からオフホワイトの無臭の結晶性粉末です。水にはほとんど溶けず、アルコールにはほとんど溶けず、希アルカリ溶液には溶けやすく、希酸には溶けません。

CAS登録番号は54-31-9です。

構造式は次のとおりです。

FUROSEMIDE (furosemide) Structural Formula - Illustration

適応症

浮腫

フロセミド 40mg 錠剤は、うっ血性心不全、肝硬変、およびネフローゼ症候群を含む腎疾患に関連する浮腫の治療のために、成人および小児患者に適応されます。フロセミド 40mg 錠剤は、利尿作用の高い薬剤が必要な場合に特に有用です。

高血圧症

経口フロセミド 40mg 錠剤は、成人の高血圧症の治療に単独で、または他の降圧薬と組み合わせて使用できます。サイアザイドで十分にコントロールできない高血圧患者は、おそらくフロセミド錠剤だけでも十分にコントロールできないでしょう.

投薬と管理

浮腫

治療は、患者の反応に応じて個別化して、最大の治療反応を得て、その反応を維持するために必要な最小用量を決定する必要があります。

大人

フロセミド 100mg 錠の通常の初回投与量は、1 回 20~80mg です。通常、迅速な利尿が続く。必要に応じて、同じ用量を 6 ~ 8 時間後に投与するか、用量を増やすことができます。用量は 20 または 40 mg ずつ増やされ、望ましい利尿効果が得られるまで、前の用量から 6 ~ 8 時間以内に投与されます。個別に決定された単回投与量は、1 日 1 回または 2 回 (たとえば、午前 8 時と午後 2 時に) 投与する必要があります。フロセミド 100mg 錠剤の用量は、臨床的に重度の浮腫状態の患者では、1 日 600mg まで慎重に滴定することができます。

浮腫は、フロセミド 40mg 錠剤を毎週 2 ~ 4 日連続して投与することによって、最も効率的かつ安全に動員される可能性があります。

80 mg/日を超える用量を長期間投与する場合は、注意深い臨床観察と実験室でのモニタリングが特に推奨されます。 (見る 予防 : 臨床検査 .)

高齢患者

一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があり、通常は用量範囲の下限から始めます( 予防 : 高齢者の使用 )。

小児患者

小児患者における経口フロセミド 40mg 錠剤の通常の初回投与量は、単回投与として 2 mg/kg 体重です。初回投与後に利尿反応が不十分な場合は、前回の投与から 6 ~ 8 時間以内に 1 ~ 2 mg/kg ずつ増量してください。 6 mg/kg 体重を超える用量は推奨されません。小児患者の維持療法では、用量を最小有効レベルに調整する必要があります。

高血圧症

治療は、患者の反応に応じて個別化して、最大の治療反応を得て、治療反応を維持するために必要な最小用量を決定する必要があります。

大人

高血圧症用フロセミド40mg錠の通常の初回投与量は80mgで、通常1日2回40mgに分割されます。その後、反応に応じて投与量を調整する必要があります。反応が不十分な場合は、他の降圧薬を追加します。

フロセミド 40mg 錠を他の降圧薬と併用する場合、特に初期治療中は、血圧の変化を注意深く監視する必要があります。血圧の過度の低下を防ぐために、フロセミド 100mg 錠剤をレジメンに追加する場合は、他の薬剤の投与量を少なくとも 50% 減らす必要があります。フロセミド錠剤の増強効果により血圧が低下すると、さらなる減量または他の降圧薬の中止が必要になる場合があります。

高齢患者

一般に、高齢患者の用量選択と用量調整は慎重に行う必要があり、通常は用量範囲の下限から始めます( 予防 : 高齢者の使用 )。

供給方法

フロセミド40mg錠20mg 100 個入りのボトルで、白からオフホワイト、丸みを帯びた平らな面の面取りエッジ、圧縮錠剤、片面に「EP」と「116」の型押し、もう片面に無地で供給されます ( NDC 69315-116-01)、および 1000 ( NDC 69315-116-10)。

フロセミド錠40mg 白からオフホワイト、丸みを帯びた平らな面の面取りエッジ、二分された圧縮錠剤、一方の側で二分の上に「EP」、二分の下に「117」、反対側に「40」のデボス加工が施された 100 個入りのボトルとして供給されます ( NDC 69315-117-01) および 1000 ( NDC 69315-117-10)。

フロセミド40mg錠80mg 白からオフホワイト、丸みを帯びた平らな面の面取りエッジ、二分された圧縮錠剤として供給され、100 個入りのボトルで、二分の上に「EP」、二分の下に「118」、反対側に「80」のデボス加工が施されています ( NDC 69315-118-01) および 500 ( NDC 69315-118-05)。

ノート: 十分に密閉された耐光性容器に分注してください。光に当たると、わずかに変色する場合があります。変色した錠剤は調剤しないでください。

USP 溶出試験 2 に適合

20° -25° C (68° -77° F) で保管 [ 参照 USP制御の室温 ]。

製造元: Leading Pharma, LLC, Fairfield, NJ 07004. 改訂: 2018 年 10 月

副作用

有害反応は臓器系によって以下に分類され、重症度の降順でリストされています。

消化器系の反応

  • 肝細胞不全患者における肝性脳症
  • 膵炎
  • 黄疸(肝内胆汁うっ滞性黄疸)
  • 肝臓酵素の増加
  • 食欲不振
  • 口腔および胃の刺激
  • けいれん
  • 下痢
  • 便秘
  • 吐き気
  • 嘔吐
  • 全身性過敏反応

  • 重度のアナフィラキシーまたはアナフィラキシー様反応(例:ショックを伴う)
  • 全身性血管炎
  • 間質性腎炎
  • 壊死性血管炎
  • 中枢神経系の反応

  • 耳鳴りと難聴
  • 感覚異常
  • めまい
  • めまい
  • 頭痛
  • ぼやけた視界
  • 黄色視症
  • 血液反応

  • 再生不良性貧血
  • 血小板減少症
  • 無顆粒球症
  • 溶血性貧血
  • 白血球減少症
  • 貧血
  • 好酸球増加症
  • 皮膚科過敏症反応

  • 中毒性表皮壊死融解症
  • スティーブンス・ジョンソン症候群
  • 多形紅斑
  • 好酸球増加症および全身症状を伴う薬物発疹
  • 急性汎発性発疹性膿疱症
  • 剥脱性皮膚炎
  • 水疱性類天疱瘡
  • 紫斑
  • 光過敏症
  • 発疹
  • そう痒症
  • 蕁麻疹
  • 心血管反応

    • 起立性低血圧が発生し、アルコール、バルビツレートまたは麻薬によって悪化することがあります。
    • コレステロールとトリグリセリドの血清レベルの上昇

    その他の反応

    • 高血糖
    • 糖尿
    • 高尿酸血症
    • 筋けいれん
    • 弱点
    • 落ち着きのなさ
    • 膀胱けいれん
    • 血栓性静脈炎

    有害反応が中等度または重度の場合はいつでも、フロセミド錠剤の投与量を減らすか、治療を中止する必要があります.

    副作用について医師に相談してください。 1-800-FDA-1088 で FDA に、または 1-844-740-7500 で LEADING PHARMA, LLC に副作用を報告することができます。

    薬物相互作用

    フロセミド錠剤は、特に腎機能障害がある場合、アミノグリコシド系抗生物質の聴器毒性を高める可能性があります。生命を脅かす状況を除いて、この組み合わせは避けてください。

    フロセミド錠剤は、耳毒性の可能性があるため、エタクリン酸と併用してはいけません.リウマチ性疾患のように、フロセミド 100mg 錠剤と同時に高用量のサリチル酸を投与されている患者は、競合する腎排泄部位のために、低用量でサリチル酸毒性を経験する可能性があります。

    シスプラチンとフロセミドの錠剤を併用すると、聴器毒性のリスクがあります。さらに、シスプラチン治療中に強制利尿を達成するために使用される場合、フロセミド 40mg 錠剤が低用量で与えられず、体液バランスが正である場合、シスプラチンなどの腎毒性薬の腎毒性が増強される可能性があります。

    フロセミド 100mg 錠剤は、ツボクラリンの骨格筋弛緩効果に拮抗する傾向があり、サクシニルコリンの作用を増強する可能性があります。

    利尿剤はリチウムの腎クリアランスを低下させ、リチウム毒性のリスクを高めるため、一般にリチウムは利尿剤と一緒に投与すべきではありません。

    アンギオテンシン変換酵素阻害剤またはアンギオテンシン II 受容体遮断薬と組み合わせたフロセミド 100mg 錠剤は、重度の低血圧および腎不全を含む腎機能の低下を引き起こす可能性があります。フロセミド錠剤、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、またはアンギオテンシン受容体遮断薬の投与の中断または減量が必要になる場合があります。

    増強は、神経節または末梢のアドレナリン遮断薬で起こります。

    フロセミド 40mg 錠剤は、ノルエピネフリンに対する動脈の反応性を低下させる可能性があります。ただし、ノルエピネフリンは効果的に使用される可能性があります。

    スクラルファートとフロセミド錠を同時に投与すると、フロセミド 40mg 錠のナトリウム利尿作用と降圧作用が低下する可能性があります。フロセミド 100mg 錠剤の望ましい利尿作用および/または降圧作用が達成されているかどうかを判断するために、両方の薬剤を投与されている患者を綿密に観察する必要があります。フロセミド 100mg 錠とスクラルファートの摂取は、少なくとも 2 時間離してください。

    孤立したケースでは、抱水クロラールを服用してから 24 時間以内にフロセミド錠剤を静脈内投与すると、紅潮、発汗発作、落ち着きのなさ、吐き気、血圧の上昇、および頻脈を引き起こす可能性があります。したがって、フロセミド 40mg 錠と抱水クロラールの併用は推奨されません。

    フェニトインは、フロセミド錠剤の腎作用を直接妨害します。フェニトインによる治療は、フロセミド 100mg 錠剤の腸吸収を減少させ、その結果、血清フロセミド 40mg 濃度のピーク値を下げるという証拠があります。

    メトトレキサートや、フロセミド錠のように腎尿細管分泌が著しい他の薬剤は、フロセミド錠の効果を低下させる可能性があります。逆に、フロセミド 100mg 錠剤は、尿細管分泌を受ける他の薬物の腎排泄を減少させる可能性があります。フロセミド 100mg 錠剤とこれらの他の薬物の両方の高用量治療は、これらの薬物の血清レベルを上昇させ、それらの毒性とフロセミド 40mg 錠剤の毒性を増強する可能性があります。

    フロセミド 100mg 錠剤は、軽度または一過性の腎障害の設定においてさえ、セファロスポリン誘発性腎毒性のリスクを高める可能性があります。

    シクロスポリンとフロセミド錠剤の併用は、フロセミド錠剤による高尿酸血症および腎尿酸排泄のシクロスポリン障害に続発する痛風性関節炎のリスク増加と関連しています。 6人の被験者を対象とした1件の研究では、フロセミド100mgとアセチルサリチル酸の併用により、慢性腎不全患者のクレアチニンクリアランスが一時的に減少したことが示されました.フロセミド 100mg を NSAIDs と併用した場合、BUN、血清クレアチニンおよび血清カリウム値の増加、体重増加を発症した患者の症例報告があります。

    文献報告によると、インドメタシンの同時投与は、プロスタグランジン合成を阻害することにより、一部の患者でフロセミド錠 (フレソミド) のナトリウム利尿作用および降圧作用を低下させる可能性があります。インドメタシンは、血漿レニンレベル、アルドステロン排泄、およびレニンプロファイル評価にも影響を与える可能性があります.インドメタシンとフロセミド錠剤の両方を服用している患者は、フロセミド 40mg 錠剤の利尿作用および/または降圧作用が達成されているかどうかを判断するために、綿密に観察する必要があります。

    警告

    肝硬変および腹水の患者では、フロセミド 100mg 錠剤療法は病院で開始するのが最善です。肝性昏睡および電解質枯渇状態では、基本的な状態が改善されるまで治療を開始しないでください。肝硬変患者における体液と電解質のバランスの突然の変化は、肝性昏睡を引き起こす可能性があります。したがって、利尿期間中は厳重な観察が必要です。塩化カリウムの補充と、必要に応じてアルドステロン拮抗薬は、低カリウム血症と代謝性アルカローシスの予防に役立ちます。

    重度の進行性腎疾患の治療中に高窒素血症および乏尿が増加する場合は、フロセミド錠を中止する必要があります。

    耳鳴りおよび可逆的または不可逆的な聴覚障害および難聴の症例が報告されています。報告では通常、フロセミド錠剤の耳毒性は、急速な注射、重度の腎機能障害、推奨用量よりも高い用量の使用、低タンパク血症、またはアミノグリコシド系抗生物質、エタクリン酸、またはその他の耳毒性薬との併用療法に関連していることを示しています。医師が高用量の非経口療法を使用することを選択した場合は、制御された静脈内注入が推奨されます (成人の場合、1 分あたり 4 mg フロセミド 100 mg 錠剤を超えない注入速度が使用されています)。 (見る 予防 : 薬物相互作用 )

    予防

    全般的

    過度の利尿は、循環虚脱を伴う脱水および血液量の減少を引き起こす可能性があり、特に高齢の患者では、血管血栓症および塞栓症の可能性があります。有効な利尿薬と同様に、フロセミド錠剤療法中に電解質の枯渇が発生する可能性があり、特に高用量および制限された塩分摂取量を摂取している患者では.低カリウム血症は、フロセミド 40mg 錠剤で、特に活発な利尿、不十分な経口電解質摂取、肝硬変が存在する場合、またはコルチコステロイド、ACTH、大量の甘草の同時使用、または下剤の長期使用中に発生する可能性があります。ジギタリス療法は、低カリウム血症の代謝効果、特に心筋への影響を誇張する可能性があります。

    フロセミド錠剤療法を受けているすべての患者は、体液または電解質の不均衡(低ナトリウム血症、低塩素血症性アルカローシス、低カリウム血症、低マグネシウム血症または低カルシウム血症)の徴候または症状について観察する必要があります。 、筋肉疲労、低血圧、乏尿、頻脈、不整脈、または吐き気や嘔吐などの胃腸障害。血糖値の上昇と耐糖能試験の変化(空腹時と食後2時間の糖の異常を伴う)が観察されており、まれに真性糖尿病の発症が報告されています.

    尿閉の重篤な症状(膀胱排出障害、前立腺肥大症、尿道狭窄による)を有する患者では、フロセミド 100mg の投与により、尿の産生および貯留の増加に関連する急性尿閉を引き起こす可能性があります。したがって、これらの患者は、特に治療の初期段階で、注意深く監視する必要があります。

    造影剤腎症のリスクが高い患者では、造影剤を受ける前に静脈内水分補給のみを受けたハイリスク患者と比較して、フロセミド100mg錠剤は、造影剤を受けた後に腎機能の悪化の発生率が高くなる可能性があります。

    低タンパク血症(例、ネフローゼ症候群に関連する)の患者では、フロセミド錠剤の効果が弱まり、その聴器毒性が増強される可能性があります。

    無症候性高尿酸血症が発生する可能性があり、まれに痛風が誘発されることがあります。

    スルホンアミドにアレルギーのある患者は、フロセミド 40mg 錠剤にもアレルギーがある可能性があります。全身性エリテマトーデスの増悪または活性化の可能性があります。

    他の多くの薬物と同様に、血液障害、肝臓または腎臓の損傷、またはその他の特異な反応の発生の可能性について、患者を定期的に観察する必要があります。

    臨床検査

    血清電解質 (特にカリウム)、CO2、クレアチニン、および BUN は、フロセミド 100mg 錠剤療法の最初の数か月間は頻繁に測定し、その後は定期的に測定する必要があります。血清および尿電解質の測定は、患者が大量に嘔吐している場合、または静脈注射を受けている場合に特に重要です。異常を是正するか、薬剤を一時的に中止する必要があります。他の薬も血清電解質に影響を与える可能性があります。

    BUN の可逆的な上昇が発生する可能性があり、特に腎不全の患者では脱水を避ける必要があります。

    潜在的な糖尿病が疑われる場合でも、フロセミド錠を服用している糖尿病患者では、尿と血糖を定期的にチェックする必要があります。

    フロセミド錠剤は、カルシウム(テタニーのまれなケースが報告されています)とマグネシウムの血清レベルを低下させる可能性があります.したがって、これらの電解質の血清レベルを定期的に測定する必要があります。

    未熟児の場合、フロセミド錠剤は腎石灰化症/腎結石症を引き起こす可能性があるため、腎機能を監視し、腎超音波検査を実施する必要があります。 (見る 予防 : 小児用 )

    非臨床毒性学

    発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

    フロセミドの発がん性は、1 系統のマウスと 1 系統のラットで経口投与によって試験されました。乳腺癌の発生率は小さいが有意に増加し、メスのマウスではヒトの最大用量 600 mg の 17.5 倍の用量で発生した。 15 mg/kg の用量 (ヒトの最大用量よりわずかに多い) では雄ラットのまれな腫瘍のわずかな増加がありましたが、30 mg/kg では増加しませんでした。

    フロセミドは、in vitro 代謝活性化系の存在下または非存在下で試験した場合、サルモネラ チフィムリウムのさまざまな株で変異原活性を欠いており、試験した最高用量のラット肝臓 S9 の存在下でマウスリンパ腫細胞の遺伝子変異に対して疑わしい陽性を示しました。フロセミドは in vitro でヒト細胞の姉妹染色分体交換を誘発しませんでしたが、in vitro でのヒト細胞の染色体異常に関する他の研究では相反する結果が得られました。チャイニーズハムスター細胞では染色体損傷を誘発したが、疑わしいことに姉妹染色分体交換が陽性であった.フロセミドによるマウスの染色体異常の誘発に関する研究は決定的ではなかった。この薬剤で処理されたラットの尿は、Saccharomyces cerevisiae の遺伝子変換を誘発しませんでした。

    フロセミド錠剤 (フロセミド) は、100 mg/kg/日 (ラットにおける最大有効利尿薬用量および 600 mg/日の最大ヒト用量の 8 倍) で、雄または雌のラットに受精能の障害を生じませんでした。

    妊娠

    妊娠カテゴリーC

    フロセミドは、人間の最大推奨用量の 2、4、8 倍で、原因不明の妊産婦死亡と流産をウサギに引き起こすことが示されています。妊娠中の女性を対象とした、十分に管理された研究はありません。潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、フロセミド 100mg 錠剤を妊娠中に使用する必要があります。

    妊娠中の治療では、出生時体重が増加する可能性があるため、胎児の成長を監視する必要があります。

    フロセミド 40mg の胚および胎児の発育および妊娠中の母動物への影響が、マウス、ラット、およびウサギで研究されました。

    フロセミド 100mg は、最低用量 25mg/kg (人間の最大推奨用量 600mg/日の 2 倍) で、ウサギに原因不明の母体死亡と流産を引き起こしました。別の研究では、妊娠12日から17日の間にウサギに50mg/kgの用量(人間の最大推奨用量600mg/日の4倍)を投与した場合、母体の死亡と流産も引き起こしました. 3 番目の研究では、100 mg/kg の用量で生き残った妊娠ウサギはいませんでした。上記の研究からのデータは、母体の死亡に先行する可能性がある胎児の致死率を示しています。

    マウスの研究と 3 つのウサギの研究の 1 つの結果は、発生率と比較して、処理された母動物に由来する胎児の水腎症 (腎盂と、場合によっては尿管の拡張) の発生率と重症度の増加も示しました。対照群の胎児。

    特定の集団での使用

    授乳中の母親

    母乳に含まれるため、授乳中の母親にフロセミドを投与する場合は注意が必要です。

    フロセミドは授乳を阻害する可能性があります。

    小児用

    未熟児では、フロセミド錠剤は腎石灰化症/腎結石症を引き起こす可能性があります.

    腎石灰化症/腎結石症は、フロセミド100mg錠で慢性的に治療された未熟児の病歴のない4歳未満の子供にも観察されています.フロセミド 40mg 錠剤を服用している小児患者では、腎機能を監視し、腎超音波検査を考慮する必要があります。

    生後数週間の未熟児にフロセミド 40mg 錠剤を投与すると、動脈管開存症が持続するリスクが高まる可能性があります。

    高齢者の使用

    フロセミド 100mg 錠剤の対照臨床試験には、65 歳以上の対象者が若い対象者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の対象者が含まれていませんでした。他の報告された臨床経験では、年配の患者と若い患者の間の反応の違いは確認されていません。一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があり、通常は用量範囲の下限から開始します。これは、肝機能、腎機能、心機能の低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映しています。

    この薬は腎臓から実質的に排泄されることが知られており、腎機能が低下している患者では、この薬に対する毒性反応のリスクが高くなる可能性があります。高齢患者は腎機能が低下している可能性が高いため、用量の選択には注意が必要であり、腎機能のモニタリングが役立つ場合があります。 予防 : 全般的 投薬と管理 .)

    過剰摂取

    フロセミドの過剰摂取の主な兆候と症状は、脱水、血液量の減少、低血圧、電解質の不均衡、低カリウム血症、低塩素性アルカローシスであり、利尿作用の延長です。

    フロセミドの急性毒性は、マウス、ラット、イヌで確認されています。 3 つすべてで、経口 LD50 は 1000 mg/kg 体重を超えましたが、静脈内 LD50 は 300 から 680 mg/kg の範囲でした。新生児ラットの急性胃内毒性は、成体ラットの 7 ~ 10 倍です。

    毒性または死に関連する体液中のフロセミド 100mg 錠剤の濃度は不明です。

    過剰摂取の治療は支持的であり、過剰な水分と電解質の損失の補充で構成されています.血清電解質、二酸化炭素濃度、血圧を頻繁に測定する必要があります。膀胱出口が閉塞している患者(前立腺肥大症など)では、適切なドレナージを確保する必要があります。

    血液透析は、フロセミド 100mg の排出を促進しません。

    禁忌

    フロセミド 40mg 錠剤は、無尿症の患者およびフロセミドに対する過敏症の病歴のある患者には禁忌です。

    臨床薬理学

    フロセミド 40mg 錠剤の作用機序の調査では、ラットでの微小穿刺研究、イヌでのストップ フロー実験、およびヒトと実験動物の両方でのさまざまなクリアランス研究が利用されています。フロセミド錠は主に、近位尿細管および遠位尿細管だけでなく、ヘンレループでもナトリウムと塩化物の吸収を阻害することが実証されています。高い有効性は、主に独自の作用部位によるものです。遠位尿細管に対する作用は、炭酸脱水酵素およびアルドステロンに対する阻害効果とは無関係です。

    最近の証拠は、フロセミド グルクロニドが、ヒトにおけるフロセミド 100mg の唯一の、または少なくとも主要な生体内変換産物であることを示唆しています。フロセミド 40mg は、血漿タンパク質、主にアルブミンに広範囲に結合します。 1 ~ 400 μg/mL の範囲の血漿濃度は、健康な個人では 91 ~ 99% 結合しています。非結合画分は、治療濃度で平均 2.3 ~ 4.1% です。

    経口投与後の利尿の開始は1時間以内です。ピーク効果は、最初または 2 時間以内に発生します。利尿効果の持続時間は6~8時間です。

    絶食した正常な男性では、フロセミド錠剤からのフロセミド 40mg およびフロセミド 40mg 経口溶液の平均バイオアベイラビリティは、薬物の静脈内注射からのそれのそれぞれ 64% および 60% です。フロセミド 100mg は、錠剤 (87 分) よりも経口溶液 (50 分) の方がより迅速に吸収されますが、ピーク血漿レベルと血漿濃度-時間曲線の下の面積に大きな違いはありません。ピーク血漿濃度は用量の増加とともに増加しますが、ピークまでの時間は用量によって異なりません。フロセミドの半減期は約 2 時間です。

    フロセミド 100mg の尿中への排泄は、錠剤や経口溶液よりも IV 注射の方が有意に多くなります。尿中に排泄される未変化体の量は、2 つの経口製剤間で有意差はありません。

    高齢者人口

    アルブミンへのフロセミド40mgの結合は、高齢患者では減少する可能性があります。フロセミド 40mg は、主に未変化のまま尿中に排泄されます。高齢の健康な男性被験者 (60 ~ 70 歳) における静脈内投与後のフロセミドの腎クリアランスは、若い健康な男性被験者 (20 ~ 35 歳) よりも統計的に有意に小さい。高齢者におけるフロセミドの初期利尿効果は、若年者に比べて低下している。 (見る 予防 : 高齢者の使用 .)

    患者情報

    フロセミド 40mg 錠剤を服用している患者は、過剰な水分および/または電解質の喪失による症状を経験する可能性があることを通知する必要があります。時々発生する起立性低血圧は、通常、ゆっくり起き上がることで管理できます。低カリウム血症を制御または回避するために、カリウムのサプリメントおよび/または食事療法が必要になる場合があります。

    真性糖尿病患者は、フロセミドが血糖値を上昇させ、それによって尿糖検査に影響を与える可能性があることを伝えておく必要があります。一部の患者の皮膚は、フロセミドを服用している間、日光の影響に対してより敏感になる場合があります.

    高血圧患者は、食欲抑制や風邪症状のための市販薬など、血圧を上昇させる可能性のある薬を避ける必要があります。